CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento para la síntesis de la rifaximina.

(29/03/2017) Procedimiento para la preparación de una forma pseudocristalina de rifaximina que comprende las etapas siguientes: a) hacer reaccionar bajo agitación un equivalente molar de rifamicina O con un exceso de 2-amino-4- metilpiridina en un disolvente que comprende agua, alcohol etílico y acetona en una relación volumétrica comprendida entre 6:3:2 y 3:3:1, a una temperatura comprendida entre 15°C y 40°C y durante un periodo de tiempo comprendido entre 20 y 35 horas; b) precipitar el sólido enfriando la disolución; c) filtrar y lavar el sólido precipitado; d) suspender el sólido precipitado en una mezcla de alcohol etílico y agua que comprende por lo menos 95% de alcohol etílico, bajo calentamiento a una temperatura comprendida entre 35°C y 45°C durante…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.

(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es un carbociclo C3-6; el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5; L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…

Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de pde10a.

(29/03/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es arilo, heteroarilo o NR4R5, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 y haloalquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C7; R3 es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C7, hidroxilo, halógeno, -C(O)-NR6R7 y - C(O)-O-R8; R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo…

Derivados de amigos cíclicos como inhibidores de la 11-beta-hidroxisteroide deshidrogenasa y usos de los mismos.

(29/03/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: cada R1 y R1a se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, metilo, CONHC(CH3)3, OH, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, fenilo, CH2OH, CN y OCH3. o cualesquiera de dos R1 en átomos de carbono adyacentes pueden unirse para formar un radical cíclico, o cualesquiera de dos R1 del mismo carbono pueden formar, cuando se unen, un grupo de fórmula ≥O Ar es un grupo C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido, seleccionado a partir del grupo formado por:**Fórmula** en el que cada R7 se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, C1-C12alquilo opcionalmente sustituido, C1-C12haloalquilo opcionalmente sustituido, C2-C12alquenilo…

Compuestos de imidazo[4,5-c]quinolin-2-ona y su uso en el tratamiento de cáncer.

(15/03/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, PIKE,KURT,GORDON.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: Q es un anillo de ciclobutilo o ciclopentilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente por un grupo hidroxi o metoxi, o Q es un anillo de oxetanilo, tetrahidrofuranilo o oxanilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente por un grupo metilo; R1 es metilo; R2 es hidrógeno o metilo; o R1 y R2 forman juntos un anillo de azetidinilo, pirrolidinilo o piperidinilo; R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; y R5 es hidrógeno o flúor.

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Fenil-3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il-metanonas y uso de las mismas como un medicamento.

(15/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I) o una sal del mismo**Fórmula** en el que R1 se selecciona entre el grupo de a) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, b) heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, y c) heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, en los que r es 0, 1 o 2; en los que cada uno de dichos grupos a), b) y c) está opcionalmente sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados…

Derivado de tetrahidrocarbolina.

(08/03/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, TETSUYA, OHATA,AKIRA, NAKATANI,SHINGO, MORIMOTO,TAKASHI.

Acido cis-4-{2-[9-(3-fluorobencil)-5,6,8,9-tetrahidro-7H-pirido[4',3':4,5]pirrolo[2,3-b]piridin-7-il]-2- oxoetil}ciclohexanocarboxilico o una sal del mismo o un solvato del mismo.

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Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.

(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4; Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3; El anillo A es**Fórmula** Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…

Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.

(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula** R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…

5-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il-carboxamidas como inhibidores jak.

(01/03/2017). Solicitante/s: GALAPAGOS N.V. Inventor/es: MENET,CHRISTEL JEANNE MARIE, SMITS,KOEN KURT.

Un compuesto de conformidad con la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Imidazopiridinas como agentes antivíricos contra el virus respiratorio sincitial.

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo; fórmula I en donde cada X es independientemente C o N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…

Azaindoles en calidad de agentes antivirales del virus sincitial respiratorio.

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X; un Y es N y los otros Y's son C; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…

Compuestos de espirourea como compuestos antivirales para RSV.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Het es un resto heterocíclico de cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b) o (c):**Fórmula** Q es CH2 o CH2CH2; V es CH2 o CH2CH2; Z es CH o N; R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, hidroxi, polihalo-alquilo(C1-4), NR5R6, Het2, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es halo; R4 es -(CH2)m-R7; m es un número entero de 2 a 4; R7 es halógeno, CN, CF3 o SO2CH3; y Het1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; en donde Het1…

6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que representa X-Y≥W o W-Y≥X; X y W representan independientemente N, O, S o CR2; Y es N o CR1; y R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…

Azaindolinas.

(08/02/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en el que: W se selecciona del grupo a) H, b) alquilo C1-6 que incluye opcionalmente 1-3 átomos de deuterio, y c) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R5 y OR5; Y es alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con OR5; Z es N; R1 se selecciona del grupo a) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R5, b) cicloalquilo C3-7, c) heterociclilo, y d) arilo; R2 se selecciona del grupo a) H b) C(O)NHR6, c) heterociclilo, y d) heteroarilo; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo a) H, y b) alquilo C1-6; R5 se selecciona del grupo a) H, b) alquilo C1-6, c) NR7R8, y …

Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1; m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0; X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C; uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-; R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4); …

Morfinanos espirocíclicos y su uso.

(25/01/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula **Fórmula** preferiblemente que tiene la Fórmula **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos…

Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.

(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina), L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina), R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…

Análogos de piridonamorfinano y actividad biológica sobre los receptores opiodes.

(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula I-A:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente…

Combinación de inhibidores de la cinasa 1 de punto de control e inhibidores de la cinasa WEE1.

(18/01/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: GROSS,STEFAN, DAVIES,KURTIS D.

Un inhibidor de la CHK1 que se selecciona de entre el grupo que consiste en (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) nicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3- il) isobutiramida; (R)-N-(5-bromo-4-(3-(metilamino) piperidin-1-il)-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) nicotinamida; (R)-N-(4- (3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-5-metilnicotinamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5- bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il) ciclopropanocarboxamida; (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1 H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-3-metilbutanamida y (R)-N-(4-(3-aminopiperidin-1-il)-5-bromo-1H-pirrolo [2,3-b] piridin-3-il)-2- ciclopropilacetamida; en combinación con un inhibidor de la WEE1 para su uso en el tratamiento del cáncer.

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Compuesto de anillos espiro que contiene nitrógeno y uso medicinal del mismo.

(04/01/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula** en la que Ra es igual o diferente y cada uno es: alquilo C1-6 o un átomo de halógeno, n1 es un número entero seleccionado de 0 a 4, Rb es igual o diferente y cada uno es: alquilo C1-6 o un átomo de halógeno, n2 es un número entero seleccionado de 0 a 4, m1 es un número entero seleccionado de 0 a 3, m2 es un número entero seleccionado de 1 a 4, Xa≥Xb es: CH≥CH, N≥CH o CH≥N, X es: un átomo de nitrógeno o C-Rd en el que Rd es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, Rc es un grupo seleccionado entre los siguientes a : un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente…

Composiciones que comprenden teobromina para la prevención de caries.

(28/12/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Theocorp Holding Co., LLC. Inventor/es: SADEGHPOUR,ARMAN, NAKAMOTO,TETSUO.

Una composición para uso en la prevención de caries dental, comprendiendo dicha composición o sal de la misma: a) de 0,01 % a 5 % en peso de teobromina, o una sal o sal doble de la misma; b) al menos una fuente de calcio; c) al menos una fuente de fosfato; y d) un pH de 5 a 10.

PDF original: ES-2617758_T3.pdf

Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es CH o N; E es O o está ausente; R es (a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o (b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con…

Agonista del receptor de ghrelina para el tratamiento de caquexia.

(14/12/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: TAJIMI, MASAOMI, SHIMADA, KAORU, NONOMURA,KAZUHIKO, SUDO,MASAKI, TAKAHASHI,NOBUYUKI.

Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un procedimiento para inhibir la evolución de la pérdida de peso en caquexia en un ser humano o en un animal mediante administración oral, en el cual el compuesto se selecciona del grupo que consiste en los siguientes compuestos:.

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Compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida.

(30/11/2016) Un compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida representado por la fórmula (Ib) o (Ic) :**Fórmula** [en donde los R3 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR11…

Derivados de alquenos tricíclicos como inhibidores de la unión del VIH.

(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: **Fórmula** y en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dichos arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que arilo…

Derivados condensados de diamina bicíclica como inhibidores de la unión de VIH.

(23/11/2016) Compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q, y E; B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en la que dichos arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno…

Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.

(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en el que: A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2; R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3; R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4; Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…

Compuestos de fenil-triazolo-piridina.

(16/11/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HAMDOUCHI,CHAFIQ, MAITI,PRANAB.

Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3, CN, -CH2CN, -C(CH3)2CN, F, Cl, y Br; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, -O(alquileno C1-C3)R4, -CH2CN, CN, -OCH3, CF2, -C(CH3)2CN, - C(CH3)2, -S(O)2CH3, -S(O)2NH2, y -OCF2; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3, y -OCH3; y R4 se selecciona del grupo que consiste en H, -C(CH3)2CN, -OCH3, -S(O)2CH3, CN, y -C(CH3)2OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2653425_T3.pdf

Composición novedosa para el tratamiento de fibrosis quística.

(02/11/2016). Solicitante/s: SciPharm SàRL. Inventor/es: FREISSMUTH,MICHAEL, KOENIG,XAVER, GLOECKEL,CHRISTINA, KEUERLEBER,SIMON.

Composición que comprende al menos una prostaciclina o análogo de prostaciclina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y al menos un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE) 4 para uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis quística, en donde dicho análogo de prostaciclina se selecciona entre el grupo de Treprostinil, lloprost, Cicaprost o Beraprost o sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2612510_T3.pdf

Derivados de pirazolo[1,5-a]piridina y procedimientos de uso de los mismos.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1 es H; halo; -alquilo C1-6; -alcoxi C1-6; piridilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente sustituido; pirazinilo opcionalmente sustituido; pirazolilo opcionalmente sustituido; imidazolilo opcionalmente sustituido; isoxazolilo opcionalmente sustituido; oxazolilo opcionalmente sustituido; tiazolilo opcionalmente sustituido; isotiazolilo opcionalmente sustituido; morfolinilo opcionalmente sustituido; piperazinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido; pirrolidinilo opcionalmente sustituido; 1,1-dióxido de tetrahidrotiopiranilo; 1,1-dióxido de tiomorfolinilo; pirrolidinil-ona; piperidinil-ona; -NH-arilo opcionalmente sustituido; -NH-piridilo opcionalmente sustituido;…

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