CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1.

(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, benzo[1,3]dioxol y cicloalquilo C3- C8 monocíclico saturado; o R2 es fenilo sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxi; o R2 es piridina sustituida con un sustituyente…

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.

(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.

Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que L2 es -CONH-; R1 forma un anillo condensado con el anillo A como **(Ver fórmula)** en la que el anillo condensado se selecciona de **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es alquilo de C1-C5; R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F; cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1; o, cuando R4 es H, R5 es Het2; en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1; Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N; Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.

PDF original: ES-2816382_T3.pdf

Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.

(22/07/2020) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que: A es **(Ver fórmula)** X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o un grupo halógeno opcionalmente sustituido seleccionado entre fenilo, bifenilo, indanilo, 1-naftilo, 2-naftilo y tetrahidronaftilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, furilo, quinolilo, isoquinolilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirroílo, oxazolilo, benzofurilo, benzotienilo, benzotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indazolilo, 1,2,4- tiadiazolilo, isotiazolilo, purinilo, carbazolilo, benzoimidazolilo, indolinilo, benzodioxolanilo, benzodioxano y un anillo monocíclico estable de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que está saturado, parcialmente…

Formas sólidas de un compuesto modulador de quinasas.

(22/07/2020). Solicitante/s: PLEXXIKON, INC. Inventor/es: IBRAHIM, PRABHA, N., VISOR,GARY CONRAD.

Una forma cristalina del Compuesto I: **(Ver fórmula)** que es la Forma C del Compuesto I caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende picos (± 0,2°) a 7,3, 23,3 y 28,2 °2θ como se determina en un difractometro mediante el uso de radiacion Cu- Kα.

PDF original: ES-2820827_T3.pdf

Procedimiento de preparación de la forma A de grapiprant.

(22/07/2020) Un procedimiento de preparación de una Forma A cristalina sustancialmente pura de grapiprant, comprendiendo el procedimiento: i. poner en contacto grapiprant a temperatura ambiente con un disolvente que comprende diclorometano y acetona para formar una solución saturada o casi saturada, en el que el disolvente comprende una relación volumen a volumen de 1:1 a 1:3 de diclorometano/acetona; y ii. formar cristales de la Forma A cristalina sustancialmente pura de grapiprant, en el que la Forma A cristalina exhibe un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene picos característicos expresados en…

Tetrahidro-pirido[3,4-b]indoles como moduladores del receptor de estrógenos y usos de los mismos.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado de la fórmula Ih: **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y2 es -(CH2)-; Ra se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, CN, OH, OCH3 y SO2CH3; Rb se selecciona independientemente de H, -O(alquilo C1-C3), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, -(alquildiil C1-C6)-(cicloalquilo C3-C6), cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I,…

Compuestos terapéuticos y síntesis.

(15/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.

Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2812233_T3.pdf

Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.

Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos.

PDF original: ES-2807901_T3.pdf

Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos.

(01/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS.

Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos.

PDF original: ES-2808048_T3.pdf

Derivados de la sibirilina sustituidos en N1 y N7 y su utilización como inhibidores de la necroptosis celular.

(01/07/2020) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: **(Ver fórmula)** o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: **(Ver fórmula)** · es **(Ver fórmula)** • cuando **(Ver fórmula)** es **(Ver fórmula)** X1 es un átomo de nitrógeno y -X2 es -N-Y, • cuando **(Ver fórmula)** es **(Ver fórmula)** -X1 es -N-Y y X2 es un átomo de nitrógeno, • Y es -C(O)NR10R11; -C(O)R12; -S(O)2R25; -C(O)OR29 o -SO2-NR30R31; • Z es un alquilo (C1-C6) y R1 es H, halo, alquilo (C1-C6), -OR51, CF3, -NR52R53,-OS(O)2NR54R55 o -CN; o Z y R1 forman juntos un heterocicloalquilo; • R2 a R4 son, independientemente entre sí, H, halo, alquilo (C1-C6), -OR51, -CF3,-NR52R53, -OS(O)2NR54R55 o -CN; • R5 es H, alquilo (C1-C6) u -O-alquilo (C1-C6);…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(17/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, HEER,Jag Paul, KROEPLIEN,BORIS, LECOMTE,FABIEN CLAUDE, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH, DELIGNY,MICHAËL LOUIS ROBERT.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Q representa -CH2-, -CH(OH)- o -CH2O-; Z representa hidrógeno, metilo, fenilo, aminocarbonilfenilo o aminocarbonilpiridinilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R21 representa hidroxialquilo (C1-6) o alquilsulfoximinilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 e hidroxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2810774_T3.pdf

Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.

(17/06/2020). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS, GROOT DE,FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS.

Compuesto, que es **(Ver fórmula)** donde R es (CH2CH2O)2H, (CH2)3C NH2, (CH2)4CH(NH2)COOH (CH2)3COOH, (CH2)3NHC NH2 o (CH2CH2O)3H; q varía de 1 a 4; y Ab es trastuzumab.

PDF original: ES-2815678_T3.pdf

Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, KROEPLIEN,BORIS, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; Q representa -CH2- o -CH2O-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6 y aminocarbonilo; R11 representa hidrógeno o halógeno; R15 representa halógeno o difluorometoxi; y R16 representa hidrógeno o halógeno.

PDF original: ES-2809536_T3.pdf

Compuestos para el tratamiento del cáncer.

(03/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde Q es S, NH, u O; Z es CH o N; A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo sustituido o no sustituido; o indazolilo sustituido o no sustituido; en donde los sustituyentes opcionales de A incluyen O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, NO2, haloalquilo, CF3, CN, - CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, -SO2-arilo, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o una combinación de los mismos; R1 es independientemente hidrógeno, O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl,…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Q representa -CH2- o -CH2O-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxi, hidroxialquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7); R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809535_T3.pdf

Formas de sales farmacéuticas de un inhibidor de la amino-oxidasa sensible a semicarbazida (SSAO).

(03/06/2020). Solicitante/s: BenevolentAI Cambridge Limited. Inventor/es: SAVORY,EDWARD, HIGGINBOTTOM,MICHAEL.

Un compuesto seleccionado de: mesilato de (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato de (3S)-tetrahidrofuran-3-ilo, y sulfato 1,5 hidrato de (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato de(3S)-tetrahidrofuran- 3-ilo,.

PDF original: ES-2804155_T3.pdf

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.

(27/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal, en donde Q es piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando dicho Q sustituido con uno a tres Ra en donde al menos un Ra es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Rc; Y es CR1aR1b, en donde R1a es H o halo y R1b es H o halo, opcionalmente en donde al menos uno de R1a y R1b es F; X es O; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3; o R5…

Derivados de 4-azaindol.

(13/05/2020). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, SOEJIMA, MOTOHIRO, Khan,Afzal , PAYNE,ANDREW, BIRCH,LOUISE MICHELLE, BRAUNTON,ALAN JAMES, KITULAGODA,JAMES EDWARD.

Un compuesto que es 1-(4-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-carboxamida **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2807221_T3.pdf

Derivados de pirazolo[3,4-c]piridina.

(06/05/2020) Un compuesto de la fórmula (I), un tautómero del mismo, o un isómero óptico del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde X es CH; Z se selecciona de RNa y RNb, junto con los átomos unidos a ellos, forman una porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros, en donde la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros está sustituida por un RNg, en donde RNg se selecciona de hidrógeno y metilo, la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros, además del átomo de N que se une a RNb, comprende 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, la porción cíclica de 5, 6 o 7 miembros comprende 0, 1, 2 o 3 dobles enlaces, RNc se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6y alcoxi C1-6; RNd se…

Inmunomodulación mediante inhibidores de IAP.

(06/05/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DRANOFF, GLENN, DOUGAN,MICHAEL, ZAWEL,Leigh, STRAUB,CHRISTOPHER S, FIRESTONE,BRANT G.

Una vacuna que comprende una cantidad inmunogénica de un antígeno procedente de tumor o antígeno tumoral y un adyuvante que comprende un inhibidor de IAP en donde el inhibidor de IAP es (S)-N-((S)-1-Ciclohexil-2-{(S)-2-[4- (4-fluoro-benzoil)-tiazol-2-il]-pirrolidin-1-il}-2-oxo-etil)-2-metilamino-propionamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2791957_T3.pdf

Compuestos de 4-amino-imidazoquinolina.

(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: RICKLIN, FABIENNE, ROEVER, STEPHAN, KUHN, BERND, HOVES,SABINE.

Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-alquilo C1-7; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxicarbonil C1-7-alquilo C1-7 y alcoxicarbonil C1-7-alquenilo C2-7; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en -O-(CH2)m-NHR5 y -O-(CO)-(CH2)n-NHR6, en las que m es 2, n es 1, R5 es hidrógeno y R6 es hidrógeno; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2804101_T3.pdf

Formulaciones de rifaximina y sus usos.

(06/05/2020). Solicitante/s: SALIX PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: KABIR,MOHAMMED A, SELBO,JON, TENG,JING, GOLDEN,PAM.

Una forma de dispersión sólida de rifaximina que comprende rifaximina y un polímero seleccionado de: succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC-AS) grado HG y grado MG, en donde la relación en peso de rifaximina:polímero varía de 10:90 a 90:10.

PDF original: ES-2801678_T3.pdf

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, WU, JUN, AMREIN,KURT, MARTIN,RAINER E, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI, WANG,LISHA, CHEN,WENMING, LI,DONGBO.

Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo; R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi; R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-; R10 es H; A es -C(O)- o -S(O)2-; B es -CH -o -N-; R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R14 es H, alquilo o halógeno; m es cero; n es cero; p es 1; con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2804271_T3.pdf

Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.

(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina; R1 es: (i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2; …

Imidazo[1,2A]piridinas para tratar o prevenir la hiperuricemia o la gota.

(29/04/2020). Solicitante/s: Jiangsu Atom Bioscience And Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: WEN,JIE, SHI,DONGFANG, FU,CHANGJIN, CHENG,XI, ZHU,JIANGHUA, GU,JIE.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre uno o más de hidrógeno, deuterio, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C1-C5, alquilo C1-C5 sustituido, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3 sustituido, alquil(C1-C3)tio y alquil(C1-C3)tio sustituido; R3 se selecciona entre un grupo alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido y cicloalquilo C3-C4 sustituido o no sustituido, y sus sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en deuterio, halógeno, alquilo C1-C2 y cicloalquilo C3-C4; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre uno o más de deuterio, halógeno, ciano, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 sustituido, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3 sustituido, alquil(C1-C3)tio y alquil(C1-C3)tio sustituido; en donde los sustituyentes en R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre deuterio, halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4 y alcoxi C1-C3.

PDF original: ES-2803223_T3.pdf

Compuestos de atropisómeros tricíclicos.

(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en la que: las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos; X es: (i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o (ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces; Q es: **(Ver fórmula)** R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b; R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H; R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…

Compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas a clostridium difficile.

(15/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: R1 es: (a) un grupo piridilo; o (b) un grupo tiazol; R2 es un sistema de anillo aromático bicíclico o tricíclico fusionado de 8 a 14 miembros opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse por N, O, S, SO o SO2 y la sustitución opcional es con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(=O)SR3, SR3, S(=O)R3, SO2R3, NR4C(=O)R3, NR4CO2R3, OC(=O)NR3R4, NR4SO2R3, C(=NR4)NR3R4, C(=S)NR3R4, NR4C(=NR4)NR3R4, NR4C(=S)NR3R4, NR4C(=O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4; R3 se selecciona de H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 carbociclilo, C4-C7 heterociclilo y arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…

Derivado de piridina.

(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, X es O, S o NR4; R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…

Enlazadores sensibles al pH para suministrar un agente terapéutico.

(08/04/2020). Solicitante/s: GNT Biotech & Medicals Corporation. Inventor/es: CHEN,CHIA-NAN, HUANG,WEI-JAN, CHI,LI-LING, LIAO,YU-JUNG, LIN,HUAN-YU, LIN,CHING-YI, TSAI,MENG-JU, HSU,WAN-YI, CHAO,YE-SU, WU,YI-HONG.

Un enlazador sensible al pH que tiene la siguiente fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde X es **(Ver fórmula)** -SH, -NH2, Boc-NH-, Fmoc-NH-, -COOH; n es de 1 a 6; P es -C(O)NH- o -C(O)O-; Q es -R(CH2CH2O)m-, R(-C(O)NH-)z o -R[-C(O)CH2CH2-C(O)NH-(CH2CH2O)m]Y; R es un enlace, -alquilo C1-12 o alcoxi C1-10; m es de 1 a 12; z es de 1 a 4; y Y es de 1 a 12.

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