CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Piridil-vinil-pirroles tricíclicos como inhibidores de PAR1.

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a…

Derivados de triazolopiridinas.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo - el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -(CH2)q-N(H)C(≥O)R6, R6-(alquilo de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo C1-C6)-O-,R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7,…

Derivado de heterociclidenacetamida novedoso.

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

Derivados de bencimidazol e imidazopiridina como moduladores de canal de sodio.

(10/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautómero, en la que: uno de X e Y es C y el otro es N; R1 se selecciona entre H, F, Cl y CF3; uno de R2 y R3 se selecciona entre alquilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), adamantilo, y fenilo sustituido con -CN, y opcionalmente sustituido de forma adicional con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -CF3 y -CN; y el otro de R2 y R3 se selecciona entre H y F; R4 se selecciona entre H, F, Cl y CF3 R5 se selecciona entre alquilo (C1 - C6), alquilo (C1 - C6) sustituido con un grupo seleccionado entre - CONH2, - CONH-alquilo (C1-C3), - CON(alquilo…

Derivado de pirrolidina o sus sales.

(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…

Derivados de 3-amino-imidazo [1,2-A] piridina como inhibidores de SGLT.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA, Hal, NO2 o COOA, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F, Cl, NH2, OH, CN o COOA, R1" representa H o NH2, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4', CH2NR4R4', O(CH2)mNR4R4',O(CH2)mOR4, NH(CH2)mNR4R4', O(C≥O)(CH2)mNR4R4', NH(C≥O)(CH2)mNR4R4', CH2O(CH2)mNR4R4', CH2OR4, (CH2)mCOOR4, OSO2A, OHet, O(CH2)mCONR4R4', O(CH2)mAr, O(CH2)mCH(OH)(CH2)mOH o OSO2NR4R4', R2 y R2' representan de forma conjunta también -CH≥CH-CH≥CH-, R2"…

Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2.

(03/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por: O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC …

Derivado de ácido aminocarboxílico y uso médico del mismo.

(03/12/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 1-({6-[3-(4-fluorofenil)propoxi]-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3-azetidincarboxilato de metilo, 1-({6-[3-(4-clorofenil)propoxi]-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3-azetidincarboxilato de metilo, 1-({6-[2-(4-isopropilfenil)propoxi]-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3-azetidincarboxilato de metilo, 1-[(6-{[(2R)-3-(4-fluorofenil)-2-metilpropil]oxi}1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil)metil]-3- azetidinacarboxilato de metilo, 1-[(6-{[(2S)-3-(4-fluorofenil)-2-metilpropil]oxi}1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil)metil]-3- azetidinacarboxilato de metilo, 1-({1-cloro-6-[3-(4-fluorofenil)propoxi]-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3-azetidinacarboxilato de metilo, 1-[(6-{[1-(4-fluorobencil)ciclopropil]metoxi}-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil)metil]-3-azetidinacarboxilato…

Compuesto policíclico.

(26/11/2014) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, que se selecciona del siguiente grupo: 1) -8-(3,4-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil)-1H-imidazo)-1-il)piridin-2-il)vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- {1,2,4}triazolo[1,5-a]piridina, 2) -2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-8-(2-trifluorometilfenil)-5,6,7,8-tetrahidro- 5 [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 3) -8-(4-clorofenil)-2-{(E)-2-{6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina, 4) -8-(2,3-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5,a]piridina, 5)…

Inhibidores de Syk de imidazopiridinas.

(12/11/2014) Al menos una entidad química elegida de entre compuestos de la Fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R1 se elige de entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazolilo y tiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, y cada uno de los cuales está además opcionalmente condensado con un grupo heterocíclico o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 se elige de entre hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que si R2 es 3-(4-(terc-butil)benzamido)- 2-metilfenilo, entonces R3 sea alquilo inferior, con la condición de que si R1 es 5-(morfolin-4-carbonil)-piridin- 2-ilo, entonces…

Derivados de pirazolopiridinona como antagonistas del receptor del LPA.

(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 indica arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z4, -C(O)O-Z5, -C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9, -O(-Z10-O)a-H (a ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z11-O)b-Z12 (b ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z13, -OC(O)-O-Z14, -OC(O)-NHZ15, -O-C(O)-NZ16Z17, -OP(O)(OZ18)(OZ19),…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(05/11/2014) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en la que: X es -O-CF3 o -CF3; cada R' y R" es hidrógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-8, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(O)2-R20, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en la que dicho alquilo C1-15 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, alcoxi C1-8, halo, -NO2, -O-CF3, -O-CHF2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, y -O-R20, y donde dichos alcoxi C1-8, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo,…

Dicarbazoles y métodos de uso.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula (I), o un solvato, un hidrato o una sal del mismo:**Fórmula** X es CR2; Y es CR4; Z es CR8; R2 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O(alquilo C1-C5), -S(alquilo C1-C5) o N(R22)2; R3 es H, halo, CN, -O-R9, -N(R22)-R9, -S(O)p-R9 o R9; p es 0, 1 o 2; R4 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nS(O)pR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nS(O)2NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo seleccionado entre un monociclo que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene…

Inhibidores heterocíclicos de la janus cinasa 3.

(29/10/2014) Un compuesto seleccionado del siguiente grupo de compuestos, o un estereoisomero o una mezcla de estereoisomeros del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**

Detección y tratamiento de la esquizofrenia.

(29/10/2014) Piridoxamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la utilización en la mejora de la esquizofrenia o el tratamiento de un paciente con esquizofrenia.

Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH.

(29/10/2014) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula** en donde se selecciona G1 de H; sustituido opcionalmente acil; sustituido opcionalmente acil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente alquil C3-C8-cicloalquil alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil alquil; sustituido opcionalmente aril alquil; and opcionalmente sustituido heteroaril alquil; G2 está seleccionado de H; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente…

Compuestos heterocíclicos antivíricos.

(22/10/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: X1 y X2 son con independencia CH o N; R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; Ar es fenilo sustituido de una a tres veces por grupos elegidos con independencia de su aparición entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; 3 se elige con independencia de su aparición entre el grupo formado por: (i) CH2OH; (ii) CH2O-C(≥O)(CH2)nCO2R4 en el que n es un número de 2 a 5; (iii) CH2O-C(≥O)CH2OCH2CO2R4; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(≥O)CHR6NH2; (vi) C(≥O)R5; y (vii)…

Imidazo [1,2-a] piridinas como moduladores de JNK.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 es H, -OH, -OR, o hidroxi-alquilo-C1-C6, en el que R es alquilo-C1-C6, bencilo, aril-alquilo-C1-C6, o metilsufonil- alquilo-C1-C6; R2 es -OH, -NH2, -SO2R4, -NHSO2R4, -CO2R5, o**Fórmula** en el que R3 es H, acilo -C1-C6, o un aminoácido; R4 es alquilo-C1-C6, -NH2, alquil-C1-C6-amino, o di (alquil-C1- C6)amino; R5 es H o alquilo-C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Triazolopirimidinas.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo - que está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: R6-(alquil C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R610 -(alcoxi C1- C6-alquil C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, - N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, - C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R7, - N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR6)R7, -S(≥O)(≥NR7)R6, - N≥S(≥O)(R6)R7 ; y - que…

Antagonistas de ccr2 de ciclohexilamino-4-piperidinil-acetamida sustituida en posición 4.

(15/10/2014) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** 2,3-dihidroindol-3-ilo, indol-3-ilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo; en la que dicho piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo está opcionalmente sustituido con OCH3, CH3, OCF3, CF3, OCF3, -CN o C(O)CH3; R2 es H, Cl, CH3, Oalquilo C o F; R3 es H, F, Cl, CO2alquilo C , alquilo C , Oalquilo C , Salquilo C , OCF3, OCH2CF3, -CN, CO2H, C(O)alquilo C , C(O)NH2, C(O)NHalquilo C , C(O)N(alquilo C )2 o CF3; R4 es H, CH3, Oalquilo C …

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Inhibidores de enzimas.

(08/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) y las formas tautoméricas del mismo de las fórmulas (II) y (III) o una sal, hidrato, solvato, o N-óxido del mismo:**Fórmula** en donde X es -N-, -CH2-N-, -CH2-CH-, o -CH-; R1 es un radical de fórmula (IA)~**Fórmula** en donde Z es -CH2-, -NH-, -O-, -S(O)- S, SO2 o un radical carbocíclico o heterocíclico monocíclico divalente que tiene 3-7 átomos en el anillo; Alk es un radical alquileno C1-C6 divalente opcionalmente sustituido; A es un hidrógeno o un anillo carbocíclico o heterocíclico monocíclico opcionalmente sustituido que tiene 5-7 átomos en el anillo; r, s y t son independientemente 0 o 1, siempre y cuando A sea hidrógeno entonces al menos uno de r y s es 1; R2 es halógeno, -CN, -CF3, -OCH3, o ciclopropilo; y R3 es un radical de fórmula (IB)**Fórmula** en donde Q…

Derivado de ácido azetidinacarboxílico y uso medicinal del mismo.

(08/10/2014) Compuesto representado por la fórmula (IC-2):**Fórmula** donde Z representa un grupo carboxilo que puede estar protegido con alquilo C1-20, un grupo hidroxi que puede estar protegido con alquilo C1-20, un grupo ácido hidroxámico que puede estar protegido con alquilo C1-20, un grupo ácido sulfónico que puede estar protegido con alquilo C1-20, un grupo ácido borónico que puede estar protegido con alquilo C1-20, un grupo carbamoílo que puede estar protegido con alquilo C1-20, un grupo sulfamoílo que puede estar protegido con alquilo C1-20, un grupo -P(≥O)(OR2)(OR3), donde R2 y R3 representan cada uno independientemente…

Nuevos péptidos de 4-amino-4-oxobutanoílo como inhibidores de la replicación viral.

(01/10/2014) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es: (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-oxo-4-(piperidin-1-5 il)butanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(2-(piridin-2-il)-8,9-dihidrofuro[2,3-h]quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida; (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-morfolino-4-oxobutanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(2-(piridin-2-il)-8,9-dihidrofuro[2,3-h]quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida; (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-oxo-4-(piperidin-1-il)butanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(7-metoxi-2-(piridin-2-il)quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida;…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Inhibidores virales.

(01/10/2014) Un proceso para preparar un compuesto de imidazo[4,5-c]piridina de fórmula (II):**Fórmula** en la que: - R1 se selecciona entre fenilo sustituido con 0-3 R6; anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo de O, N, y S, sustituido con 0-2 R6; 1-naftilo sustituido con 0-3 R6; 2- naftilo sustituido con 0-3 R6; cicloalquilo C3-7; cicloalquenilo C5-7; - R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alcoxi C1-6 lineal o ramificado; alquilo C1-6 lineal o ramificado; F; Cl; Br; I; OH; CN; NO2; NR7R8; OCF3; CF3; C(≥O)R9; fenilo; fenoxi; bencilo; hidroximetilo; - X se selecciona entre el grupo -CH2-; -CH(CH3)-; -CH2-CH2-;…

6-Fluoro-1H-pirazol[4,3-b]piridinas sustituidas y su uso.

(01/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor y trifluorometilo, R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) o un heterociclo de 4 a 7 miembros, en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo y cicloalquilo (C3-C7), R3 representa alquilo (C1-C6) o bencilo, en donde alquilo (C1-C6) está sustituido con un sustituyente trifluorometilo, en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor, y en…

Derivados de quinolizidina e indolizidina.

(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula general I-A ó I-B**Fórmula** en donde, X, es un enlace o un grupo -CH2, R1, R2 y R3 son, de una forma independiente, las unas con respecto a las otras, hidrógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó S-alquilo inferior; o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos de ésta.

Derivados de piridina y pirimidina ortocondensados (por ejemplo, purinas) como inhibidores de proteínas quinasas.

(01/10/2014) Un compuesto para su uso como inhibidor de la proteína quinasa B, siendo el compuesto un compuesto de fórmula (I): o sales, solvatos, tautómeros o N-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N≥C(R6), (R7)C≥N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N≥N y (R7)C≥C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros por anillo, donde el grupo heterocíclico contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde E es no aromático y donde el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de…

Derivado de (aza)indol intermedio sustituido en la posición 5.

(24/09/2014) Compuesto intermedio de fórmula (III):**Fórmula** en la que G1, G2 y G3, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de nitrógeno o un grupo CH; R1 es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil (C1-C6)-ORI, (CH2)nCONRIIRIII, (CH2)nCORI, (CH2)nCOORII, (CH2)nOCORI, SO2RI, (CH2)nNRIISO2RI, (CH2)nSO2RI, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos hidroxilo, en los que n es un entero de 1 a 6, RI es un grupo alquilo (C1-C3) o alquil (C1-C3)-OH, y RII y RIII, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C3); W es un enlace σ, o un grupo alquilo (C1-C6), alquenilo…

Compuestos de imidazopiridinil-aminopiridina.

(24/09/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables, en la que: X1 es N y X2 es CRx; cada uno de Rx, R1 y R3 es independientemente H, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido, amino no sustituido o sustituido, arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, carbociclo C3-C10 no sustituido o sustituido, o heterociclo no sustituido o sustituido que comprende uno o dos anillos de 5 o 6…

Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP.

(24/09/2014) compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del 5 mismo, en la que: X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en la que R8 es hidrógeno, F o CN; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo y [1-(trifluorometil)ciclopropil]metilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes según lo permitido por la valencia, seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: F e hidroxilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y metilo; cuando R2 es hidrógeno entonces R3 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R4 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona entre hidrógeno…

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