Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la napdh oxidasa.

Un derivado de la piridina pirazolo según la Fórmula (I):

donde G1 es H;

G2 se selecciona de H; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido aril;

opcionalmente sustituido C1-C6 alquil aril; Opcionalmente sustituido aril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituidoheteroaril; Opcionalmente sustituido C1-C6 alquil heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril alquilo C1-C6;

Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; heterocicloalquil opcionalmente sustituido; alquil sustituido opcionalmenteC3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido alquil C3-C8-cicloalquil C1-C6; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquilheterocicloalquil y alquil sustituidos opcionalmente heterocicloalquil C1-C6; G3 es seleccionado de-(CH2)n-R1 y -(CH2)p-R5; Se selecciona R1 -NR2R3; -OR4; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil seleccionado deopcionalmente sustituido morfolinil, opcionalmente sustituido pirrolidinil, opcionalmente sustituido piperidinilo,opcionalmente sustituido dihidroindolil y opcionalmente sustituido piperazinil; -CHR6R7; opcionalmente sustituido -C(O) y acil NR2R3; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6;

opcionalmente sustituidos alquenilo C2-C6; Opcionalmente sustituido alquinil C2-C6; Opcionalmente sustituido aril;Opcionalmente sustituido C1-C6 alquil aril; Opcionalmente sustituido aril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituidoheteroaril; Opcionalmente sustituido alquil heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril alquilo C1-C6;

Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo aril; opcionalmente sustituido aril C2-C6 alquenilo; Opcionalmente sustituidoC2-C6 alquenilo heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril C2-C6 alquenil; Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil; Opcionalmente sustituido alquil C3-C8-cicloalquil;

Opcionalmente sustituido alquil de C3-C8-cicloalquil C1-C6; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquil heterociclo alquiland opcionalmente sustituido heterocicloalquil C1-C6 alquil o NR2R3 forma un anillo seleccionado opcionalmentesustituido heteroaril y heterocicloalquil opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de H; Opcionalmente sustituidoalquil alcoxi C1-C6; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido alquenilo C2-C6; Opcionalmentesustituido C2-C6 alquinil; Opcionalmente sustituido aril; Opcionalmente sustituido C1-C6alquil aril; alquil arilopcionalmente sustituido C1-C6; heteroaril opcionalmente sustituido; Opcionalmente sustituido alquil heteroaril; alquilsustituidos opcionalmente heteroaril C1-C6; opcionalmente sustituidos C2-C6 alquenilo aril; Opcionalmente sustituidoaril alquenilo C2-C6; Opcionalmente sustituido alquenil heteroaril C2-C6; Opcionalmente sustituido heteroaril C2-C6alquenilo; Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil; alquil sustituidoopcionalmente C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituidos C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; Opcionalmente sustituidosC1-C6 alquil heterocicloalquil y alquil sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6; R5 es seleccionados deopcionalmente sustituido alcoxi; Opcionalmente sustituido alcoxi C1-C6 alquil; metilo opcionalmente sustituido;

opcionalmente sustituidos C1-C6 alquil aril; Opcionalmente sustituido alquil heteroaril; Opcionalmente sustituidoalquenil aril C2-C6; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo heteroaril; alquil sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquilheterocicloalquil il opcionalmente alquil sustituido heterocicloalquil C1-C6; R6 il R7 se seleccionanindependientemente de opcionalmente sustituidos alquenilo C2-C6; alquinil opcionalmente sustituido C2-C6;Opcionalmente sustituido aril; Opcionalmente sustituido C1-C6 alquil aril; Opcionalmente alquil sustituido aril C1-C6;Opcionalmente sustituido heteroaril; Opcionalmente sustituido alquil heteroaril; Opcionalmente alquil sustituidoheteroaril C1-C6; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo aril; Opcionalmente sustituido aril alquenilo C2-C6;

opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril C2-C6 alquenilo;

Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; heterocicloalquil opcionalmente sustituido; alquil sustituido opcionalmenteC3-C8-cicloalquil; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido heterocicloalquilalquilo C1-C6il heterocicloalquil C1-C6 opcionalmente sustituidos alquil o -CHR6R7 forma un anillo opcionalmentesustituido seleccionado de heteroaril opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquil il opcionalmentesustituido heterocicloalquil; n es un entero seleccionado de 0 a 5; p es un valor entero seleccionado de 3 a 5; G4 seselecciona de H; Opcionalmente sustituido acil; amino sustituido opcionalmente acil; alquil sustituidos opcionalmenteacil C1-C6; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido alquenilo C2-C6; alquinil opcionalmente.

La presente invención se refiere a derivados de piridina pirazolo de Fórmula (I) , la composición farmacéutica de los mismos y a su utilización para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de las enfermedades cardiovasculares, trastornos respiratorios, trastornos que afectan a las enfermedades del metabolismo, enfermedades de la piel o hueso, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades renales, trastornos de reproducción, trastornos inflamatorios y cánceres. Específicamente, la presente invención se refiere a derivados útiles de piridina pirazolo para la preparación de una formulación farmacéutica para la modulación, en particular la inhibición de la actividad o función de la Nicotinamida adenina dinucleótido fosfato oxidasa (NADF oxidasa) .

Antecedentes de la invención Las oxidasas NADF (NOX) son proteínas que transfieren electrones a través de las membranas biológicas. En general, el aceptor de electrones es el oxígeno y el producto de la reacción de transferencia de electrones es el superóxido. Por lo tanto, la función biológica de las encimas NOX es la generación de especies reactivas del oxígeno (ROS) desde el oxígeno. Las especies reactivas del oxígeno (ROS) son derivados de moléculas pequeñas derivadas del oxigeno, incluyendo los radicales de oxígeno (anión superóxido [.O2 -], [HO.] de hidroxilo, peroxilo [ROO.], alcoxilo [RO.] y hidroperoxilo [HOO•]) y algunos no-radicales que son agentes oxidantes y/o que pueden ser convertidos fácilmente en radicales. Los agentes oxidantes que contienen nitrógeno, como el óxido nítrico también son llamados especies reactivas del nitrógeno (RNS) . La generación de ROS es generalmente una cascada de reacciones que comienza con la producción de superóxido. El superóxido rápidamente dismuta a peróxido de hidrógeno espontáneamente, especialmente en un pH bajo o catalizado mediante el superóxido dismutasa. Otros elementos en la cascada de la generación de ROS incluyen la reacción de superóxido con óxido nítrico para formar peroxinitrito, la formación del ácido hipocloroso mediante la catalización con peroxidasa desde peróxido de hidrógeno y la reacción catalizada por hierro de Fenton que conduce a la generación de radical hidroxilo.

Las ROS interactúan ávidamente con un gran número de moléculas incluyendo otras pequeñas moléculas inorgánicas así como ADN, proteínas, lípidos, carbohidratos y ácidos nucleicos. Esta reacción inicial puede generar un segundo radical, multiplicando con ello el daño potencial. Las ROS están involucradas no sólo en el daño celular

y muerte de patógenos, sino también en un gran número de procesos regulatorios reversibles en prácticamente todas las células y los tejidos. Sin embargo, a pesar de la importancia de las ROS en la regulación de procesos fisiológicos fundamentales, la producción de ROS puede también irreversiblemente destruir o alterar la función de la molécula objetivo. En consecuencia, las ROS han sido cada vez más identificados como contribuyentes en daños en organismos biológicos, llamado "estrés oxidativo".

Durante la inflamación, la NADF oxidasa es una de las fuentes más importantes de la producción de ROS en las células vasculares bajo condiciones inflamatorias (Tabut et al., 2002, J. Biol. Chem., 277:22814-22821) .

En el pulmón, los tejidos están expuestos constantemente a oxidantes que se generan endógenamente por 45 reacciones metabólicas (por ejemplo, por la respiración mitocondrial o activación de células inflamatorias reclutadas)

o exógenamente en el aire (por ejemplo, humo de cigarrillo o contaminantes del aire) . Además, los pulmones, constantemente expuestos a tensiones de oxígeno alto en comparación con otros tejidos, tienen un área superficial y suministro de sangre considerable y son particularmente susceptibles a lesiones mediadas por ROS (Brigham, 1986, Chest, 89 (6) : 859-863) . La generación de ROS dependiente de la NADF oxidasa ha sido descrita en células endoteliales pulmonares y en células de músculo liso. La activación de NADF oxidasa en respuesta a los estímulos se piensa que está involucrada en el desarrollo de trastornos respiratorios tales como la hipertensión pulmonar y el aumento de la vasoconstricción pulmonar (Djordjevic et al., 2005, Arterioscler. Tromb. Vasc. Biol., 25, 519-525; Liua et al., 2004, Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 287: L111-118) . Además, la fibrosis pulmonar, ha sido caracterizada por la inflamación del pulmón y excesiva generación de ROS.

Los osteoclastos, que son células parecidas a macrófagos que desempeñan un papel crucial en la regeneración de los huesos (por ejemplo, la resorción del hueso) , generan ROS a través de mecanismos dependientes de NADF oxidasa (Yang et al., 2002, J. Cell. Chem. 84, 645-654) .

La diabetes es conocida por aumentar el estrés oxidativo (por ejemplo, mayor generación de ROS por autooxidación de glucosa) tanto en humanos y animales y se ha dicho que el aumento de estrés oxidativo desempeña un papel importante en el desarrollo de complicaciones diabéticas. Se ha demostrado que la aumentada localización de peróxido y la disfunción de las células endoteliales en la parte central de la retina de ratas diabéticas coincide con las áreas de actividad de NADF oxidasa en las células endoteliales retínales (Ellis et al., 2000, Free Rad. Biol. Med., 65 28:91-101) . Además, se ha sugerido que controlar el estrés oxidativo (ROS) en las mitocondrias y/o inflamación puede ser un enfoque beneficioso para el tratamiento de la diabetes (Pillarisetti et al., 2004, Expert Opin. Ter. Targets, 8 (5) :401-408) .

Las ROS también están fuertemente implicadas en la patogenia de la aterosclerosis, la proliferación celular, la hipertensión y la repercusión de lesiones cardiovasculares en general (Cai et al., 2003, Trend Pharmacol. Sci., 24:471-478) . No sólo es la producción de superóxido, por ejemplo en la pared arterial, aumentada por todos los factores de riesgo para la ateroesclerosis, sino que las ROS también inducen muchos "proaterogénicos" en respuestas celulares in vitro. Una consecuencia importante de la formación de ROS en las células vasculares es el consumo de óxido nítrico (NO) . El NO inhibe el desarrollo de enfermedades vasculares y la pérdida de NO es importante en la patogenia de las enfermedades cardiovasculares. Se ha divulgado el aumento de actividad de la oxidasa NADF en la pared vascular después de lesiones por balón (Shi et al., 2001, Trom. Vasc. Biol., 2001, 21, 739-745)

Se cree que el estrés oxidativo o daño del radical libre es también un factor causal importante en enfermedades neurodegenerativas. Tales daños pueden incluir anormalidades mitocondriales, desmielinización neuronal, apoptosis, muerte neuronal y menor rendimiento cognitivo, dando lugar potencialmente al desarrollo de trastornos neurodegenerativos progresivos (Nunomura et al., 2001, J. Neuropathol. Exp. Neurol., 60:759-767; Girouard, 2006,

J. Appl. Physiol. 100:328-335) .

Además, la generación de ROS por esperma ha sido demostrada en un gran número de especies y ha sido sugerida como atribuible a una NADF oxidasa dentro de los espermatozoides (Vernet et al., Biol. Reprod., 2001, 65:11021113) . Se ha sugerido que la excesiva generación de ROS está implicada en la patología del esperma, incluyendo la infertilidad masculina y también en algunos trastornos del pene y cáncer de próstata.

Las NADF oxidasas son encimas multi-subunidades constituidas por un citocromo dominio b558 vinculado a membrana y tres subunidades de proteína citosólica, p47phox, p67phox y un pequeño GTPase, Rac. Se han identificado siete isoformas de encimas NOX incluyendo NOX1, NOX2, NOX3, NOX4, NOX5, DUOX1 y DUOX2 (Leto et al., 2006, Antioxid Redox Signal, 8 (9-10) :1549-61; Cheng et al., 2001, Gene, 16; 269 (1-2) :131-40) .

El documento EP 1 505 068 divulga las pirimidinas (1, 5-a) pirazolo como inhibidores de la NADF oxidasa.

Por ello, las ROS derivadas de NADF contribuyen a la patogenia de numerosas enfermedades, especialmente las enfermedades o trastornos cardiovasculares, desorden o enfermedad respiratoria, enfermedad o trastorno que afecta el metabolismo, trastornos óseos, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inflamatorias, trastorno o enfermedad de reproducción, dolor, cáncer y enfermedades o trastornos del sistema gastrointestinal. Por lo tanto, sería altamente deseable desarrollar nuevos agentes activos, centrándose en la señalización en cascada ROS, especialmente en NADF oxidasas (NOX) .

Resumen de la invención

La presente invención se dirige hacia nuevas moléculas útiles en el tratamiento y profilaxis de Nicotinamida adenina dinucleótido... [Seguir leyendo]

1. Un derivado de la piridina pirazolo según la Fórmula (I) :

donde G1 es H; G2 se selecciona de H; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido aril; opcionalmente sustituido C1-C6 alquil aril; Opcionalmente sustituido aril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido heteroaril; Opcionalmente sustituido C1-C6 alquil heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; heterocicloalquil opcionalmente sustituido; alquil sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido alquil C3-C8-cicloalquil C1-C6; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquil

heterocicloalquil y alquil sustituidos opcionalmente heterocicloalquil C1-C6; G3 es seleccionado de- (CH2) n-R1 y (CH2) p-R5; Se selecciona R1 -NR2R3; -OR4; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil seleccionado de opcionalmente sustituido morfolinil, opcionalmente sustituido pirrolidinil, opcionalmente sustituido piperidinilo, opcionalmente sustituido dihidroindolil y opcionalmente sustituido piperazinil; -CHR6R7; opcionalmente sustituido -C (O) y acil NR2R3; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6;

opcionalmente sustituidos alquenilo C2-C6; Opcionalmente sustituido alquinil C2-C6; Opcionalmente sustituido aril; Opcionalmente sustituido C1-C6 alquil aril; Opcionalmente sustituido aril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido heteroaril; Opcionalmente sustituido alquil heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo aril; opcionalmente sustituido aril C2-C6 alquenilo; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril C2-C6 alquenil; Opcionalmente sustituido C3-C8

cicloalquil; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil; Opcionalmente sustituido alquil C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido alquil de C3-C8-cicloalquil C1-C6; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquil heterociclo alquil and opcionalmente sustituido heterocicloalquil C1-C6 alquil o NR2R3 forma un anillo seleccionado opcionalmente sustituido heteroaril y heterocicloalquil opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de H; Opcionalmente sustituido alquil alcoxi C1-C6; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido alquenilo C2-C6; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquinil; Opcionalmente sustituido aril; Opcionalmente sustituido C1-C6alquil aril; alquil aril opcionalmente sustituido C1-C6; heteroaril opcionalmente sustituido; Opcionalmente sustituido alquil heteroaril; alquil sustituidos opcionalmente heteroaril C1-C6; opcionalmente sustituidos C2-C6 alquenilo aril; Opcionalmente sustituido aril alquenilo C2-C6; Opcionalmente sustituido alquenil heteroaril C2-C6; Opcionalmente sustituido heteroaril C2-C6 alquenilo; Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil; alquil sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituidos C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquil heterocicloalquil y alquil sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6; R5 es seleccionados de opcionalmente sustituido alcoxi; Opcionalmente sustituido alcoxi C1-C6 alquil; metilo opcionalmente sustituido; opcionalmente sustituidos C1-C6 alquil aril; Opcionalmente sustituido alquil heteroaril; Opcionalmente sustituido alquenil aril C2-C6; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo heteroaril; alquil sustituido opcionalmente C3-C8

cicloalquil; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquil heterocicloalquil il opcionalmente alquil sustituido heterocicloalquil C1-C6; R6 il R7 se seleccionan independientemente de opcionalmente sustituidos alquenilo C2-C6; alquinil opcionalmente sustituido C2-C6; Opcionalmente sustituido aril; Opcionalmente sustituido C1-C6 alquil aril; Opcionalmente alquil sustituido aril C1-C6; Opcionalmente sustituido heteroaril; Opcionalmente sustituido alquil heteroaril; Opcionalmente alquil sustituido heteroaril C1-C6; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo aril; Opcionalmente sustituido aril alquenilo C2-C6; opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril C2-C6 alquenilo; Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; heterocicloalquil opcionalmente sustituido; alquil sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil alquilo C1-C6il heterocicloalquil C1-C6 opcionalmente sustituidos alquil o -CHR6R7 forma un anillo opcionalmente 45 sustituido seleccionado de heteroaril opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquil il opcionalmente sustituido heterocicloalquil; n es un entero seleccionado de 0 a 5; p es un valor entero seleccionado de 3 a 5; G4 se selecciona de H; Opcionalmente sustituido acil; amino sustituido opcionalmente acil; alquil sustituidos opcionalmente acil C1-C6; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido alquenilo C2-C6; alquinil opcionalmente sustituido C2-C6; Opcionalmente sustituido aril; Opcionalmente sustituido C1-C6alquil aril; Opcionalmente alquil sustituido aril C1-C6; Opcionalmente sustituido heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril Alquilo C1-C6; opcionalmente sustituido alquil heteroaril C1-C6; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo aril; Opcionalmente sustituido aril alquenilo C2-C6; Opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril C2-C6 alquenilo; Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6 C3-C8-cicloalquil; alquilo opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil C1-C6; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquil heterocicloalquil y opcionalmente alquil sustituido heterocicloalquil C1-C6; G5 es H; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en el cual el término "sustituido" se refiere a grupos sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo formado por " C1-C6 alquil, " " C2-C6 alquenilo", "C2-C6 alquinil", " C3-C8-cicloalquil, " "heterocicloalquil", " C1-C6 alquil aril, " " C1-C6 alquil heteroaril, " "C1-C6 alquil cicloalquil", "C1-C6 alquil heterocicloalquil", "amino", "aminosulfonil, " "amonio", "acil amino, " "amino carbonilo, " "aril", "heteroaril", "sulfinil", "sulfonilo, " "alcoxi", "alcoxi carbonilo, " "carbamato""sulfanil", "halógeno", trihalometil, ciano, hidroxi, mercapto, nitro.

2. Un derivado según la reivindicación 1 en donde G2 es opcionalmente sustituido C1-C6 alquil.

3. Un derivado según la reivindicación 1 en donde G2 es opcionalmente sustituido aril.

4. Un derivado según alguno de 1 a 3 las reivindicaciones en donde G3 es - (CH2) n-R1; R1 y n son como se describe en las reivindicaciones anteriores.

5. Un derivado según una de las reivindicaciones 1 a 3, en el cual G3 es - (CH2) n-R1; R1 es -NR2R3; R2, R3 y n son tal como se describe en las reivindicaciones anteriores.

6. Un derivado según una de las reivindicaciones 1 a 5, en donde es G3- (CH2) n-R1; R1 es -NR2R3; R3 es opcionalmente sustituido aril alquilo C1-C6; R2 y n son como se describe en las reivindicaciones anteriores.

7. Un derivado según una de las reivindicaciones 1 a 4, en el cual G3 es- (CH2) n-R1; R1 es opcionalmente sustituido heterocicloalquil; n es como se describe en las reivindicaciones anteriores.

8. Un derivado según una de las reivindicaciones 1 a 5, en donde es G3- (CH2) n-R1; R1 es -NR2R3; R2 es opcionalmente alquil sustituido C1-C6; R3 y n son como se describe en las reivindicaciones anteriores.

9. Un derivado según una de las reivindicaciones 1 a 8, en el cual G3 es- (CH2) n-R1; n es 1; R1 es como se describe en las reivindicaciones anteriores.

10. Un derivado según una de las reivindicaciones 1 a 3, en el cual G3 es- (CH2) p-R5; R5 y p son como se describe en las reivindicaciones anteriores.

11. Un derivado según una de las reivindicaciones 1 a 3, en el cual G3 es - (CH2) p-R5; en donde p es 3 y R5 es como en las reivindicaciones anteriores.

12. Un derivado según una de las reivindicaciones 1 a 11 seleccionado del grupo siguiente: 5-bencil-2- (2-clorofenil) -4- (morfolin-4-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c] piridina -3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-butil-2-metil-5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-4-butil-5- (4-clorobencil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-4-butil-5-metil-1 H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-4-butil-5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-butil-2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (furan-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-butil-2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-butil-2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (2-metoxietil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-butil-2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-butil-2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (3, 5-dimetoxibencil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[bencil (metil) amino]metil}-2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (3-metoxi propil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-4-butil-5- (2-metoxietil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-butil-2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5-[2- (morfolin-4-ilmetil) bencil]-1H-pirazolo[4, 3-c]pindina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (3-clorofenil) -4- (metoximetil) -5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (3-clorofenil) -4- (metoximetil) -5-[2- (morfolin-4-ilmetil) bencil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-bencil-5- (3-etoxipropil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (3-clorofenil) -5-metil-4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 5- (4-clorobencil) -2- (3-clorofenil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil} -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (3-clorofenil) -4- (metoximetil) -5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 5- (4-clorobencil) -4- (metoximetil) -2-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-metil-4- (3-fenoxipropil) -5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-bencil-5- (2-metoxietil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1 H-pirazolo [4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-bencil-4- {[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil}-5- (2-metoxietil) -1 H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona;

2. (3-clorofenil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil}-5- (2-piridin-2-il etil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (3, 5-dimetoxibencil) -4- (metoximetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (2-piridin-2-iletil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (3-clorofenil) -5- (2-piridin-2-iletil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (furan-2-ilmetil) -4- (metoximetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-cloro-4-fluorofenil) -4- (metoximetil) -5- (piridin-2-ilme pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-bencil-5- (3, 5-dimetoxibencil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (3-clorofenil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil}-5- (2-metoxi etil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-5- (piridin-3-ilmetil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4- (metoximetil) -2-metil-5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (3-clorofenil) -5- (2-metoxietil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (2-metoxietil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-cloro-4-fluorofenil) -5- (3-etoxipropil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (3-clorofenil) -5- (3-etoxipropil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino] metil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-bencil-5- (3-etoxipropil) -4- (pirrolidin-1-iltmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-5- (4-clorobencil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil} -5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-5- (4-clorobencil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino] metil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) diona; 2-[4- (benciloxi) fenil]-5-metil-4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 5- (4-clorobencil) -2-metil-4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; N-[3- ({2-[4- (benciloxi) fenil]-3, 6-dioxo-4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1, 2, 3, 6-tetraidro-5H-pirazolo[4, 3-c]piridin-5il}metil) fenil]acetamida; N- {3-[ (2-[4- (benciloxi) fenil]-4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil} -3, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetraidro-5H-pirazolo[4, 3-c]piridin5-il) metil]fenil}acetamida; 2- (3-clorofenil) -5- (3-etoxipropil) -4- (pirrolidin-1-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-metil-4- (fenoximetil) -5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-2-metil-5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5- (2-metoxietil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2, 5-diclorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2, 5-diclorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5- (2-metoxietil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 5- (4-clorobencil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-2-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2-metil-5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 5- (2-metoxibencil) -2-metil-4- (3-fenoxipropil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-2-metil-5-[ (6-morfolin-4-ilpiridin-2-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-2-metil-5-[2- (tetraidro-2H-piran-2-il) etil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-2-metil-5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 5- (3-metoxibencil) -2-metil-4- (3-fenoxipropil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-metil-4- (3-fenoxipropil) -5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona 4-[ (4-clorofenoxi) metil]-5- (3-metoxibencil) -2-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-5- (3-etoxipropil) -2-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-5- (3-metoxibencil) -2-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-clorofenoxi) metil]-5- (3-etoxipropil) -2-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-clorofenoxi) metil]-2-metil-5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2-metil-5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; N-[3- ({4-[ (benciloxi) metil]-2-metil-3, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetraidro-5H-pirazolo [4, 3-c]piridin-5-il}metil) fenil]acetamida; N-[3- ({4-[ (4-clorofenoxi) metil]-2-metil-3, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetraidro-5H-pirazolo[4, 3-c]piridin-5-il}metil) fenil]acetamida; 4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-2-metil-5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2-metil-5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5-[ (5-metil-1, 2, 4-oxadiazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4- (4-bencilmorfolin-2-il) -2- (2-clorofenil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5- (3-etoxipropil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-clorofenoxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona;

2. (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5-[ (2-metil-1, 3-tiazol-4-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (3-etoxipropil) -1 H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; N-[3- ({2- (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-3, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetra idro-5H-pirazolo[4, 3-c]piridin-5il}metil) fenil]acetamida; 4-[ (4-clorofenoxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[metil (fenil) amino]metil}-5- (2-piridin-2-iletil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5- (3-etoxipropil) -4-{[metil (fenil) amino]metil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[metil (fenil) amino]metil}-5- (piridin-4-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-clorofenoxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-[ (3-etil-1, 2, 4-oxadiazol-5-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-4-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (1, 3-tiazol-2-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; tert-butil 4- ({4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -3, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetra idro-5H-pirazolo[4, 3-c]piridin-5il}metil) piperidina-1-carboxilate; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (piperidin-4-ilmetil) -1 H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-[3- (dietilamino) propil]-1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (2-metoxietil) -1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (4-clorofenoxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-4-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-[ (1-metilpiperidin-4-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (3-clorofenoxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-metil-4-[ (2, 2, 2-trifluoro-1-feniletoxi) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-metil-4- (3-fenoxipropil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-[ (5-metil-1, 2, 4-oxadiazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-[ (2-metil-1, 3-tiazol-4-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-metil-4-[ (4-fenilpiperidin-1-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2-{4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -3, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetraidro-5H-pirazolo[4, 3-c]piridin-5-il}-N, Ndimetilacetamida; 2- (2-clorofenil) -4-[ (3-metoxifenoxi) metil]-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (4-fluorofenoxi) metil]-5- (piridin-4-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) oxi]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-metil-4-{3-[metil (fenil) amino]propil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (4-metoxibencil) oxi]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4- {[ (2-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-clorofenil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[3- (2, 3-diidro-1H-indol-1-il) propil]-5-metil-1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-metil-4-[ (naftalen-1-iloxi) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (4-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-clorofenil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[2- (4-clorofenil) etoxi]metil}-5-metil-1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[bencil (metil) amino]metil}-2- (2-clorofenil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5-[ (4-metilmorfolin-2-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-clorofenil) -5- (piperidin-3-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[3- (dimetilamino) fenoxi]metil}-5-metil-1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-metil-4-{[metil (piridin-2-ilmetil) amino]metil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-4-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-clorofenil) -5- (2-metoxietil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5- (2-metoxietil) -4-[ (3-metoxifenoxi) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil}-5- (2-metoxi etil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (3-metoxifenoxi) metil]-5- (piridin-4-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (3-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-clorofenil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4- ({[3- (dimetilamino) bencil]oxi}metil) -5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (difenilmetoxi) metil]-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (3-metoxifenoxi) metil]-5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona;

2. (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) (metil) amino]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil}-5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) (metil) amino]metil}-2- (2-clorofenil) -5- (2-metoxi etil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-clorofenil) -5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-metil-4-{[metil (piridin-3-ilmetil) amino]metil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) (metil) amino]metil}-2- (2-clorofenil) -5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) (metil) amino]metil}-5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H pirazolo[4, 3-c]piridina3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) oxi]metil}-5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (3-metoxifenoxi) metil]-5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (3-metoxifenoxi) metil]-5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5- (2-metoxietil) -4-{[ (3-metoxifenil) (metil) amino] metil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxifenil) (metil) amino]metil}-5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1Hpirazolo[4, 3-c]piridina3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) (metil) amino]metil}-2- (2-clorofenil) -5- (piridin-3-il metil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) oxi]metil}-5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) oxi]metil}-5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) oxi]metil}-5- (2-metoxietil) -1 H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-fluorobencil) (metil) amino]metil}-5- (piridin-3-il metil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) (metil) amino]metil}-2- (2-clorofenil) -5- (pirazin-2-il metil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) (metil) amino]metil}-5- (piridin-3-il metil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-[ (3-metoxifenoxi) metil]-5-[ (4-metilmorfolin-2-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[4- (3-metoxifenil) piperazin-1-il]metil}-5-metil-1 I H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxifenil) (metil) amino]metil}-5- (piridin-3-il metil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[4- (2-clorofenil) piperazin-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[4- (3-clorofenil) piperazin-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-metoxifenil) -5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-clorofenil) -5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[metil (piridin-2-ilmetil) amino]metil}-5- (piridin-3-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-4-{[metil (piridin-2-il metil) amino]metil}-1Hpirazolo[ 4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (3-metoxibencil) oxi]metil}-2- (2-metoxifenil) -5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (3-metoxibencil) oxi]metil}-2- (2-metoxifenil) -5-[ (1-metil-1 H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo [4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[ (3-metoxibencil) (metil) amino]metil}-5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-metoxifenil) -5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (3-metoxifenoxi) metil]-2- (2-metoxifenil) -5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c] piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-4-{[metil (piridin-3-ilmetil) amino]metil}-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -4-{[metil (piridin-2-ilmetil) amino]metil}-5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-metoxifenil) -4-{[4- (3-metoxifenil) piperazin-1-il]metil}-5-metil-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-metoxifenil) -5-metil-4-[ (4-piridin-2-ilpiperazin-1-il) metil]-1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-metil-4-[ (4-piridin-2-ilpiperazin-1-il) metil]-1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-{[ (2-clorobencil) oxi]metil}-2- (2-metoxifenil) -5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo[4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 4-[ (benciloxi) metil]-2- (2-metoxifenil) -5- (pirazin-2-ilmetil) -1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) -diona; 2- (2-clorofenil) -5-[ (1-metil-1H-pirazol-3-il) metil]-4-[ (piridin-3-ilmetoxi) metil]-1H-pirazolo [4, 3-c]piridina-3, 6 (2H, 5H) diona; and 2- (2-clorofenil) -5- (pirazin-2-ilmetil) -4-