CIP-2021 : A61K 31/497 : conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/497[5] › conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/497 · · · · · conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

2-[4-(Pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil pirazinas y piridinas y 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2-fenil piridinas como antagonistas del receptor de 5-HT7.

(24/10/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo…

Compuesto de carbostirilo.

(29/08/2012). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHTA, KAZUHIDE, SHINOHARA, TOMOICHI, YAMAUCHI, TAKAHITO, KURODA, TAKESHI, SUMIDA,TAKUMI, OSHIMA,Kunio, FUKUSHIMA,Tae, TOMOYASU,Takahiro, KITAJIMA,CHIHARU, NAGAO,HITOSHI, ISHIYAMA,HIRONOBU, TAKANO,MASAAKI.

Compuesto de carbostirilo representado mediante la fórmula general o una sal del mismo en la que A es un grupo alquileno de C1-6; X es un átomo de oxígeno o un 10 átomo de azufre; el enlace entre las posiciones 3 y 4 del esqueleto de carbostirilo es un enlace sencillo o un doble enlace; R4 y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno, con la condición de que cuando el enlace entre las posiciones3 y 4 del esqueleto de carbostirilo sea un doble enlace, R4 y R5 pueden en su lugar estar enlazados juntos en formade un grupo -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es uno de los a siguientes; un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6.

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Bloqueadores de canales de sodio pirazinoilguanidina sustituida con fenilo que tienen actividad agonista beta.

(08/08/2012). Solicitante/s: PARION SCIENCES, INC.. Inventor/es: BOUCHER, RICHARD, C., JOHNSON, MICHAEL ROSS, HIRCH,ANDREW J, ZHANG,JIANZHONG.

Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C7, fenilo sustituido o no sustituido, alquiltio C1-C7, fenil-(alquilC1-C7)-tio, (alquil C1-C7)-sulfonilo, o fenil-(alquil C1-C7)-sulfonilo; Y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, alcoxi C1-C7, alquiltio C1-C7, halógeno, alquilo C1-C7, grupo fenilo sustituido o nosustituido, o -N(R2)2; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C7; cada R2 es, independientemente, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2-CH2O)m-R8.

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Derivado de aminopiridina con actividad de inhibición selectiva de la aurora A.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula general I: en la que: R1 es un átomo de hidrógeno, F, CN, COORa1, CONRa2Ra2', NRa3CORa3', CONRa4ORa4',NRa5CONRa5'Ra5", NRa6COORa6', SO2NRa7Ra7', NRa8SO2Ra8', CORa9, SO2Ra10, NO2, ORa11,NRa12Ra12', un alquilo inferior que puede estar sustituido, o un grupo heterocíclico que puede estarsustituido, en la que: cada uno de Ra1, Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, y Ra8 es independientemente un átomo de hidrógenoo un alquilo inferior que puede estar sustituido; cada uno de Ra2, Ra2', Ra5', Ra5", Ra7, Ra7', Ra12, y Ra12' es independientemente un átomode hidrógeno o un alquilo inferior que puede estar sustituido, a condición de que, noobstante, cada uno de Ra2 y Ra2'; Ra5' y Ra5"; Ra7 y Pa7'; Ra12 y Ra12' independientemente,junto con el átomo de nitrógeno al que éstos están unidos, pueda formar un grupoheterocíclico que puede…

Inhibidores de quinasa selectivos.

(13/06/2012) Un compuesto de formula general I **Fórmula** o profarmacos, sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereomeros farmaceuticamente aceptables delmismo, en el que: cada uno de X1, X2, X3, X4 es carbono, en el que uno esta sustituido con Z y el resto independientementecon Y; o uno de X1, X2, X3, X4 es N, y los otros son carbono, en el que un carbono esta sustituido con Z y elresto independientemente con Y; A es un anillo que esta seleccionado de: en el que D esta seleccionado de H, alquilo C1-4, halogeno, amino; Q es un enlace, halogeno, alquilo C1-4, O, S, SO, SO2, CO, CS; W es: (i) NR1R2, en el que R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-4, alquilo C1-4-CF3, arilo, hetarilo, alquilarilo C1-4, alquilhetarilo C1-4,…

Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos.

(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que: Q es y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y R3 es hidrógeno; o Q es: y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B; B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),…

Derivados de N-óxido pirazina sustituidos.

(12/06/2012) Un derivado de N-óxido pirazina representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: en los que: R1 representa un anillo de 4-piridina o un átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa: - un grupo fenil-alquilo C1-3, estando este grupo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado, un grupo alquilo C1-3 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alcoxi C1-2 perhalogenado, un grupo alquil C1-6-sulfonilo, un nitro, un ciano, un amino, un grupo monoalquil C1-6-amino…

Compuestos de pirazol-amina útiles como inhibidores de quinasas.

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos heterocíclicos sustituidos con actividad antagonista de CXCR3.

(05/06/2012) Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula 1: o una sal, un solvato o un éster de los mismos farmacéuticamente aceptables, en la que: G se selecciona entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, alcoxi, R2R1N-, R2R1X-C(R145 )(R1S)- y un anillo heteroarilo o heterociclenilo de 5 miembros que contiene al menos un resto -C=N- como parte de dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo y que se selecciona entre el grupo que consiste en dihidroimidazol, imidazol, dihidrooxazol, oxazol, dihidrooxadiazol, oxadiazol, triazol y tetrazol, en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo puede estar tanto (i) sin sustituir, como (ii) opcionalmente sustituido independientemente en uno o más átomos de carbono en el anillo con uno o más sustituyentes R910 , o en uno o más átomos de nitrógeno…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…

Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa.

(09/05/2012) Compuestos de la fórmula (I) : en la que: X es O, NH o N (alquilo C1-9); R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9, -alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo, -CH2-cicloalquilo, -heterociclilo, -arilo, sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9, alquenilo C2-9, hidroxi, -NH2, halógeno, alcoxi C1-9, -CF3, -OCF3, -S (CH3), -S (O2) CH3, -CH2-arilo, heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9, O-arilo, -O-CH2-arilo, -N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo, -C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi, - CH2-arilo, - heteroarilo, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-9 o halógeno, - 1-metil-1H-indazol-4-ilo, - benzooxazol-4-ilo, -…

Inhibidores de heterociclo de la función de canales de potasio.

(09/05/2012) Un compuesto de la estructura**Fórmula**o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato del mismo, en la que R1 es**Fórmula** -C(≥NR8b)R8c, o -C(≥S)R8c ; R6, R7, R8a, y R8a1 son independientemente H, alquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterociclooxi, heteroariloxi,(hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, (ariloxi)alquilo, (heterociclooxi)alquilo, (heteroariloxi)alquilo, (ciano)alquilo,(alquenil)alquilo, (alquinli)alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquilo,heterociclo, (heterociclo)alquilo, -C(O)R9, -CO2R9,- C(O)-NR9R10 o NR9R10, cualquiera de los mismos puede estaropcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos T1d, T2d o T3d; o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden combinarse para formar…

Co-cristales y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(04/05/2012) Un co-cristal que comprende un compuesto que tiene la estructura y ácido 4-hidroxibenzoico.

Remedio o preventivo para úlcera digestiva.

(02/05/2012) Un compuesto para su uso en un método para tratar o prevenir úlcera digestiva, siendo el compuesto un inhibidor de xantina oxidasa distinto de purina que es un derivado de ácido carboxílico de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo: en la que los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: R1: H o halógeno, R2: -CN, -NO2, halógeno-alquilo C1-6 lineal o ramificado o -CO-alquilo C1-6 lineal o ramificado, A: alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, -Y-cicloalquilo, -Y-grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno, -Y-grupo heterocíclico saturado que contiene oxígeno, -Y-arilo opcionalmente condensado o -Y-heteroarilo; en el que el alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y el alquenilo lineal o…

Uso de ramipril para la prevención de diabetes en un paciente sin insuficiencia cardíaca congestiva preexistente.

(25/04/2012) El uso de ramipril o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción de principio de diabetes en un paciente con insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) no preexistente en el que el paciente tiene un alto riesgo de un evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica.

Remedio o agente preventivo para una enfermedad renal y procedimiento para diagnosticar una enfermedad renal.

(19/04/2012) Un agente para su uso en la terapia y/o la prevención de las enfermedades renales, que comprende como ingrediente eficaz una molécula de ácido nucleico que inhibe la expresión de la caseína cinasa 2.

Derivado de piperazina que tiene afinidad por el receptor H3 de histamina.

(18/04/2012) Un compuesto que es 1-(1-metiletil)-4-{[4-(tetrahidro-2H-piran-4-iloxi)fenil]carbonil}piperazina **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

SULFONAMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, SUS COMPOSICIONES Y USOS.

(16/04/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: en la que: R3 es un grupo fenilo, isoxazolilo, oxazolilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, tetrazol-5- ilo, tiazolilo, tiadiazolilo o imidazolilo, que está opcionalmente sustituido con un halógeno, alcoxi inferior, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es halógeno; R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o alquilo inferior opcionalmente sustituido y R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi y alquilo inferior opcionalmente sustituido; incluyendo simples estereoisómeros, mezclas de estereoisómeros y las sales, solvatos farmacéuticamente aceptables, solvatos de sales farmacéuticamente aceptables del mismo,…

Solución oral de aripiprazol.

(02/04/2012) Una solución farmacéutica adecuada para administración oral que comprende aripiprazol, un sistema disolvente adecuado farmacéuticamente que comprende agua y uno o más agentes seleccionados del grupo que consiste en etanol, glicerina, propilenglicol, sorbitol, polietilenglicol, polivinilpirrolidona y alcohol bencílico, uno o más agentes potenciadores/enmascaradores del sabor y uno o más agentes seleccionados del grupo que consiste en ácido láctico, ácido acético, ácido tartárico y ácido cítrico, en la que dicha solución tiene un pH de 2,5 a 4,5.

Derivados de fenilo como inhibidores de factor XA.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

Derivados de la piperazina y su uso como agentes terapéuticos.

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula : en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3; W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-; V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-; G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos -N=; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C12,…

Agente antiviral.

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

MÉTODO PARA TRATAR ATEROSCLEROSIS.

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I en la que X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N=, -S-, -CH= y , siempre que al menos dos de X, Y y Z no sean -S-, y siempre que no más de uno de X, Y y Z sea -CH=; L es -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en CN, COOR5, SO2R6 y halógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-C8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, y SR3, en los que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, NH2, halo y CN; y en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C8 opcionalmente sustituido,…

COMPUESTOS DE PIPERAZINONA COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTICANCERÍGENOS.

(13/03/2012) Compuesto según la fórmula: **Fórmula** o caracterizado porque R3 es un grupo alquenilo o alquilo C5-C15, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen heterociclo o alquenilen-heterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo puede estar sustituido o no sustituido, un grupo tioéter o éter C2-C10, un grupo COR, CO2R, COSR, (CH2)nCOR, (CH2)nCO2R o (CH2)nCOSR, en los que R es H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C10, un arilo sustituido o no sustituido, un grupo heterociclo, un grupo alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilenheterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo…

Antagonistas del receptor 5-HT7.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: A es -C(H)= o -N=, R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) metilo, iii) etilo, iv) hidroximetilo, v) hidroxietilo, vi) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos fluoro, vii) bencilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos fluoro, y viii) piridilo; R2 es hidrógeno, metilo, o etilo; R3 es hidrógeno, metilo, o cloro; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) fluoro, iii) metilo, iv) hidroxi, v) hidroximetilo, vi) hidroxietilo, vii) metoximetilo, viii) cianometilo, y ix) metilsulfonilaminometilo; R5 es hidrógeno; R6 y R7 son iguales y se seleccionan…

Terapia de combinación paa el tratamiento de infecciones por VHC.

(07/03/2012) Una combinación terapéutica que comprende VX-950 y el compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PROCESO PARA LA SÍNTESIS DE INHIBIDORES DE GLYT-1.

(02/03/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula en la que Het es un grupo heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; R 1 es (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, NR 4 R 5 ó (C1 -C6) alquilo sustituido por halógeno; R 2 es hidroxi, halógeno, NO2, CN, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, (C1-C6) alquilo sustituido por halógeno, (C1- C6) alquilo sustituido por hidroxi, (CH2)o-(C1-C6)-alcoxi, (C1-C6) alcoxi sustituido por halógeno, NR 4 R 5 , C(O)R 6 ó SO2R 7 ; R 3 es (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo o (C1-C6) alquilo sustituido por halógeno; R 4 y R 5 de forma independiente el uno del otro son hidrógeno o (C1-C6) alquilo; R 6 es hidrógeno,…

INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE P38 CINASA USANDO UREAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS.

(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…

DERIVADOS DE C-GLUCÓSIDO PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES.

(19/08/2011) Un derivado de C-glucósido de la siguiente fórmula (I) y sales de los mismos: en la que el anillo A representa un anillo de benceno, el anillo B representa un anillo hetero bicíclico saturado o insaturado de ocho a diez miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, S, y O, y X representa metileno, con la condición de que cuando el anillo B sea un anillo hetero bicíclico saturado o insaturado de ocho a diez miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O incluyendo un anillo de benceno, X se una al anillo B en una parte distinta del anillo de benceno incluido en el anillo B; R 1 a R 4 individualmente representan un átomo de hidrógeno, un alquilo inferior, -C(=O)-alquilo inferior, o -alquilen…

DISPOSITIVO DE RETRACCIÓN DE CORREAS.

(20/07/2011) Retractor de correas que comprende: un eje de retracción sobre el que está enrollada una correa para retener al ocupante de un vehículo para que sea posible su recogida en el mismo y su extracción del mismo, un motor , y un embrague intercalado mecánicamente entre el motor y el eje de retracción , que transmite el giro del motor al eje de retracción haciéndolo girar, detiene la transmisión del giro generado en el lado del eje de retracción e impide que el giro se transmita al rotor , en donde el embrague incluye: una rueda dentada proporcionada coaxialmente respecto al eje de retracción , la cual gira debido al giro que le está transmitiendo el motor ; un rotor proporcionado coaxialmente respecto a la rueda dentada ; una barra de bloqueo proporcionada en el rotor mantenida en una posición desengranada con el eje de retracción …

COMPUESTO ALICICLICO SUSTITUIDO CON ARILO Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE.

(31/08/2010) Un compuesto alicíclico sustituido con arilo de la siguiente fórmula (I), una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus derivados N-oxido, o uno de sus hidratos o solvatos.

4-H-CROMENOS SUSTITUIDOS Y ANALAGOS COMO ACTIVADORES DE CASPASAS E INDUCTORES DE APOPTOSIS Y SU USO COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(27/04/2010) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-bromofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-clorofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-nitrofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-cianofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-bromofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-cianofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-clorofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-metilfenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(2,4-dimetoxipirimidinil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(1,2,3,6-tetrahidrofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-7-etilamino-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-metil-3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-metil-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-metoxi-3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-metoxi-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 3-Ciano-2,7,8-triamino-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 3-Ciano-2,7,8-triamino-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3,5-dimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-imidazo[4,5-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-7,8-metilendioxi-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7,8-metilendioxi-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-imidazo[4,5-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifeniI)-4H-furo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-furo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-tieno[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-pirazo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-pirazo[2,3-h]cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-yodofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-hidroxi-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-(2-metilbutanoilamino)-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-dimetilamino-4-(3-(2-fenilbutanoiloxi)fenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-dimetilamino-4-(3-(2-metilbutanoiloxi)fenil)-4H-cromeno;…

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