CIP-2021 : A61K 31/497 : conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/497[5] › conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/497 · · · · · conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de C-glucósido y sales de los mismos.

(03/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SHIRAKI, RYOTA, KOBAYASHI, YOSHINORI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, MURAKAMI, TAKESHI, Imamura,Masakazu, Ikegai,Kazuhiro, Iwasaki,Fumiyoshi, Sugane,Takashi, Kurosaki,Eiji, Kitta,Kayoko.

Un derivado de C-glucósido o una sal de los mismos, en la que el derivado de C-glicósido es al menos un compuesto seleccionado del grupo constituido por: (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(1-benzotien-2-ilmetil)-fenil-D-gluctitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-hidroxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(2-hidroxietoxi)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-(metilamino)fenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-2-[(2-hidroxietil)amino]fenil}-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-metoxifenil]-D-glucitol; (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-clorofenil]-D-glucitol; y (1S)-1,5-anhidro-1-[5-(1-benzotien-2-ilmetil)-4-fluorofenil]-D-glucitol.

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Moduladores del receptor de glucocorticoide de tipo pirimidina ciclohexilo.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que la línea discontinua está ausente o es un enlace; X se selecciona de entre el grupo que consiste en O y S; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R1a; cada R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-OR1b, halógeno, haloalquilo C1-6, haloaloxi C1-6, -OR1b, - NR1bR1c, -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -OC(O)R1b, -C(O)NR1bR1c, -NR1bC(O)R1c, -SO2R1b, -SO2NR1bR1c, cicloalquilo, heterocicloalquilo,…

Derivados de N-(heteroaril)-sulfonamida útiles como inhibidores de S100.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; en donde W es N o CH; X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es N o CR3; al menos uno y a lo sumo dos de W, X, Y y Z son N; R1 es H, halógeno, S(O)2alquilo C1-C3, ciano, o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno(s); R2 es H, halógeno, ciano, C(O)OH, C(O)Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más F; hidroxi-alquilo C1-C3, S(O)2alquilo C1-C3, S(O)2cicloalquilo C3-C6 o S(O)2hidroxialquilo C1-C3; 3 es H, halógeno o ciano; V es (CHR4)m; m es 0 ó 1; R4 es H o alquilo C1-C3 opcionalmente…

Derivados de piperidina/piperazina.

(02/02/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-; Z representa alcano C1-C6-diilo; RX representa hidrógeno o alquilo C1-4; R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno…

Compuestos contra la inflamación y utilizaciones relacionadas con el sistema inmunitario.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula estructural (V): o una de sus sales, solvatos o clatratos farmacéuticamente aceptables, en donde: cada Z se selecciona independientemente del grupo consistente en un alquilo inferior, un haloalquilo inferior, un halógeno, un alcoxi inferior, un alquilsulfanilo inferior, ciano, nitro o haloalcoxi inferior; R12 es un arilo o un heteroarilo, en donde el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo…

Compuesto de amidina o sal del mismo.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

Composición farmacéutica que comprende un derivado de amida o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(18/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Hanmi Science Co., Ltd. . Inventor/es: WOO, JONG SOO, PARK,JAE HYUN, KIM,KYEONG SOO, KIM,YONG IL, JANG,KI YOUNG, KIM,YO HAN.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y un aditivo ácido:**Fórmula** en donde dicho aditivo ácido es ácido algínico o SiO2.

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Derivado de piperidinilpirazolopiridina.

(06/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R representa un grupo arilo opcionalmente sustituido (el sustituyente o sustituyentes son de 1 a 3 grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometoxi, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalcoxi C3-7, un grupo fenilo, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo di(alquilo…

Derivados del ácido benzoico como inhibidores de eIF4E.

(30/12/2015) Los compuestos de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula** bromotienilo, tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano; en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro; piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano; pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi,…

Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

Derivado de tiazol.

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

Compuestos y procedimientos para la inhibición de HDAC.

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I-a) o (I-b):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo haloalquilo (C1-C2) que contiene al menos 2 átomos de flúor; A es cicloalquilo (C3-C6), fenilo, naftilo, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituidos, en el que cualquier cicloalquilo, fenilo, naftilo, heterocicloalquilo o heteroarilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4), halógeno, ciano, haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NRARA y -(alquil (C1-C4))NRARA; Z es -C(≥O)NRX-, -NRXC(≥O)NRX, -NRXC(≥O)-, -SO2-, -SO2NRx-, -NRXSO2-, -NHCH(CF3)-, -CH(CF3)NH-, -CH(CF3)-,…

Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

Derivados de oxiindol con actividad agonista del receptor de motilina.

(29/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3- C7; R2 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C7; o, como alternativa, R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de 3 a 6 miembros que puede contener oxígeno; R3 y R4 son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R6 y R7 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; o, como alternativa, R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos…

8-[6-amino-3-piridil]xantinas sustituidas.

(08/07/2015) Un compuesto seleccionado del grupo: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Nuevos derivados (heterociclo-tetrahidro-piridin)-(piperazinil)-1-alcanona y (heterociclo-dihidro-pirrolidin)-(piperazinil)-1-alcanona, y su utilización como inhibidores de p75.

(01/07/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - n representa 1 o 2; - m representa 0 o 1; - A representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** y B representa un átomo de hidrógeno; o A representa un átomo de hidrógeno; y B representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** pudiendo el heterociclo condensado de la fórmula Y estar unido al resto de la molécula mediante cualquiera de los átomos de carbono disponibles y en el que: U completa: - o bien un núcleo de 6 átomos, aromático o saturado, que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, pudiendo…

Derivado de ciclopentilacrilamida.

(10/06/2015) Un compuesto representado por la fórmula general , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilamino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo sulfamoilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilsulfanilo C1 a C6, un grupo alquilsulfinilo C1 a C6, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6-alquilsulfonilo C1 a C6, y A es un grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir.

Derivados arilamida sustituidos con triazol y utilización de los mismos como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.

(29/04/2015) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es [1,2,4]triazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición 5 con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, R2 es 5-metil-piridín-2-ilo, 5-cloro-piridín-2-ilo, 5-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-cloro-piridín-2-ilo, 3,5-difluoro-piridín-2-ilo ó 3,5-dicloro-piridín-2-ilo, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno o metilo, R5 es hidroximetilo, metoximetilo, morfolín-4-ilmetilo, piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo, 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo, piperidín-1-ilo…

Derivados de arilamida sustituido con triazol y su utilización como antagonistas del receptor purinérgico P2x3 y/o P2x2/3.

(29/04/2015) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-[1,2,3] triazol-1-il-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3]triazol-1-il)-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 4'-metil-5-(5-metil-[1,2,3] triazol-1-il) bifenil-3-carboxílico, ((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, ((R)-2-metoxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico, (2-hidroxi-1-metil-etil)-amida del ácido 5-(5-isopropil-[1,2,3] triazol-1-il)-4'-metil-bifenil-3-carboxílico,…

Inhibidores del factor NF-KB.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula o de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéutica del mismo, en el que: HET es un carbociclo saturado o insaturado, mono- o multi-anillo, en el que uno o más átomos de carbono del anillo se reemplaza(n) por N, S, P u O; cada R1 es independientemente hidrogeno; CF3; fenil opcionalmente sustituido con ciano; halo; nitro; hidroxil; (C1.C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; COR3; NR4R5 o NHCO(C1-C6) alquil; ciano; halo; nitrohidroxil; (C1-C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; (C1-C6) tioalcoxi; fenoxi; COR3; NR4R5; NHCO (C1-C6) alquil; SO2(C1-C6) alquil; o SO2NR4R5; R2 es H, R6, COR6. CONHR6, CH2OCOR6, P(O)(OH)2, P(O)(O(C1-C6) alquil)2, P(O)(OCH2OCO(C1-C6) alquil)2, P(O)(OH)(OCH2OCO(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(O(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(C1-C6)…

Derivados de pirazina como bloqueadores de los canales de sodio epitelial.

(04/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula Ia**Fórmula** o las sales, solvatos o hidratos de este farmacéuticamente aceptables, en donde R6 es -(alquileno C0-C6)-R6a, en donde el ligador de alquileno es sustituido opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C3, halo y OH; R6a se selecciona entre H, un grupo carbocíclico C3-C10, NR11R12, C(O)NR13R14, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros y un grupo de la fórmula P-(CH2)m-Q, en donde cada uno de los sistemas del anillo es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista Z; P se selecciona entre un enlace, -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -NHC(≥N)NH- y…

Inhibidores de la prolilhidroxilasa.

(04/03/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de cáncer, teniendo el compuesto la fórmula:**Fórmula** en la que Z es fenilo sustituido con 1 a 5 halógenos seleccionados entre flúor y cloro; R4 es alquilo lineal C1-C4 o alquilo ramificado C3-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Agente terapéutico para insuficiencia renal crónica.

(04/03/2015) Agente terapéutico para utilización en el tratamiento de insuficiencia renal crónica, que comprende, como ingrediente eficaz, un compuesto representado mediante la fórmula general a continuación:**Fórmula** [en la que R1 y R2 representan, cada uno independientemente, arilo; A representa NR5, O, S, SO o SO2; R5 representa alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6; D representa alquileno C2-C6 o alquenileno; G representa O, S, SO o SO2; R3 y R4 representan, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; y Q representa carboxilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, tetrazolilo o la fórmula general a continuación:**Fórmula** (en la que R6 representa alquilo C1-C6)] o una sal farmacéuticamente aceptable…

Proceso para la preparación de derivados sustituidos de pirimidina.

(04/03/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que L1 es CN; Rc se selecciona del grupo formado por H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo y ciclobutilo; R6 es hidrógeno; R8 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; Z se selecciona del grupo formado por N y CH; n es 1 o 2; R9, R10 y R11 se seleccionan cada uno, e independientemente, del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-4; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; que incluyen **Fórmula** reacción de un compuesto de fórmula (V) en la que PG1 y PG2 son cada uno, e independientemente, un grupo protector de nitrógeno, con un compuesto de fórmula (VI), en la que LG1 es un grupo saliente, en un primer disolvente orgánico;…

Compuestos de carbamoilo como inhibidores 190 de DGAT1.

(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un profármaco del mismo,**Fórmula** en donde el Anillo A es 2,6-pirazindiilo sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de (1-3C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2-3C)alquinilo, (1-2C)alcoxi, metoximetilo, amino y ciano lineales; X es ≥O o ≥S; el Anillo B es 1,4-fenileno sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, ciano, (1-4C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2- 3C)alquinilo, (1-4C)alcoxi…

Compuestos heterocíclicos para la inhibición de PASK.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula estructural IV:**Fórmula** o una de sus sales o ésteres, en donde: Rz se selecciona de entre OH, NR8, R9, NR8OR9; R1 se selecciona de entre arilo y heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heterarilalquilo, CN, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, NHSO2R12, NHSO2NHR12, NHCOR12, NHCONHR12, CONHR12, CONR12aR12b, hidroxi, SO2R12, SO2NHR12, CF3 y OCF3; R3 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C5 y alcoxi…

4-Amino-3-(imidazolil)pirazol[3,4-d]pirimidinas.

(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos o N-óxidos de los mismos, en donde R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H y CH3; R2a se selecciona del grupo que consiste en H y F; y R2d se selecciona del grupo que consiste en H, alcoxi 10 C1-C4 y haloalcoxi C1-C4 cuyo compuesto no es 2-(4- amino-3-(1H-imidazol-2-il)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)-1-(4-(4-cloro-3-metoxifenil)piperazin-1-il)etanona.

Derivados de 2H-piridazin-3-onas, su preparación y su utilización como inhibidores de la SCD-1.

(18/02/2015) Compuestos de la fórmula general (I).**Fórmula** en la que - R1 representa uno o más grupos seleccionados de entre: trifluorometilo, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, nitro, trifluorometoxi, acetilo. - cuando n≥m≥1, · W representa CH, entonces Y es oxígeno o -CH2N(CH3)- o -NHCH2-. · o W representa nitrógeno, entonces Y representa C≥O. - cuando n≥m≥0, W representa CH, entonces Y es O o -OCH2-. - cuando n≥1 y m≥0, W representa CH, entonces Y es -OCH2-. - U representa: · -(C≥O)CH2O- y puede estar ramificado en la posición o de piridazinona y R2 representa hidrógeno, · o -(C≥O)CHR4NR5- en la que R4≥R5≥H o, independientemente uno del otro,…

Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC.

(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R10 está representado por la fórmula 2: -(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z; B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S; R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…

Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas.

(18/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het³, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NHCO- NH(CYY)n-Het³,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het³,…

Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

Métodos para el tratamiento del VHC que comprenden al menos dos agentes antivirales de acción directa, ribavirina pero no interferón.

(26/01/2015) Una combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en el tratamiento del VHC, donde dicho tratamiento comprende la administración de ribavirina pero no interferón y dicho tratamiento dura 8, 9, 10, 11 o 12 semanas.

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