CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/517[5] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
- Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/517 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
(23/10/2013) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno quese selecciona entre cáncer genitourinario, glioblastoma, cáncer de intestino delgado y cáncer de mama.
(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I), o un hidrato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** donde X representa N, C-CN, o CH; Y representa CH2, S, O, o N-R9; R1, R3, R7 y R8 representan independientemente H, CF3, o alquilo C1-6; R2 representa un grupo seleccionado entre las fórmulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), o (VIII);**Fórmula** R4 y R6 representan independientemente H, alquilo C1-6, Oalquilo C1-6, OH, F, CI, Br, OCF3, o trifluorometilo;R5 se selecciona en cada caso independientemente entre H, F, alquilo C1-6, OH, Oalquilo C1-6, OCF3, OCF2CH3, NH2,NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, 1-pirrolinilo,…
(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de R1, R2 y R5, es independientemente H, halo, nitro, amino, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo,alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alcoxi, alquiltio, alquilocarbonilo, carboxi,alcoxicarbonilo, carbonilamino, sulfonilamino, aminocarbonilo, o aminosulfonilo; uno de R3 y R4 es**Fórmula** en la que n es 1, 2, 3, 4, ó 5; cada uno de Ra, Rb, y Rc, es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, o Rb y Rc, junto con el átomo de nitrógeno al que estánunidos, forman…
(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) en LA que el anillo B condensado con el resto de pirimidina está seleccionado de entre * indica el punto de unión R1 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino), halógeno, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo 3-7C, alquenilo 2-4C, alquinilo 2-4C, C(O)NR11R12, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, R2 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino) o cicloalquilo 3-7C, R4 es fenilo, tienilo, piridinilo, oxazolilo…
(16/10/2013) Uso de una cantidad eficaz de un antagonista de receptor de AT2, que está opcionalmente en forma de unacomposición que comprende un portador y/o diluyente farmacéuticamente aceptable, en la fabricación deun medicamento para el tratamiento, la prevención o la atenuación de dolor neuropático en un sujeto;en el que el antagonista de receptor de AT2 se selecciona de compuestos representados por la fórmula (I): en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, bencilo, bencilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, alquiloC1-6, alquilo C1-6 sustituido, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido, y heteroarilo, siempre que ambos deR1 y R2 no sean hidrógeno, R4 se selecciona de un carboxilato, ácido carboxílico, sulfato, fosfato, sulfonamida, fosfonamida o amida,X se selecciona de CH, nitrógeno, azufre…
(15/10/2013) compuesto de fórmula I en el cual R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…
(09/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula general (I): Fórmula Química 1**Fórmula** donde Rx es un grupo representado por la fórmula: Fórmula Química 2**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, ariloopcionalmente sustituido, o un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno no aromático opcionalmente sustituido;Z es -O-, -N(R10)-, o alquileno que puede estar interrumpido con -O- o -N(R11)-; R10 y R11 son independientemente unátomo de hidrógeno, alquilo, acilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, o aralquiloxicarbonilo; R2 es un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquiniloopcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente…
(25/09/2013) Procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** que abarca las siguientes etapas de síntesis: a) reacción de un compuesto de la fórmula (V) **Fórmula** en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y b) reacción del compuesto de la fórmula (VI) así obtenido **Fórmula** en la que R1 significa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado,con el aldehído de la fórmula**Fórmula** un correspondiente equivalente de aldehido con empleo de bases orgánicas o inorgánicas adecuadas.
(25/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula Ia, sus sales, hidratos, solvatos, tautómeros, isómeros geométricos y/oestereoisómeros en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento, el mejoramiento y/o la profilaxis delas enfermedades de Parkinson o de Alzheimer: en el cual R es O o S; R1 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo opcionalmente sustituido, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido;C2-6alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido; CN; alo;CF3; SO3H; y OR2, SR2, SOR2, SO2R2, NR2R3, (CH2)nNR2R3, HCNOR2, HCNNR2R3, CONR2R3, CSNR2R3, NCOR2 ,CSR2, COR2, CO2R2, CSR2 o SO2NR2R3 donde R2 y R3 se eligen independientemente entre H, C1-6alquiloopcionalmente…
(25/09/2013) Un compuesto seleccionado de los siguientes: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad en un individuo.
(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que, R1 es alquilo C3-C5, cicloalquilo C3-C5 o ciclopropil-metilo; R2 y R3 son H o flúor, en los que al menos uno de R2 o R3 es flúor; R4 es H o CH3; R5 es alquilo C1-C6 o -NR6R7 en el que R6 y R7 son alquilo C1-C3; Q es CH2, O, S o un enlace directo; y W e Y son C o N, en los que al menos uno de W o Y es N y en los que cuando Q es O o S, W es C;o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(18/09/2013) Compuesto que tiene la fOrmula del compuesto A o una sal del mismo,**Fórmula** en la que (a) R1 es -OH, R2-R5 son independientemente hidr6geno o halogen°, R6 es alquileno C1-C16 no sustituido, alquenileno C2-C16 sustituido o no sustituido, alquinileno C2' C16 sustituido o no sustituido, arileno C6-C16 sustituido o no sustituido, (alquil Cl-C16)arileno o aril(alquileno C1-C16) sustituido o no sustituido, en los que las sustituciones se seleccionan dealquilo Cl-C7 y cicloalquilo C1-C7; R7 es -NR18R16 o _N+N18R19R20y-; R18yR19son independientemente hidrOgeno, oxigeno, hidroxilo, alquilo Ci-C16 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C16 sustituido…
(18/09/2013) Un compuesto que es: o un isómero simple o tautómero del mismo donde el compuesto es opcionalmente como una sal aceptable para usofarmacéutico y adicionalmente opcionalmente como un hidrato y adicionalmente opcionalmente como un solvato delmismo; para su uso en combinación con uno o más tratamientos independientemente seleccionados de uno o másagentes quimioterapéuticos seleccionados del grupo que consiste en a platino, un taxano, rapamicina, y erlotinibpara el tratamiento de cáncer.
(17/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que X es NO2 o -SO2-C(X')3, en la que X' es H o halógeno; Z es un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterocíclico o heteroarilo; R1 y R2 son independientemente arilo, heteroarilo, -NR5R6, -CONR5R6, -O(CH2)rarilo, -O(CH2)rheteroarilo, -CO(CH2)rarilo, -CO(CH2)rheteroarilo, -CO2(CH2)rarilo, -CO2(CH2)rheteroarilo, -OCO(CH2)rarilo, -OCO(CH2)rheteroarilo, -S(CH2)rarilo, -S(CH2)rheteroarilo, -SO(CH2)rarilo, -SO(CH2)rheteroarilo, -SO2(CH2)rarilo o -SO2(CH2)rheteroarilo; R3 es alquilo, alquenilo, -(CH2)tcicloalquilo, -(CH2)tcicloalquenilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theterociclilo o -(CH2)theteroarilo,en…
(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido, estando hasta dos unidades de metileno de Wopcional e independientemente reemplazadas por O, -CO-, -CS-, -COCO-,…
(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C6 que tiene una sustitución OH; R2 es hidrógeno o F; y R3 es Cl o CF3.
(11/09/2013) Una composición farmacéutica que comprende tetrodotoxina (TTX) en un vehículo farmacéutico para su uso enla producción de analgesia en un paciente que experimenta dolor por inyección subcutánea de 20 a 40 ug detetrodotoxina por adulto hasta 4 veces por día durante un periodo de tratamiento de 3 días.
(04/09/2013) Una combinación farmacéutica que comprende cantidades efectivas de (i) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenil-metilen)-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y (ii) un agente quimioterapéutico o terapéutico natural, semi-sintético o sintético adicional, seleccionado del grupo que consiste en el antagonista dual de EGFR/HER2 4-[(3-cloro-4-fluorfenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina o una sal farmacéutica-mente aceptable, los tautómeros o los estereoisómeros…
(29/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que, R1 es n-butilo, isopentilo, 3-metil-2-butenilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo, 2-metiloxietilo, ciclohexilmetilo o (fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo F de sustituyentes mencionado anteriormente) metilo R2 es alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C4 ; o R2 y R3, tomados junto con los átomos de carbono adyacentes, forman un cicloalqueno de 8 miembros; R4 es hidrógeno; G es un grupo representado por la fórmula: con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo B de sustituyentes, o en la que cada uno de X1 y X3 es independientemente un enlace sencillo o alquileno C1-C3, y X2 es cicloalcanodiilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo C de sustituyentes, o en la que X1 es un…
(21/08/2013) Una cantidad terapéuticamente eficaz de: **Tabla** un solo isómero del mismo, o una sal, un hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, para su uso en combinación con uno o más agentes quimioterapéuticos seleccionados de rapamicina, un análogo de rapamicina, seleccionado de CCI-779, AP-23573, RAD-001 y TAFA-93, un agente alquilante, un taxano, un platino, un inhibidor de EGFR y un inhibidor de ErbB2, en el tratamiento del cáncer.
(14/08/2013) Proceso para la preparación de lapatinib de fórmula (I) o una sal del mismo: que comprende las siguientes etapas: (a) reacción de 6-yodoquinazolin-4-ol de fórmula (II) : con el 3, 4-dihidro-2H-pirano para proporcionar 6-yodo-4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolina de fórmula (III) : (b) reacción de 6-yodo-4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolina de fórmula (III) con ácido 2-formilfuran-5-borónico para proporcionar 5-[4- (tetrahidro-2H-piran-2-iloxi) quinazolin-6-il]furan-2-carbaldehído de fórmula (IV) : (c) reacción del producto intermedio de fórmula (IV) con la 2- (metilsulfonil) etanamina para proporcionar 2 (metilsulfonil) -N- ({5-[4-…
(02/08/2013) Un compuesto de la Fórmula III**Fórmula** en donde A es seleccionado de un enlace directo o -N(R')-; B es seleccionado de -N(R')-, -C(≥X)- o -C(≥X)N(R')-; R' es seleccionado de H, halógeno, halógeno-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquilo, arilo o heterociclilo;X es seleccionado de O o S G es CH o N; R1, R2 y R3 son cada uno independientemente seleccionado de H, halógeno, halógeno-C1-C6 alquilo, C1-C6alquilo, hidroxi, C1-C6 alcoxi; R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionado de H, halógeno, halógeno-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquilo,hidroxi, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxialcoxi, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 alquil-OC(≥O)-, aril-OC(≥O)-, aril C1-C6 alquenil-OC(≥O)-, C1-C6…
(31/07/2013) Un cristal, de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo.**Fórmula**
(22/07/2013) Un compuesto representado por la fórmula I o la fórmula II: **Fórmula** en las que n es 6-10 y X es hidrógeno, un contraion monocatiónico metálico o un contraion dicatiónico;para su uso en el tratamiento del cáncer pancreático en un paciente humano, en combinación con gemcitabina.
(12/07/2013) Una composición farmacéutica (realización B) que comprende cantidades eficaces de: como compuesto 1 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina, o una de sus sales de adición de ácido farmacológicamente aceptable, y como agente quimioterapéutico 2 cetuximab.
(09/07/2013) Utilización de un compuesto que responde a la fórmula general (I) **Fórmula** en la que: - A representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo; - R1 representa : • un átomo de hidrógeno, • -C(O)R en el que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi (C1-C6), un grupo arilo, un grupo cicloalquilo (C3-C6) o un grupo alquilo (C1-C6), estando dicho alquilo opcionalmente sustituido por: uno o varios grupos hidroxi, . un grupo benciloxi, . un grupo alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido por un arilo o . un grupo cicloalquilo (C3-C6), • un grupo alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; - R2 representa: • un átomo de hidrógeno, •…
(28/06/2013) Un agente para el uso en un procedimiento de prevención o tratamiento terapéutico de unadisminución o deterioro en la función visual resultante de la oclusión vascular ocular o la degeneración macularrelacionada con la edad, en el que la oclusión vascular ocular se selecciona entre el grupo que consiste en oclusiónde la rama de la vena de la retina (BRVO), oclusión de la vena central de la retina (CRVO), oclusión de la arteriacentral de la retina (CRAO), y neuropatía óptica refractaria, y cuyo agente contiene como principio activo uncompuesto representado por la siguiente fórmula general 1:**Fórmula** en la que X representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno,…
(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2…
(18/06/2013) Composición farmacéutica para el tratamiento de la epifora. La invención se relaciona con composiciones terapéuticas para el tratamiento de la epífora y, más concretamente con composiciones que comprenden un antagonista del receptor TRPM8.