CIP-2021 : A61K 31/517 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/517 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Formas sólidas de 3-(5-amino-2-metil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-piperidina-2,6-diona y sus composiciones farmacéuticas y usos.
(01/11/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, LEONG, WILLIAM, W., XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN M.
Una forma sólida de una sal hidrocloruro de 3-(5-amino-2-metil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-piperidina-2,6-diona:**Fórmula**
que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a aproximadamente 8,6, 13,1, 20,5 y 26,3 grados 2θ.
PDF original: ES-2656855_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas sinérgicas que consisten en un inhibidor de la enzima 5 alfa-reductasa y un antagonista del receptor alfa 1 adrenérgico.
(18/10/2017). Solicitante/s: REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS S.A. DE C.V. Inventor/es: GARCIA-ARMENTA, MARIA ELENA, SANTOS MURILLO,JOSEFINA, ALVAREZ OCHOA,VICTOR GUILLERMO.
La presente invención esta relacionada con diversas composicionesfarmacéuticas que están compuestas por la combinación sinérgicade un agente inhibidor de la enzima 5 a-reductasa, como lo son los principios activos: Finasterida o Dutasterida y un agente antagonista de los receptores a-adrenérgicos, como lo son los principios activos: Alfuzosina o Doxazosina, mismos que se encuentran formulados en una sola unidad de dosificación para ser administradapor via oral en forma de tabletas, las cuales están indicadas para el tratamiento de la Hiperplasia Prostática Benigna, así como para el alivio de los síntomas manifestados por dicha enfermedad.
PDF original: ES-2656426_T3.pdf
Procedimientos de administración de un inhibidor de EGFR.
(11/10/2017) Una composición farmacéutica que comprende BIBW 2992 o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para uso en un procedimiento para el tratamiento de un paciente con cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) mediante un procedimiento que comprende
a) identificar un paciente que necesita el tratamiento con BIBW 2992 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
b) determinar que el paciente está recibiendo terapia con un inhibidor de P-gp seleccionado de alfentanil, amilorida, amiodarona, amitriptilina, astemizol, atovacuona, atorvastatina, azelastina, azidopina, azitromicina, bepridil, biricodar, bromocriptina, carbamazepina, carvedilol, cloroquina, clorpromazina, claritromicina, ciclosporina, ciproheptadina, darunavir, desetilamiodarona,…
Compuestos antifúngicos cristalinos.
(04/10/2017). Solicitante/s: PALAU PHARMA, S.A.. Inventor/es: MEYER,KEVIN, LORIMER,KEITH, PAREDES,ANTONIO CANOVAS, ORPI,JAVIER BARTROLI, GRAU,ELIES MOLINS, SERRA,ANNA ROIG.
Forma cristalina de (1R,2R)-7-cloro-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propil]quinazolin -4(3H)-ona que es la Forma III, donde la Forma III tiene al menos una propiedad seleccionada del grupo que consiste en:
un diagrama de difracción de rayos X de polvo (XRPD) característico que comprende posiciones 2-theta a 4,08; 5,73; 6,22; 7,77; 8,15; 8,80; 11,25; 11,47; 12,44; 13,09; 15,57; 17,63; 18,66; 20,85; 26,65 y 27,12 +/- 0,2;
un termograma de calorimetría diferencial de barrido que exhibe un endotermo a 105°C y que tiene una 10 temperatura de inicio a 99 °C ± 5 °C.
PDF original: ES-2652670_T3.pdf
Derivados de quinazolinona como inhibidores de PARP.
(27/09/2017) Compuestos seleccionados del grupo
No. Nombre
"A1" 6-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A2" 2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-8-metoxi-3H-quinazolin-4-ona
"A3" 8-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A4" 5-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A5" 6-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A6" 8-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A7" 6-fluoro-2-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-3H-quinazolin-4-ona
"A11" 6,8-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A12" 5,6-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona
"A13" 6-fluoro-2-[5-(1-hidroxi-1-metil-etil)-2-piridil]-3H-quinazolin-4-ona
…
(06/09/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: FRY,DAVID SHANK, LINDEMANN,CHRISTOPHER M, PREIGH,MICHAEL, BLOOM,COREY JAY, CRAIG,CHRISTOPHER DONOVAN, DUBOSE,DEVON BREVARD, GAUTSCHI,JEFF, SMITHEY,DAN.
Dispersión sólida que comprende N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-iloxi)-3-metilfenil)-N6-(4,4-dimetil-4,5- dihidrooxazol-2-il)quinazolin-4,6-diamina y un polímero de dispersión.
PDF original: ES-2650608_T3.pdf
Combinaciones sinérgicas de antagonistas de VR-1 e inhibidores de COX-2.
(23/08/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FOX,ALYSON, NASH,MARK, SOHAL,BINDI, LILLEY,ELLIOT.
El uso de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-benzonitrilo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de dolor inflamatorio, en combinación sinérgica con diclofenaco.
PDF original: ES-2648225_T3.pdf
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Uso de compuestos de 4-(pirrolidin-1-il)quinolina para eliminar microorganismos clínicamente latentes.
(19/07/2017) Uso de un compuesto de fórmula I, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección microbiana, en el que el compuesto de fórmula I está representado por,
aquellas en los que:
E representa CH;
R1 representa -X-R4a un sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrolidinilo;
X representa un enlace directo o -N(H)-;
R4a representa;
(a) alquilo C1-2, grupo alquilo que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, alquilo C1-3 y OR10a), o
(b) fenilo (último…
Compuestos sustituidos por espiro como inhibidores de la angiogénesis.
(05/07/2017). Solicitante/s: ADVENCHEN LABORATORIES, LLC. Inventor/es: Chen,Guoqing Paul.
Un compuesto representado por la fórmula III**Fórmula**
En el que
G se selecciona de entre C-R, o N;
R, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 alquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 aquilo, cycloalquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alcoxialcoxi, C1-6 alquenilo, C1-6 alquinilo, C1-6 alquilo-OC(≥O)- , arilo-OC(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-OC(≥O)-, C1-6 alquilo-C(≥O)-, arilo-(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-C(≥O)-; b se selecciona de entre 1, 2 o 3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2643619_T3.pdf
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinolinas sustituidas con arilaminoalcohol.
(07/06/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');
R2 representa un heteroarilo de estructura:**Fórmula**
en las que:
X representa N o C-R6,
* representa el punto de unión de dicho heteroarilo con el resto de la estructura de fórmula general (I);
R3 es metilo;
R4 es hidroxi;
R5 es un átomo de hidrógeno, o un alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6,
en la que dicho grupo aril-alquilo C1-C6 está sustituido, una o más veces, de la misma manera o de forma diferente, con R6; R5' es aril-alquilo C1-C6,
en la que dicho grupo aril-alquilo C1-C6 está sustituido, una o más veces, de la misma manera o de forma diferente, con R6;
cada aparición de R6 puede ser igual o diferente y es independientemente un átomo…
Derivados de quinazolinona 5-sustituidos como agentes anti-cancerosos.
(31/05/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.
Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para el tratamiento, control o prevención de un cáncer de piel, pulmón, ovario, próstata, colon, recto, cerebro, cabeza y cuello, garganta, páncreas, huesos, hígado o vejiga, en donde:
R4 es: hidrógeno, halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y
n es 0, 1 o 2,.
PDF original: ES-2633818_T3.pdf
Derivados de quinazolinona 5-sustituidos como agentes anti-cancerosos.
(31/05/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.
Un compuesto de fórmula (II) **Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para el tratamiento, control o prevención de una enfermedad o trastorno, donde la enfermedad o trastorno es una enfermedad o trastorno asociado con angiogénesis no deseada; dolor; degeneración macular; una enfermedad de la piel; un trastorno pulmonar; un trastorno relacionado con el amianto; una enfermedad parasitaria; un trastorno de inmunodeficiencia; un trastorno del SNC; aterosclerosis; sueño disfuncional; o hemoglobinopatía, en donde:
R4 es: hidrógeno; halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o
alcoxi (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo;
R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y
n es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2634915_T3.pdf
Métodos para tratar el cáncer pancreático utilizando terapias combinadas que comprende liposomal irinotecán.
(03/05/2017) Irinotecan liposomal para su uso en un metodo de tratamiento de cancer de pancreas en un 5 paciente humano, en el que el paciente exhibe evidencia de cancer de pancreas recurrente o persistente despues de la quimioterapia primaria y en el que el paciente ha fallado el tratamiento previo con gemcitabina o ha llegado a ser resistente a la gemcitabina, comprendiendo el metodo la coadministracion de una cantidad eficaz de irinotecan liposomal, 5- fluorouracilo (5-FU) y leucovorina para el paciente en al menos un ciclo en el que el ciclo es un periodo de 2 semanas y, para cada ciclo de:
(a) irinotecan liposomal se administra a pacientes no homocigotos para el alelo UGT1A1*28 en el dia 1 de cada ciclo a una dosis de 80 mg/m2 y a los pacientes homocigotos para el alelo UGT1A1*28…
Composiciones y métodos para la transducción mejorada del parvovirus.
(05/04/2017). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL. Inventor/es: SAMULSKI, RICHARD, JUDE, MONAHAN,PAUL,E.
Una composición que comprende:
a) un vector de virus adenoasociado (AAV) que comprende un ácido nucleico heterólogo que codifica una proteína seleccionada del grupo que consiste en Factor VIII (FVIII), distrofina, minidistrofina y CFTR en donde el genoma del vector de AAV está sobredimensionado con relación a genoma de AAV silvestre; y
b) bortezomib (Velcade® ).
PDF original: ES-2628889_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende un derivado de amida que inhibe el crecimiento de las células cancerosas y un lubricante de una sal no metálica.
(15/03/2017). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: WOO, JONG SOO, PARK,JAE HYUN, KIM,KYEONG SOO, KIM,YONG IL, KIM,YO HAN, KIM,JIN CHEUL.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un lubricante seleccionado de lubricante no metálico, donde dicho lubricante de sal no metálica se selecciona del grupo que consiste de ésteres de ácido graso, ácidos grasos, aceites, polietilenglicoles (PEGs), almidón, talco, y una mezcla de los mismos**Fórmula**.
PDF original: ES-2625268_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.
(22/02/2017). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, ONRUST,RENE, JOHNSTON,DEREK, UROGDI,LAZLO, HONGKUI,ZENG, CSEH,SANDOR, PAPP,AKOS.
Un compuesto para usar en el tratamiento de esquizofrenia en un animal de sangre caliente que lo necesita, que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una de sus sales, estereoisómeros o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en donde:
m, n y p son, de modo individual, 0 ó 1;
x es 1, 2 ó 3;
A es un heterociclo opcionalmente sustituido;
B es -O-, -NR6- o -S(O)z- donde z es 0, 1 ó 2;
R es hidrógeno u oxo;
R1 está ausente o representa 1, 2 ó 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y son, de modo independiente, halógeno, alquilo C1-6, -CHF2, -CF3, -CH2NH2, -CH2NH(alquilo C1-6) o -CH2N(alquilo C1-6)2; R2 es, en cada aparición, igual o diferente y es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, - C(≥O)(alquilo C1-6), bencilo, -CH2CONH2, -CHF2, -CF3 o dos grupos R2 cualesquiera se pueden tomar juntos para formar un alcandiílo C1-6; y
R3, R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2624791_T3.pdf
Formas cristalinas del compuesto 4-(6-cloro-2,3-metilenodioxianilino)-7-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoxi]-5-tetrahidropiran-4-iloxiquinazolina.
(22/02/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: O\'KEEFE, PHILIP, PURDIE, MARK, MCCABE, JAMES FRANCIS, POWELL,LYN, FORD,JAMES GAIR, POINTON,SIMON MARK, O'KEARNEY-MCMULLAN,ANNE, WITHNALL,JANE.
Una forma cristalina sustancialmente homogénea de 4-(6-cloro-2,3-metilenodioxianilino)-7-[2-(4-metilpiperazin-1- il)etoxi]-5-tetrahidropiran-4-iloxiquinazolina sustancialmente en la forma de la sal de ácido difumárico (difumarato de AZD0530).
PDF original: ES-2622480_T3.pdf
Asociación de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona y un inhibidor de tirosina quinasa del EGFR.
(01/02/2017). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: BURBRIDGE,MICHAËL FRANK, CATTAN,VALÉRIE, JACQUET-BESCOND,ANNE.
Asociación entre 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3- dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (I): **Fórmula**
así como sus isómeros Z o E y/o sales de adición de un ácido o base farmacéuticamente aceptables y un inhibidor de tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano (EGFR).
PDF original: ES-2671133_T3.pdf
Sales de hidrobromuro de una pirazolilaminoquinazolina.
(01/02/2017). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: O\'DONNELL, PATRICK, B., GROSS,TIMOTHY DAVID.
Una sal de hidrobromuro del (4-fluorofenil)(4-(5-metil-1H-pirazol-3-ilamino)quinazolin-2-il)metanol, o uno de sus hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2619850_T3.pdf
Combinaciones antineoplásicas de 4-anilino-3-cianoquinolinas y capecitabina.
(11/01/2017). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: ZACHARCHUK,CHARLES, BINLICH,FLORENCE, WANG,KENNETH, QUINN,SUSAN.
Una combinación de neratinib y sales farmacéuticamente aceptables del mismo con capecitabina para usar en un método para tratar un cáncer de mama metastático Erb-2 positivo.
PDF original: ES-2614912_T3.pdf
Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y agentes quimioterapéuticos, y métodos de uso.
(04/01/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: SAMPATH,DEEPAK, WALLIN,JEFFREY, LIN,KUI, NANNINI,MICHELLE, PUNNOOSE,ELIZABETH, PATEL,PREMAL.
Un compuesto de formula Ia:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo para su uso con uno o mas agentes seleccionados de entre 5-FU, capecitabina, o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, en el tratamiento terapeutico de un trastorno hiperproliferativo.
PDF original: ES-2620644_T3.pdf
Derivados de quinolina o quinazolina con actividad inductora de apoptosis sobre células.
(28/12/2016) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de la fórmula (I) de quinolina o quinazolina, y una sal, un isómero, un hidrato, y un solvato del mismo, farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que,
Z es CH o N;
X es C(≥O);
Y es hidrógeno, -NR6R7, -NR6C(≥O)R7, o -NR6C(≥O)NR6R7;
n es un entero que varía de 0 a 3;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquenoilo C2-6, o alquinoilo C2-6;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-3;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquiniloxi C3-6 alquilo C1-4;
R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, -O(CH2)m-alquilo C1-6, -O(CH2)m-cicloalquilo C3-6, -O(CH2)m-heterocicloalquilo…
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente:
4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida;
6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina;
N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina;
4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina;
…
1-(3-(6,7-dimetoxiquinazolin-4-iloxi)fenil)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropano-2-ol)isoxazol-3-il)urea como modulador de quinasas RAF en el tratamiento de enfermedades del cáncer.
(09/11/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: HOLLADAY, MARK, W., BHAGWAT, SHRIPAD, S., CHAO,QI, SPRANKLE,KELLY G, ABRAHAM,SUNNY, SETTI,EDUARDO, LAI,ANDILIY G, CAMPBELL,BRIAN T, FARAONI,RAFFAELLA, ROWBOTTOM,MARTIN W.
Un compuesto que es 1-(3-(6,7-dimetoxiquinazolin-4-iloxi)fenil)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropano-2-ol)isoxazol- 3-il)ure, que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, clatrato, solvato o hidrato del mismo.
PDF original: ES-2610989_T3.pdf
Análogos de quinazolina y uso de análogos de quinazolina para tratar o prevenir ciertas infecciones víricas.
(02/11/2016) Un compuesto de Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que
cada uno de X1 y X2 independientemente es halo o OSO2Ra, en la que Ra es alquilo, alquenilo o alquinilo;
Q es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales independientemente está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, halo, nitro, oxo, -CH≥NH, ciano, alquil-Rb, CH≥NORb, ORb, OC(O)Rb, OC(O)ORb, OC(O)SRb, SRb, C(O)Rb, C(O)ORb, C(O)SRb, C(O)NRcRd, SORb, SO2Rb, NRcRd, alquil-NRcRd o N(Rc)C(O)Rd, en las que cada uno de Rb, Rc y Rd, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.
(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que:
X es N,
Y es N-R5, O o está ausente;
R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7;
R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA;
R3 es H, CH3 o C(Hal)3;
R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN;
R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o
R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…
Compuestos de quinazolinona.
(26/10/2016). Solicitante/s: Prana Biotechnology Ltd. Inventor/es: HUGGINS,PENELOPE JANE, PARSONS,JACK GORDON, MCNAUGHTON,MICHAEL.
Un compuesto de fórmula general I **Fórmula**
el O el en la que
R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que puede contener al menos un heteroátomo adicional seleccionado entre N y O; Y
R3 se selecciona entre alquilo e 1-6 opcionalmente sustituido y cicloalquilo e 3-6 opcionalmente sustituido, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre alquilo e 1-4, arilo opcionalmente sustituido, halo, cicloalquilo e 3-6 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N y O,
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2634492_T3.pdf
Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en el tratamiento de la fibrosis tisular.
(26/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde, cada uno de Q1 y Q2 es independientemente N o CH;
X es N o CH;
J es -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, -C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)1N(R6)-, -CH≥CH-, - N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-;
cada R1 es independientemente -Y-R5, en donde cada Y es independientemente -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, - C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)tN(R6)-, -CH≥CH-, -N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-;
cada R1a es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano, hidroxi, amino, carboxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, alquenilo, alquinilo, nitro, mercapto, hidroxialcoxi,…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…