(16/07/2013) Un método para producir un derivado de biopterina representado por la fórmula :**Fórmula** donde R1 y R2, que son iguales o diferentes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquiloo un grupo arilo, consistente en: hacer reaccionar un compuesto perteneciente a las triacetoxi-5-desoxi-L-arabinosa fenilhidrazonas representado porla fórmula :**Fórmula** donde R1 y R2 son como se ha definido anteriormente, con 6-hidroxi-2,4,5-triaminopirimidina bajo la influenciacatalítica de un ácido de Lewis en un solvente acuoso.

(09/07/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en laque: X1 y X2 son cada uno CH; Q1 es CH2, o N; Q2 es CH2, N u O ;n es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; es -N≥CH-; el anillo B representa fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbonilo o **Fórmula**

(03/07/2013) Un compuesto de fórmula: en la que R1 es un alquilo C1-4; R2 es un grupo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que puede tener un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en (1') un halógeno, (2') un grupo hidroxi, (3') un alquilo C1-4 y (4') un alcoxi C1-4,R3 es un alquilo C1-4; R4 es un átomo de hidrógeno, un alcoxi C1-4, un arilo C6-10, un N-alquil C1-4-N-alquilsulfonilamino C1-4, un grupo hidroxilo, o un grupo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que puede tener un sustituyente seleccionadoentre el grupo que consiste en (1') oxo, (2') un alquilo C1-4, (3') un hidroxi-alquilo C1-4, (4') un alcoxi C1-4-carbonilo, (5')un mono-alquil C1-4-carbamoílo…

(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2…

(21/06/2013) Un compuesto de Fórmula I o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: **Fórmula** L1-R1 es 0-2 sustituyentes, donde: cada L1 está independientemente ausente o se ha seleccionado entre el grupo que consiste en Z, alquileno C1-3, >C≥Z, -CZ2-, -C(≥Z)alquileno C1-3, -CZ2-alquileno C1-3, -alquileno C1-3-C(≥Z)-, -alquileno C1-3-CZ2- donde cada Z se ha seleccionado independientemente entre O, S, NH; cada R1 se ha seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10 donde uno o más de los átomos de carbono de la cadena alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con átomos de oxígeno, alquilo C1-10NR3R4, halo, NR3R4, arilalquilo, S(O)N3R4, SO2NR3R4, SO2alquilo C1-10 y cicloalquilo C5-10 donde uno o más de los…

(14/06/2013) Derivado de piridopirimidina según la fórmula (I) **Fórmula** donde: Ar es independientemente arilo o heteroarilo, que puede opcionalmente estar sustituido con uno o más sustituyentesZ idénticos o diferentes; R1, R2 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por: (i) "hidrógeno, alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo,arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3,-NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2,-C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)a-H (a…

(10/06/2013) Comprimido bucodispersable que contiene los componentes (a) sal de sildenafilo farmacéuticamente aceptable; (b) resina de intercambio iónico como adsorbente polimérico; (c) edulcorante; y (d) aroma.

(03/06/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que A representa CH o N, R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino, mono- o di-alquil-(C1-C6)-amino o representa un grupo de fórmula -NH-C(≥O)-R6, -NH-C(≥O)-NHR6, -NH-SO2-R7 o -S(O)n-R8 en el queR6 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R7 significa alquilo (C1-C6), R8 significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoodi-alquil-(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, o alquenilo(C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, pudiendo estar los grupos cicloalquilo (C3-C6) mencionados sustituidos hasta dos veces, demanera igual…

(20/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido de este farmacéuticamente aceptable, en donde: E es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros; A es alquileno C1-3, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; cada R1 se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, -alquilen C0-4-OR3, -alquileno C0-4-SR3, - alquilen C0-4-NR4AR4B, N(R5)-alquilen C2-4-NR4AR4B,-C(O)R3, C(O)OR3, -C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)R5, - N(R5)C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)OR5, -N(R5)S(O)2R5, -S(O)2NR4AR4B y -S(O)2R6, y donde cualquier residuo anular está opcionalmente…

(17/05/2013) HT0712 para uso en el tratamiento de un déficit cognitivo asociado con una pérdida de función cognitivadependiente de traumatismo, en donde dicho tratamiento comprende: a) administrar HT0712 a un animal que necesite dicho tratamiento; y b) entrenar a dicho animal en condiciones suficientes para producir una mejora en el rendimiento por parte delanimal de una tarea cognitiva cuyo déficit se asocia con dicha pérdida de función cognitiva dependiente detraumatismo, de tal modo que dicho déficit cognitivo es tratado.

(16/05/2013) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de las mismas, en las que: cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R ; cada aparición de Rc y Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, ≥O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2O(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3; Rd se selecciona del grupo que consiste en H, halo, ≥O,…

(13/05/2013) Una forma amorfa de N-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metilacetamida.

(30/04/2013) Una composición que comprende un agonista del receptor ETB para uso en un método que comprende la administración de dicha composición con un agente quimioterapéutico para tratar un cáncer de próstata en donde el agonista del receptor ETB es IRL 1620 y el agente quimioterapéutico se selecciona entre la doxorrubicina y el 5-fluorouracilo.

(22/04/2013) Composición farmacéutica para interferir en la transmisión neuronal, incluyendo la composición una cantidadeficaz de al menos un compuesto seleccionado de gonyautoxina 1, gonyautoxina 2, gonyautoxina 3, gonyautoxina 4y gonyautoxina 5; y un portador farmacológicamente aceptable, caracterizándose la composición porque comprendede 20 a 40 unidades de actividad del al menos un compuesto por mililitro de la composición, y una unidad deactividad es una cantidad de la composición eficaz para bloquear las contracciones musculares del bíceps femoralde una pata de ratón durante de 1,5 a 2,0 horas.

(12/04/2013) Compuesto de fórmula (I) en la que A representa C-R6 o N, en el que R6 significa hidrógeno, flúor o cloro, Y representa C-R7 o N, en el que R7 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), amino o un grupo de fórmula -NH-C(≥O)-R8 o -NH-SO2-R8,en el que R8 representa alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6)o fenilo y hasta tres veces con flúor y pudiendo estar sustituidos los grupos cicloalquilo mencionados hasta dos veces, de manera igual o distinta, conalquilo (C1-C4) y hasta dos veces con flúor así como los grupos fenilo mencionados hasta dos veces, de manera igual…

(11/04/2013) Compuesto de fórmula (I), en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula en la que * significa respectivamente el sitio de unión al átomo C2, significa respectivamente el sitio de unión al átomo C3, R3 representa hidrógeno o metilo, R4 representa hidrógeno o metilo, R5 representa hidrógeno o metilo, X representa S u O, R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros.

(10/04/2013) Compuesto que tiene la estructura en el que R1 es alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos mercapto, nitro, ciano,azido y halo; arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo; o cicloalquilo C3-6 si X es N, R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo, R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o halo, en el que el alquilo, alquenilo oalquinilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos mercapto, nitro, ciano, azido o halo,(C) es alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos mercapto, nitro, ciano, azido o halo; alquenilo, o alquinilo, n es un número entero de 2 a 6; y X es CH o N. o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

(10/04/2013) Una composición que contiene una cantidad de 40 mg de un anticuerpo anti-TNF humano aislado, para uso en el tratamiento de un trastorno autoinmune en un sujeto humano, donde la composición ha de ser administrada subcutáneamente al sujeto humano que lo necesite según un régimen de dosificación quincenal cada 13-15 días, y donde el anticuerpo anti-TNF humano neutraliza la citotoxicidad del TNF humano en un ensayo L929 in vitro estándar con una CI50 de 1 x 10-9 M o inferior, comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) que incluye un dominio CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 3, un dominio CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 5 y un dominio CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº 7, y comprende…

(05/04/2013) Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, Het, A, CONHA, CONA2, OA, OHet, OAr, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nHet, N R5[C(R5)2]nAr, COHet, SO2NHAo SO2NA2. R2 significa H, A, Hal, OR5, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A,SO2N(R5)2, S(O)mA, Het, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]nN(R5)2,S[C(R5)2]nHet, -NR5[C(R5)2]nN(R5)2, -NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet,NHCO[C(R5)2]nN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]nN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA,O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR5COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5,O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nCR5(NR5)2COOR5,…

(04/04/2013) Un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en la que: representa un heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionadosindependientemente de O, N y S, siendo los átomos anulares restantes carbono, en el que el heteroarilocondensado está opcionalmente sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente deamino, hidroxi, alquilo de C1-C6, hidroxialquilo de C1-C6, (cicloalquil C3-C7)-alquilo de C0-C2, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, alquil C2-C6-éter, alcanoil C1-C6 oxi, alquil C1-C6-sulfonilamino, alcanoil C1-C6-amino, ymono- o di-(alquil C1-C6)amino; Ar es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido…

(04/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable: **Fórmula**

(03/04/2013) Utilización de la 1-(2-isopropoxietil)-2-tioxo-1,2,3,5-tetrahidro-pirrolo[3,2-d]pirimidin-4-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la atrofia multisistémica (AMS).

(03/04/2013) Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y Fórmula Ib: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, CN, -(CR14R15)mNR10R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y)R10, -(CR14R14)nNR12S(O)2R10, -(CR14R15)mOR10, -(CR14R15)nNS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, -C(OR10)R11R14, -C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NO2, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12S(O)2R10, -NR11SO2NR10R11, -SR10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10, -SC(≥Y)OR10, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C3-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo seleccionado de pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo,…

(02/04/2013) Compuesto de benceno representado por la fórmula general (I), para la utilización en la prevención o eltratamiento de la hiperlipemia, 5 la obesidad o la arterioesclerosis:**Fórmula** en la que R1 es alcoxi C1-6; R2, R3 y Z son tal como se define en cualquiera de a : R2 es fenilo, fenilo que presenta uno o dos átomos de halógeno como sustituyentes en el anillo de benceno,grupo fenil-alquilo C1-6, grupo fenil-alquilo C1-6 que presenta en el anillo de benceno uno o dos sustituyentesseleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno y ciano, o R1 y R2 se encuentran unidos para formar-CH≥C(Ph)- (en el que Ph es fenilo); R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; y Z es un grupo representado por la fórmula acontinuación:**Fórmula**

(26/03/2013) Uso de al menos un ligando específico de integrinas, que comprende un ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val) ylos solvatos y/o sales farmacéuticamente aceptables del mismo para la producción de un medicamento para eltratamiento del cáncer dependiente de EGFR, seleccionado entre el grupo compuesto por cáncer de pulmón nomicrocítico (CPNM) y cáncer de células escamosas de cabeza y cuello (CCECC), en el que el medicamento para eltratamiento del cáncer, en el que el medicamento es para su uso en combinación con a) uno o más agentes quimioterapéuticos alquilantes, seleccionados entre el grupo formado por compuestos quecontienen platino cisplatino,…

(25/03/2013) Un compuesto representado por la fórmula (If) o una de sus sales: en la que X representa O o NR'' (donde R'' se selecciona de H, alquilo, arilo, cicloalquilo, acilo, alquenilo, heterociclilo, heteroarilo, oxisulfinilo, oxisulfonilo, sulfinilo, y sulfonilo); Y representa NR3R4; R representa H o alquilo; cada R' se selecciona independientemente de H, carboxilo, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro, pentahaloetilo, fosfono, fosforilamino, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio, trihalometilo, trihalometoxi, acilo, acilamino, acilimino, aciliminoxi, aciloxi, arilalquilo, arilalcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alcoxi, alquilo, alquinilo, alquiniloxi, amino, aminoacilo, aminoaciloxi, aminosulfonilo, aminotioacilo, arilo, arilamino, ariloxi, cicloalquenilo,…

(22/03/2013) Un derivado heterocíclico condensado representado por la fórmula general (I): en la que el anillo A representa un anillo de tiofeno; RA representa un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo inferior que puede tenercualquier sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (A-1), un grupo alquenilo inferior que puedetener cualquier sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (A-1), un grupo alquinilo inferior quepuede tener cualquier sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (A-1), un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquil inferior)sulfonilo que puede tener cualquier sustituyente seleccionado entreel grupo de sustituyentes (A-1), un grupo (alquil inferior)sulfinilo…

(22/03/2013) Un compuesto de Formula I: o sal o prófarmaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es N o CR3; y (a) en el que, cuando A es N: Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, or 5 -W- X-Y-Z; Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, or 5 -W'-X'-Y'-Z'; L1 es CH2, CH2CH2, cicloalquileno, O o S; L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8),NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9C(O)NR9(CR7R8)t,…

(19/03/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula 1, donde R1 es hidrógeno o OR3; R2 es CH2OR4, CN, CO2R5 o CONR6R7; R3 es un grupo C1-4alquilo; R4 es un grupo -COR8 donde R8 es un grupo C3-6alquilo secundario o un grupo C4-6alquilo terciario; R5 es un grupo C1-4alquilo, un carbociclilo, un carbociclilC1-4alquilo, un heterociclilo o heterociclilC1-4alquiloque está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro,hidroxi, oxo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, haloC1-6alquilo, haloC1-6alcoxi, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxi,C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alcoxi, amino, C1-6alquilamino, bis(C1-6alquil)amino, aminoC1-6alquilo, (C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, bis(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo,…

(14/03/2013) Un compuesto que es 3-{8-(2,6-difluorofenil)-2-[(1H-imidazol-2-ilmetil)amino]-7-oxo-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-4-il}-4-metil-N-1,3-tiazol-2-ilbenzamida**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(11/03/2013) Tetrahidrobiopterina (BH4) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en eltratamiento de la hipernilalaninemia, en donde la BH4 o una sal de la misma se administra por vía oral dentrode un periodo de 0 a 30 minutos después de una comida.