(20/01/2016) Un compuesto que tiene la formula estructural I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que**Fórmula** es un heteroarilo seleccionado entre**Fórmula** donde * indica union al anillo de pirimidinilo y ** indica union al -CH2-R2 de la formula estructural I; Cada X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o CH, siempre que no mas de dos de X1, X2, X3 y X4 sean N; Cada RX y RY son independientemente H, cicloalquilo C3-10 o -alquilo C1-C6; Cada R1 es independientemente -H, halo, OR, -alquilo C1-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-10, -CN, -NRaC(O)Rb o -C(O)NRaRb, estando dichos arilo, heteroarilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo, -alquilo C1-C6, -OR, -CN y -CF3; R2 es -(CRd 2)t-alquilo C1-C6, -alquenilo…

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas del mismo, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, **(Ver fórmula)** donde B1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en la fórmula (A"), fórmula (B"), fórmula (C"), y la fórmula (D") **(Ver fórmula)** :p, n y r son independientemente 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo (C1-C7) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros carbocíclico o heterocíclico,…

(06/01/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales; [Fórmula química 1]**Fórmula** (en donde R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidroxi, un grupo formado al reemplazar un átomo de hidrógeno de un grupo hidroxi con un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono; R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o R4 y R5 pueden…

(30/12/2015) Un compuesto que es una pirimidina condensada de fórmula (I):**Fórmula** donde A representa un anillo de tiofeno o furano; n es 1 o 2; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** donde m es 0 o 1; R30 es H o alquilo C1-C6; R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico que contiene N, saturado, de 5 o 6 miembros que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, S y O, que pueden condensarse a un anillo de benceno y que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo que está sin sustituir o sustituido, alcoxi que está sin sustituir o sustituido, -NR2, -N(R"')-alq-OR, -alq- OR, -O-alq-OR, -alq-C(O)NR2, -C(O)NR2,-alq-Het, -N(R)-Het, -O-Het, -N(R)-C(O)-alq-OR, -C(O)-N(R)-alq-OR, -alq-S(O)2R, -N(R)-alq-OR, -alq-NR'R" , -N(R"')-S(O)2R,…

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)5 k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes…

(23/12/2015) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo en la preparación de una composición para usar en la inhibición de actividad HSP90 in vitro o in vivo:**Fórmula** en donde R2 es un grupo de fórmula (IA): -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA) en donde Ar1 es un radical fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, Alk1 y Alk2 son radicales alquileno C1-C3 o alquenileno C2-C3 divalentes opcionalmente sustituidos, m, p, r y s son independientemente 0 o 1, Z es -O-, -S-,-(C≥O)-, -(C≥S)-, -SO2-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRASO2- o - NRA- en donde -RA es hidrógeno o alquilo C1-C6, y Q es hidrógeno o un radical fenilo o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o un radical heterocíclico; …

(22/12/2015) Un compuesto que es una pirimidina fusionada de fórmula (I):**Fórmula** donde A representa un anillo tiofeno o furano n es 1 o 2; R1 es un grupo of fórmula:**Fórmula** donde m es 0 o 1; R30 es H o alquilo C1-C6; R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico que contiene N, saturado de 5 o 6 miembros que incluyen 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, S y O, que pueden fusionarse a un anillo de benceno y que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo que está sin sustituir o sustituido, alcoxi que está sin sustituir o sustituido, -NR2, -N(R"')-alqu-OR,…

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en donde R1 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b)**Fórmula** en donde R2 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R3 es alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-5C, cicloalcoxi(3-5C)-metoxi o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R4 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R5 es alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno o alquilo 1-4C o en donde R5 y R6 juntos y con la inclusión de los dos átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R7 es hidrógeno, R8 es alquilo…

(04/12/2015) Dehidroepiandrosterona en combinación con una cantidad terapéuticamente eficaz de acolbifeno como parte de una terapia de combinación, para su uso en el tratamiento o en la reducción de la probabilidad de adquirir una enfermedad vaginal que afecta a la capa de la lámina propia, en la que la enfermedad vaginal es la atrofia de la capa de la lámina propia en mujeres postmenopáusicas.

(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, -CO-(alquilo de C1-6), -C(O)OR10, -CO(NR8R9), -NR8R9, -NHC( O)NR8R9, -NH-C(O)R11, alquinilo de C2-6, o un grupo seleccionado de alquilo de C1-6, alquenilo de C2- 6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, heteroarilo, -(alquileno de C1-6)-arilo, -(alquileno de C1-6)- heteroarilo, -O-(cicloalquilo de C3-7), -O-arilo, -O-(heterociclilo de C3-7), -O-heteroarilo, -O-(alquileno de C1-6)-heteroarilo, -O-(alquileno de C1-6)-(heterociclilo de C3-7), -O-(alquileno de C1-6)-arilo, -O-(alquileno de C1-6)-(cicloalquilo de C3-7) en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado…

(02/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** en la que A y B se seleccionan independientemente de CR2'R2', CO, y CS; Y es CR2'R2'; W es N; Z se selecciona de O y NR2; L es alquileno de C1-C9 o heteroalquileno de C1-C9; R1 es un grupo carbocíclico o un grupo heterocíclico; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8; cada R2' se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo y aralquilo; R3 es un grupo carbocíclico o un grupo heterocíclico; R4' es H; y en la que L, R1, R2, R2' y R3 pueden estar sustituidos o no sustituidos; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, estereoisómero, tautómero o variante isotópica del mismo.

(26/11/2015) Combinación farmacéutica que comprende el compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-Nmetil- amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y el compuesto ácido N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-1H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)etil]benzoil]-L-glutámico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, opcionalmente en combinación con radioterapia.

(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en donde (i) Q es -C(≥S)-, -C(≥N(R6))-; (ii) R1 es alquilo C1-6; (iii) R2 es alquilo C1-6 en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o hidroxi (iv) R3 es 1) -D-E-F en donde: D es alquileno C1-6; E es fenileno o -C6H4-, F es heteroarilo, y en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, halo o halo-alquilo C1-6; o 2) está unido a uno de los nitrógenos de la porción pirazolo de la Fórmula II y es un resto de Fórmula A**Fórmula** en donde: X, Y y Z son C R8, R9, R11 y R12 son independientemente…

(17/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde X es un átomo de nitrógeno; Y es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo NH o un grupo N-alquilo(C1-C3); R1 es un grupo -C( ≥ A)-B, en donde A es NH o O y B es un grupo OR5 o un grupo NR5R6, en donde R5 y R6 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 insustituido o un grupo alquilo C1-C8 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino. A y B pueden ser de forma alternativa independientemente átomos de nitrógeno y/o de oxígeno y pueden formar, con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo; R2 es un átomo de hidrógeno o…

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A es alquileno, hidroxialquileno, -CH2C(O)-, -C(O)-, -SO2- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, alcoxifenilo, haloalquilfenilo, haloalcoxifenilo, cianofenilo, hidroxialcoxifenilo, alquilsulfonilfenilo, alquilsulfonilaminofenilo, (halo)(haloalquil)fenilo, (halo)(alcoxi)fenilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, amino, heterociclilo, alquilheterociclilo, hidroxiheterociclilo, alquilheterociclilo, heteroarilo, haloheteroarilo, alquilheteroarilo, (alquil)(alquilsulfonil)heteroarilo, (halo)(alquilamino)heteroarilo, haloalquilheteroarilo, cicloalquilheteroarilo o nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolil-aminoheteroarilo, dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico…

(23/09/2015) Forma de dosificación farmacéutica oral sólida que comprende ticagrelor o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, caracterizada por que al menos el 90 % en volumen de las partículas de ticagrelor tienen un tamaño de partícula en el intervalo de 1 μm a 150 μm.

(26/08/2015) Un compuesto que es una pirimidina condensada de la fórmula (I):**Fórmula** en donde A representa un anillo de tiofeno o de furano; n es 1 ó 2; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** en donde m es 0 ó 1; R30 es H o alquilo(C1-C6); R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N, que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de N, S y O, que puede estar condensado con un anillo bencénico y que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, carbociclilo, CN, alquilo que está sin sustituir o sustituido, alcoxilo que está sin sustituir o sustituido, un segundo grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros…

(26/08/2015) Un compuesto de fórmula I ópticamente activo**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una composición farmacéutica que comprende un compuesto ópticamente activo de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para uso en un método de tratamiento de un tumor sólido en un sujeto.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en donde, R1 es hidrógeno, C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno, R5 es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno; SF5; NR6R7; hidroxi; C1-C6 alcoxi; C1-C6 alquenilo; C1-C6 alquil carbonilo; C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, halógeno, o C1-C6 alcoxi; o C3-C6 cicloalquilo opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxi, o C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno; o R5 es un sistema de anillo heterociclilo o heteroarilo mono- o bicíclico de 4 - 14 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N,…

(12/08/2015) Forma de dosificación farmacéutica sólida que comprende ticagrelor o una sal o unéster farmacéuticamente aceptables del mismo y ácido acetilsalicílico en la que al menos el 90 % en volumen de las partículas de ticagrelor tienen un tamaño de partícula en el intervalo de 1 μm a 150 μm.

(12/08/2015) Uso de un inhibidor del receptor de factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF-R2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento farmacéutico oral para uso en el tratamiento de una enfermedad vascular oftálmica, en donde el medicamento es para uso en regímenes de dosificación en los cuales se administran dosis secuenciales por lo menos días aparte y en donde el inhibidor VEGF-R2 se selecciona del grupo que consiste de [5-(1-metil-ciclopropil)- 2H-pirazol-3-il]-amida del ácido 5-[[4-[(2,3-Dimetil-2H-indazol-6-il)metilamino]-2- pirimidinil]amino]-2-metilbenzolsulfonamida, 5-((S)-6-Metil-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[3,4-d]pirimidin-4-iloxi)-indol-1- carboxílico; (3-trifluorometil-fenil)-amida del ácido 6-(6-Amino-pirimidin-4-iloxi)-naftaleno-1-carboxílico; (5-ciclopropil-…

(12/08/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un vehículo farmacéuticamente aceptable.