CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/519[5] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de 1-heterociclil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como moduladores de PDE9A.

(08/01/2014) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** siendo Hc tetrahidropiranil-, en que uno o más átomos de carbono del anillo del mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o con dos sustituyentes, independientemente seleccionado del grupo de flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquil-C1-6-O- y hasta un átomo de carbono del anillo puede estar sustituido con oxo; siendo R1 1el grupo V W * en la que W se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; V se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; - es el punto de unión mediante el cual W está unido al grupo CR2R3 en la fórmula (I); en donde W y V, independientemente uno de otro, puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, cloro,…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de TRK cinasa.

(08/01/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es H o alquilo (1-6C); R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -alquilo(1-4C)hetAr1, -alquilo(1-4C)NH2, -alquil(1-4C)NH-alquil(1-4C), -alquil(1-4C)N-alquil(1-4C)2, hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido por NHSO2alquil(1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido por alquilo(1-4C), CN, OH, OMe, NH2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3, CO2-alquil(C1-4), CO2H, C(≥O)NReRf o C(≥O)ORg ; Rb es H o alquilo(1-6C); Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquil(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O-alquilo(1-4C), o NRbRc forma un anillo…

Uso de un inhibidor de quinasa para el tratamiento del timoma.

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método para tratar un timoma.

Formulación de implante de paliperidona.

(08/01/2014) Una composición inyectable intramuscular de liberación controlada apropiada para formar un implante sólido in situ en un cuerpo, que comprende un fármaco que es paliperidona y/o sus sales farmacéuticas aceptables en cualquier combinación de los mismos; un copolímero biocompatible basado en ácido láctico y glicólico que tiene una relación monomérica de ácido láctico a ácido glicólico en el intervalo de 50:50 y DMSO como disolvente en la que la composición libera el fármaco con una acción inmediata y continua durante al menos 8 semanas y en la que la composición tiene un perfil farmacocinético in vivo adecuado para que la formulación sea administrada cada 8 semanas o un periodo más largo, caracterizada por que el copolímero biocompatible tiene un peso molecular en el intervalo de entre 31 y 40kDa y una viscosidad inherente en el intervalo de entre 0,27-0,31dl/g.

Imidazo- y triazolopirimidinas sustituidas, imidazo- y pirazolopirazinas e imidazotriazinas como inhibidores de GSK3beta.

(01/01/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de fórmula **Fórmula** significando 1 el punto de enlace al heterociclo sustituido con R1, significando 2 el punto de enlace al átomo de carbono al que está unido R13, significando 3 el punto de enlace al átomo de carbono al que está unido R4, m representa el número 1, 2 o 3, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil-C3-C6-metilo o hidroxicarbonilmetilo, R2 representa fenilo, pudiendo estar fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes,independientemente unos de otros, del grupo compuesto por hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquilo C1-C4,…

Derivados de ácido carboxílico que comprenden un anillo de oxazolopirimidina 2,5,7-sustituido.

(25/12/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige entre NH, O y S; X se elige entre alcanodiílo (C1-C6), alquenodiílo (C2-C6), alquinodiílo (C2-C6), cicloalcanodiílo (C3-C7) y alcanodiil (C1-C6)-oxi, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre flúor e hidroxi, donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil (C1-C6)-oxi está unido al grupo R2; R1 se elige entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CtH2t- y Het-CtH2t-, donde t se elige entre 0,…

Derivados de pirido[2,3-d]pirimidina, proceso para su preparación y su uso terapéutico.

(18/12/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** caracterizado por que Ar1 se elige entre:**Fórmula**

Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de oxazolopirimidina sustituidos en 2,5,7.

(18/12/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras, o una mezcla de formasestereoisómeras en cualquier proporción, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvatofisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en la que A se elige entre NH, O y S; R1 se elige entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CtH2t- y Het-CtH2t-, donde t seelige entre 0, 1, 2 y 3; R2 se elige entre fenilo y un residuo de un heterociclo monocíclico aromático, de 5 miembros a 6 miembros quecomprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo idénticos o diferentes elegidos entre N, O y S, donde uno de losátomos de nitrógeno del anillo puede llevar un átomo de hidrógeno o un sustituyente R21, y donde el fenilo y elresiduo del heterociclo aromático están opcionalmente sustituidos…

Compuesto de pirazolo[1,5-A]pirimidina como antagonista del receptor CB1.

(11/12/2013) Un compuesto de acuerdo con fórmula [I-I-a]:**Fórmula** donde R1A es (a) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre un átomo dehalógeno, un grupo difluoro-alquilo C1-8, un grupo trifluoro-alquilo C1-8 y un grupo di(alquil C1-8)amino o (b)un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5 a 6 miembros saturado o insaturado opcionalmentesustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo trifluoro-alquilo C1-8 y un grupoalquiloxi C1-8, R2A es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre un átomo dehalógeno y grupo ciano, R0A es (a) átomo de hidrógeno; (b) un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos dehalógeno; (c) un grupo alquiloxi C1-8-alquilo C1-8; (d) un grupo amino-alquilo C1-8 opcionalmente…

Inhibidores de CSF-1R, composiciones, y métodos de uso.

(11/12/2013) Un compuesto que es de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: X es O, S o S(O); A es un anillo de seis miembros dónde W es C-R3 o N, cada uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 es independientemente C-R3 oN, a condición de que al menos uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 sea N y al menos tres de Q1, Q2, Q3, Q4 y W sean N;R1 es L-R1b en donde L, es un enlace covalente o alquileno, y R1b es**Fórmula** R10, R11, y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquilosustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo,heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; o R11 se toma junto con R12 paraformar un grupo seleccionado del grupo que consiste de arilo,…

Dihidro benzocicloalquiloximetil-oxazolopirimidinonas sustituidas, preparación y uso de las mismas.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ n es 1, 2 ó 3; R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo y propilo;R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, fluorometilo, etilo, 2-fluoroetilo, propilo,1,1-difluoropropilo, metoximetilo y 2-fluoroetoximetilo; R3 y R4 son iguales o diferentes e independientemente entre sí seleccionados del grupo que consiste enalquilo (C1-C4), fenilo y bencilo o R3 y R4 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico C3-C7 sustituido ono sustituido y R5 y…

Compuestos de pirazolo [1,5-a] pirimidina como antagonistas del receptor CB1.

(11/12/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula [I-II-i]: **Fórmula** donde R10 es (i) un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) seleccionado(s) entre un átomo dehalógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo difluoroalquilo C1-8, un grupo trifluoroalquilo C1-8 y un grupo dialquil(C1-8amino) o (ii) un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5 a 6 miembros saturado o insaturadoopcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo trifluoroalquilo C1-8 y ungrupo alquiloxi C1-8 , R20 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) seleccionado(s) entre un átomo dehalógeno y un grupo ciano, R0B es un grupo de fórmula. -SO2N…

Compuesto con anillos condensados y uso del mismo.

(10/12/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo cíclico no aromático de 35 a 10 miembros opcionalmente sustituido o un grupo cíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido,R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido, unalquilo C1-6-tio opcionalmente sustituido, un alquilo C1-6-sulfinilo opcionalmente sustituido o un alquilo C1-6-sulfoniloopcionalmente sustituido, R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un alcoxilo C1-6opcionalmente sustituido, cada uno de X, Y y Z es independientemente un átomo de nitrógeno o CR4 en donde R4 es un átomo de hidrógeno,un átomo de halógeno,…

Derivados de ácido carboxílico con un anillo de oxazolopirimidina 2,5-sustituido.

(27/11/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formasestereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvatofisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige de NH, O y S; X se elige de alcano (C1-C6)-diilo, alqueno (C2-C6)-diilo, alquino (C2-C6)-diilo, cicloalcano (C3-C7)-diilo y alcano(C1-C6)-diil-oxi, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos odiferentes, seleccionados de flúor e hidroxi, en donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil (C1-C6)-oxi…

Antagonistas del receptor de CGRP.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo,pirrolidinilo o piperidinilo; R2 es piperidinilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado del grupo que consiste eny o R2 es; R3 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R5 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R6 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R7 es hidrógeno,…

Derivados de ácido carboxílico heterocíclicos con un anillo de oxazolopirimidina 2,5,7-sustituida.

(27/11/2013) Compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o su sal fisiológicamente aceptable, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de éstos, **Fórmula** en la que A se selecciona de NH, O y S; X se selecciona de alcandiilo (C1-C6), alquendiilo (C2-C6), alquindiilo (C2-C6), cicloalcandiilo (C3-C7) y alcandiiloxi (C1-C6), todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de flúor e hidroxi, en la que el átomo de oxígeno del grupo alcandiiloxi (C1-C6) está unido al grupo R2; Y representa un heterociclo monocíclico…

Composiciones antiangiogénicas y métodos de uso.

(27/11/2013) Una composición que comprende taxol para su uso en un método de tratamiento o prevención de la estenosisrecurrente en un paciente, que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de lacomposición al paciente a través de un stent, de forma que se inhibe la formación de nuevos vasos sanguíneos.

Metabolitos del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.

(27/11/2013) Un compuesto seleccionado de: 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-hidroxiciclopentil)propanonitrilo; 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(2-hidroxiciclopentil)propanonitrilo; y 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-oxociclopentil)propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de tienopirimidina como inhibidores de PI3K.

(20/11/2013) Compuesto que es una tienopirimidina de fórmula (I): **Fórmula** en las que: W representa un anillo tiofeno, R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) siguiente: en la que A es un grupo de fórmula (IIb): en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O y el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos tal como se ha definido anteriormente, encontrándose…

Sal de citrato de 9E-15-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza-tetraciclo[18.3.1.1(2,5).1(14)18)]-hexacosa-1(24),2,4,9,14,16,18(26),20,22-nonaeno.

(15/11/2013) Sal cristalina de citrato de 9E-15-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza-tetraciclo[18.3.1.1 .1 Thexacosa-1 ,2,4,9,14,16,18 ,20,22-nonaeno.

6-Cicloamino-S-(piridazin-il)imidazo[1,2-B]-piridazina y sus derivados, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(15/11/2013) Compuesto de fórmula general (I): en la que: R2 representa un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos dehalógeno y los grupos alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-tio, fluoroalquilo C1-6, fluoroalquil C1-6-oxi y -CN; - A representa un grupo alquileno C1-7 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos Ra; - B representa un grupo alquileno C1-7 opcionalmente sustituido con un grupo Rb; L representa bien un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con un grupo Rc o Rd, o bien un átomo decarbono sustituido con un grupo Re1 y un grupo Rd o dos grupos Re2; estando los átomos de carbono de A y de B opcionalmente sustituidos…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias.

(06/11/2013) Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros…

Nuevos anticuerpos anti-IGF-IR y sus aplicaciones.

(05/11/2013) Anticuerpo aislado, o uno de sus fragmentos funcionales, siendo dicho anticuerpo o dicho uno de sus fragmentosfuncionales capaz de unirse al receptor del factor humano de crecimiento I tipo insulina IGF-IR, caracterizado porquecomprende una cadena pesada que comprende las tres CDR de secuencia SEC ID nº 8, 10 y 12, y una cadenaligera que comprende las tres CDR de secuencia SEC ID nº 2, 4 y 6; y en dichas CDR, un residuo leucina estásustituido por una valina o una isoleucina, o a la inversa, y/o un residuo de ácido aspártico está sustituido por unresiduo de ácido glutámico, o a la inversa, y/o un residuo glutamina está sustituido por un residuo asparagina o a lainversa, y/o un residuo de arginina está sustituido por un residuo lisina…

Derivados de triazolo [4,3-b] piridazina y sus usos para el cáncer de próstata.

(04/11/2013) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa haloalquiloC1-4; k representa 0, 1 o 2; n y p independientemente representan 1 o 2; Y representa N, C, CH o COH; representa un enlace simple cuando Y es N, CH o COH; representa un enlace doble cuando Y es C, L1 es un enlace directo y J es indolilo o pirrolopiridinilo; L1 representa un enlace directo, -(CR3R4)t-, -(CR3R4)v-O-(CR3R4)v-, -N(R5)-(CH2)q-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; R3 y R4, de forma idéntica o diferente en cada aparición, representan hidrógeno o metilo; R5 representa hidrógeno o metilo; q, de forma idéntica o diferente en cada aparición, representa 0, 1, 2, 3 o 4; t representa 1, 2 o 3; v, de forma idéntica…

Aza-indoles y compuestos relacionados que tienen actividad biológica antagonista del receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P).

(04/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: o en las que n es 1 o 2 e indica el número de átomos de nitrógeno encadenados en el anillo condensado de 6miembros; m es 0 o 1; p es 0, 1 o 2; R1 es arilo, heteroarilo o alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en isopropilo, ciclobutilo y ciclopentilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo o alquilo; R4 es H, OH, -O-(alquilo C1-6), -NH-(alquilo C1-6) y óxido; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, O-(alquilo C1-6), arilo, heteroarilo, -C(≥O)(alquiloC1-6), oxazolin-2-ilo sustituido y no sustituido; X se selecciona del grupo que consiste en O, NH, -C(≥O)- y -N≥CH-; y L se selecciona del grupo que consiste en alquileno y carbonilo.

Composición terapéutica para el tratamiento regenerativo de enfermedades de los cartílagos.

(04/11/2013) Uso de un inhibidor de PDE4 seleccionado del grupo que consiste en los siguientes compuestos n.os , , , , , , , , , y o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos enla fabricación de un medicamento para el tratamiento regenerativo de osteoartrosis, condrodistrofia,discopatía degenerativa y/o lesión de menisco:**Fórmula**

Sulfonamidas como inhibidores de proteínas de la familia BCL-2 para el tratamiento del cáncer.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I: en donde A es un radical bicíclico divalente que comprende una estructura cíclica saturada y una estructura cíclica insaturada,en donde dicha estructura cíclica insaturado está unida a NH, y dicha estructura cíclica saturado está unida a R1, endonde A es no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionados dehalógeno, OH, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alquilo sustituido con halo, CN, o NR10R11; R1 es cicloheteroalquilo de 3- a 8- miembros, (C3- C8) cicloalquilo, o un grupo (C6- C14) arilo el cual es no sustituido osustituido con (C1- C6) alquilo, halógeno, OR57, NR58R5 , o deuterio; L1 es (C1- C3) alquileno, (C1- C4) alquenileno, -C (O) -, - C (O) O-, C (O) N-, - (C1- C3) alquileno C (O)-, -(C1- C3)alquileno- C (O) O-, o un enlace, en donde L1 es no sustituido o sustituido por…

Compuestos de pirrolo[2,3-d]pirimidina.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que el anillo A es heterociclilo; en la que el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, carboxi, ciano, oxo, arilo, heterociclilo, alquilo (C1-C8), -OP(O)(R10)n, -OR11, -OC(O)R12, -C(O)OR12, -C(O)R13, - C(O)NR14R15, -NR16R17, -N(R18)C(O)R19, -N(R18)S(O)2R19, -SO2R20 y -SO2NR21R22; en los que el alquilo (C1-C8) está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, arilo, heterociclilo, -OR23, -OC(O)R24, -NR25R26, -C(O)NR27R28, -SR29, -SO2R30, -SO2NR31R32, -N(R33)C(O)R34 y - N(R35)S(O)2R36; R10 está seleccionado del grupo…

Moduladores de benzofuro- y benzotienopirimidina del receptor de histamina H4.

(23/10/2013) Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3; R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3; A es N o CRa; en la que Ra es H o Cl; con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H; X es O o S; -N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**

Compuesto de pirimidopiridina usado como un modulador de CSBP/RK/p38.

(22/10/2013) Un compuesto que es N-ciclopropil-3-[2-{[3-(dietilamino)propil]amino}-8-(2,6-difluorofenil)-7-oxo-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-4-il]-5-fluoro-4-metilbenzamida o una sal del mismo **Fórmula**

Derivados de ácido carboxílico heterocíclicos con un anillo de oxazolopirimidina 2,5-sustituida.

(16/10/2013) Compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formasestereoisoméricas en cualquier proporción, o su sal fisiológicamente aceptable, o un solvato fisiológicamenteaceptable de cualquiera de éstos,**Fórmula** en la que A se selecciona de NH, O y S; X se selecciona de alcandiilo (C1-C6), alquendiilo (C2-C6), alquindiilo (C2-C6), cicloalcandiilo (C3-C7) y alcandiiloxi (C1-C6), todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentesseleccionados de flúor e hidroxi, en la que el átomo de oxígeno del grupo alcandiiloxi (C1-C6) está unido al grupo R2;Y representa un heterociclo monocíclico o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado,…

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