(01/08/2012) Un compuesto de la fórmula (II) en donde R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12,…

(01/08/2012) Un compuesto que tiene la formula (I), **fÓRMULA** o una sal terapeuticamente aceptable del mismo, en el que A1 es CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, Br, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, C(O)R1, C(O)OR1, SR1, C(O)NH2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHS(O)R1, SO2NHR1, S(O)R1, o SO2R1; n es 1, 2 o 3; R1 es R2, R3, R4 o R5; R2 es alquilo, alquenilo o alquinilo; R3 es perhaloalquilo o perhaloalquenilo; R4 es alquilo C1 o alquenilo C2, cada uno de los cuales esta sin sustituir o sustituido con uno o dos de F, Cl o Br quese seleccionan de forma independiente; R5 es alquilo C2-C6 o alquenilo C3-C6, cada uno de los cuales esta sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres ocuatro de F, Cl o Br que se seleccionan de forma independiente; B1 y X1 estan juntos y son alquileno, cada uno…

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** donde ambos grupos X4 son Cl o ambos grupos X4 son Br.

(01/08/2012) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, seleccionándose el compuesto de N-(4-terc-butilfenil)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4-espiro-1'-ciclopropan-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida;N-(3,3-dimetil-2,3-dihidro-1H-indol-6-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; 2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]-N-{3-[2,2,2-trifluoro-1-hidroxi-1-(trifluorometil)etil]fenil}nicotinamida; N-(4-terc-butilfenil)-2-[(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-{3,3-dimetil-1-[(2S)-tetrahidrofuran-2-ilcarbonil]-2,3-dihidro-1H-indol-6-il}-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; 2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]-N-[3-[(2R)-tetrahidrofuran-2-ilmetoxi]-5-(trifluorometil)fenil]nicotinamida;N-(1-acetil-3,3-dimetil-2,3-dihidro-1H-indol-6-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-7-quinolinil)-2-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetil)-amino)-3-piridincarboxamida;N-(5-terc-butilisoxazol-3-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-[4-terc-butil-3-(2-dimetilamino-acetilamino)-fenil]-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-(5,5-dimetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-8-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-(3-((((2S)-1-metil-2-pirrolidinil)metil)oxi)-4-(pentafluoroetil)fenil)-2-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino)-3-piridincarboxamida.

(01/08/2012) Compuesto seleccionado a partir de la fórmula I: y sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en el que: G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R4 independientes, o, en el caso de que m sea 0, G puede adicionalmente encontrarse ausente o ser alquilo C1-C4; R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halógeno, -ORe,cicloalquilo C3-C6, heteroarilo con 5 ó 6 miembros, fenilo o -O-fenilo, en el que el heteroarilo, fenilo o -O-fenilopuede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos Rb; R2 se selecciona de entre hidrógeno, CH3, CH2CH3,…

(01/08/2012) Compuesto de la fórmula la y/o todas las formas estereoisómeras del compuesto de Fórmula la y/o mezclas de estas formas en cualquierproporción; y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula la, y/o solvatos ° hidratos delcompuesto de la fórmula la, en donde el radical representa un espirocompuesto, en donde los anillos parciales son en cada caso iguales diferentes y representan, demanera independiente entre sí, a) un -cicloalquilo (C3-C11) saturado parcialmente saturado, en donde cicloalquilo está sin puentear, puenteadocondensado, y está sin sustituir bien está sustituido, de manera independiente entre sí y dependiendo del tamañodel anillo, una, dos, tres, cuatro cinco veces con R4, bien b) un heterocido…

(25/07/2012) Un compuesto esteroideo que tiene la fórmula que se muestra a continuación, o una composición farmacéutica que contiene dicho compuesto como principio activo, un vehículo y/o diluyente adecuado, en el que dicho compuestos se une específicamente al receptor de andrógeno (RA) pero que no es metabolizado por aromatasa, para uso en tratamiento a un paciente en terapia de cáncer de mama, o para uso en profilaxis de terapia de este tipo, en el que el paciente tiene células diana o tejido diana RA positivos: en la que a, b y c representan respectivamente, e independientemente entre ellos, un enlace sencillo o un enlace doble; R1 es hidrógeno…

(25/07/2012) El uso de un compuesto de glicerol trisustituido según la fórmula o un enantiómero o diastereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y por lo menos unexcipiente farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamento para la prevención y/o tratamientodel daño o lesiones por radiación, en donde X se selecciona del grupo que consiste en fosfato y sulfato; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C16-C20; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C3 y hidroxialquilo C1-C3; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C3; R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3-C6; y R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo.

(25/07/2012) Derivados de sulfonamida hidrófilos según la fórmula I con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en la forma de racematos y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en dondeAr1 es fenilo opcionalmente sustituido por -OR, en donde R es alquilo C1-C6; Ar2 es un grupo tienilo que lleva al menos un sustituyente hidrófilo, en donde el sustituyente hidrófilo es -COOR3, -CONR3R3', OH, alquilo C1-C4 sustituido con OH o un grupo amino, un grupo hidrazido-carbonilo, un sulfato, unsulfonato, una amina o una sal de amonio; X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; N es un número entero de 1 a 3; Y tiene la fórmula general

(25/07/2012) Una cantidad farmacéuticamente eficaz de una mezcla de polifenoles para su uso en el tratamiento de unalesión pre-cancerosa de la piel, en donde dicha lesión se selecciona entre queratosis actínica, queratosis solar,enfermedad de Bower, queilitis actínica y/o leucoplasia de un paciente, y en donde dicha mezcla de polifenoles esuna mezcla de catecoles que contiene 2-20% (p/p) de epicatecol, 2-20% (p/p) de galato de epicatecol, 1-25% (p/p)de epigalocatecol, 40-75% (p/p) de galato de epigalocatecol, 0,05-5% (p/p) de galocatecol y/o 0,5-20% (p/p) degalato de galocatecol

(24/07/2012) Un compuesto de fórmula : como un tautómero sencillo, una mezcla de tautómeros, un estereoisómero sencillo, una mezcla de estereoisómeroso una mezcla racémica; o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: R1 en cada caso se selecciona independientemente entre amino, aminosulfinilo, aminosulfonilo, fenilo, azido,halógeno, heteroarilo, heteroalquilo, hidrazinilo, hidrocarbilo C1-15, hidrógeno, hidroxilo, nitro, nitroso, fosfato,fosfinato, fosfonato, fosfonio, fosforotioato, fosforilo, sulfamoílo, sulfato, ácido sulfínico, sulfonamido, sulfonato, ácidosulfónico, sulfonilo, sulfóxido, tiol, tioureido y ureido; R2 es amino; R3 se selecciona entre hidrocarbilo C1-15, -O-hidrocarbilo C1-15, -S-hidrocarbilo…

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** para su uso en el tratamiento del cáncer de mama, el glioma o la angiogénesis.

(18/07/2012) Uso de al menos uno de los compuestos según la fórmula (I) o su isoforma tautomérica mostrada en la fórmula (II) en las que **Fórmula** R6 representa OH o H y R8 es un grupo hidrocarbonado alifático de cadena lineal o ramificada, saturado o etilénicamente insaturado que contiene de 1 a 20 átomos de carbono que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de halógeno, alcoxilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6 y NR1R2 en el que cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocíclico saturado seleccionado de piperidino, piperazino y morfolino; R7 es O, OH o halógeno; R9 representa hidrógeno, CH3, N-óxido; cada R10 representa independientemente…

(18/07/2012) Composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de cáncer, que comprende un anticuerpo anti IL-13 humana antagonista o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a IL-13 humana, en la que dicho anticuerpo compite con un anticuerpo producido por el hibridoma 228B/C-1 que se designa con el número de depósito de la ATCC PTA-5657 para unirse a IL-13.

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk es independientemente hidrógeno o Rd, y al menos uno de Rh y Rk se selecciona del grupo queconsiste en -CO2R5, -C(O)N(R4)2,…

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (II), 4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]amino]-N-[5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)fenil] benzamida N-óxidos o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método para el tratamiento o laprevención de tumores cerebrales benignos de neurofibromatosis no cancerosa tipo 1.

(18/07/2012) Un antagonista de WISP-1 aislado que inhibe o neutraliza la inducción por WISP-1 o la secreción de HAS2, HA, CD44 o RHAMM por el polipéptido WISP-1 nativo en al menos un tipo de célula de mamífero, en el que dicho antagonista es un polipéptido del dominio 1 de WISP-1 que consiste en un polipéptido que tiene al menos el 95% de identidad de secuencias con los aminoácidos 24 - 117 de SEQ ID NO:1, para su uso en un procedimiento para inhibir o neutralizar la inducción por WISP-1 o la secreción de HAS2, HA, CD44 o RHAMM en células de mamífero.

(18/07/2012) Compuestos de la fórmula (I): caracterizados porque: R1, R2, R3 y R4, pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno, hidroxilo, nitro, halógeno, ciano, NR12R13C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, o C1-6alcoxi, en donde los grupos C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, y C1-6alcoxi están opcionalmente mono o polisustituidospor hidroxilo; halógeno, C1-6alcoxi; C1-6alquilcarbonilo; carboxilo; C1-6alcoxicarbonilo; -(C≥0)- NR12R13 y/o -NR12R13 endonde R12 yR13, que pueden ser iguales, o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o C1-4alquilo sustituidoopcionalmente por hidroxilo, o alternativamente R12 y R13, se pueden combinar con el átomo de nitrógeno unido a losmismos para formar un grupo heterociclico de cinco o seis miembros saturado o insaturado;…

(16/07/2012) Utilización: - de una proteína, caracterizada porque está constituida por: * la proteína NOV, representada por la secuencia SEC ID nº 2, o * un fragmento de esta proteína, representado por la secuencia SEC ID nº 12, - de una secuencia nucleotídica caracterizada porque comprende, o está constituida por, una secuencianucleotídica que codifica: * o bien para la proteína NOV, tal como se ha definido anteriormente, * o bien para un fragmento de la proteína NOV, tal como se ha definido anteriormente, correspondiendo dicha secuencia nucleotídica a la secuencia nucleotídica SEC ID nº 1 que codifica para la SECID nº 2, o a la secuencia SEC ID nº 11 que codifica para la SEC ID nº 12, - de un anticuerpo anti-idiotípico de la proteína NOV representada por la secuencia SEC ID nº 2, imitando dichoanticuerpo las funciones de la…

(11/07/2012) Combinación que comprende 2'-ciano-2'-desoxi-N4-palmitoil-1--D-arabinofuranosil-citosina, o un metabolito de la misma que es 1-(2-C-ciano-2-desoxi--D-arabino-pentafuranosil)-citosina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un agente citotóxico seleccionado de: (a) vinorelbina; (b) docetaxel; y (c) un agente antineoplásico de platino seleccionado de cisplatino y oxaliplatino.

(11/07/2012) Un compuesto cristalino de fórmula **Fórmula**

(11/07/2012) Los compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la que R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzI, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3, R2 significa CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] o SO2NA[(CH2)oHet'], R3 significa H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH,COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA,CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA,NACOA', NHCOAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH,OA, OAr, OHet', SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet',SO2NAHet', SO2NABencilo, SO2N(Ar)2 o SO2N(Het')2, R4,…

(11/07/2012) El compuesto 8-(6-Metoxi-piridin-3-il) -3-metil-1-(4-piperazin-1-il-3-trifluorometil-fenil) -1,3-dihidro-imidazo [4,5-c]quinolin-2-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato o solvato del mismo

(11/07/2012) Un anticuerpo monoclonal humano aislado, o una porción de unión a antígeno del mismo, que comprende una región variable de la cadena pesada que comprende los dominios CDR1, CDR2, y CDR3, y una región variable de la cadena ligera, que comprende los dominios CDR1, CDR2, y CDR3, en el que: (a) el CDR1 de la región variable de la cadena pesada comprende la SEC ID Nº 16; (b) el CDR2 de la región variable de la cadena pesada comprende la SEC ID Nº 22; (c) el CDR3 de la región variable de la cadena pesada comprende la SEC ID Nº 28; (d) el CDR1 de la región variable de la cadena ligera comprende la SEC ID Nº 34; (e) el CDR2 de la región variable de la cadena ligera comprende la SEC ID Nº 40; y (f) el CDR3 de la región variable de la cadena ligera comprende la SEC…

(11/07/2012) Un compuesto de fórmula (IA) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que: R1 representa H, OH o OMe; R2 representa H o Me; R3 representa H o CONH2; R4 y R5 representan ambos H; R6 representa H, OH, OMe o F; R7 representa H o F; R8 representa H o F; R9 representa H.

(11/07/2012) Un compuesto de fórmula (II);en donde: X se selecciona de -O-, -S- y -NR25-; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -OH, -O-alquilo C1 - C10, -O-alquenilo C2 - C10, -Oalquinilo C2 - C10, -O-cicloalquilo, -OC(O)alquilo C1 - C10, -OC(O)alquenilo C1 - C10, -OC(O)alquinilo C2 - C10, -OC(O)cicloalquilo, -OC(O)heterociclilo, -OC(O)heteroarilo, -OC(O)NH-alquilo C1 - C10, -OC(O)NH-alquenilo C2 - C10, -OC(O)NH-alquinilo C2 -C10, -OC(O)NH-cicloalquilo, -OC(O)NH-arilo, -OC(O)NH-heterociclilo, -OC(O)NH-heteroarilo, -OC(S)NH-alquilo C1 -C10, -OC(S)NH-alquenilo C2 - C10, -OC(S)NH-alquinilo C1 - C10, -OC(S)NH-cicloalquilo, -OC(S)NH-arilo, -OC(S)NHheterociclilo, -OC(S)NH-heteroarilo o R1 y R2 tomados juntos son ≥O, ≥S, ≥NH o ≥N(alquilo C1 - C6); R3 es hidrógeno, -alquilo…

(11/07/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I) donde: V es CH2 and W es NR1; X es CH2; Y se selecciona entre hidrógeno, halógeno e hidroxi; Z se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, un grupo sulfonato saliente, SQ, OQ y Q, donde Q es ungrupo alquilo, aralquilo o arilo opcionalmente sustituido; y R1 es un radical de la fórmula (II)

(06/07/2012) El compuesto 1-(3-metil-2,4-dimetoxifenil)-3-(2',4'-dihidroxifenil)-propano.

(04/07/2012) Un conjugado que comprende un péptido dirigido y una citocina para uso en el tratamiento del mesotelioma,donde el péptido dirigido es un péptido que contiene un motivo NGR, isoDGR o RGD, y donde la citocina es TNFα oTNFß.

(04/07/2012) Un compuesto de Fórmula**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método detratamiento de un tumor del estroma gastrointestinal o mastocitosis.

(04/07/2012) Rituximab y un polipéptido de IL-21 o un fragmento de un polipéptido de IL-21 como se muestra en la SEQ IDN.º: 2 desde el residuo de aminoácido 30 hasta el residuo 162, para su uso en el tratamiento del cáncer en un sujeto,en el que el rituximab y el polipéptido de IL-21 son para su administración una vez por semana durante hasta ochosemanas consecutivas.