CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento y composición dietética para mejorar la digestibilidad de las grasas.

(17/12/2014) Una composición comestible, la cual comprende un promotor de la función de la mucosa intestinal y / o un agente anti-inflamatorio y un promotor de la función hepática para su uso como una parte de una dieta regular, o adicionalmente a ésta, para uso en la mejora de la digestibilidad de la dieta, en un gato, en donde, el promotor de la función de la mucosa intestinal, incluye un agente adyuvante o portador del transporte de la grasa, en donde, el agente adyuvante o el portador del transporte de la grasa, es una proteína de suero láctico, o una proteasa, para ayudar en la formación de las lipoproteínas, en donde, el agente anti-inflamatorio, se selecciona de entre uno de los ácidos grasos omega-3, la lactoferrina, los prebióticos, o los microorganismos probióticos, en donde, el…

Derivados de triazolopiridinas.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo - el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -(CH2)q-N(H)C(≥O)R6, R6-(alquilo de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo C1-C6)-O-,R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7,…

Nuevos lipopéptidos inmunógenos que comprenden epítopos de linfocitos T auxiliares y de linfocitos T citotóxicos (CTL).

(17/12/2014) Un lipopéptido que comprende un polipéptido conjugado a uno o más restos lipídicos, en el que: (i) dicho polipéptido comprende una secuencia de aminoácidos que comprende: (a) la secuencia de aminoácidos de un epítopo de linfocitos T auxiliares (Th) y la secuencia de aminoácidos de un epítopo de linfocitos T citotóxicos (CTL), en el que dichas secuencias de aminoácidos son diferentes; y (b) uno o más restos de lisina interna para la unión covalente de cada uno de dichos restos lipídicos a través del grupo amino en épsilon de dicha lisina; y (ii) cada uno de dicho uno o más restos lipídicos se une covalentemente al polipéptido a través de un grupo amino en épsilon de dicho uno o más restos de lisina interna; en el que el resto de lisina interna al que…

Anticuerpos humanos para CD20 humano y método para utilizar los mismos.

(17/12/2014) Un anticuerpo humano o un fragmento de unión a antígeno de un anticuerpo que se une específicamente al CD20 humano y que es capaz de inducir una citotoxicidad dependiente de complemento (CDC) en una estirpe celular de célula B de linfoma de no Hodgkin con una concentración de anticuerpo de 1 nM o menor, exhibe un EC50 de 0,2 nM o menos según se mide en células Daudi o un EC50 de 0,4 nM o menos según se mide en células RL y aumentar el tiempo de supervivencia libre de síntomas 9 veces o más cuando se administra por vía intravenosa a una dosis de 10 mg/kg a ratones injertados con estirpe celular Raji de linfoma de célula B de no Hodgkin, con relación a ratones SCID injertados con estirpe celular Raji de linfoma de célula B de no Hodgkin que recibe 10 mg/kg de un control Fc humano, en donde el anticuerpo…

Derivados de bisnaftalimidopropilo con actividad anti-parasitaria y anticancerígena.

(17/12/2014) Los compuestos derivados de la fórmula A,**Fórmula** caracterizados porque los compuestos se seleccionan de: 1. Bisnaftalimidopropildiaminooctano - BNIPDaoct (V) 2. Bisnaftalimidapropildiaminononano - BNIPDanon (VI) 3. Bisnaftalimidapropildiaminodecano - BNIPDadec (VII) 4. Bisnaftalimidapropildiaminododecano - BNIPDadod (VIII)

Inhibidores novedosos de MEK útiles en el tratamiento de enfermedades.

(17/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde R1 es H o F; R2 es Br o I; R4 es H, F, Cl o Br; ------- representa un doble enlace o un enlace sencillo; X e Y se seleccionan independientemente entre H, OH, OR3 o NH2, siempre que, cuando ------- represente un doble enlace, X e Y sean H; Z es H, F u OR3; donde R3 es alquilo C1-C6; y A y A' son independientemente H o alquilo C1-C6; o A y A', junto con el átomo de C al cual están unidos, forman un anillo de ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo; o un tautómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable de este.

2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas sustituidas por amino para reducir los niveles de TNF-alfa.

(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal o un isómero óptico del mismo para el tratamiento de una enfermedad fibrótica o de una enfermedad de injerto contra hospedante.

Compuesto imidazo[4,5-C]quinolin-2-ona y su uso como inhibidor dual de PI3 quinasa / mTOR.

(17/12/2014) Un compuesto que es 8-[5-(1-hidroxi-1-metiletil)piridin-3-il]-1-[(2S)-2-metoxipropil]-3-metil-1,3-dihidro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Conjugados de amatoxina con uniones mejoradas.

(17/12/2014) Conjugado de amatoxina de fórmula I**Fórmula** Fórmula I en la que: R1 ≥ H u OH; R2 ≥ H u OH; R3 ≥ NH2 u OH; R4 ≥ OH u O-alquilo C1-6; y R5 ≥ L-T; en el que L es un grupo de unión y T es un resto de unión a dianas.

Composiciones farmacéuticas antineoplásicas que comprenden taurolidina o tuarultam y 5-fluorouracilo.

(17/12/2014) Composición farmacéutica que comprende taurolidina, taurultam, taurultam-glucosa o una mezcla de cualquiera de los anteriores, junto con 5-fluorouracilo.

Inhibidores de pirazol p38 MAP quinasa.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que, R1 es H, fenilo, o una cadena acíclica o cíclica de alquileno C1-10, lineal o ramificada, saturada o insaturada, en la que uno o más carbonos en la cadena están opcionalmente reemplazados por uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S(O)n y la cadena está opcionalmente sustituida con: un grupo oxo y/o uno o más átomos de halógeno; R2a es H, halo, una cadena de alquileno C1-8, saturada o insaturada, ramificada o no ramificada, en la que uno o más carbonos están opcionalmente reemplazados por uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S(O)m y la cadena está opcionalmente sustituida con uno o más átomos de halógeno; R2b es H, halo, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH; R3 es halo,…

Agentes para tratar el mieloma múltiple.

(17/12/2014) La presente invención se refiere al uso de compuestos de naturaleza cannabinoide para inhibir la viabilidad a dosis crecientes de líneas celulares del mieloma. Adicionalmente, estos mismos compuestos han demostrado no afectar, en términos de viabilidad y proliferación, las células CD34+ (progenitores hematopoyéticos normales). Por lo tanto, esta invención abre las puertas a la utilización de compuestos de naturaleza cannabinoide como una terapia prometedora frente al mieloma múltiple y enfermedades relacionadas.

Compuestos de hidroxi sulfonato de quinona y sus usos.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal y/o un enantiómero / diastereómero individual farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que G es un catión.

Composición medicinal para el tratamiento y/o la prevención del cáncer.

(17/12/2014) Un anticuerpo o un fragmento del mismo, que comprende una región variable de cadena pesada que comprende las CDR de 1 a 3 representadas por las SEC ID Nº: 39, 40 y 41 respectivamente y una región variable de cadena ligera que comprende las CDR de 1 a 3 representadas por las SEC ID Nº 43, 44 y 45, respectivamente, y que tiene una reactividad inmunológica con una proteína de CAPRIN-1.

Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(10/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo; dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-,…

Métodos para la activación de células T in vivo por células dendríticas pulsadas con antígeno.

(10/12/2014) Uso de células dendríticas humanas aisladas que se han pulsado con un antígeno in vitro en la producción de un medicamento para activar una respuesta inmunitaria a un antígeno en un paciente humano.

Derivados de purina sustituidos con N2-quinolilo o isoquinolilo, su preparación y sus usos.

(10/12/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula A, sus sales, o hidratos: **Fórmula** en la que W representa un sustituyente que tiene cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** Y representa hidrógeno, o un sacárido farmacéuticamente aceptable de una cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** Z representa hidrógeno o un sustituyente que tiene cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** Q representa un sustituyente que tiene cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** B, E, G, R, T y M representan cada uno independientemente hidrógeno, un alquilo o haloalquilo C1-6 lineal o ramificado, un cicloalquilo C3-6, un halógeno, un grupo ciano o un grupo amino.

Forma cristalina de 13-[(N-terbutoxicarbonil)-2''-O-hexanoil-3-fenilisoserinil]-10-desacetilbacatina III.

(10/12/2014) Forma cristalina de 13-[(N-terbutoxicarbonil)-2'-O-hexanoil-3-fenilisoserinil]-10-desacetilbacatina III que es la Forma cristalina A que tiene un difractograma XRPD caracterizado por los picos siguientes: 6,1, 9,1, 10,1, 10,6, 11,7, 13,0, 18,5, 19,8 y 22,0 grados 2-theta ± 0,2º.

Derivados de 4-(metilaminofenoxi)piridin-3-il-benzamida para tratar el cáncer.

(10/12/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general , o una sal del mismo:**Fórmula** donde R1 representa un átomo de halógeno, un grupo arilo C6 a C10, un grupo ariloxi C6 a C10, o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, donde el grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; y; m representa un número entero de 1 a 3; con la condición de que cuando m representa 2 o 3, R1 sean iguales o diferentes.

PÉPTIDOS DERIVADOS DE LA CONEXINA 43 Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(04/12/2014). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SALAMANCA. Inventor/es: TABERNERO URBIETA,Arantxa, MEDINA JIMÉNEZ,José María, GANGOSO RODRÍGUEZ,Ester, JARAÍZ RODRÍGUEZ,Myriam.

La invención se relaciona con péptidos que comprenden el fragmento 266-283 de la Conexina 43 de SEQ ID n° 1 y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades que cursan con proliferación celular, en particular para el tratamiento de gliomas. También forman parte de la invención, la/s composición/es farmacéuticas y el kit que comprenden dichos péptidos.

Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.

(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…

Composición de péptidos tumor-asociados y relacionados con la vacuna contra el cáncer para el tratamiento de glioblastoma (GBM) y otros cánceres.

(03/12/2014) Composición farmacéutica, que comprende un péptido consistente en la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID N.º 2, y un péptido consistente en la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID N.º 3, así como un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Proteínas de fusión de albúmina.

(03/12/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor IX, o un fragmento o una variante del factor IX, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con el factor IX, fusionado con el extremo Nterminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con la SEC ID Nº: 18, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo tiene actividad biológica de factor IX, de tal forma que el factor IX o fragmento o variante del mismo, cuando esta en la forma activada, convierte el factor X en factor Xa mediante su interacción con iones calcio,…

Anticuerpos anti-NKG2A y usos de los mismos.

(03/12/2014) Anticuerpo que se une específicamente a NKG2A, que comprende residuos de unión a antígeno de las regiones determinantes de complementariedad (CDR) del anticuerpo murino Z270 y secuencias de región de entramado aceptoras humanas, en el que el dominio VH comprende la secuencia de SEQ ID NO: 5 y el dominio 5 VL comprende la secuencia de SEQ ID NO: 4.

Moduladores selectivos multisustituidos del receptor de andrógeno y métodos de uso de los mismos.

(03/12/2014) Un compuesto representado por la estructura de fórmula IV:**Fórmula** en donde X es O; G es O o S; T es OH, OR, NHCOCH3 o NHCOR; R es alquilo, haloalquilo, dihaloalquilo, trihaloalquilo, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3; arilo, fenilo, halógeno, alquenilo o OH; R1 es CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2CH3 o CF2CF3; R3 es F, Cl, Br, I, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, CF3, Sn(R)3, o R3 junto con el anillo de benceno al que está unido forma un sistema anular condensado representado por la estructura:**Fórmula** Z es NO2, CN, COR, COOH o CONHR; Y es CF3, F, Br, Cl, I, CN o Sn(R)3; Q es alquilo, halógeno, CF3, CN, C(R)3, Sn(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR,…

Derivados de purina como agonistas selectivos de los receptores A3 de adenosina.

(03/12/2014) Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada de la fórmula I y la fórmula II:**Fórmula** en donde, en la fórmula I: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxilo, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, dicicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, bicicloalquil C7-C12-alquilo C1-C6, tricicloalquil C7-C14-alquilo C1-C6, arilo C6-C14, aril C6-C14-alquilo C1-C6, diaril C6-C14-alquilo C1-C6, aril C6-C14-alcoxi C1-C6, heterociclil-alquilo C1-C6, heterociclilo, 4-[[[4-[[[(2- amino-alquil C1-C6)amino]-carbonil]-alquil C1-C6]anilino]carbonil]alquil C1-C6]arilo C6-C14, y aril C6-C14-cicloalquilo C3-C8, en donde la porción arilo o heterociclilo de R1 está opcionalmente sustituida con uno…

Agentes fototerapéuticos de alta energía.

(03/12/2014) Un agente radiosensibilizador para el tratamiento de tejido enfermo usando radiosensibilización o radiación ionizante, agente que comprende un compuesto de xanteno seleccionado entre fluoresceína, 4',5'- diclorofluoresceína, 2',7'-diclorofluoresceína, 4,5,6,7-tetraclorofluoresceína, 2',4',5',7'-tetraclorofluoresceína, dibromofluoresceína, Disolvente rojo 72, diyodofluoresceína, eosina B, eosina Y, etil-eosina, eritrosina B, floxina B, rosa de Bengala y 4,5,6,7-tetrabromoeritrosina, y donde el grupo carboxilo y/o el grupo hidroxilo del xanteno halogenado puede/n comprender ácido desoxirribonucleico (ADN), ácido ribonucleico (ARN), aminoácidos,…

Derivados de pirimidinona, su preparación y su utilización farmacéutica.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1a representa un radical alquilo, alquenilo o alquinilo, lineales o ramificados, un radical cicloalquilo o un radical heterocicloalquilo, que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales R7a, -S(O)xa-R7a con xa representando el número entero 0, 1 ó 2, -SO2NR5aR7a, -CN, -OR5a, -NR5aR6a, -NR5a- COR7a, - NR5a-CO2-R7a, -NR5a-SO2-R7a, -NHCONR5aR6a, -COR7a, -CO2R5a y -CONR5aR6a; R2a representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono o un radical cicloalquilo que contiene de 3 a 10 átomos de carbono; R3a representa un radical…

Combinaciones antineoplásicas que contienen HKI-272 y vinorelbina.

(03/12/2014) Un paquete farmacéutico para uso en un método para tratar una neoplasia en un sujeto, comprendiendo dicho paquete farmacéutico un primer compuesto seleccionado de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7- etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida, un éster, éter, carbamato o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un segundo compuesto seleccionado de vinorelbina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde dicho primer compuesto está en una dosis unitaria y en donde la dosis unitaria contiene de 50 a 300 mg de dicho primer compuesto.

MODULADOR SELECTIVO DEL RECEPTOR DE ESTRÓGENOS PARA EL TRATAMIENTO DE UNA ENFERMEDAD MIELOPROLIFERATIVA.

(27/11/2014). Solicitante/s: CNIC FUNDACIÓN CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CARDIOVASCULARES CARLOS III. Inventor/es: MENDEZ FERRER,SIMON, ARRANZ SALAS,Lorena, SÁNCHEZ-AGUILERA PEÑO,Abel.

Modulador selectivo del receptor de estrógenos para el tratamiento de una enfermedad mieloproliferativa. La presente invención se refiere al campo de la oncología y, más en concreto al campo de las enfermedades asociadas con una proliferación indeseada de las células de la sangre, en concreto, leucemia mieloide aguda (LMA), enfermedades mieloproliferativa y síndrome mielodisplásico. La solicitud describe métodos y composiciones para el tratamiento de dichas enfermedades mediante la eliminación selectiva de precursores hematopoyéticos.

Derivados de oligosacáridos sulfatados.

(26/11/2014) Un compuesto de la fórmula general**Fórmula** en donde: n es un entero que tiene un valor de 0 a 6; U es C, N, S o es O, o sus estados de oxidación superior, incluyendo CO, COO, NO, NO2, S(O), S(O)O; cada R independientemente es SO3M o H, en donde M es cualquier catión aceptable para uso farmacéutico o es cualquiera de alqulo, arilo, acilo, aroilo, alquil sulfonilo, aril sulfonilo, PEG, un derivado de PEG, H o el grupo**Fórmula** en donde independientemente en cada grupo AB, A es O o NH, y B es H, o M, en donde M es como se definió anteriormente, o un grupo alquilo, arilo o cualquier otro grupo apropiado; R1 es alquilo, arilo, acilo, aroilo, alquil sulfonilo, aril sulfonilo, PEG o un derivado de PEG, o…

Métodos y kits para diagnosticar tumorigenicidad y determinar resistencia a los efectos antineoplásicos de la terapia antiestrógeno.

(26/11/2014) Un método para diagnosticar la tumorigenicidad del cáncer de mama en un paciente humano, que comprende: i. detectar GP88 en células de una muestra biológica obtenida de un paciente; ii. determinar el número de células positivas para GP88 en dicha muestra; y iii. determinar la proporción de células positivas para GP88 respecto al número total de células en dicha muestra biológica, en el que dicha proporción es indicativa de la tumorigenicidad del cáncer de mama, y en el que la muestra biológica que contiene las células de dicho paciente es una muestra de tejido de mama; GP88 en dichas células de dicho tejido de mama se detecta por inmunotinción con anticuerpo anti-GP88 humano; el número de células positivas para GP88 en…

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