Uso de un polifenol para el tratamiento de una lesión cancerosa o pre-cancerosa de la piel.

Una cantidad farmacéuticamente eficaz de una mezcla de polifenoles para su uso en el tratamiento de unalesión pre-cancerosa de la piel,

en donde dicha lesión se selecciona entre queratosis actínica, queratosis solar,enfermedad de Bower, queilitis actínica y/o leucoplasia de un paciente, y en donde dicha mezcla de polifenoles esuna mezcla de catecoles que contiene 2-20% (p/p) de epicatecol, 2-20% (p/p) de galato de epicatecol, 1-25% (p/p)de epigalocatecol, 40-75% (p/p) de galato de epigalocatecol, 0,05-5% (p/p) de galocatecol y/o 0,5-20% (p/p) degalato de galocatecol

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/011300.

Solicitante: MEDIGENE AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: LOCHHAMER STRASSE 11 82152 MARTINSRIED ALEMANIA.

Inventor/es: STOCKFLETH,EGGERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/353 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
  • A61K36/82 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Theaceae p. ej. camelia.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2391561_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Uso de un polifenol para el tratamiento de una lesión cancerosa o pre-cancerosa de la piel

La presente invención se refiere a una cantidad farmacéuticamente eficaz de una mezcla de polifenoles para el tratamiento de una lesión pre-cancerosa de la piel, en donde dicha lesión se selecciona entre queratosis actínica, queratosis solar, enfermedad de Bower, queilitis actínica y/o leucoplasia de un paciente, y en donde dicha mezcla de polifenoles es una mezcla de catecoles que contiene 2-20% (p/p) de epicatecol, 2-20% (p/p) de galato de epicatecol, 1-25% (p/p) de epigalocatecol, 40-75% (p/p) de galato de epigalocatecol, 0, 05-5% (p/p) de galocatecol y/o 0, 5-20% (p/p) de galato de galocatecol.

El cáncer de piel es una enfermedad en la cual se forman células malignas (cancerosas) en los tejidos de la piel. La piel es el órgano más grande del cuerpo. Protege contra el calor, la luz solar, heridas e infecciones, ayuda a controlar la temperatura del cuerpo y almacena agua, grasa y vitamina D. La piel tiene varias capas, pero las dos capas principales son la epidermis (capa superior o exterior) y la dermis (capa inferior o interna) . El cáncer de piel generalmente empieza a crecer en la epidermis, que está compuesta por tres tipos de células. Las células escamosas son las células delgadas, planas que forman la capa superior de la epidermis. Las células basales son células redondas por debajo de las células escamosas y los melanocitos se encuentran en la parte inferior de la epidermis. Estas células producen melanina, el pigmento que es responsable del color natural de la piel. Cuando la piel se expone al sol, los melanocitos son inducidos a producir más pigmento haciendo que la piel se broncee u oscurezca.

El cáncer de piel puede ocurrir en cualquier lugar, pero es más común en la piel que ha sido expuesta a la luz solar, como la cara, las orejas, el cuello, el cuero cabelludo calvo, las manos, los hombros, los brazos y/o la espalda. Hay varios tipos de cáncer que comienzan en la piel. Los tipos más comunes son el carcinoma de células basales y el carcinoma de células escamosas, que son cánceres de piel no melanómicos. La queratosis actínica es una afección de la piel que a veces se convierte en carcinoma de células escamosas.

El carcinoma de células basales o basalioma es la forma más común de cáncer que afecta a la piel de 800.000 estadounidenses cada año. De hecho, es el más común de todos los cánceres. Uno de cada tres cánceres nuevos es un cáncer de la piel y la gran mayoría son carcinomas de células basales a menudo mencionados por la abreviatura, BCC. Estos cánceres surgen en las células basales que se encuentran en la parte inferior de la epidermis (capa de piel exterior) . Hasta hace poco, las personas que fueron afectadas con mayor frecuencia, eran personas mayores, particularmente hombres que habían trabajado al aire libre. Aunque el número de casos nuevos se ha incrementado drásticamente cada año en las últimas décadas, la edad media de comienzo de la enfermedad ha disminuido constantemente. Más mujeres están teniendo BCC que en el pasado. Sin embargo, los hombres todavía les superan en número grandemente. La exposición crónica a la luz del sol es la causa de casi todos los carcinomas de células basales que se producen con más frecuencia en las partes expuestas del cuerpo. Raramente, sin embargo, los tumores se desarrollan en las zonas no expuestas. En algunos casos, el contacto con arsénico, la exposición a la radiación y las complicaciones de las quemaduras, cicatrices, vacunas o incluso tatuajes son factores contribuyentes.

El carcinoma de células escamosas (SCC) , el segundo cáncer de piel más común después del carcinoma de células basales, afecta a más de 200.000 estadounidenses cada año. Surge de la epidermis y se asemeja a las células escamosas que comprenden la mayoría de las capas superiores de la piel. Los cánceres de células escamosas pueden ocurrir en todas las zonas del cuerpo, incluyendo las membranas mucosas, pero son más comunes en zonas expuestas al sol. Aunque los carcinomas de células escamosas suele limitarse exclusivamente a la epidermis durante algún tiempo, eventualmente penetran en los tejidos subyacentes si no se trata. En un pequeño porcentaje de los casos se extienden (metástasis) a los tejidos y órganos distantes lo cual puede ser fatal para la persona afectada. Los carcinomas de células escamosas en metástasis con frecuencia se originan en los sitios de las afecciones crónicas inflamatorias de la piel o en las membranas mucosas o los labios. La exposición crónica a la luz solar causa la mayoría de los casos de carcinoma de células escamosas porque los tumores aparecen con más frecuencia en las partes expuestas al sol del cuerpo. El borde de la oreja y el labio inferior son especialmente vulnerables al desarrollo de estos tipos de cáncer. Los carcinomas de células escamosas también puede ocurrir cuando la piel ha sufrido ciertos tipos de lesiones como quemaduras, cicatrices, úlceras de larga duración, sitios previamente expuestos a los rayos X y/o ciertos productos químicos como el arsénico y productos derivados del petróleo. Además, la inflamación crónica de la piel o estados médicos que suprimen el sistema inmune durante un período prolongado de tiempo puede estimular el desarrollo de carcinoma de células escamosas. Ocasionalmente, el carcinoma de células escamosas surge espontáneamente en lo que parece ser piel normal, sana o no dañada. Algunos investigadores creen que la tendencia a desarrollar este tipo de cáncer puede ser hereditaria.

Ciertas condiciones precursoras, algunas de las cuales resultan del daño solar extenso, algunas veces están asociadas con el desarrollo posterior de carcinoma de células escamosas. Estas incluyen queratosis actínica, queilitis actínica, leucoplasia y enfermedad de Bowen.

La queratosis actínica (AK) , también conocida como queratosis solar, surge en la superficie de la piel. La AK aparece como crecimientos ásperos, escamosos, con costra y/o ligeramente prominentes que varían en color desde marrón a rojo y pueden ser de hasta una pulgada de diámetro. Aparece con mayor frecuencia en las personas mayores. La base puede ser clara u oscura, bronceada, rosa, rojiza o una combinación de estas o tiene el mismo color que la propia piel. La escama o costra es dura, seca y áspera y es muy reconocida al tacto más que a la vista. De vez en cuando, pica o produce un pinchazo o sensación de blandura. También se puede inflamar y estar rodeada de enrojecimiento. En raras ocasiones, la queratosis actínica puede incluso sangrar. La anormalidad de la piel o la lesión se desarrolla lentamente y generalmente alcanza un tamaño de un octavo a un cuarto de pulgada. Al principio, puede desaparecer para reaparecer más tarde. Aks a menudo se pueden ver a la vez y son más probable que aparezcan en las partes del cuerpo más a menudo expuestas a la luz del sol. Los crecimientos pueden ser planos y rosados o prominentes y ásperos. La AK puede ser el primer paso en el desarrollo de cáncer de piel. Por tanto, es un precursor de un cáncer o pre-cáncer. Si se trata pronto, casi todas las AK se puede eliminar sin convertirse en cáncer de piel. Pero si no se trata, alrededor de dos a cinco por ciento de estas lesiones pueden progresar a carcinoma de células escamosas. De hecho, algunos científicos creen ahora que la AK es la forma más temprana del Carcinoma de Células Escamosas (SCC) . Estos cánceres no suelen ser peligrosos para la vida, siempre que se detecten y se traten en las primeras fases. Sin embargo, si esto no se hace, pueden aumentar de tamaño e invadir los tejidos circundantes y, en raras ocasiones, producir metástasis o propagarse a los órganos internos.

La queilitis actínica es otra forma de queratosis actínica que ocurre en los labios y hace que los mismos se sequen, agrieten, escamen, palidezcan o blanqueen. Afecta principalmente al labio inferior, que normalmente recibe más exposición al sol que el labio superior, y puede evolucionar hacia un tipo de SCC que puede propagarse rápidamente a otras partes del cuerpo.

La exposición crónica al sol es la causa de casi todas las AKs. El daño solar a la piel se acumula con el tiempo, por lo que incluso una breve exposición se suma al total de por vida. La probabilidad de desarrollar AK es más alta en las regiones cercanas al ecuador. Sin embargo, independientemente del clima, todo el mundo está expuesto al sol. Alrededor del 80 por ciento de los rayos UV solares pueden atravesar las nubes. Estos rayos también pueden rebotar en la arena, la nieve y otras superficies reflectantes aportando... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una cantidad farmacéuticamente eficaz de una mezcla de polifenoles para su uso en el tratamiento de una lesión pre-cancerosa de la piel, en donde dicha lesión se selecciona entre queratosis actínica, queratosis solar, enfermedad de Bower, queilitis actínica y/o leucoplasia de un paciente, y en donde dicha mezcla de polifenoles es una mezcla de catecoles que contiene 2-20% (p/p) de epicatecol, 2-20% (p/p) de galato de epicatecol, 1-25% (p/p) de epigalocatecol.

4. 75% (p/p) de galato de epigalocatecol, 0, 05-5% (p/p) de galocatecol y/o 0, 5-20% (p/p) de galato de galocatecol.

2. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde el paciente es un ser humano.

3. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde los polifenoles son aislados del té.

4. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde los polifenoles son extractos de un té.

5. La mezcla para usar según la reivindicación 4, en donde el té es un té verde.

6. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde los polifenoles son aislados de un extracto de té.

7. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde el catecol se elige entre (+) -epicatecol, (-) -epicatecol, galato de (+) -epicatecol, galato de (-) -epicatecol, (+) -epigalocatecol, (-) -epigalocatecol, galato de (+) -epigalocatecol, galato de (-) -epigalocatecol, (+) -galocatecol, (-) -galocatecol, galato de (+) -galocatecol y galato de (-) -galocatecol.

8. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde la mezcla de polifenoles es un extracto de té.

9. La mezcla para usar según la reivindicación 8, en donde el extracto de té es un extracto de té verde.

10. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde la mezcla de catecoles contiene 10, 8% (p/p) de epicatecol, 6, 5% (p/p) de galato de epicatecol, 9, 2% (p/p) de epigalocatecol, 54, 8% (p/p) de galato de epigalocatecol, y/o 4, 0% (p/p) de galato de galocatecol.

11. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde la mezcla de catecoles contiene 10, 8% (p/p) de (-) epicatecol, 6, 5% (p/p) de galato de (-) -epicatecol, 9, 2% (p/p) de (-) -epigalocatecol, 54, 8% (p/p) de galato de (-) epigalocatecol, y/o 4, 0% (p/p) de galato de (-) -galocatecol.

12. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde la mezcla de catecoles contiene 2-12% (p/p) de epicatecol, 4-15% (p/p) de galato de epicatecol, 1-8% (p/p) de epigalocatecol.

6. 68% (p/p) de galato de epigalocatecol, 0, 05-1% (p/p) de galocatecol y/o 1-7% (p/p) de galato de galocatecol.

13. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde la mezcla de catecoles contiene 5-8% (p/p) de epicatecol, 5-7% (p/p) de galato de epicatecol, 2-3% (p/p) de epigalocatecol.

6. 65% (p/p) de galato de epigalocatecol, y/o 2-4% (p/p) de galato de galocatecol.

14. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde la mezcla de catecoles contiene 5-8% (p/p) de epicatecol, 5-6% (p/p) de galato de epicatecol, 6-8% (p/p) de epigalocatecol.

6. 65% (p/p) de galato de epigalocatecol, y/o 2-4% (p/p) de galato de galocatecol.

15. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde el polifenol está combinado con un aditivo.

16. La mezcla para usar según la reivindicación 15, en donde el aditivo se elige entre petrolato, cera, alcohol oleílico, monoestearato de propilenglicol, monopalmitoestearato de propilenglicol y/o miristato de isopropilo.

17. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde el polifenol es administrado por vía tópica.

18. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde el polifenol está contenido en un vehículo seleccionado entre una emulsión, un gel, una crema y/o un ungüento.

19. La mezcla para usar según la reivindicación 1, en donde el tratamiento de dichas lesiones está combinado con un tratamiento anticáncer diferente.

20. La mezcla para usar según la reivindicación 19, en donde el tratamiento anticáncer diferente se elige entre cirugía, electrodesecación, limpieza de tejidos enfermos, escisión, cirugía micrográfica Mohs, radiación, terapia protónica, quimioterapia, terapia fotodinámica, criocirugía, láser, inmunoterapia, terapia con vacunas y/o terapia biológica.

21. La mezcla para usar según la reivindicación 20, en donde la quimioterapia se lleva a cabo con un agente seleccionado entre podofilina, 5-fluoruracilo, bleomicina, interferon, imiquimod y mezclas de los anteriores.

22. La mezcla para usar según la reivindicación 21, en donde la radiación se elige entre radiación por rayos X y radiación y.


 

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