CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Extracto de café extruido para su uso en el tratamiento de la osteoartritis.

(28/01/2015) Una composición que comprende un extracto de café extrusionado, térmicamente procesado, para su uso en la reducción del riesgo de osteoartritis, en la que el extracto de café se obtiene desgrasando el material de planta de café para formar un primer extracto de planta y, posteriormente, procesando el primer extracto de planta utilizando hidrólisis ácida y extracción con disolvente, con acetato de etilo, para formar el extracto de café.

Composiciones para el tratamiento de enfermedades neoplásicas.

(28/01/2015) Composición farmacéutica sólida para la administración oral que comprende un taxano sustancialmente amorfo, un soporte hidrófilo y un tensioactivo, en donde el taxano, el soporte y el tensioactivo tienen la forma de una dispersión sólida, y en donde la relación de taxano con respecto al soporte está entre 2,5:97,5 peso/peso y 1:9 peso/peso.

Fenilendiaminas sustituidas como inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición, una forma estereoquímicamente isomérica o un solvato de los mismos, o una forma polimórfica de los mismos.

Compuestos inhibidores de PI3K de tipo purina y métodos de uso.

(28/01/2015) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12 y -(alquileno C1-C12)-(heterociclilo C2-C20), en donde alquilo, alquileno y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3 y -S(O)2CH3. R2 se selecciona entre alquilo C1-C12, alquenilo…

Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

Nuevo uso terapéutico de LPC, ligandos agonistas específicos para el receptor G2A.

(28/01/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno asociado a la supresión de la apoptosis de neutrófilos o a la liberación excesiva de IL-8 seleccionada entre sepsis y choque séptico, en un sujeto, donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 18:0 LPC (también denominada: 1-estearoil lisofosfatidilcolina; L- α-Lisofosfatidilcolina estearoilo; Lisolecitina estearoilo), 18:1 LPC (también denominada: 1-oleoil lisofosfatidilcolina; L- α-Lisofosfatidilcolina oleoilo; Lisolecitina oleoilo); 14:0 LPC (también denominada: 1-miristoil lisofosfatidilcolina; L-α- Lisofosfatidilcolina miristoilo), y 16:0 LPC (también denominada: 1-palmitoil lisofosfatidilcolina; L-α-Lisofosfatidilcolina palmitoilo; Lisolecitina palmitoilo; DL-α-Lisofosfatidilcolina…

Administración de ácidos nucleicos funcionales a células de mamífero a través de minicélulas intactas obtenidas a partir de bacterias.

(28/01/2015) Una composición que comprende (a) una minicélula intacta, obtenida a partir de bacterias que contiene una molécula de ácido nucleico funcional o un plásmido que comprende un segmento que codifica una molécula de ácido nucleico funcional, comprendiendo además dicha minicélula un ligando biespecífico, en donde dicho ligando biespecífico tiene especificidad tanto hacia un componente de la superficie sobre la minicélula como hacia un componente de la superficie sobre una célula de mamífero no fagocítica; y (b) un vehículo farmacéuticamente aceptable para la misma, en donde dicha molécula de ácido nucleico funcional se dirige al gen o al transcrito de una proteína que contribuye a la resistencia…

Métodos para tratar el mieloma múltiple utilizando terapias combinadas basadas en anticuerpos anti-CS1.

(28/01/2015) El uso de HuLuc63 en la preparación de un primer medicamento, siendo HuLuc63 un anticuerpo IgG1 humanizado que tiene una región variable de cadena pesada que corresponde al SEQ ID NO: 5 y una región variable de cadena ligera que corresponde al SEQ ID NO: 6, y el uso de lenalidomida en la preparación de un segundo medicamento, dichos medicamentos para uso en el tratamiento del mieloma múltiple, en donde el primera medicamento se administra simultáneamente, antes o después de la administración del segundo medicamento.

Derivados de aminopiridina para el tratamiento de tumores y enfermedades inflamatorias.

(21/01/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

Anticuerpo específico de tumor.

(21/01/2015) Una proteína de unión que se une a la interfase 5-v8 de CD44E que comprende una región determinante de la complementariedad 1 (CDR1) de la cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID; una región determinante de la complementariedad 2 (CDR2) de la cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID; una región determinante de la complementariedad 3 (CDR3) de la cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID; una región determinante de la complementariedad 1 (CDR1) de la cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID; una región determinante de la complementariedad 2 (CDR2) de la cadena pesada que…

Un anticuerpo monoclonal bloqueante contra el dominio alfa1-I de VLA-1, y su uso para el tratamiento de trastornos inflamatorios.

(21/01/2015) Un anticuerpo, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, capaz de unirse a un epitopo de VLA-1 que comprende los restos aminoácidos Val-Gln-Arg-Gly-Gly-Arg (SEQ ID NO:8), en el que el anticuerpo, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, es capaz de unirse a un dominio α1-I humano, pero no a un dominio α1-I de rata, para su uso para tratar un trastorno inflamatorio en un sujeto.

Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona.

(21/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es -CH2CF3 o -CH2CH2CF3; R2 es -CH2CF3, -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3; R3 es H, -CH3, -CD3, -CHD2 o -CH2D; cada Ra es, independientemente, F, Cl, -CN, -OCH3 y/o -NHCH2CH2OCH3; y z es 0, 1 o 2.

Derivados de 4-(anilino sustituido)quinazolina como inhibidores de la tirosina quinasa.

(21/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, R es seleccionado de un alquilsulfinilo C1-6 o un alquilsulfinilo C1-6 sustituido con uno o más halógenos.

Compuesto de azabiciclo y sal del mismo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde X1 representa CH o N; uno cualquiera de X2, X3 y X4 representa N, y los otros representan CH; uno o dos cualesquiera de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4, y los otros son iguales o diferentes y representan CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico, insaturado, de 5 a 6 miembros, monocíclico, opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O, o un grupo heterocíclico, insaturado, de 9 a 10 miembros, bicíclico, opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene…

Composiciones farmacéuticas transdérmicas que comprenden danazol.

(21/01/2015) Una composición farmacéutica para administración tópica a la superficie de la piel en donde dicha composición comprende: (i) 0,05 a 2,5 % 5 (p/p) de danazol, (ii) 30 a 70 % (p/p) de etanol, (iii) 0,01 a 4 % (p/p) de por lo menos un mejorador de penetración seleccionado de miristato de isopropilo o propilenglicol, (iv) 0,01 a 1,5 % (p/p) de por lo menos un agente gelificante seleccionado de ácidos poliacrílicos, celulósicos, o mezclas de los mismos, (v) 0 a 5 % (p/p) de por lo menos un humectante, por ejemplo, glicerina, (vi) 100 % (p/p) c.s. de agua como un vehículo acuoso.

Formulaciones de nanopartículas y de polímeros para análogos, antagonistas y formulaciones de la hormona tiroidea, y usos de los mismos.

(21/01/2015) Uso de TETRAC, TRIAC o conjugados de nanopartícula de los mismos en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir el cáncer resistente a la terapia farmacológica mediante el aumento de la quimiosensibilidad de las células cancerosas y/o la supresión del desarrollo de resistencia a fármacos en el cáncer.

Glicoproteína hialuronidasa soluble (sHASEGP), proceso para prepararla, usos y composiciones farmacéuticas que la comprenden.

(21/01/2015) Un polipéptido de hialuronidasa substancialmente purificado, donde: el polipéptido contiene al menos un resto de azúcar que está covalentemente unido a un residuo de asparraguina (N) del polipéptido; el polipéptido es activo neutro; el polipéptido consiste en una secuencia de aminoácidos que tiene al menos un 98% de identidad de secuencia de aminoácidos con respecto a la secuencia de aminoácidos descrita como aminoácidos 1-448 de la SEC. Nº ID.: 4; y el polipéptido es soluble.

Proceso para la preparación de derivados de morfolinil antraciclina.

(21/01/2015) Un proceso para preparar un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, OH o OCH3, R2 es hidrógeno u OH y R3 es hidrógeno u OalquiloC1-C5, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, proceso que comprende hacer reaccionar cloruro cianúrico con un derivado N-óxido de antraciclina de fórmula (II):**Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son como se ha definido anteriormente y y donde se forma el derivado morfolinil antraciclina de fórmula (I).

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y métodos relacionados con los mismos.

(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4; R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo; R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p; R1d es Cl, F, metilo o CF3; R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ; R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…

Agente terapéutico/profiláctico para cáncer de próstata.

(21/01/2015) Una envoltura viral Sendai (HVJ-E), para ser usada en el tratamiento/profilaxis de cáncer prostático.

Anticuerpos anti-VEGF y sus usos.

(21/01/2015) Un anticuerpo anti-VEGF, o un fragmento de unión anti-VEGF del mismo que comprende unas CDR que tienen secuencias de aminoácidos que corresponden con las SEC ID Nº 3 (CDR-H1), SEC ID Nº 4 (CDR-H2), SEC ID Nº 5 (CDR-H3), SEC ID Nº 6 (CDR-L1), SEC ID Nº 7 (CDR-L2) y laSEC ID Nº 8 (CDR-L3), donde CDRH1 incluye la sustitución de N31F y opcionalmente también T28P, más opcionalmente donde las CDR incluyen una o más mutaciones o combinaciones de mutaciones que se seleccionan de entre una o más de las Tablas 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12-1 a 12-9 y 13, donde las seis CDR juntas tienen hasta 17 sustituciones de aminoácidos en comparación con las secuencias CDR del anticuerpo bevacizumab, y donde la CDR-H1 en dicho anticuerpo VEGF no consiste en una de las secuencias CDR-H1 que se exponen…

Utilización de un ácido indazolmetoxialcanoico para preparar una composición farmacéutica.

(21/01/2015) Un dispositivo para la correcta colocación de baldosas que comprende las siguientes partes provistas con estructura monolítica obtenido a partir del moldeado de material plástico: - una base adaptada para soportar las secciones de dos o más baldosas (P) que descansan sobre ésta; - una cuchilla vertical que sobresale centralmente desde la base , que está adaptada para ser alojado en una unión (F) existente entre dos o más baldosas adyacentes (P); - un vástago roscado soportado por dicha cuchilla vertical en posición superior; - un perno que consiste en una cubierta cilíndrica provista, a partir de su pared de cierre superior (20a), con un conducto cilíndrico central con paredes internas roscadas,…

Derivados de resorcinol como inhibidores de HSP90.

(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O; R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…

Anticuerpos anti-VEGF.

(14/01/2015) Anticuerpo anti-factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) aislado en donde el anticuerpo comprende: una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:1; una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:2; una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:3 una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:4 o SEC ID Nº: 5; una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:6; y una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº:7.

Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de proteína cinasa AKT.

(14/01/2015) Un método de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero o una sal del mismo, en la que: R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, OH, OMe o F; R2a es H, Me o F; R3 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Re o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R5 y R6 son independientemente H, OCH3, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3), heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3, ciclopropilmetilo o C(≥O)(alquilo C1-C3) o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados…

Antígeno ED-A del fibrinógeno que está asociado con linfomas.

(14/01/2015) Anticuerpo que se une a la isoforma extradominio A (ED-A) de fibronectina para su uso en un método de tratamiento de linfoma, en el que el anticuerpo se conjuga con una molécula que tiene actividad biocida o citotóxica, o con un radioisótopo.

Derivados de quinazolina.

(14/01/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde A1 representa N o CR1, A2 representa N o CR2, A3, A4, A5, A6; respectivamente de forma independiente unos de otros, representan N o CR3, X se encuentra ausente o representa alquileno no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F y/o por Cl, y/o en donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por O, N, NH, NA', CO, S, SO, SO2, OCO, NHCONH, NHCO, NHSO2, COO, CONH y/o por grupos CH≥CH, o cicloalquileno con 3-7 átomos de C, L2 se encuentra ausente o representa alquileno no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F y/o por Cl, y/o en donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por…

Clomipramina como agente antiangiogénico.

(14/01/2015) Clomipramina para la utilización en la inhibición del crecimiento o de la metástasis de un tumor ovárico o de mama humano reduciendo o previniendo la angiogénesis en un paciente necesitado de la misma.

Derivados de 1,3-dihidro-isoindol.

(14/01/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, R2 representa A, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1 y R2, junto con el átomo de N al que están unidos, representan isoindolilo, R3 representa Hal, OH, CN, NO2, C(O)H, NH2, COOH, COOA, C≥CH, C≡C-CH2OH, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, NHCONH2, X-A, X-(CH2)nAr o X-(CH2)nHet, en donde X representa: un enlace -O-, -CO-, -CO2-, -C(O)NH-, -C(O)NA', -S-, -SO-, SO2-, -SO2NH-, -SO2NA'-, -NH-, -NA'-, -NHSO2-, - NA'SO2-, -NHCO-, -NA'CO-, -NHCONH- o -NA'CONH-, R3' representa H, A, Hal, OA o CN, A, A', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan alquilo no ramificado o ramificado con 1- átomos de C, en donde uno, dos o tres grupos CH2 o CH no contiguos pueden…

Terfenadina como agente antiangiogénico.

(14/01/2015) Utilización de la terfenadina en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición del crecimiento o de la metástasis de un tumor dependiente de la angiogénesis seleccionado de entre un tumor ovárico humano o de mama humano en un paciente necesitado del mismo.

Derivados de piridazinona.

(14/01/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

Análogos de tubulisina.

(14/01/2015) Compuestos de tubulisina con la fórmula general (II)**Fórmula** en la que: W es un grupo seleccionado de OR13 o NR14R15, X es un anillo aromático (arileno) o heteroaromático (heteroarileno) sustituido de cinco o seis miembros, Y es H, -10 CH2-, NH, NMe, un átomo de azufre o un átomo de oxígeno, preferiblemente un átomo de oxígeno, Z es un grupo seleccionado de OR16, NR17R18 o:**Fórmula** R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R20, R21, R23, R24 y R25, cada uno representa independientemente H, un alquilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heteroalquilo sustituido…

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