Derivado de purina y agente antitumoral que lo utiliza.

Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable:

**Fórmula**

donde Ar representa un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo tiazolilo, un grupo benzofuranilo, un grupo dihidrobenzofuranilo, un grupo naftalenilo, un grupo imidazolilo o un grupo pirazolilo que pueden estar independientemente sustituidos con uno, dos o tres halógenos, grupos formilo, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino, grupos hidroxilo o grupos carboxilo; o con uno, dos o tres grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C2-C6) alquenilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alquilamino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilaminocarbonilo, grupos (C3-C6) cicloalquilamino, grupos (C1-C7) alcoxicarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]amino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C3-C6) cicloalquilcarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminocarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminotiocarbonilamino, grupos heteroarilcarbonilamino, grupos feniloxicarbonilamino, grupos fenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alquilsulfonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminosulfoniloamino, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alquiltio, grupos (C1-C6) alquilenodioxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo, grupos amino(C1- C6) alquilcarbonilamino, grupos fenil(C2-C6) alquenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxi(C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilamino (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos fenilo o grupos fenil(C1-C6) alcoxi que pueden estar sustituidos con un halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo hidroxilo o un grupo carboxilo;

Y representa un grupo (C1-C6) alquileno que puede contener un grupo carbonilo en la cadena carbonada y/o puede estar sustituido con uno o dos de Ar;

R1 representa un grupo (C1-C6) alquilo o un grupo (C2-C6) alquenilo; o un grupo amino sustituido con uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxi (C1-C6) alquilo, grupos (C3-C6) cicloalquilo o grupos (C2-C6) alquenilo; o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino que puede estar sustituido con uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxi (C1-C6) alquilo, grupos (C3-C6) cicloalquilo o grupos (C2-C6) alquenilo; o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con uno o dos grupos nitroso, grupos formilo, grupos hidroxilo, grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo o grupos hidroxi (C1-C6) alquilamino;

o un grupo fenilo sustituido con un halógeno, un grupo formilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxilo, (C3-C6) o un grupo carboxilo,

R2 representa H; o un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo o un grupo (C3-C6) cicloalquilo que pueden estar sustituidos con uno o dos halógenos, grupos nitro o grupos amino; y

R3 representa un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo, un grupo (C3-C6) cicloalquilo, un grupo (C3-C6) cicloalquil(C1-C6) alquilo, un grupo amino(C1-C6) alquilo, un grupo éter-(C1-C6) alquilo de tres a cinco miembros o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino(C1-C6) alquilo que pueden estar sustituidos con un halógeno o un grupo hidroxilo.

Derivado de purina y agente antitumoral que lo utiliza Área técnica

La presente Invención se refiere a un derivado de purina y a una composición de éste, asi como a un agente antitumoral y a un método para tratar tumores utilizando el derivado de purina.

Antecedentes técnicos

La 6-mercaptopurina, que se utiliza en la actualidad como agente antitumoral, fue descubierta porHItchlngs etal. en 1948 durante estudios sobre antlmetabolitos y sintetizada por Elion et al. en 1952 a partir de hlpoxantlna. Clarke y Law et al. confirmaron experimentalmente su efecto antitumoral en 1953, Burchenal et al. la aplicaron por primera vez clínicamente en 1953, y sus excelentes efectos fueron reconocidos no sólo en la leucemia aguda Infantil, sino también en la leucemia aguda en adultos. Por esta razón, entre los numerosos antlneopláslcos conocidos para la leucemia fue la primera sustancia en ser denominada un fármaco antileucémico. Además, también se usa en la etapa precoz y tardía de la leucemia crónica y se sabe que es eficaz.

La 6-mercaptopurina es un antimetabolito de ácido nucleico eficaz por vía oral para tratar la leucemia, y se utilizado para mejorar los síntomas subjetivos y objetivos de la leucemia aguda y la leucemia mlelolde crónica. No obstante, se sabe que tiene efectos colaterales que incluyen mielosupreslón grave, disfunción hepática e hipersensibilidad, y al considerar la calidad de vida del paciente (QOL, en inglés), hay problemas que deben ser resueltos.

Por otra parte, el agente también se ha utilizado como un antimetabolito inmunosupresor, y se ha utilizado en personas que no responden a la Predonina y en casos en los que es difícil reducir la cantidad de, o suspender, la Predonina. Puesto que lleva tres a cuatro meses antes de que los efectos sean evidentes, es necesario estar atento a los efectos colaterales. Además, debido a la mielosupresión como efecto colateral, tienden a producirse fácilmente infecciones y a aparecer disfunción renal. Adicionalmente, dado que la resistencia se debilita, se producen fácilmente todo tipo de infecciones bacterianas incluso resfriados. Asimismo existe la posibilidad de que se produzcan conjuntamente diversas complicaciones.

Documento que no es de patente 1: Chemlstry & Blology, Vol. 11, 135-146, enero de 24. Documento de patente 1: WO 99/28321

WO1/44259 da a conocer derivados de purina útiles para el tratamiento del cáncer. Los derivados de purina son estructuralmente diferentes de los compuestos reivindicados según la presente invención.

JP28-516938 da a conocer adeninas sustituidas que son útiles en el tratamiento de infecciones bacterianas. El tratamiento del cáncer no se estipula en este documento.

W3/51882 da a conocer compuestos que son útiles en el tratamiento de diversas enfermedades como trastornos motores, por ejemplo la enfermedad de Parklnson. El tratamiento del cáncer no se estipula en este documento.

W7/34185 da a conocer compuestos de purina que son útiles en el tratamiento del cáncer. Los compuestos dados a conocer son estructuralmente diferentes de los compuestos reivindicados según la presente invención.

JP11 18981 da a conocer compuestos heterocíclicos que son estructuralmente diferentes de los compuestos reivindicados según la presente Invención.

Resumen de la Invención

Se deseaba el desarrollo de un derivado de purina con una fuerte actividad antitumoral y un agente antitumoral que usara el derivado. En consecuencia, el objetivo de la presente invención es proporcionar un nuevo derivado de purina y una composición, asi como un agente antitumoral y un método para tratar tumores utilizando el derivado de

purina.

Los inventores de la presente, como resultado de la búsqueda de agentes antitumorales, encontraron un derivado de purina con una fuerte actividad antitumoral.

En otras palabras, según la presente invención, se proporciona un derivado de purina o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable. El derivado de purina mencionado es un compuesto representado por la fórmula general (I) siguiente:

[Quím. 1]

- * (n

En la fórmula (I) anterior, Ar representa un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo tiazolilo, un grupo benzofuranilo, un grupo dihidrobenzofuranilo, un grupo naftalenilo, un grupo imidazolilo o un grupo pirazolilo. Además el grupo fenilo, el grupo piridilo, el grupo tiazolilo, el grupo benzofuranilo, el grupo dihidrobenzofuranilo, el grupo naftalenilo, el grupo imidazolilo o el grupo pirazolilo mencionados antes pueden estar independientemente sustituidos con uno, dos o tres halógenos, grupos formilo, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino, grupos hidroxilo, grupos carboxilo, grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C2-C6) alquenilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alquilamino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilaminocarbonilo, grupos (C3-C6) cicloalquilamino, grupos (C1-C7) alcoxicarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]amino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C3-C6) cicloalquilcarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquiljaminocarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminotiocarbonilamino, grupos heteroarilcarbonilamino, grupos feniloxicarbonilamino, grupos fenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alquilsulfonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminosulfoniloamino, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alquiltio, grupos (C1-C6) alquilenodioxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo, grupos amino(C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos fenil(C2-C6) alquenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxi(C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilamino (C1- C6) alquilcarbonilamino, grupos fenilo o grupos fenil(C1-C6) alcoxi. Por otra parte, el grupo (C1-C6) alquilo, el grupo (C2-C6) alquenilo, el grupo (C1-C6) alquilcarbonilo, el grupo (C1-C6) alquilamino, el grupo (C1-C6) alquilcarbonilaminocarbonilo, el grupo (C3-C6) cicloalquilamino, el grupo (C1-C7) alcoxicarbonilamino, el grupo di[(C1-C6) alquil]amino, el grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino, el grupo (C3-C6) cicloalquilcarbonilamino, el grupo di[(C1-C6) alquiljaminocarbonilamino, el grupo di[(C1-C6) alquiljaminotiocarbonilamino, el grupo heteroarilcarbonilamino, el grupo feniloxicarbonilamino, el grupo fenilcarbonilamino, el grupo (C1-C6) alquilsulfonilamino, el grupo di[(C1-C6) alquiljaminosulfonilamino, el grupo (C1-C6) alcoxi, el grupo (C1-C6) alquiltio, el grupo (C1-C6) alquilenodioxi, el grupo (C1-C6) alcoxicarbonilo, el grupo amino(C1-C6) alquilcarbonilamino, el grupo fenil(C2-C6) alquenilcarbonilamino, el grupo (C1-C6) alcoxi(C1-C6) alquilcarbonilamino, el grupo (C1-C6) alcoxicarbonilamino(C1-C6) alquilcarbonilamino, el grupo fenilo o el grupo fenil(C1-C6) alcoxi mencionados antes pueden estar además sustituidos con un halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo hidroxilo o un grupo carboxilo.

En la fórmula (I) anterior, Y representa un grupo (C1-C6) alquileno. Además, el grupo (C1-C6) alquileno anterior puede contener un grupo carbonilo en la cadena carbonada. Por otra parte, el grupo (C1-C6) alquileno anterior puede estar sustituido con uno o dos de Ar.

En la fórmula (I) anterior, Ri representa un grupo (C1-C6) alquilo o un grupo (C2-C6) alquenilo; o un grupo amino sustituido con uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxi (C1-C6) alquilo, grupos (C3-C6) cicloalquilo o grupos (C2-C6) alquenilo; o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino que puede estar sustituido con uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxi (C1-C6) alquilo, grupos (C3-C6) cicloalquilo o grupos (C2-C6) alquenilo; o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con uno o dos grupos nitroso, grupos formilo, grupos hidroxilo, grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo o grupos hidroxi (C1-C6) alquilamino; o un grupo fenilo sustituido con un halógeno, un grupo formilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxilo, (C3-C6) o un grupo carboxilo.

En la fórmula (I) anterior, R2 representa H, un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo o un grupo (C3-C6) cicloalquilo. Además el grupo (C1-C6) alquilo, el grupo (C2-C6) alquenilo, el grupo (C2- C6) alquinilo o el grupo (C3-C6) cicloalquilo mencionados antes pueden estar sustituidos con uno o dos halógenos, grupos nitro o grupos amino.

En la fórmula (I) anterior, R3 representa un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo, un grupo (C3-C6) cicloalquilo, un grupo (C3-C6) cicloalquil(C1-C6) alquilo, un grupo amino(C1-C6) alquilo, un grupo éter-(C1-C6) alquilo cíclico de tres a cinco miembros o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino(C1-C6) alquilo. Por otra parte, el grupo... [Seguir leyendo]

1. Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable:

donde Ar representa un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo tiazolilo, un grupo benzofuranilo, un grupo dihidrobenzofuranilo, un grupo naftalenilo, un grupo imidazolilo o un grupo pirazolilo que pueden estar independientemente sustituidos con uno, dos o tres halógenos, grupos formilo, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino, grupos hidroxilo o grupos carboxilo; o con uno, dos o tres grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C2-C6) alquenilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alquilamino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilaminocarbonilo, grupos (C3-C6) cicloalquilamino, grupos (C1-C7) alcoxicarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]amino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C3-C6) cicloalquilcarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alqull]aminocarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]am¡not¡ocarbonilamino, grupos heteroarilcarbonilamino, grupos feniloxicarbonilamino, grupos fenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alquilsulfonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminosulfoniloam¡no, grupos (C1-C6) alcoxl, grupos (C1-C6) alquiltio, grupos (C1-C6) alquilenodioxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo, grupos amino(C1- C6) alquilcarbonilamino, grupos fenll(C2-C6) alquenilcarbonllamlno, grupos (C1-C6) alcoxi(C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilamino (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos fenilo o grupos fenil(C1-C6) alcoxi que pueden estar sustituidos con un halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo hidroxilo o un grupo carboxilo;

Y representa un grupo (C1-C6) alquileno que puede contener un grupo carbonilo en la cadena carbonada y/o puede estar sustituido con uno o dos de Ar;

Ri representa un grupo (C1-C6) alquilo o un grupo (C2-C6) alquenilo; o un grupo amino sustituido con uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxi (C1-C6) alquilo, grupos (C3-C6) cicloalquilo o grupos (C2-C6) alquenilo; o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino que puede estar sustituido con uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxi (C1-C6) alquilo, grupos (C3-C6) cicloalquilo o grupos (C2-C6) alquenilo; o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con uno o dos grupos nitroso, grupos formilo, grupos hidroxilo, grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo o grupos hidroxi (C1-C6) alquilamino; o un grupo fenilo sustituido con un halógeno, un grupo formilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxilo, (C3-C6) o un grupo carboxilo,

R2 representa H; o un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo o un grupo (C3-C6) cicloalquilo que pueden estar sustituidos con uno o dos halógenos, grupos nitro o grupos amino; y

R3 representa un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo, un grupo (C3-C6) cicloalquilo, un grupo (C3-C6) cicloalquil(C1-C6) alquilo, un grupo amino(C1-C6) alquilo, un grupo éter-(C1-C6) alquilo de tres a cinco miembros o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino(C1-C6) alquilo que pueden estar sustituidos con un halógeno o un grupo hidroxilo.

2. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que Ar es un grupo fenilo, un grupo naftalenilo o un grupo pirazolilo que pueden estar independientemente sustituidos con uno, dos o tres halógenos, grupos formilo, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino, grupos hidroxilo o grupos carboxilo; o con uno, dos o tres grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C2-C6) alquenilo, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]amino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C3-C6) cicloalquilcarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminocarbonilamino, grupos heteroarilcarbonilamino, grupos fenilcarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminosulfonilamino, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos amino(C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos fenil(C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alquiltio, grupos (C1-C6) alquilenodioxi, grupos (C1- C6) alcoxicarbonilo o grupos fenilo que pueden estar sustituidos con un halógeno. 3

3. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que Ar es un grupo fenilo, un grupo naftalenilo o un grupo pirazolilo que pueden estar independientemente sustituidos con uno, dos o tres halógenos, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino, grupos hidroxilo, grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C2-C6) alquenilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos heteroarilcarbonilamino, grupos fenilcarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminosulfonilamino, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos fenil(C1-C6) alcoxi o grupos amino(C1-C6) alquilcarbonilamino.

[Quím. 23]

(I)

4. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, o una sal, un solvato un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que Y es un grupo (C1-C6) alquileno.

5. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que Ri es un grupo (C2-C6) alquenilo; o un grupo amino o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino que pueden estar sustituidos con uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi o grupos (C3-C6) cicloalquilo; o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con uno o dos grupos nitroso, grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo o grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo.

6. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que Ri es un grupo amino o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino que pueden estar sustituidos con uno o dos grupos (C1-C6) alquilo o grupos (C1-C6) alcoxi o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con uno o dos grupos nitroso, grupos (C1-C6) alquilo o grupos (C1-C6) alquilcarbonilo.

7. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que el grupo heterocíclico es un grupo morfolino, un grupo oxadinilo, un grupo dihidrooxadinilo, un grupo piperazinilo, un grupo pirrolinilo, un grupo pirrolilo, un grupo imidazolilo, un grupo pirazolilo, un grupo triazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isoxazolilo, un grupo tienilo o un grupo furilo.

8. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que el grupo heterocíclico es un grupo morfolino, un grupo dihidrooxadinilo, un grupo pirrolilo, un grupo imidazolilo, un grupo pirazolilo, un grupo isoxazolilo o un grupo tienilo.

9. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que R2 es H, un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo o un grupo (C3-C6) cicloalquilo.

1. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que R2 es H, un grupo (C1-C6) alquilo o un grupo (C2-C6) alquenilo.

11. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que R3 es un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo o un grupo acetilamino (C1-C6) alquilo que pueden estar sustituidos con un halógeno o un grupo hidroxilo.

12. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que R3 es un grupo (C1-C6) alquilo que puede estar sustituido con un halógeno o un grupo hidroxilo.

13. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, o una sal, un solvato un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, en el que el compuesto es:

8-etil-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-morfolino-9H-pur¡na (compuesto 1); 2-(3-amino-4-metox¡bencilsulfan¡l)-8-et¡l-9-met¡l-6-morfol¡no-9H-pur¡na (compuesto 2); 2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-8,9-d¡met¡l-6-morfolino-9H-pur¡na (compuesto 3); 2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-morfolino-8-prop¡l-9H-pur¡na (compuesto 4); 8-et¡l-2-(4-metox¡carbon¡lbenc¡lsulfan¡l)-9-metil-6-morfol¡no-9H-pur¡na (compuesto 5); 8-et¡l-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-morfolino-9-prop¡l-9H-pur¡na (compuesto 6); 8-et¡l-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(4-nitrosop¡perazin-1-il)-9H-purina (compuesto 7); 8-et¡l-9-met¡l-2-(4-metllbenc¡lsulfan¡l)-6-morfolino-9H-purina (compuesto 8); 2-(4-metox¡bencllsulfan¡l)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 9); 8-et¡l-9-metil-6-morfolino-2-(4-vinilbencilsulfanil)-9H-purina (compuesto 1); 8-etil-2-(3-fluoro-4-metilbencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 11); 8-etil-2-(4-etilbencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 12); 8-etil-2-(3-hidroxi-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 13); 8-etil-2-(3-fluoro-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 14); 2-(2-benciloxi-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 15); 2-(3-cloro-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 16); 2-(4-etoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 17); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 18); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfanil)-6-dimetilamino-9-metil-9H-purina (compuesto 19); 8-etil-2-(3-fluoro-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-(4-nitrosopiperazin-1-il)-9H-purina (compuesto 2); 6-dimetilamino-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 21);

8-etil-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-[(3S)-3-metil-4-nitrosopiperazin-1-il]-9H-purina (compuesto 22);

2-(3-amino-4-metoxibencilsulfanil)-6-dimetilamino-8-etil-9-metil-9H-purina (compuesto 23); 6-dimetilamino-8-etil-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 24); 6-dietilamino-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 25); 2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-metilamino-9H-purina (compuesto 26); 2-(3-acetilamino-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 27); clorhidrato de 2-[3-(2-aminoacetilamino)-4-metoxibencilsulfanil]-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 28);

9-(2-acetilaminoetil)-8-etil-2-(4-metoxibencilsulfanil)-6-morfolino-9H-purina (compuesto 29); 8-etil-9-(2-fluoroetil)-2-(4-metoxibencilsulfanil)-6-morfolino-9H-purina (compuesto 3); 8-etil-2-(4-fluorometilbencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 31); 8-etil-9-metil-2-(4-metilsulfanilbencilsulfanil)-6-morfolino-9H-purina (compuesto 32); 8-etil-2-(2-fluoro-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 33); 6-(4-acetilpiperazin-1-il)-8-etil-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 34); 2-(4-dimetilaminobencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 35); 2-(benzo[1,3]dioxol-5-il-metilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 36); 8-etil-2-(4-metoxi-3-metilbencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 37); 8-etil-2-[1-(4-metoxifenil)etilsulfanil]-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 38); 8-etil-2-(3-metoxicarbonilamino-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 39); 2-(3-amino-4-metilbencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 4); 2-(5-cloro-3-metil-1-fenil-1H-pirazol-4-ilmetilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 41); 8-etil-2-(6-metoxinaftalen-2-ilmetilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 42); 8-etil-2-(4-metoxinaftalen-1-ilmetilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 43); 8-etil-2-[2-(4-metoxifenil)etilsulfanil]-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 44); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-metilamino-9H-purina (compuesto 45); 2-(4-bromobencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 46); 8-etil-2-[2-(4-fluorobenzoil)etilsulfanil]-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 47); 8-etil-2-[2-(4-metoxibenzoil)etilsulfanil]-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 48); 8-etil-2-(4-yodobencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 49); 8-etil-2-[3-(4-metoxifenil)propilsulfanil]-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 5); 2-(3-ciano-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 51); 8-etil-2-(4-metoxi-3-pivaloilaminobencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 52); 8-etil-2-(4-metoxi-3-propionilaminobencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 53); 2-(3-ciclopropancarbonilamino-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 54); 8-etil-2-[3-(2-furilcarbonilamino)-4-metoxibencilsulfanil]-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 55); 2-(3-dimetilaminocarbonilamino-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 56); 2-(3-dimetilsulfamoilamino-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 57); 2-(3-dimetilaminotiocarbonilamino-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 58);

8-etil-2-[3-(4-fluorobenzoilamino)-4-metoxibencilsulfanil]-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 59); 2-(3-acetilamino-4-metoxibencilsulfanil)-6-dimetilamino-8-etil-9-metil-9H-purina (compuesto 6); 6-(N-acetil-N-metilamino)-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 61); 2-[3-(2-tert-butoxicarbonilaminoacetil)amino-4-metoxibencilsulfanil]-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 62);

8-etil-2-(3-metoxiacetilamino-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 63); 6-etilamino-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 64); 8-etil-6-(N-etil-N-metilamino)-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 65); [2-(3-trans-cinamoilamino)-4-metoxibencilsulfanil]-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 66); 2-(3-dimetilamino-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 67); 8-etil-6-(N-etil-N-metilamino)-2-(4-yodobencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 68); 2-(3-ciano-4-metoxibencilsulfanil)-6-dimetilamino-8-etil-9-metil-9H-purina (compuesto 69); 2-[3-(iso-butoxicarbonilamino)-4-metoxibencilsulfanil]-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 7); 6-dimetilamino-8-etil-2-(3-fluoro-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 71); 2-(3-ciano-4-metoxibencilsulfanil)-6-metilamino-9-metil-9H-purina (compuesto 72); 2-(3-fluoro-4-metoxibencilsulfanil)-6-metilamino-9-metil-9H-purina (compuesto 73); 6-dietilamino-8-etil-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 74); 6-(N-etil-N-metilamino)-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 75); 6-acetilamino-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 76);

8-etil-2-(3-heptoxicarbonilamino-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 77); 2-(3-bromo-4-metoxibencilsulfanil)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 78); 8-etil-2-(4-metoxi-3-vinilbencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 79); 2-(3-ciano-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 8); 8-etil-2-[3-(N-acetilcarbamoil)-4-metoxibencilsulfanil]-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 81); 6-(N-etil-N-metilamino)-2-(3-fluoro-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 82) 2-(3-fluoro-4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 83);

2-(3-am¡no-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-(N-et¡l-N-met¡lam¡no)-9-met¡l-9H-pur¡na (compuesto 84); 2-(3-c¡ano-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-(N-et¡l-N-met¡larn¡no)-9-met¡l-9H-pur¡na (compuesto 85); 6-d¡metilam¡no-2-(3-fluoro-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-9H-pur¡na (compuesto 86); 2-(3-ciano-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-d¡met¡lam¡no-9-met¡l-9H-pur¡na (compuesto 87); 6-(2-etoximorfolino)-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-9H-pur¡na (compuesto 88); 2-(3-ciano-4-metoxibencilsulfan¡l)-6-et¡lam¡no-9-met¡l-9H-pur¡na (compuesto 89); 2-(3-amino-4-etilbencilsulfanil)-8-et¡l-9-metil-6-morfolino-9H-pur¡na (compuesto 9); 6-etilamino-2-(3-fluoro-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-metil-9H-purina (compuesto 91); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfan¡l)-6-et¡lam¡no-9-metil-9H-purina (compuesto 92); 9-(2-ciclopropilmetil)-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-morfolino-9H-purina (compuesto 93); 2-(3-ciano-4-metoxibencilsulfan¡l)-8,9-d¡et¡l-6-morfolino-9H-purina (compuesto 94); 2-(4-metoxibencilsulfanil)-6-morfol¡no-9-ox¡ranilmetil-9H-purina (compuesto 95); 9-alil-2-(4-metoxibencilsulfan¡l)-6-morfol¡no-9H-purina (compuesto 96); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfan¡l)-8,9-d¡et¡l-6-morfolino-9H-purina (compuesto 97); 2-(4-metoxibencilsulfanil)-6-morfol¡no-9-propargil-9H-purina (compuesto 98); 2-(4-etoxibencilsulfanil)-9-met¡l-6-morfol¡no-9H-purina (compuesto 99); 2-bencidrilsulfanil-8-etil-9-met¡l-6-morfol¡no-9H-purina (compuesto 1); 6-ciclopropilamino-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-metil-9H-purina (compuesto 11); 9-etil-2-(4-metoxibencilsulfan¡l)-8-met¡l-6-morfolino-9H-purina (compuesto 12); 2-(3-amino-4-etoxibencilsulfan¡l)-8-et¡l-9-metil-6-morfolino-9H-purina (compuesto 13); 2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-et¡l-6-morfol¡no-8-propil-9H-purina (compuesto 14); 6-(N-metoxi-N-metilamino)-2-(4-metox¡bencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 15); 2-(3-amino-4-etoxibencilsulfan¡l)-8,9-d¡et¡l-6-morfolino-9H-purina (compuesto 16); 2-(3-amino-4-etoxibencilsulfan¡l)-9-met¡l-6-metilamino-9H-purina (compuesto 17); 2-(4-metoxibencilsulfanil)-6-[(2-metox¡et¡l)-metil-amino]-9-metil-9H-purina (compuesto 18); 9-metil-2-(4-metoxibencilsulfan¡l)-6-(1-p¡rrolil)-9H-purina (compuesto 19); 6-(imidazol-1-il)-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-metil-9H-purina (compuesto 11); 6-(2-etoximorfolino)-8-et¡l-2-(4-metox¡bencilsulfanil)-9-metil-9H-pur¡na (compuesto 111);

Yoduro de 3-[2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-metil-9H-purin-6-il]-1-met¡l-imidazolilnio (compuesto 112); 2-(3-amino-4-propoxibenc¡lsulfan¡l)-8-etil-9-metil-6-morfolino-9H-pur¡na (compuesto 113); 2-(3-amino-4-etoxibenc¡lsulfan¡l)-9-metil-6-morfolino-9H-pur¡na (compuesto 114);

8.9- d¡et¡l-2-(3-yodo-4-metoxibencilsulfan¡l)-6-morfol¡no-9H-purina (compuesto 115); 2-(4-etox¡-3-fluorobencilsulfanil)-8-etil-9-met¡l-6-morfol¡no-9H-purina (compuesto 116);

8.9- d¡et¡l-2-(4-etox¡-3-fluorobencilsulfan¡l)-6-morfol¡no-9H-purina (compuesto 117); 6-(2-etoximorfol¡no)-2-(4-metoxi-3-nitrobenc¡lsulfan¡l)-9-metil-9H-purina (compuesto 118); 2-(3-am¡no-4-metox¡bencilsulfan¡l)-6-(2-etox¡morfol¡no)-9-etil-9H-purina (compuesto 119); 2-(3-amino-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-(2-etox¡morfol¡no)-9-metil-9H-purina (compuesto 12); 2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-metil-6-(p¡razol-1-¡l)-9H-purina (compuesto 121); 2-(3-am¡no-4-etox¡benc¡lsulfan¡l)-9-et¡l-8-met¡l-6-morfolino-9H-purina (compuesto 122);

8.9- d¡et¡l-2-(3-fluoro-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-morfol¡no-9H-purina (compuesto 123); 2-(4-metoxibenc¡lsulfanil)-9-met¡l-6-(1,2,4-tr¡azol-1-¡l)-9H-purina (compuesto 124); 2-(3-amino-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-et¡l-6-met¡lam¡no-9H-purina (compuesto 125); 6-al¡lamino-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-9H-purina (compuesto 126); 6-(N,N-dial¡lam¡no)-2-(4-metox¡bencilsulfan¡l)-9-metil-9H-purina (compuesto 127); 2-(4-metoxibenc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(3-met¡lp¡rrol-1-il)-9H-purina (compuesto 128); 6-(2-metoximorfol¡no)-2-(4-metoxi-3-n¡trobenc¡lsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 129); 2-(4-metox¡benc¡lsulfanil)-9-metil-6-(3-p¡rrol¡n-1-¡l)-9H-purina (compuesto 13); 6-(2-h¡droximorfol¡no)-2-(4-metoxi-3-n¡trobenc¡lsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 131); 2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-metil-6-morfol¡no-8-(1-propenil)-9H-purina (compuesto 132); 6-(2-etoximorfolino)-2-(-3-fluoro-4-metox¡benc¡lsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 133); 2-(3-ciano-4-metoxibencilsulfanil)-6-(2-etox¡morfolino)-9-metil-9H-purina (compuesto 134); 6-(2-etoximorfolino)-9-etil-2-(3-fluoro-4-metox¡bencilsulfanil)-9H-purina (compuesto 135); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfan¡l)-6-d¡met¡lamino-9-etil-9H-pur¡na (compuesto 136); 2-(3-fluoro-4-metoxibencilsulfan¡l)-6-(N-metox¡-N-metilamino)-9-met¡l-9H-purina (compuesto 137); 6-(2-etoximorfolino)-2-(4-etoxi-3-n¡trobenc¡lsulfanil)-9-etil-9H-pur¡na (compuesto 138); 2-(4-metoxi-3-nitrobencilsulfanil)-9-met¡l-6-(1-pirrolil)-9H-purina (compuesto 139); 2-(3-amino-4-etoxibencilsulfanil)-6-d¡met¡lamino-9-metil-9H-pur¡na (compuesto 14); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfan¡l)-9-met¡l-6-(1-pirrolil)-9H-pur¡na (compuesto 141); 2-(4-metoxi-3-nitrobencilsulfan¡l)-9-met¡l-6-(3-pirrolin-1-il)-9H-pur¡na (compuesto 142); 6-(N-metoxi-N-metilamino)-2-(4-metox¡-3-nitrobencilsulfanil)-9-met¡l-9H-purina (compuesto 143); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfan¡l)-9-met¡l-6-(3-pirrolin-1-il)-9H-pur¡na (compuesto 144); 2-(3-amino-4-metoxibencilsulfan¡l)-6-(N-metoxi-N-metilamino)-9-met¡l-9H-purina (compuesto 145); 2-[2-(6-metoxinaftalen-2-il)-2-oxoet¡lsulfanil]-8-etil-9-metil-6-morfol¡no-9H-purina (compuesto 146); 6-(2,3-dihidro-[1,4]oxadin-4-¡l)-2-(4-metoxibencilsulfanil)-9-met¡l-9H-pur¡na (compuesto 147);

6-(2,3-d¡h¡dro-[1,4]oxad¡n-4-il)-8-et¡l-2-(4-metox¡benc¡lsulfanil)-9-met¡l-9H-purina (compuesto 148); 6-(2,3-d¡h¡dro-[1,4]oxad¡n-4-il)-2-(4-metoxi-3-n¡trobencilsulfanil)-9-met¡l-9H-purina (compuesto 149); 2-(3-am¡no-4-metoxibenc¡lsulfan¡l)-6-(2,3-d¡h¡dro-[1,4]oxadin-4-il)-9-metil-9H-purina (compuesto 15); 2-(3-amino-4-metoxibenc¡lsulfan¡l)-6-(2,3-d¡h¡dro-[1,4]oxadin-4-il)-9-metil-9H-purina (compuesto 151); 6-(2,3-dihidro-[1,4]oxad¡n-4-il)-2-(3-fluoro-4-metox¡bencilsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 152); 2-(3-ciano-4-metoxibenc¡lsulfanil)-6-(2,3-dih¡dro-[1,4]oxadin-4-il)-9-met¡l-9H-pur¡na (compuesto 153); 6-(2,3-dihidro-[1,4]oxad¡n-4-il)-9-et¡l-2-(3-fluoro-4-metox¡bencilsulfan¡l)-9H-pur¡na (compuesto 154); 6-(2,3-dihidro-[1,4]oxadin-4-¡l)-9-etil-2-(3-n¡tro-4-etoxibencilsulfanil)-9H-purina (compuesto 155); 2-(3-amino-4-etoxibenc¡lsulfan¡l)-6-(2,3-d¡h¡dro-[1,4]oxadin-4-il)-9-etil-9H-purina (compuesto 156); 6-(2,3-dihidro[1,4]oxad¡n-4-¡l)-8-et¡l-2-(3-fluoro-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-metil-9H-pur¡na (compuesto 157);

8,9-dietil-6-(2,3-dihidro-[1,4]oxadin-4-il)-2-(4-metox¡benc¡lsulfanil)-9H-purina (compuesto 158); 6-(2,3-dihidro-[1,4]oxadin-4-il)-2-(4-etoxi-3-n¡trobenc¡lsulfanil)-9-metil-9H-purina (compuesto 159); 2-(3-am¡no-4-etox¡benc¡lsulfan¡l)-6-(2,3-d¡h¡dro-[1,4]oxad¡n-4-¡l)-9-metil-9H-pur¡na (compuesto 16); 2-(3-c¡ano-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-(2,3-d¡h¡dro-[1,4]oxad¡n-4-¡l)-8-et¡l-9-metil-9H-pur¡na (compuesto 161); 2-(3-am¡no-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-6-(2,3-d¡h¡dro-[1,4]oxad¡n-4-¡l)-8-et¡l-9-metil-9H-pur¡na (compuesto 162); 2-(4-metox¡benc¡lsulfanil)-9-metil-6-(1-trans-propen¡l)-9H-pur¡na (compuesto 163); 2-(4-metox¡benc¡lsulfanil)-9-met¡l-6-propil-9H-pur¡na (compuesto 164); 2-(4-metox¡benc¡lsulfanil)-9-met¡l-6-v¡nil-9H-pur¡na (compuesto 165); 2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(4-n¡trofenil)-9H-pur¡na (compuesto 166); 6-(2-fur¡l)-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-9H-purina (compuesto 167); 2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(3-t¡enil)-9H-pur¡na (compuesto 168); 6-(3,5-d¡met¡l¡soxazol-4-¡l)-2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-metil-9H-pur¡na (compuesto 169); 2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(p¡razol-4-il)-9H-pur¡na (compuesto 17); 2-(4-metox¡-3-n¡trobenc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(1-trans-propenil)-9H-pur¡na (compuesto 171); 2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(1-met¡lp¡razol-4-il)-9H-pur¡na (compuesto 172); o 2-(3-am¡no-4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(1-trans-propenil)-9H-pur¡na (compuesto 173); 2-(4-metox¡benc¡lsulfan¡l)-9-met¡l-6-(2-t¡enil)-9H-pur¡na (compuesto 174).

14. Una composición que contiene el compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable, y un adyuvante, diluyente o portador farmacéuticamente aceptable.

15. Una composición farmacéutica para usar en el tratamiento de un tumor que contiene el compuesto representado por la fórmula (I), o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable:

donde Ar representa un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo tiazolilo, un grupo benzofuranilo, un grupo dihidrobenzofuranilo, un grupo naftalenilo, un grupo imidazolilo o un grupo pirazolilo que pueden estar independientemente sustituidos con uno, dos o tres halógenos, grupos formilo, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino, grupos hidroxilo o grupos carboxilo; o con uno, dos o tres grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C2-C6) alquenilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alquilamino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilaminocarbonilo, grupos (C3-C6) cicloalquilamino, grupos (C1-C7) alcoxicarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]amino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C3-C6) cicloalquilcarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminocarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminotiocarbonilamino, grupos heteroarilcarbonilamino, grupos feniloxicarbonilamino, grupos fenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alquilsulfonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminosulfoniloamino, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alquiltio, grupos (C1-C6) alquilenodioxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo, grupos amino(C1- C6) alquilcarbonilamino, grupos fenil(C2-C6) alquenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxi(C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilamino (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos fenilo o grupos fenil(C1-C6) alcoxi que pueden estar sustituidos con un halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo hidroxilo o un grupo carboxilo;

Y representa un grupo (C1-C6) alquileno que puede contener un grupo carbonilo en la cadena carbonada y/o puede estar sustituido con uno o dos de Ar;

Ri representa un grupo (C1-C6) alquilo o un grupo (C2-C6) alquenilo; o un grupo amino o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino que pueden estar sustituidos uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxi(C1-C6) alquilo, grupos (C3-C6) cicloalquilo o grupos (C2-C6) alquenilo; o un grupo

[Qufm. 23]

(I)

heterocíclico que puede estar sustituido con uno o dos grupos nitroso, grupos formilo, grupos hidroxilo, grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo o grupos hidroxi (C1-C6) alquilamino; o un grupo fenilo sustituido con un halógeno, un grupo formilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxilo, (C3-C6) o un grupo carboxilo;

R2 representa H; o un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo o un grupo (C3-C6) cicloalquilo que pueden estar sustituidos con uno o dos halógenos, grupos nitro o grupos amino; y

R3 representa un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo, un grupo (C3-C6) cicloalquilo, un grupo (C3-C6) cicloalquil(C1-C6) alquilo, un grupo amino(C1-C6) alquilo, un grupo éter-(C1-C6) alquilo de tres a cinco miembros o un grupo (C1-C6) alquilcarbon¡lamino(C1-C6) alquilo que pueden estar sustituidos con un halógeno o un grupo hidroxilo.

16. Un agente antitumoral que contiene el compuesto representado por la fórmula (I), o una sal, un solvato o un

hidrato de éste farmacéuticamente aceptable:

donde Ar representa un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo tiazolilo, un grupo benzofuranilo, un grupo dihidrobenzofuranilo, un grupo naftalenilo, un grupo imidazolilo o un grupo pirazolilo que pueden estar independientemente sustituidos con uno, dos o tres halógenos, grupos formilo, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino, grupos hidroxilo o grupos carboxilo; o con uno, dos o tres grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C2-C6) alquenilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alquilamino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilaminocarbonilo, grupos (C3-C6) cicloalquilamino, grupos (C1-C7) alcoxicarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]amino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos (C3-C6) cicloalquilcarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquiljaminocarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]am¡notiocarbonilamino, grupos heteroarilcarbonilamino, grupos feniloxicarbonilamino, grupos fenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alquilsulfonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]aminosulfoniloamino, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alquiltio, grupos (C1-C6) alquilenodioxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo, grupos amino(C1- C6) alquilcarbonilamino, grupos fenil(C2-C6) alquenilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxi(C1-C6)

alquilcarbonilamino, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilamino (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos fenilo o grupos fenil(C1-C6) alcoxi que pueden estar sustituidos con un halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo hidroxilo o un grupo carboxilo;

Y representa un grupo (C1-C6) alquileno que puede contener un grupo carbonilo en la cadena carbonada y/o puede estar sustituido con uno o dos de Ar;

Ri representa un grupo (C1-C6) alquilo o un grupo (C2-C6) alquenilo; o un grupo amino o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino que pueden estar sustituidos uno o dos grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxi(C1-C6) alquilo, grupos (C3-C6) cicloalquilo o grupos (C2-C6) alquenilo; o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con uno o dos grupos nitroso, grupos formilo, grupos hidroxilo, grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alcoxi, grupos (C1-C6) alcoxicarbonilo o grupos hidroxi (C1-C6) alquilamino; o un grupo fenilo sustituido con un halógeno, un grupo formilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxilo, (C3-C6) o un grupo carboxilo;

R2 representa H; o un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo o un grupo (C3-C6) cicloalquilo que pueden estar sustituidos con uno o dos halógenos, grupos nitro o grupos amino; y

R3 representa un grupo (C1-C6) alquilo, un grupo (C2-C6) alquenilo, un grupo (C2-C6) alquinilo, un grupo (C3-C6) cicloalquilo, un grupo (C3-C6) cicloalquil(C1-C6) alquilo, un grupo amino(C1-C6) alquilo, un grupo éter-(C1-C6) alquilo de tres a cinco miembros o un grupo (C1-C6) alquilcarbonilamino(C1-C6) alquilo que pueden estar sustituidos con un halógeno o un grupo hidroxilo para usar en el tratamiento de un tumor.

17. La composición farmacéutica para usar de acuerdo con la reivindicación 15 o el agente antitumoral para usar de acuerdo con la reivindicación 16 en el que el tumor es cáncer de pulmón, cáncer de próstata, cáncer de mama, cáncer de colon, cáncer de estómago, cáncer pancreático, cáncer de hígado, cáncer esofágico, tumor cerebral, cáncer de ovario, cáncer de útero, melanoma maligno, cáncer renal, cáncer de cabeza y cuello, cáncer de piel, cáncer de vejiga, osteosarcoma, cáncer de vías biliares, cáncer vulvar, tumor testicular, cáncer peneano, cáncer rectal, tumor del mediastino, cáncer urotelial, cáncer velloso, sarcoma de tejidos blandos, cáncer de tiroides, cáncer de paratiroides, cáncer suprarrenal, feocromocitoma maligno, tumor de células germinales, linfoma maligno, leucemia o mieloma múltiple.

[Quím. 23]

* ( 1)