CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados de fenazina y su uso.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, nitro, ciano, carboxi, o amida; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, 5 o 6 miembros arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en los que dicho cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4; R3 y R4 son cada uno, independientemente,…

Derivados de azaindol.

(12/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, KOOLMAN,HANNES.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2559427_T3.pdf

Preparado de cápsulas de Tamibaroteno.

(12/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TMRC CO., LTD. Inventor/es: EKIMOTO, HISAO.

Un preparado de cápsulas de Tamibaroteno que encapsula una composición que comprende ésteres de ácido graso de propilenglicol como su base y Tamibaroteno como un principio activo disuelto en dicha base.

PDF original: ES-2559420_T3.pdf

Formas cristalinas de inhibidores de cinasas.

(11/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: AbbVie Bahamas Ltd. Inventor/es: ZHANG,Geoff G. Z, BRACKEMEYER,PAUL J, SHEIKH,AHMAD Y.

El compuesto malonato de N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hidroxietil)-1H-pirazol-4-il]tieno[3,2-c]piridin-3-il}fenil)-N'-(3- fluorofenil)urea en una forma cristalina sólida.

PDF original: ES-2559212_T3.pdf

Compuestos de isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o a una sal, un solvato o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: X es C(≥O) o CH2; Y es O; m es un número entero 0, 1, 2 o 3; R1 es hidrógeno; R2 es -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0- 10 6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6, -OR21 o -(CH2-Z)0-2-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en donde cada heteroarilo y heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o varios alquilos C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo…

Derivados de quinazolina macrocíclicos y su uso como MTKI.

(11/02/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde Z representa NH; Y representa -alquilC3-9-, -alquenilC2-9-, -alquilC1-5-oxi-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR13-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR14-COalquilC1- 5-, -alquilC1-6-NH-CO-, -NH-CO-alquilC1-6-, -CO-alquilC1-7-, -alquilC1-7-CO-, alquilC1-6-CO-alquiloC1-6, -alquilC1-2-NR23-CO-CR16R17-NH-, -alquilC1-2-CO-NH-CR18R19-CO-, -alquilC1-2-CO-NR20-alquilC1-3-CO-, -alquilC1-2-NR21-CH2-CO-NH-alquilC1-3-, -NR22-CO-alquilC1-3-NH-, -alquilC1-3-NH-CO-Het20-, alquilC1-2-COHet21- CO- o -Het22-CH2-CO-NH-alquilC1-3-; …

Productos génicos expresados de manera diferencial en tumores y utilización de los mismos.

(10/02/2016) Utilización de (i) una sonda polinucleotídica, que se hibrida específicamente con un ácido nucleico que codifica para un antígeno asociado a tumores, y/o (ii) un anticuerpo, que se une específicamente a un antígeno asociado a tumores, y/o (iii) una proteína o péptido, que se une específicamente a un anticuerpo contra un antígeno asociado a tumores, para la preparación de una composición farmacéutica destinada al diagnóstico o a la monitorización de un cáncer, que se caracteriza por la expresión del antígeno asociado a tumores, en una muestra biológica aislada de un paciente, en la que el antígeno asociado a tumores presenta una secuencia codificada por un ácido nucleico, que se selecciona de entre el grupo constituido por: (a) un ácido nucleico, que comprende una secuencia de ácido nucleico…

Fitocannabinoides en el tratamiento del cáncer.

(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: GW PHARMA LIMITED. Inventor/es: KIKUCHI, TETSURO, DE PETROCELLIS, LUCIANO, DI MARZO, VINCENZO, GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, PAROLARO,DANIELA, MASSI,PAOLA, IZZO,ANGELO ANTONIO, BORELLI,FRANCESCA, AVIELLO,GABRIELLA, MORIELLO,ANIELLO SCHIANO, LIGRESTI,ALESSIA, ROSS,RUTH ALEXANDRA, FORD,LESLEY ANN, ANAVI-GOFFER,SHARON, GUZMAN,MANUEL, VELASCO,GUILLERMO, LORENTE,MAR, TORRES,SOFIA, STOTT,COLIN, SUTTON,ALAN, POTTER,DAVID, DE MEIJER,ETIENNE.

Una combinación de los fitocannabinoides tetrahidrocannabinol (THC) y cannabidiol (CBD) junto con temozolomida, para usar en el tratamiento de un glioma.

PDF original: ES-2569669_T3.pdf

Procedimientos de tratamiento de una enfermedad de tipo inflamatorio.

(10/02/2016) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de una enfermedad de tipo inflamatorio asociada con los niveles de expresión de citocinas, que comprende al menos un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) **Fórmula** en las que R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxi; un grupo nitroso; un grupo nitro; un monosacárido; un disacárido; un átomo de halógeno; un grupo hidrocarbilo o un grupo hidrocarbilo funcional insustituido o sustituido con uno o más restos hidroxi, restos carboxi, restos nitroxi, monosacáridos, disacáridos, aminas, amidas, tioles, sulfatos, sulfonatos, sulfonamidas o halógenos, en los que…

Sales de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida.

(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ACEMOGLU, MURAT, SLADE,JOEL, KARPINSKI,Piotr , BAJWA,JOGINDER S, STOWASSER,FRANK, PAPOUTSAKIS,DIMITRIS.

Una sal anhidra de lactato de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida.

PDF original: ES-2570934_T3.pdf

Anticuerpos anti-VEGF-C y métodos de uso de los mismos.

(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FUH, GERMAINE, LEE,CHINGWEI V, BAGRI,ANIL D.

Un anticuerpo monoclonal anti factor C de crecimiento endotelial vascular (VEGF-C) aislado en el que el anticuerpo comprende seis HVR: una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 3; una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8; una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 26; una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 27; una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 28; y una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 29.

PDF original: ES-2565208_T3.pdf

Anticuerpos antimesotelina y usos de los mismos.

(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: LIGHT, DAVID, PARRY,RENATE, STEIDL,STEFAN, SATOZAWA,NOBORU, KAHNERT,ANTJE, SCHNEIDER,DOUG, HEITNER HANSEN,TARA RENEE, SCHUBERT,ULRIKE.

Un anticuerpo humano aislado o fragmento funcional del mismo, que comprende una región de unión a antígeno que es específica para la mesotelina de SEC ID N°: 370, en el que dicho anticuerpo o fragmento funcional del mismo reconoce un epítopo de mesotelina que no está enmascarado por el antígeno canceroso 125 (CA125) y en el que dicho anticuerpo o fragmento funcional del mismo se internaliza dentro de células que expresan mesotelina y tiene una región de unión a antígeno, en el que la región de unión del anticuerpo incluye una HDCR1, HCDR2, HCDR3, LCDR1, LCDR2 y LCDR3 en la que: a) HCDR1 es la SEC ID Nº: 5, b) HCDR2 es la SEC ID Nº: 39, c) HCDR3 es la SEC ID Nº: 71, d) LCDR1 es la SEC ID Nº: 103, e) LCDR2 es la SEC ID Nº: 133 y f) LCDR3 es la SEC ID Nº: 169.

PDF original: ES-2569513_T3.pdf

Forma de dosificación farmacéutica para administración oral de un inhibidor de la familia de Bcl-2.

(10/02/2016). Solicitante/s: AbbVie Deutschland GmbH & Co KG. Inventor/es: LIEPOLD, BERND, KNOBLOCH,MARTIN, STEIGER,NORBERT, PACKHAEUSER,CLAUDIA, KOSTELAC,DRAZEN.

Una forma de dosificación farmacéutica que comprende un producto de dispersión sólida que comprende un ingrediente farmacéuticamente activo, al menos un polímero farmacéuticamente aceptable que comprende un homopolímero o un copolímero de N-vinilpirrolidona, y al menos un solubilizador farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de tocoferilo que tiene un radical de polialquilenglicol, siendo dicho ingrediente farmacéuticamente activo N-(4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetil-1-ciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-4- (((1R)-3-(morfolin-4-il)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfonamida, una sal, o un hidrato de la misma.

PDF original: ES-2651307_T3.pdf

Inhibidores de CLEC14A.

(10/02/2016). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: BICKNELL,ROY, ZHUANG,XIAODONG, MURA,MANUELA.

Un inhibidor de CLEC14A para su uso en la inhibición de la angiogénesis tumoral en un individuo, en el que el inhibidor es un anticuerpo que se une específicamente con el polipéptido CLEC14A, o en el que el inhibidor es una molécula de ARNip, una molécula antisentido o una ribozima específica para el polinucleótido de CLEC14A, o un polinucleótido o vector que codifica dicha molécula de ARNip, molécula antisentido o ribozima.

PDF original: ES-2567030_T3.pdf

Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas.

(10/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6…

Composiciones y métodos para identificar neoantígenos específicos de un tumor.

(10/02/2016) Un método para identificar una pluralidad de péptidos neoantigénicos para preparar una composición inmunogénica específica de un sujeto, comprendiendo cada péptido neoantigénico un neoepítopo específico de tumor que comprende una mutación específica de tumor, método que comprende: a. identificar una pluralidad de mutaciones tumorales específicas de sujeto en genes expresados de un sujeto que tenga cáncer mediante secuenciamiento de ácidos nucleicos de genoma completo o de exoma completo de muestras del tumor y de tejido normal procedentes del sujeto, donde las mutaciones están presentes en el genoma de las células cancerígenas del sujeto pero no en el tejido normal del sujeto; b. donde cuando una mutación identificada en la etapa (a) es una mutación puntual: i. identificar un péptido mutante que tenga la mutación identificada en la…

Anticuerpos contra PSMA.

(10/02/2016). Solicitante/s: Psma Development Company, L.L.C. Inventor/es: MA,DANGSHE, OLSON,WILLIAM, MADDON,PAUL, DONOVAN,GERALD, SCHULKE,NORBERT, GARDNER,JASON.

Un anticuerpo aislado o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a formas diméricas de PSMA, pero no a formas monoméricas de PSMA, y tiene la capacidad de unir células vivas que expresan PSMA.

PDF original: ES-2559002_T3.pdf

Anticuerpos biespecíficos contra CD3epsilon y BCMA.

(10/02/2016) Un anticuerpo biespecífico que se une específicamente a los dos blancos que son el dominio extracelular del antígeno de maduración de células B humano (también llamado "BCMA") y el CD3ε (también llamado "CD3"), que se caracteriza por comprender a a) la primera cadena liviana y la primera cadena pesada de un primer anticuerpo que se une específicamente al BCMA; b) la segunda cadena liviana y la segunda cadena pesada de un segundo anticuerpo que se une específicamente al CD3, y en donde los dominios variables VL y VH en la segunda cadena liviana y en la segunda cadena pesada del segundo anticuerpo son sustituidos uno por otro; y en donde c) en el dominio constante CL de la primera cadena liviana en a) el aminoácido…

Vacuna biológica autóloga contra el cáncer.

(10/02/2016). Solicitante/s: Universidad Manuela Beltrán. Inventor/es: SEGURA PUELLO,HUGO RAMIRO.

La presente invención se relaciona con una vacuna biológica autóloga contra el cáncer y su método de preparación. La vacuna de Ia presente solicitud es una vacuna biológica obtenida a partir de las proteínas sobreexpresadas en el suero de los pacientes con cáncer, a las que se ha agregado adyuvantes inmunológicos tales como un virus ADN atenuado y aminoácidos con el fin de provocar una respuesta inmune, bloqueando las células tumorales. Su método de preparación comprende Ia obtención del antígeno asociado al tumor así como del preparado vacunal con virus ADN atenuado, Ia mezcla de los componentes bajo condiciones que han sido determinadas por experimentación, filtración y refrigeración.

PDF original: ES-2568942_T3.pdf

Composiciones y métodos de uso de microesferas y agentes de contraste no iónicos.

(10/02/2016). Solicitante/s: BIOSPHERE MEDICAL, S.A. Inventor/es: REB,PHILIPPE.

Una microesfera prácticamente esférica adecuada para la embolización activa o para el suministro de medicamentos que comprende: un agente de contraste no iónico, doxorrubicina, y un material polimérico biocompatible que comprende un copolímero de alcohol polivinílico y acrilato de sodio, en donde la microesfera se puede hinchar en una solución farmacéuticamente aceptable y tiene un diámetro de 10 μm a 2000 μm antes de hincharse.

PDF original: ES-2568782_T3.pdf

Derivados de fosforamidato de 5-fluoro-2''-desoxiuridina para uso en el tratamiento del cáncer.

(10/02/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar es una partícula bicíclica fusionada o una partícula arila monocíclica, cualquiera de las cuales partículas arilas es carbocíclica o heterocíclica y es sustituida opcionalmente; R3 es alquilo, el cual es sustituido opcionalmente; R4 es H o alcoilo; R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste de H y de alquilo, o R1 y R2 juntos forman una cadena alquilena para suministrar, juntos con el átomo C al cual están adheridos, un sistema cíclico o uno de R1 y R2 comprende una cadena alquilena adherida a N, el átomo H adherido a N está ausente y uno de R1 y R2 comprende…

Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(09/02/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en donde X1 es carbono; X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o ≥O; A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra; …

Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.

(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula** R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico, R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6, R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…

(R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dicloropiridin-4-il)etoxi)-1H-indazol-3-il)vinil)-1H-pirazol-1-il)etanol cristalino y su uso como inhibidor de FGFR.

(08/02/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DISEROAD, BENJAMIN, ALAN.

((R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dicloropiridin-4-il)etoxi)-1H-indazol-3-il)vinil)-1H-pirazol-1-il)etanol cristalino monohidrato.

PDF original: ES-2558777_T3.pdf

Compuestos inhibidores de PI3K de benzoxepina y métodos de uso.

(08/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, GOLDSMITH, RICHARD, A., OLIVERO, ALAN, G., HEALD,Robert, DO,Steven, HEFFRON,Tim, STABEN,STEVEN, FOLKES,ADRIAN J, NDUBAKU,CHUDI, BLAQUIERE,NICOLE, DUDLEY,DANETTE, KOLESNIKOV,ALEKSANDR, WEI,BINQING.

El compuesto 2-(3-amino-1-(2,4-difluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)-N-metil-4,5-dihidrobenzo[b]tieno[2,3-d]oxepin-8- carboxamida.

PDF original: ES-2558742_T3.pdf

Imidazopiridazinas como inhibidores de la cinasa Akt.

(08/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi, NR5R6, halógeno, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(alquilo de C1-6), NHC(O)(alquilo de C1-6), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-alquilo de C1-6, -S(O)2NR5R6 o un grupo seleccionado de alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, heteroarilo, -(alquilo de C1-6)-arilo, -(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(cicloalquilo de C3-7), -O-arilo, -O-(heterociclilo de C3-7), -O-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-(heterociclilo de C3-7), -O-(alquilo de C1-6)-arilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado…

Combinación de anticuerpo anti-CTLA4 con agentes moduladores de la tubulina para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(05/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: JURE-KUNKEL,MARIA.

Un agente antiproliferativo y al menos un agente anti-CTLA-4 para su uso en el tratamiento de enfermedades proliferativas, incluyendo el cáncer, que comprende administrar a un mamífero que lo necesite una cantidad sinérgica y terapéuticamente, eficaz de 1) al menos un agente anti-CTLA-4 y 2) un agente antiproliferativo, en donde el agente antiproliferativo es un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y en el que el agente anti-CTLA-4 es ipilimumab.

PDF original: ES-2558568_T3.pdf

TRATAMIENTO DE GLIOMA O GLIOBLASTOMA CON EL PARVOVIRUS MVM.

(04/02/2016). Solicitante/s: UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID. Inventor/es: ALMENDRAL DEL RÍO,José María, GIL-RANEDO,Jon, IZQUIERDO,Marta.

Tratamiento de glioma o glioblastoma con el parvovirus MVM, mediante partículas virales que contienen ADN con una secuencia de nucleótidos que consiste esencialmente en la secuencia de los virus MVMp y MVMi, o mediante composiciones farmacéuticas que contienen dichas partículas virales.

Derivado de purinilpiridinilamino-2,4-difluorofenilsulfonamida, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica con actividad inhibidora contra cinasa Raf, que contiene el mismo como ingrediente activo.

(03/02/2016) Un nuevo derivado de purinilpiridinilamino-2,4-difluorofenilsulfonamida representado por la Fórmula 1 posterior o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (En la Fórmula 1 anterior, R es alquilo lineal o ramificado C1-C6; cicloalquilo C3-C6 no sustituible o sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo lineal o ramificado C1-C6; arilo C5-C6 sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo lineal o ramificado C1-C6, y alcoxi lineal o ramificado C1- C6 sustituido con alcoxi lineal o ramificado C1-C6 y halógeno; heteroarilo de anillo sencillo o doble C5-C12 no sustituible o sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en alquilo lineal o ramificado C1-C6 sustituido con halógeno,…

Nuevos compuestos que modulan la actividad de FXR (NR1H4).

(03/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H; A se selecciona del grupo que consiste…

Derivados de benzimidazolona como inhibidores de bromodominio.

(03/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno; R3 es arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o -S(O)2NHR4, en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o un resto de fórmula**Fórmula** en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6,…

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