Triazolopiridinas.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que:

R1 representa un grupo fenilo o piridilo

- el cual está sustituido,

una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6; y

- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

halo-, hidroxi-, nitro-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, -N(H)C(≥O)R8,

-N(H)C(≥O)NR8R7, -C(≥O)N(H)R8, -N(H)S(≥O)2R8;

R2 representa un grupo**Fórmula**

en el que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;

Q1 representa un grupo seleccionado de: N, CH, C-(alquilo de C1-C6), C-(alcoxi de C1-C6), C-halo;

Q2 representa un grupo seleccionado de: N, CH, CR5b;

Q3 representa un grupo seleccionado de: N, CH, CR5b;

R5a representa un grupo seleccionado de:

halo-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, R8-(alcoxi de C1-C6)-, R8- O-, -NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, (cicloalquilo de C3-C6)-(CH2)n-O-;

R5b representa un grupo seleccionado de:

halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, R8-(alquilo de C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi de C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6)-, R8-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-O-, -O-(CH2)n-C(≥O)NR8R7, R8-O-, -C(≥O)R8, - C(≥O)O-R8, -OC(≥O)-R8, -N(H)C(≥O)R8, -N(R7)C(≥O)R8, -N(H)C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)NR8R7, -NR8R7, - NR7R7, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R8, -N(R7)S(≥O)R8, - S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)NR8R7, -N(H)S(≥O)2R8, -N(R7)S(≥O)2R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2NR8R7, - S(≥O)(≥NR8)R7, -S(≥O)(≥NR7)R8, -N≥S(≥O)(R8)R7;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/056914.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim ALEMANIA.

Inventor/es: KOSEMUND, DIRK, SIEMEISTER, GERHARD, SCHIROK, HARTMUT, BRIEM, HANS, SCHULZE,VOLKER, LIENAU,PHILIP, WENGNER,ANTJE MARGRET, STÖCKIGT,DETLEF.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

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Fragmento de la descripción:

Triazolopiridinas

La presente invención se refiere a compuestos de triazolopiridinas de fórmula general (I) como se describe y define aquí, a métodos para preparar dichos compuestos, a composiciones y combinaciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, al uso de dichos compuestos para fabricar una composición farmacéutica para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad, asi como a compuestos intermedios útiles en la preparación de dichos compuestos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a compuestos químicos que inhiben Mps-1 (Huso Monopolar 1) cinasa (conocida también como tirosina treonina cinasa, TTK). La Mps-1 es una Ser/Thr cinasa de especificidad dual que desempeña un papel fundamental en la activación del punto de control mitótico (también conocido como punto de control del huso, punto de control del ensamblaje del huso) asegurando de esa manera una segregación apropiada de cromosomas durante la mitosis [Abrieu A et al., Cell, 21, 16, 83-93], Cada célula que se divide tiene que asegurar una separación igual de los cromosomas replicados en las dos células hijas. Tras entrar en mitosis, los cromosomas se fijan en sus cinetocoros a los microtúbulos del aparato del huso. El punto de control mitótico es un mecanismo de vigilancia que es activo en tanto que estén presentes cinetocoros no fijados, y evita que las células mitóticas entren en anafase y, de ese modo, completen la división celular con cromosomas no fijados [Suijkerbuijk SJ y Kops GJ, Biochemica et Biophysica Acta, 28, 1786, 24-31; Musacchio Ay Salmón ED, Nat Rev Mol Cell Biol., 27, 8, 379-93], Una vez que todos los cinetocoros se han fijado de una manera anfitélica correcta, es decir, bipolar, con el huso mitótico, el punto de control se satisface y la célula entra en anafase y continúa la mitosis. El punto de control mitótico consiste en una red compleja de un número de proteínas esenciales, incluyendo miembros de las familias MAD (deficientes en la detención mitótica, MAD 1-3) y Bub (gemación desinhibida por bencimidazol, Bub 1-3), la proteína motora CENP-E, Mps-1 cinasa, así como otros componentes, muchos de los cuales están sobre-expresados en las células proliferantes (por ejemplo, células cancerosas) y tejidos [Yuan B et al., Clinical Cáncer Research, 26, 12, 45-1], El papel fundamental de la actividad de la Mps-1 cinasa en la señalización del punto de control mitótico se ha mostrado mediante silenciamiento porshRNA, genética química así como inhibidores químicos de Mps-1 cinasa [Jelluma N et al., PLos ONE, 28, 3, e2415; Jones MH et al., Current Biology, 25, 15, 16-65; Dorer RK et al., Current Biology, 25, 15, 17-76; Schmidt M et al., EMBO Reports, 25, 6, 866-72],

Existe abundantes pruebas que relacionan una función reducida pero incompleta del punto de control mitótico con aneuploidía y tumorigénesis [Weaver BA y Cleveland DW, Cáncer Research, 27, 67, 113-5; King RW, Biochimica et Biophysica Acta, 28, 1786, 4-14]. Por el contrario, se ha reconocido que la inhibición completa del punto de control mitótico da como resultado una falta de segregación grave del cromosoma e inducción de la apoptosis en células tumorales [Kops GJ et al., Nature Reviews Cáncer, 25, 5, 773-85; Schmidt M y Medema RH, Cell Cicle, 26, 5, 159-63; Schmidt M y Bastians H, Drug Resistance Updates, 27, 1, 162-81], Por lo tanto, la abolición del punto de control mitótico a través de la inhibición farmacológica de Mps-1 cinasa u otros componentes del punto de control mitótico representa un nuevo enfoque para el tratamiento de trastornos proliferativos, incluyendo tumores sólidos tales como carcinomas y sarcomas y leucemias y neoplasias linfoides u otros trastornos asociados con la proliferación celular descontrolada.

En la técnica anterior se han descrito diferentes compuestos que muestran un efecto inhibidor sobre Mps-1 cinasa:

El documento WO 29/24824 A1 describe 2-anilinopurin-8-onas como inhibidores de Mps-1 para el tratamiento de trastornos proliferativos. El documento WO 21/124826 A1 describe compuestos de imidazoquinoxalinas sustituidas como inhibidores de Mps-1 cinasa o TTK. El documento WO 211/26579 A1 describe aminoquinoxalinas sustituidas como inhibidores de Mps-1.

Se han descrito compuestos de triazopiridinas sustituidas para el tratamiento o profilaxis de diferentes enfermedades:

El documento WO 28/25821 A1 (Cellzome (UK) Ltd) se refiere a derivados de triazol como inhibidores de cinasa, especialmente inhibidores de ITK o PI3K, para el tratamiento o profilaxis de trastornos inmunológicos, inflamatorios o alérgicos. Dichos derivados de triazol se ejemplifican como poseedores de un sustituyente amida, urea o amina alifática en la posición 2.

El documento WO 29/153 A1 describe compuestos heteroarílicos bicíclicos y su uso como fosfatidilinositol (Pl) 3-cinasa.Entre otros compuestos, también se mencionan triazolopiridinas sustituidas.

El documento WO 29/27283 A1 describe compuestos de triazolopiridinas y su uso como inhibidores de ASK (cinasa reguladora de la señal de apoptosis) para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias y enfermedades neurodegenerativas.

El documento WO 29/47514 A1 (Cáncer Research Technology Limited) se refiere a compuestos de [1,2,4]- triazolo-[1,5-a]-piridina y de [1,2,4]-triazolo-[1,5-c]-pirimidina que inhiben la función de la tirosina cinasa receptora

AXL, y al tratamiento de enfermedades y afecciones que están mediadas por la tirosina cinasa receptora AXL, que mejoran por la inhibición de la función de la tirosina cinasa receptora AXL, etc., incluyendo afecciones proliferativas tales como cáncer, etc. Dichos compuestos se ejemplifican como poseedores de un sustituyente en la posición 5 de dichos compuestos y un sustituyente en la posición 2.

El documento WO 21/9241 A1 (Fovea Pharmaceuticals SA) se refiere a [1,2,4]-triazolo-[1,5-a]-piridinas, que son útiles como inhibidores selectivos de cinasas, a métodos para producir tales compuestos y a métodos para tratar o mejorar un trastorno mediado por cinasas.

Sin embargo, el estado de la técnica descrito anteriormente no describe los compuestos de triazolopiridinas de fórmula general (I) de la presente invención, o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos, como se describe y define aquí, y que en este texto se denominan "compuestos de la presente invención", o su actividad farmacológica.

En particular, se ha descubierto sorprendentemente que dichos compuestos de la presente invención inhiben eficazmente Mps-1 cinasa y, por lo tanto, se pueden usar para el tratamiento o profilaxis de enfermedades de crecimiento, proliferación y/o supervivencia celulares descontrolados, respuestas inmunitarias celulares

inapropiadas, o respuestas inflamatorias celulares inapropiadas, o enfermedades que van acompañadas de crecimiento, proliferación y/o supervivencia celulares descontrolados, respuestas inmunitarias celulares

inapropiadas, o respuestas inflamatorias celulares inapropiadas, particularmente en las que el crecimiento, proliferación y/o supervivencia celulares descontrolados, las respuestas inmunitarias celulares inapropiadas, o las respuestas inflamatorias celulares inapropiadas están mediadas por Mps-1 cinasa, tal como, por ejemplo, tumores hematológicos, tumores sólidos, y/o metástasis de los mismos, por ejemplo leucemias y síndrome mielidisplásico, linfomas malignos, tumores de cabeza y cuello, incluyendo tumores del cerebro y metástasis del cerebro, tumores del tórax, incluyendo tumores de pulmón macrocíticos y microcíticos, tumores gastrointestinales, tumores endocrinos, tumores de mamarios y otros tumores ginecológicos, tumores urológicos, incluyendo tumores renales, de vejiga y de próstata, tumores de la piel y sarcomas, y/o metástasis de los mismos.

El documento WO211/6398 también está relacionado con compuestos de triazolopiridina como inhibidores de Mps-1. La eficacia para inhibir Mps-1 cinasa se midió en un ensayo de Mps-1 cinasa con una concentración de 1 pM de trifosfato de adenosina (ATP).

La concentración celular de ATP en mamíferos está en el intervalo milimolar. Por lo tanto, es importante que una sustancia farmacéutica también sea eficaz inhibiendo Mps-1 cinasa en un ensayo de cinasa con una concentración de ATP en el intervalo milimolar, por ejemplo 2 mM de ATP, a fin de lograr potencialmente un efecto antiproliferativo en un ensayo celular.

Para la dosificación oral, es esencial que una sustancia farmacéutica sea hidrolíticamente estable en medio ácido, por ejemplo a pH 2, para evitar la hidrólisis del compuesto farmacéutico antes de la absorción.

La concentración inhibidora semimáxima... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula general (I):

R

,3

R'

,2'

/

H

N

**(Ver fórmula)**

,5

R

R

.4

R

(D

en la que:

R1 representa un grupo fenilo o piridilo

- el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

R6-(alcox¡ de Ci-C6)-, R6--, -C(=)R6, -C(=)-R6, -N(H)C(=)R6, -N(H)C(=)NR6R7, -NR6R7,

-C(=)N(H)R6, -C(=)NR6R7, R6-S-, Ré-S(=)2-, -N(H)S(=)2R6, -S(=)2N(H)R6; y

- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

halo-, hidroxi-, nitro-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, -N(H)C(=)R8, -N(H)C(=)NR8R7, -C(=)N(H)R8, -N(H)S(=)2R8;

R2 representa un grupo

en el que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;

Q1 representa un grupo seleccionado de: N, CH, C-(alquilo de C1-C6), C-(alcoxi de C1-C6), C-halo;

Q2 representa un grupo seleccionado de: N, CH, CR5b;

Q representa un grupo seleccionado de: N, CH, CR ;

R5a representa un grupo seleccionado de:

halo-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de CrC6-, alcoxi de CrC6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6-, R8-(alcoxi de C1-C6)-, R8- O-, -NR8R7, R8-S-, R8-S(=)-, R8-S(=)2-, (cicloalquilo de C3-C6)-(CH2)n--;

R5b representa un grupo seleccionado de:

halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, alcoxi de CrC6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de CrC6-alquilo de C1-C6-, R8-(alquilo de CrC6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi de Ci-C6)-, R8-(CH2)n(CHH)(CH2)p--, R8-(alcoxi de CrC^ alquilo de CrC6)-, R8-(alcox¡ de CrCe-alquilo de Ci-C6)--, --(CH2)n-C(=)NR8R7, R8--, -C(=)R8, - C(=)-R8, -C(=)-R8, -N(H)C(=)R8, -N(R7)C(=)R8, -N(H)C(=)NR8R7, -N(R7)C(=)NR8R7, -NR8R7, - NRV, -C(=)N(H)R8, -C(=)NR8R7, R8-S-, R8-S(=)-, R-S(=)2-, -N(H)S(=)R8, -N(R7)S(=)R8, - S(=)N(H)R8, -S(=)NR8R7, -N(H)S(=)2R8 -N(R7)S(=)2R8, -S(=)2N(H)R8, -S(=)2NR8R7, -

S^OK^NR^R7, -S(=)(=NR7)R8, -N=S(=)(R8)RV;

representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi-, amino-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C4-, halo-alquilo de C1-C4-, alcoxi de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-, hidroxi-alquilo de C1-C4-, alcoxi de C1-

*

**(Ver fórmula)**

C4-alquilo de C1-C4-, halo-alcoxi de Ci-C4-alqu¡lo de C1-C4-, alquenilo de C2-C6-, alquinilo de C2-C6-, halo- alquenilo de C2-C6-, halo-alquinilo de C2-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, o halo-cicloalquilo de C3-C6- group;

R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi-, amino-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C4-, halo-alquilo de C1-C4-, alcoxi de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-, hidroxi-alquilo de C1-C4-, alcoxi de C1- C4-alquilo de (VC4-, halo-alcoxi de Ci-C4-alquilo de C1-C4-, alquenilo de C2-Ce-, alquinilo de C2-C6-, halo- alquenilo de C2-C6-, halo-alquinilo de C2-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, o halo-cicloalquilo de C3-C6-;

R5 representa un átomo de hidrógeno;

R6 representa un grupo seleccionado de cicloalquilo de C3-C6-, heterociclilo de 3 a 1 miembros-, arilo-, heteroarilo-, -(CH2)q-(clcloalquilo de C3-C6), -(CH2)q-(heterociclilo de 3 a 1 miembros), -(CH2)q-arilo, o -CH2)q- heteroarilo,

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de Ci-C6-, alcoxi de Ci-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-, hidroxi-alquilo de Ci-Ce-, alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1- Ce-alquilo de Ci-C6-, Realquilo de Ci-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(Ci-C6-alkox¡)-, R8-

(CH2)n(CHH)(CH2)p--, R8-(alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6)-, R8-(alcox¡ de i-C6-alquilo de Ci-C6)--, arilo-, R8--, -C(=)R8, -C(=)-R8, -C(=)-R8, -N(H)d=)R8, -N(R7)C(=)R8, -N(H)C(=)NR8R7, -N(R7)C(=)NR8R, -NR8R7, -C(=)N(H)R8, -C(=)NR8R7, R-S-, R8-S(=)-, R8-S(=)2-, -N(H)S(=)R8, -N(R7)S(=)R8, -S(=)NÍH)R8, -S(=)NR8R7, -N(H)S(=)2R8, -N(R7)S(=)2R8, -S(=)2N(H)R8,

-S(=)2NR8R7, -S(=)(=NR8)R7,- S(=)(=NR7)R8, -N=S(=)(R8)R ,

R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6- o cicloalquilo de C3-C6-;

R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6- o cicloalquilo de C3-C6-, en el que dicho grupo alquilo de Ci-C6- o cicloalquilo de C3-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

halo-, hidroxi-, -NHR7, -NR7R7, -N(alqullo de Ci-C3)-C(=)R7, -N(alqullo de Ci-C3)-C(=)R7, alquilo de C1- C3-, R7-S(=)2-, alcoxi de C1-C3-, halo-alcoxi de C1-C3-;

n, m, p, representan, independientemente entre sí, un número entero de , 1, 2 ó 3;

y

q representa un número entero de , 1, 2 ó 3;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.

2. El compuesto según la reivindicación 1, en el que:

R1 representa un grupo fenilo

- el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

Rs-(alcox¡ de Ci-C6)-, Rs--, -N(H)C(=)R6, -N(H)C(=)NR7, -C(=)N(H)R6, -C(=)NReR7; y

- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

halo-, alquilo de Ci-C6-, alcoxi de Ci-C6-, -N(H)C(=)R8, -C(=)N(H)R8;

R3 representa un átomo de hidrógeno, halo-, un grupo hidroxi-, alquilo de C1-C4-, halo-alquilo de C1-C4-, o alcoxi de C1-C4-;

R4 representa un átomo de hidrógeno, halo-, un grupo alquilo de Ci-C6-, halo-alquilo de C1-C6- o alcoxi de C1-C6-;

R5a representa un grupo seleccionado de:

halo-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6-, R8-(alcoxi de C1-C6)-, R8-- , R8-S-, R8-S(=)2-, (cicloalquilo de C3-C6)-(CH2)n--;

RSb representa un grupo seleccionado de:

halo-, ciano-, nitro-, alquilo de Ci-C6-, halo-alquilo de Ci-C6-, alcoxi de Ci-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-, R8--, -C(=)R8, -C(=)-R8, -N(H)C(=)R8, -N(R7)C(=)R8, -NR8R7, -NR7R7, -C(=)N(H)R8, -C(=)NR8R7, R - S(=)-, R8-S(=)2-, -S(=)(=NR7)R,

Q1 representa un grupo seleccionado de: CH, C-(alquilo de Ci-C6), C-(alcoxi de Ci-C6), C-halo;

Q2 representa un grupo seleccionado de: N, CH, C-R5c;

en el que RSc se selecciona del grupo que consiste en:

halo-, ciano-, alquilo de Ci-C6-, alcoxi de C^Ce-, -N(H)C(=)R7, -N(R7)C(=)R7, -C(=)N(H)R8,

-C(=)NR8R7, R8-S(=)-, R8-S(=)2-, -S(=)(=NR7)R8;

Q3 representa un grupo seleccionado de: N, CH, C-R5, en el que RSc se selecciona del grupo que consiste en: halo-, ciano-, alquilo de Ci-C6-, alcoxi de C^Ce-, -N(H)C(=)R7, -N(R7)C(=)R7, -C(=)N(H)R8,

-C(=)NR8R7, R8-S(=)-, R8-S(=)2-, -S(=)(=NR7)R8;

R6 representa un grupo seleccionado de: cicloalquilo de C3-C6-, heterociclilo de 3 a 1 miembros-, arilo-, heteroarilo-, -(CH2)q-(ciclolquilo de C3-C6), -(CH2)q-(heterociclilo de 3 a 1 miembros), -(CH2)q-arilo, o -(CH2)q- heteroarilo;

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de Ci-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de Ci-C6-, alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6-;

n representa un número entero de , 1 ó 2;

q representa un número entero de , 1 ó 2;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.

3. El compuesto según la reivindicación 1 ó 2, en el que:

R1 representa un grupo fenilo

- el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

-N(H)C(=)R6, -C(=)N(H)R6; y

- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

halo-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-;

R3 y R4 representan un átomo de hidrógeno;

Q1 representa CH;

Q2 representa CH;

Q3 representa CH o N;

RSa representa un grupo seleccionado de:

halo-, alquilo de C-i-Ce-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, (cicloalquilo de C3-C6)-(CH2)n--;

RSb representa un grupo seleccionado de:

halo-, ciano-, alcoxi de Ci-C6-, -N(H)C(=)R8, -N(R7)C(=)R8, -C(=)N(H)R8, -C(=)NR8R7, R8-S(=)-, R8- S(=)2-, -S(=)(=NR7)R8;

R6 representa un grupo seleccionado de:

-(CH2)q-(cicloalquilo de C^-Ce) o -(CH2)q-arilo;

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

halo-, hidroxi-, daño-, nitro-, alquilo de Ci-C6-, halo-alquilo de Ci-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxl de Ci-C6-, hldroxl-alqullo de C1-C6-, alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-alqullo de C1-C6-;

n representa un número entero de , 1 ó 2;

q representa un número entero de 1 ó 2;

o un estereolsómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los

mismos.

4. El compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1, 2 ó 3, en el que:

R6 representa un grupo seleccionado de:

-CH2-(cicloalqullo de C3-C6) o -CH2-arilo;

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:

halo-, alquilo de Ci-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxl de C1-C6-; n representa un número entero de ó 1;

q representa un número entero de 1;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.

5. El compuesto según la reivindicación 1, el cual se selecciona del grupo que consiste en:

A/,A/-diet¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]am¡no}fen¡l)[1,2,4]triazolo[1,5-a]-piridin-2-il]amino}-3-metoxibenzamida,

A/-(4-{2-[(4-c¡ano-2-metoxifenil)amino][1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]piridin-6-il}-fenil)-2-(4-fluorofenil)acetamida,

A/-(4-{2-[(2-etoxi-4-fluorofenil)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il}fenil)-2-(4-fluorofenil)acetamida,

A/-etil-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-3-metoxibenzamida,

A/-ferc-óutil-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-3-metoxibenzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-A/-(2-hidroxietil)-3-metoxibenzamida,

A/-(2-etoxietil)-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo-[1,5-a]piridin-2-il]amino}-3-metoxibenzamida,

3-etoxi-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-N-(2-hidroxietil)benzamida,

3-etoxi-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-A/-(1 -hidroxi-2-metilpropan-2- il)benzamida,

3- etoxi-A/, A/-dietil-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]-triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}benzamida,

4- {[6-(4-{[(4-fluorofen¡l)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]-amino}-A/-(2-hidroxietil)-3-(2,2,2- trifluoroetoxi)benzamida,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-A/-(2-hidroxi-2-metilpropil)-3- metoxibenzamida,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-A/-(1 -hidroxi-2-metilpropan-2-il)-3- metoxibenzamida,

A/-{2-[acetil(metil)amino]etil}-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-3-metoxi- N-metilbenzamida,

2- (4-fluorofenil)-A/-[4-(2-{[2-metoxi-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]-triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]acetamida,

3- etoxi-A/-etil-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo-[1,5-a]pir¡d¡n-2-¡l]am¡no}benzamida,

3-etoxi-4-{[6-(4-{[(4-fluorofenil)acetil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-A/-(2-hidroxi-2-

metilpropiijbenzamida,

3-etox¡-W-et¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-W-(2-

metoxietil)benzamida,

3- etox¡-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-W-(2-h¡drox¡et¡l)-W- met¡lbenzam¡da,

4- {[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]-am¡no}-3-metox¡-A/-met¡l-W-[2- (met¡lam¡no)et¡l]benzam¡da,

W-ferc-but¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]ammo}-3-(2,2,2-

tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

W,W-d¡et¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]ammo}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l]am¡no}-3-(2,2,2-

tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

W,W-d¡et¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]ammo}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l]am¡no}-3-propox¡benzam¡da,

3- (c¡doprop¡lmetox¡)-A/,W-d¡et¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]ammo}-feml)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-2- ¡l]am¡no}benzam¡da,

W,W-d¡et¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]ammo}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l]am¡no}-3-¡sopropox¡benzam¡da,

W,W-d¡et¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]ammo}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l]am¡no}-3-(2-metox¡etox¡)benzam¡da,

4- {[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]-am¡no}-3-(2,2,2-tnfluoroetox¡)-W-(2,2,2- tr¡fluoroet¡l)benzam¡da,

3- etox¡-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-W-[2-(met¡lsulfoml)et¡l]- benzam¡da,

4- {[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-W-(2-h¡drox¡-2-met¡lprop¡l)-3-(2,2,2- tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-metox¡-W-met¡lbenzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-(2-h¡drox¡et¡l)-3-metox¡benzam¡da,

3-etox¡-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-A/-(2-h¡drox¡et¡l)benzam¡da,

3- etox¡-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-A/-(1-h¡drox¡-2-met¡lpropan-2- ¡l)benzam¡da,

4- [(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-(2-h¡drox¡et¡l)-3-(2,2,2- tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-(2-h¡drox¡-2-met¡lprop¡l)-3-

metox¡benzam¡da,

W-(4-fluorobenc¡l)-4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-6-¡l)benzam¡da,

3- etox¡-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-A/-(2-h¡drox¡-2- met¡lprop¡l)benzam¡da,

4- [(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-(1-h¡drox¡-2-met¡lpropan-2-¡l)-3- metox¡benzam¡da,

W-{2-[acet¡l(met¡l)am¡no]et¡l}-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-3-metox¡-

W-met¡lbenzam¡da,

W-(2-etox¡et¡l)-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)am¡no]-3-metox¡benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-3-metox¡-W-met¡l-W-[2-

(met¡lam¡no)et¡l]benzam¡da,

3- etox¡-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-A/-(2-h¡drox¡et¡l)-A/- met¡lbenzam¡da,

4- [(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-¡l)-am¡no]-3-metox¡-W-met¡lbenzam¡da, W-ferc-but¡l-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]-p¡ndm-2-¡l)am¡no]-3-metox¡benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobendl)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-3-metox¡-W-[2-(met¡lsulfon¡l)et¡l]-

benzamida,

4-{2-[(2,4-d¡metox¡feml)am¡no][1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-il}-W-(4-fluoro-bendl)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobendl)carbamoil]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-3-metox¡-W-(2,2,2-

tr¡fluoroet¡l)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobendl)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-(1-h¡drox¡-2-met¡lpropan-2-¡l)-3-

(2,2,2-tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

3- etox¡-4-[(6-{4-[(4-fluorobendl)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-A/-[2-(met¡lsulfon¡l)et¡l]- benzam¡da,

W-et¡l-4-[(6-{4-[(4-fluorobendl)carbamo¡l]feml}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-2-¡l)am¡no]-3-metox¡benzam¡da,

W-terc-but¡l-3-etox¡-4-[(6-{4-[(4-fluorobendl)carbamo¡l]feml}[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]benzam¡da,

4- [(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-(2-h¡drox¡-2-met¡lprop¡l)-3-(2,2,2- tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobendl)carbamoil]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-3-(2,2,2-tnfluoroetox¡)-A/-(2,2,2-

tr¡fluoroet¡l)benzam¡da,

4-(2-{[4-(d¡met¡lam¡no)-2-met¡lfeml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)-W-(4-fluorobendl)benzam¡da,

2-fluoro-A/-(4-fluorobendl)-4-[2-({4-[(1-h¡drox¡-2-met¡lpropan-2-¡l)carbamo¡l]-2-metox¡feml}am¡no)[1,2,4]triazolo[1,5-

a]p¡r¡d¡n-6-¡l]benzam¡da,

W-(4-fluorobendl)-4-[2-({4-[(1-h¡drox¡-2-met¡lpropan-2-¡l)carbamo¡l]-2-metox¡feml}am¡no)[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-

¡l]-2-met¡lbenzam¡da,

2-doro-W-(4-fluorobendl)-4-[2-({4-[(1-h¡drox¡-2-met¡lpropan-2-¡l)carbamo¡l]-2-metox¡feml}am¡no)[1,2,4]triazolo[1,5-

a]p¡r¡d¡n-6-¡l]benzam¡da,

4-[(6-{4-[(ddoprop¡lmet¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)-am¡no]-3-etox¡-A/-et¡lbenzam¡da,

4-[(6-{4-[(ddoprop¡lmet¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)-am¡no]-3-etox¡-A/-et¡l-A/-(2-

metox¡et¡l)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(ddoprop¡lmet¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)-am¡no]-3-etox¡-A/-(2-h¡drox¡et¡l)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(ddoprop¡lmet¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-W-(2-h¡drox¡et¡l)-3-(2,2,2-

tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(ddoprop¡lmet¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-et¡l-3-(2,2,2-

tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

W-et¡l-4-[(6-{4-[(3-fluorobendl)carbamo¡l]feml}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-2-¡l)am¡no]-3-metox¡benzam¡da,

W-(4-fluorobendl)-4-[2-({4-[(1-h¡drox¡-2-met¡lpropan-2-¡l)carbamo¡l]-2-metox¡feml}am¡no)[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-

¡l]-2-metox¡benzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]-am¡no}-3-metox¡-A/-(2,2,2-

tr¡fluoroet¡l)benzam¡da,

N-[4-(2-{[2-etox¡-4-(met¡lsulfon¡l)fen¡l]am¡no}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-¡l)fen¡l]-2-(4-fluorofen¡l)acetam¡da,

N-[4-(2-{[2-etox¡-4-(et¡lsulfon¡l)fen¡l]am¡no}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-¡l)fen¡l]-2-(4-fluorofen¡l)acetam¡da,

2-(4-fluorofeml)-A/-[4-(2-{[4-(met¡lsulfon¡l)-2-(2,2,2-tnfluoroetox¡)feml]-ammo}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-

¡l)fen¡l]acetam¡da,

W-[4-(2-{[2-(d¡fluorometox¡)-4-(met¡lsulfoml)feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

W-[4-(2-{[2-(d¡fluorometox¡)-4-(et¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

W-[4-(2-{[2-(ddoprop¡lox¡)-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]-p¡rid¡n-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

4-(2-{[2-etox¡-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡rid¡n-6-¡l)-W-(4-fluorobendl)benzam¡da,

4-(2-{[2-etox¡-4-(et¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)-A/-(4-fluorobenc¡l)benzam¡da,

W-(4-fluorobenc¡l)-4-(2-{[4-(met¡lsulfoml)-2-(2,2,2-tnfluoroetox¡)feml]-ammo}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)benzam¡da,

4-(2-{[2-(d¡fluorometox¡)-4-(met¡lsulfoml)feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]-p¡ndm-6-¡l)-N-(4-fluorobenc¡l)benzam¡da,

4-(2-{[2-(c¡doprop¡lox¡)-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]-p¡ndm-6-¡l)-W-(4-fluorobenc¡l)benzam¡da,

W-(4-fluorobendl)-2-met¡l-4-(2-{[4-(met¡lsulfoml)-2-(2,2,2-tnfluoroetox¡)-feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-

¡l)benzam¡da,

W-(4-fluorobendl)-2-metox¡-4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l)benzam¡da,

2-(2,4-d¡fluorofeml)-W-[4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}-[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-6-¡l)feml]acetam¡da,

W-(2,4-d¡fluorobenc¡l)-4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)benzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-metox¡-W-(2-metox¡et¡l)benzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-metox¡-W,A/-d¡met¡lbenzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-metox¡-W-[2-(met¡lsulfoml)et¡l]-

benzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofen¡l)acet¡l]am¡no}fen¡l)[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-¡l]am¡no}-3-metox¡benzam¡da,

W-(2-fluoroet¡l)-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-metox¡benzam¡da,

W-et¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]-p¡rid¡n-2-¡l]am¡no}-3-metox¡-A/-met¡lbenzam¡da,

W-(2,2-d¡fluoroet¡l)-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]p¡ndm-2-¡l]am¡no}-3-

metox¡benzam¡da,

W-[2-(d¡met¡lam¡no)et¡l]-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l]am¡no}-3-metox¡-W-

met¡lbenzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]-am¡no}-3-metox¡-A/-met¡l-W-(2,2,2-

tr¡fluoroet¡l)benzam¡da,

W-[2-(d¡met¡lam¡no)et¡l]-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-

metox¡benzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-W-(3-fluoroprop¡l)-3-metox¡benzam¡da,

W-[4-(2-{[5-fluoro-2-metox¡-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

2-(4-fluorofeml)-A/-[4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulf¡n¡l)feml]am¡no}[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-6-¡l)feml]acetam¡da,

W-[4-(2-{[5-fluoro-2-metox¡-4-(met¡lsulf¡ml)feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

W-[4-(2-{[4-(terc-but¡lsulfamo¡l)-2-metox¡feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]-p¡ndm-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

2- (4-fluorofeml)-A/-[4-(2-{[4-(2-h¡drox¡propan-2-¡l)-2-metox¡feml]am¡no}-[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)feml]acetam¡da, W-(4-{2-[(2,4-d¡metox¡feml)am¡no][1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l}feml)-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

3- etox¡-W-et¡l-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo-[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-W-met¡lbenzam¡da,

W-[2-(d¡met¡lam¡no)et¡l]-3-etox¡-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]ammo}-feml)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-2-

¡l]am¡no}benzam¡da,

4- {[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]-am¡no}-A/-[2-(met¡lsulfon¡l)et¡l]-3-(2,2,2- tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-W-(1-h¡drox¡-2-met¡lpropan-2-¡l)-3-

(2,2,2-tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

W-[2-(d¡met¡lam¡no)et¡l]-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-(2,2,2-

tr¡fluoroetox¡)benzam¡da,

2-(4-fluorofeml)-A/-[4-(2-{[4-(met¡lsulf¡ml)-2-(2,2,2-tnfluoroetox¡)feml]-ammo}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-6-

il)fenil]acetamida,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-(trifluorometox¡)benzam¡da,

W-[4-(2-{[2-(d¡fluorometox¡)-4-(propan-2-¡lsulfoml)feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)feml]-2-(4-

fluorofen¡l)acetam¡da,

W-[4-(2-{[2-(d¡fluorometox¡)-4-fluorofeml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofen¡l)acet¡l]am¡no}fen¡l)[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-¡l]am¡no}-3-met¡lbenzam¡da,

4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-met¡l-W-(2,2,2-

tr¡fluoroet¡l)benzam¡da,

W-(2-fluoroet¡l)-4-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-3-met¡lbenzam¡da,

4- {[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-W,A/,3-tnmet¡lbenzam¡da, 2-(4-fluorofeml)-A/-[4-(2-{[2-met¡l-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l)feml]acetam¡da, 2-(4-fluorofeml)-A/-[4-(2-{[2-met¡l-4-(met¡lsulf¡ml)feml]am¡no}[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)feml]acetam¡da, 2-(4-fluorofeml)-A/-{4-[2-({2-met¡l-4-[(met¡lsulfoml)am¡no]feml}am¡no)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l]feml}acetam¡da, 2-(4-fluorofeml)-A/-(4-{2-[(4-metox¡-2-met¡lfeml)am¡no][1,2,4]triazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l}feml)acetam¡da, W-[4-(2-{[4-(d¡met¡lam¡no)-2-met¡lfeml]am¡no}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da, W-et¡l-5-{[6-(4-{[(4-fluorofeml)acet¡l]am¡no}feml)[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l]am¡no}-4-met¡lp¡nd¡n-2-carboxam¡da,

5- {[6-(4-{[(4-fluorofen¡l)acet¡l]am¡no}fen¡l)[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-¡l]am¡no}-4-met¡l-W-(2,2,2-tr¡fluoroet¡l)p¡r¡d¡n-2- carboxam¡da,

W-[4-(2-{[2-fluoro-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l)feml]-2-(4-fluorofeml)acetam¡da,

2-(4-fluoro-3-met¡lfeml)-A/-[4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulfon¡l)feml]-ammo}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-6-¡l)feml]acetam¡da,

2- (4-dorofeml)-W-[4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulfon¡l)feml]am¡no}-[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-6-¡l)feml]acetam¡da,

W-[4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulfoml)feml]am¡no}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l)feml]-2-femlacetam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-¡l)-am¡no]-3-metox¡benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-3-metox¡-W-(2-metox¡et¡l)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-(2-fluoroet¡l)-3-metox¡benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-3-metox¡-W,A/-d¡met¡lbenzam¡da,

W-(2,2-d¡fluoroet¡l)-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-3-metox¡benzam¡da,

W-[2-(d¡met¡lam¡no)et¡l]-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-2-¡l)am¡no]-3-

metox¡benzam¡da,

W-[2-(d¡met¡lam¡no)et¡l]-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-2-¡l)am¡no]-3-metox¡-N-

met¡lbenzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)-am¡no]-A/-(3-fluoroprop¡l)-3-metox¡benzam¡da,

W-(4-fluorobenc¡l)-4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulf¡n¡l)feml]am¡no}[1,2,4]-tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-6-¡l)benzam¡da,

4-(2-{[4-(terc-but¡lsulfamo¡l)-2-metox¡feml]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]-p¡ndm-6-¡l)-W-(4-fluorobenc¡l)benzam¡da,

W-(4-fluorobenc¡l)-4-(2-{[4-(2-h¡drox¡propan-2-¡l)-2-metox¡feml]am¡no}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ndm-6-¡l)benzam¡da,

W-[2-(d¡met¡lam¡no)et¡l]-3-etox¡-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]-feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-

¡l)am¡no]benzam¡da,

3- etox¡-W-et¡l-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]pmd¡n-2-¡l)am¡no]-N-met¡lbenzam¡da,

3-etox¡-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]feml}[1,2,4]tnazolo[1,5-a]p¡rid¡n-2-¡l)am¡no]-A/-(2-fluoroet¡l)benzam¡da,

A/-[2-(d¡metilamino)et¡l]-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamoil]fen¡l}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]p¡ridin-2-¡l)am¡no]-3-(2,2,2-

trifluoroetoxijbenzamlda,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamoil]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-il)-amino]-A/-(2-fluoroetil)-3-(2,2,2-

trifluoroetoxijbenzamida,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-il)-amino]-3-(tr¡fluorometoxi)benzamida,

4-(2-{[2-(d¡fluorometox¡)-4-(et¡lsulfon¡l)fen¡l]am¡no}[1,2,4]triazolo[1,5-a]-piridin-6-¡l)-A/-(4-fluorobencil)benzam¡da,

4-(2-{[2-(d¡fluorometox¡)-4-(propan-2-¡lsulfonil)fen¡l]amino}[1,2,4]-triazolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-il)-N-(4-

fluorobencil)benzam¡da,

4-(2-{[2-(d¡fluorometox¡)-4-fluorofen¡l]am¡no}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡ridin-6-il)-A/-(4-fluorobencil)benzamida,

A/-et¡l-4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]piridin-2-il)amino]-3-metilbenzamida,

4-[(6-{4-[(4-fluorobencil)carbamo¡l]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-il)-amino]-3-met¡lbenzamida,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-il)-amino]-3-met¡l-A/-(2,2,2-trifluoroet¡l)benzam¡da,

4-[(6-{4-[(4-fluorobenc¡l)carbamo¡l]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-il)-amino]-A/-(2-fluoroetil)-3-metilbenzam¡da,

A/-(4-fluorobenc¡l)-4-(2-{[2-met¡l-4-(met¡lsulfon¡l)fen¡l]am¡no}[1,2,4]-triazolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-¡l)benzam¡da,

A/-(4-fluorobenc¡l)-4-(2-{[2-met¡l-4-(met¡lsulf¡n¡l)fen¡l]am¡no}[1,2,4]-triazolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-¡l)benzam¡da,

A/-(4-fluorobenc¡l)-4-[2-({2-met¡l-4-[(met¡lsulfon¡l)am¡no]fen¡l}am¡no)[1,2,4]-triazolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-¡l]benzam¡da,

A/-(4-fluorobenc¡l)-4-{2-[(4-metox¡-2-met¡lfen¡l)am¡no][1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]piridin-6-¡l}enzam¡de,

4-[(6-{4-[(4-clorobenc¡l)carbamo¡l]fen¡l}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-2-il)-amino]-3-metox¡-A/-(2,2,2-tr¡fluoroet¡l)-

benzamida,

A/-(4-clorobenc¡l)-4-(2-{[2-metoxi-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]-tr¡azolo[1,5-a]piridin-6-il)benzamida,

A/-(4-clorobenc¡l)-4-(2-{[2-metil-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡ridin-6-il)benzamida,

A/-(4-clorobenc¡l)-4-(2-{[2-metil-4-(metilsulfinil)fenil]amino}[1,2,4]-tr¡azolo[1,5-a]p¡ridin-6-il)benzamida,

4-(2-{[2-metox¡-4-(met¡lsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pir¡d¡n-6-¡l)-A/-(4-metilbencil)benzamida,

A/-(4-metilbenc¡l)-4-(2-[[2-metil-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]-tr¡azolo[1,5-a]p¡ridin-6-il)benzam¡da,

A/-(4-metilbencil)-4-(2-[[2-metil-4-(metilsulfinil)fenil]amino}[1,2,4]-tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡din-6-il)benzam¡da,

4-[(6-[4-[(2,4-difluorobencil)carbamoil]fenil}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pir¡d¡n-2-¡l)-am¡no]-3-metoxi-A/-(2,2,2-

trifluoroetiljbenzamida,

A/-(2,4-difluorobencil)-2-metil-4-(2-[[4-(metilsulfon¡l)-2-(2,2,2-trifluoro-etox¡)fen¡l]amino}[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-

il)benzamida,

A/-(4-fluorobencil)-4-(2-{[4-(2-hidroxipropan-2-¡l)-2-metox¡fenil]am¡no}-[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]pir¡d¡n-6-¡l)-2-

metoxibenzamida,

2-(4-fluorofen¡l)-A/-[4-(2-[[2-metoxi-4-(S-metilsulfon¡m¡do¡l)fenil]am¡no}-[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-¡l)fen¡l]acetamida,

A/-(4-fluorobencil)-4-(2-{[2-metoxi-4-(S-metilsulfon¡m¡do¡l)fen¡l]am¡no}-[1,2,4]tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-¡l)benzam¡da,

2-(4-fluorofenil)-A/-[4-(2-[[4-(h¡drox¡met¡l)-2-metox¡fen¡l]am¡no}[1,2,4]-tr¡azolo[1,5-a]p¡r¡d¡n-6-¡l)fen¡l]acetam¡da,

y

A/-(4-fluorobenc¡l)-4-(2-{[4-(hidroximetil)-2-metox¡fen¡l]am¡no}[1,2,4]-tr¡azolo[1,5-a]piridin-6-¡l)benzamida,

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos. 6

6. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, método en el que se deja reaccionar un compuesto intermedio de fórmula general (5):

**(Ver fórmula)**

(5)

en la que R1, R3, R4, y R5 son como se definen para los compuestos de fórmula general (I) en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, con un haluro de arilo de fórmula general (5a):

R2-Y (5a)

en la que R2 es como se define para los compuestos de fórmula general (I), en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, e Y representa un átomo de halógeno, tal como un átomo de halógeno o un grupo trifluorometilsulfoniloxi o nonafluorobutilsulfoniloxi por ejemplo, proporcionando así un compuesto de fórmula general

(I):

**(Ver fórmula)**

(I)

en la que R1, R2, R3, R4, y R5 son como se definen para los compuestos de fórmula general (I) en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5.

7. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, método en el que se deja reaccionar un compuesto intermedio de fórmula general (7):

R3

**(Ver fórmula)**

(7)

en la que R2, R3, R4, y R5 son como se definen para los compuestos de fórmula general (I), en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, y R1a en un grupo arilo al que está unido un sustituyente -NH2,

con un compuesto de fórmula general:

R1b-X (7a)

en la que R1b es -C(=)R6, -C(=)NR6R7, -S(=)R6, o -S(=)2R6, y X es un grupo funcional adecuado por medio del 2 cual se puede acoplar el R1b del compuesto R1b-X (7a), vía una reacción de acoplamiento, tal como por ejemplo una reacción de acoplamiento de amida, sobre el sustituyente -NH2 unido al grupo arilo R1a del compuesto (7), sustituyendo de ese modo dicho X con dicho R1a,

proporcionando así un compuesto de fórmula general (I):

R'

.3

R`

,2

**(Ver fórmula)**

R`

R

.4

K

**(Ver fórmula)**

las reivindicaciones 1 a 5.

8. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, o un estereoisómero, un tautómero, un N- óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable el mismo, o una mezcla de los mismos, para uso en el tratamiento o profilaxis de una enfermedad.

9. Un compuesto para uso según la reivindicación 8, en el que dicha enfermedad es una enfermedad de crecimiento, proliferación y/o supervivencia celular descontrolado, una respuesta celular inmune inapropiada, o una respuesta inflamatoria celular inapropiada, particularmente en la que el crecimiento, proliferación y/o supervivencia celular descontrolado, respuesta celular inmune inapropiada, o respuesta inflamatoria celular inapropiada, está mediada por Mps-1, más particularmente en la que la enfermedad de crecimiento, proliferación y/o supervivencia celular descontrolado, respuesta celular inmune inapropiada, o respuesta inflamatoria celular inapropiada es un tumor hematológico, un tumor sólido y/o metástasis de los mismos, por ejemplo leucemias y síndrome mielidisplásico, linfomas malignos, tumores de cabeza y cuello, incluyendo tumores del cerebro y metástasis del cerebro, tumores del tórax, incluyendo tumores de pulmón macrocíticos y microcíticos, tumores gastrointestinales, tumores endocrinos, tumores de mamarios y otros tumores ginecológicos, tumores urológicos, incluyendo tumores renales, de vejiga y de próstata, tumores de la piel y sarcomas, y/o metástasis de los mismos.

1. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de los mismos, y un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable.

11. Una combinación farmacéutica que comprende:

- uno o más compuestos según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, o una mezcla de los mismos;

- uno o más agentes seleccionados entre: un taxano, tal como Docetaxel, Paclitaxel, o Taxol; una epotilona, tal como Ixabepilona, Patupilona, o Sagopilona; Mitoxantrona; Predinisolona; Dexametasona; Estramustina; Vinblastina; Vincristina; Doxorrubicina; Adriamicina; Idarrubicina; Daunorubicina; Bleomicina; Etopósido; Ciclofosfamida; Ifosfamida; Procarbazina; Melfalán; 5-Fluorouracilo; Capecitabina; Fludarabina; Citarabina; Ara- C; 2-Cloro-2-desoxiadenosina; Tioguanina; un anti-andrógeno, tal como Flutamida, acetato de Ciproterona, o Bicalutamida; Bortezomib; un derivado de platino, tal como Cisplatino, o Carboplatino; Clorambucilo; Metotrexato; y Rituximab.

12. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de los mismos, para la preparación de un medicamento para la profilaxis o tratamiento de una enfermedad.

13. Uso según la reivindicación 12, en el que dicha enfermedad es una enfermedad de crecimiento, proliferación y/o supervivencia celular descontrolado, una respuesta celular inmune inapropiada, o una respuesta inflamatoria celular inapropiada, particularmente en la que el crecimiento, proliferación y/o supervivencia celular descontrolado, respuesta celular inmune inapropiada, o respuesta inflamatoria celular inapropiada, está mediada por Mps-1, más particularmente en la que la enfermedad de crecimiento, proliferación y/o supervivencia celular descontrolado, respuesta celular inmune inapropiada, o respuesta inflamatoria celular inapropiada es un tumor hematológico, un tumor sólido y/o metástasis de los mismos, por ejemplo leucemias y síndrome mielidisplásico, linfomas malignos, tumores de cabeza y cuello, incluyendo tumores del cerebro y metástasis del cerebro, tumores del tórax, incluyendo tumores de pulmón macrocíticos y microcíticos, tumores gastrointestinales, tumores endocrinos, tumores de mamarios y otros tumores ginecológicos, tumores urológicos, incluyendo tumores renales, de vejiga y de próstata, tumores de la piel y sarcomas, y/o metástasis de los mismos.

y

14. Un compuesto de fórmula general (7):

R

**(Ver fórmula)**

R

1a

(7)

en la que R2, R3, R4, y R5 son como se definen para los compuestos de fórmula general (I) en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, y R1a es un grupo arilo al que está unido un sustituyente -NH2.

15. Uso de un compuesto de fórmula general (5)

**(Ver fórmula)**

(5)

en la que R1, R3, R4, y R5 son como se definen para los compuestos de fórmula general (I) en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5;

para la preparación de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5.

16. Uso de un compuesto de fórmula general (7) según la reivindicación 14, para la preparación de un compuesto de

fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5.


 

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