Derivados de imidazo[4,5-c]quinolina como inhibidores de los bromodominios.
(18/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que:
A es un grupo seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
* X representa CH o N;
* Y representa CH o N, con la condición de que cuando X es N, Y es CH;
* Rx representa O o S;
* R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, un heterociclilo de 5 o 6 miembros, un grupo aromático o un grupoheteroaromático, en el que el grupo aromático o el grupo heteroaromático está opcionalmente sustituido con unoa tres grupos seleccionados de entre:
halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4,alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoniloxi C1-4, alquilsulfonil C1-4-alquiloC1-4 y alquilsulfonamido C1-4;
* R2 es hidrógeno o alquilo C1-6,
* R2a representa:
H,…
Derivados sustituidos de benzotiazol y benzoxazol útiles como inhibidores de la dpp-1.
(11/12/2013) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
a es un número entero de 0 a 1;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1,3]dioxolilo, -CO2H, -C(O)-NRARB, -C(O)-NH-(alquilo C1-4)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-NH-fenilo, -C(O)-NH-CH2-fenilo, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6;
en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo…
Composición líquida de colorímetro de bloque biodegradable para sistema de administración fármaco y proceso para la preparación de la misma.
(05/12/2013) Una composición polimérica líquida para la formación de un implante que contienen fármaco péptido oproteína en un cuerpo vivo, dicha composición comprendiendo un derivado de polietilenglicol líquidobiocompatible soluble en agua, un copolímero de bloque biodegradable que es insoluble en agua pero solubleen dicho derivado de polietilenglicol líquido biocompatible soluble en agua y un fármaco de péptido oproteína,
en el que el derivado de polietilenglicol líquido tiene la siguiente fórmula (I):
R1-XCH2CH2(OCH2CH2)1-X-R1 (I)
en la que R1es CO(CH2)mCH3, en la que m es un número entero de 0 a 17; X es O, NH o S; y 1 es un númeroentero de 1 a 100o
en el que el derivado de polietilenglicol…
Composición farmacéutica que comprende extractos de Bupleurum krylovianum para su uso en el tratamiento de artritis y artritis reumatoide.
(04/12/2013) Uso de un extracto de B. krylovianum en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de artritis o artritisreumatoide, en el que el extracto de B. krylovianum se obtiene moliendo Bupleurum krylovianum, añadir Bupleurumkrylovianum molido a una disolución acuosa de etanol y aislando el extracto del disolvente
Nuevo derivado de 1-2-dihidroquinolina que tiene actividad de unión al receptor de glucocorticoides.
(04/12/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:
[en la que el anillo X representa un anillo de benceno o un anillo de piridina;
R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo alqueniloxi inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo alquilcarbonilo, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano;
p representa un número entero de 0 a 5;
en el caso en que p es 2 a 5, cada R1 puede ser igual o diferente;
R2 representa…
Agonistas de receptor nicotínico para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(04/12/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que R1 y R2 son independientemente alquilo de 1 a 10 átomos de carbono,
Xa es CH o N,
Ya es uno o más sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, amidino, amido, azido, ciano, guanido,hidroxilo, nitroso, urea, sulfato, sulfito, sulfonato, sulfonamida, fosfato, fosfonato, acilo, aciloxilo, alquilo de 1 a 10átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 10 átomos de carbono, alquilamino de 1 a10 átomos de carbono, alcanol de 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo, arilo de 6 a 10 átomos de carbono yheterociclo de 3 a 10 miembros;
n es 2,
J es un contraión.
Formulaciones líquidas para pulverización para liberación bucal de cannabinoides.
(04/12/2013) Una formulación líquida para pulverización para suministrar mediante la acción de bomba que no es unaformulación en aerosol dirigida por propelente, que comprende soluciones o formulaciones emulsionantes quecontienen al menos 1,0 mg de cannabinoides por 0,1 ml de formulación líquida para pulverización para liberaciónbucal, donde la líquida para pulverización comprende:
* tetrahidrocannabinol (THC) y cannabidiol (CBD) en una proporción en peso predefinida,
* un disolvente y
* un codisolvente,
donde el disolvente es etanol y el codisolvente es:
(i) un codisolvente que actúa como potenciador de la solubilidad que es un derivado de polioxietileno aceite dericino, o
ii) un codisolvente…
Inhibidores de la activación del complemento.
(04/12/2013) Un anticuerpo monoclonal o un fragmento del mismo que es un Fab, (Fab')2, Fv o Fv monocatenario, que
(i) se une al mismo epítopo sobre factor D humano que el anticuerpo monoclonal 166-32 producido por el hibridomadepositado en la American Type Culture Collection con el número de Registro HB-12476, y
(ii) inhibe la activación del complemento de la ruta alternativa en una relación molar de anticuerpo a factor D de1,5:1.
Receptor de quimioquinas 88C y sus anticuerpos.
(04/12/2013) La presente invención se refiere a receptores de quimioquinas, ácidos nucléicos que codifican receptores de quimioquinas, ligandos de receptores de quimioquinas, moduladores de la actividad de receptores de quimioquinas, anticuerpos que reconocen quimioquinas y receptores de quimioquinas, métodos para la identificación de ligandos y moduladores de receptores de quimioquinas, métodos para la producción de receptores de quimioquinas y métodos para la producción de anticuerpos que reconocen receptores de quimioquinas.
Compuestos que interaccionan con cinasas.
(27/11/2013) Un compuesto de la fórmula I que es un derivado de una forma de furanosa de un monosacárido defórmula general I,**Fórmula**
en la que:
n es 1,
X se selecciona entre:**Fórmula**
R3 se selecciona entre el grupo compuesto por: alquilo C1 a C7, alquenilo C1 a C7, alquinilo C1 a C7, heteroalquilo C1a C7, arilo C6 a C14, heteroarilo C3 a C14, arilalquilo C6 a C14 y heteroarilalquilo C3 a C14,
R4 se selecciona entre el grupo compuesto por: alquilo C1 a C7, alquenilo C1 a C7, alquinilo C1 a C7, heteroalquilo C1a C7, arilo C6 a C14, heteroarilo C3 a C14, arilalquilo C6 a C14 y heteroarilalquilo C3 a C14,
R5 se selecciona entre el grupo compuesto por: alquilo C1 a C7, alquenilo C1 a C7, alquinilo C1 a C7, heteroalquilo C1a C7, arilo C6 a C14, heteroarilo C3 a C14, arilalquilo C6 a…
Uso de un anticuerpo específico para un polipéptido similar a IL-17.
(27/11/2013) Uso de un anticuerpo antagonista específico para un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, o un fragmento de la misma que comprende 25, 50, 75, 100 ó 150 aminoácidos contiguos, para la preparación de un medicamento para tratar fibrosis quística, síndrome de enfermedad respiratoria aguda o enfisema.
Derivados de glicosaminoglicanos totalmente N-desulfatados como agentes inhibidores de la heparanasa, dotados con actividad antiangiogénica y desprovistos de efecto anticoagulante.
(26/11/2013) Heparina N-reacetilada totalmente N-desulfatada, de fórmula
en la que el anillo U tiene el siguiente significado
R y R1 son un residuo acetilo;
X y X', son el grupo -CH2-D, en el que D es hidroxilo;
n y m, que pueden ser los mismos o diferentes, pueden variar de 1 a 40; la suma de n+m varía de 6 a 40;la relación m:n varía de 10:2 a 1:1, el símbolo indica que las unidades marcadas con m y n estánestadísticamente distribuidas a lo largo de la cadena de polisacárido y no son necesariamentesecuenciales.
Nuevos derivados de benzamida como antagonistas de la bradiquinina.
(25/11/2013) Derivados de fenilsulfamoilbenzamida antagonistas del receptor B1 de la bradiquinina de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4);
R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) de lineal o ramificado; -(CH2)n-NH2; -(CH2)n-OH; -(CH2)n-CO-NH2; -(CH2)n-COORc; bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halógeno; o
R1 y R2 y el átomo de carbono al cual ambos están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros,
R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano,…
Derivados de benzpirazol como inhibidores de PI3-quinasas.
(20/11/2013) Un compuesto de formula (I):
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene deuno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno y está opcionalmentesustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN, -OR13 o - NHSO2R14; o fenilo fusionado a un heterociclilo de5 miembros, en el que el heterociclilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionadosindependientemente de oxígeno y nitrógeno y está sustituido con oxo;
R2 es heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene de…
Compuestos de 4,5,6,7-tetrahidroimidazo[4,5-c]piridina como inhibidores de SSAO.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),
o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 está seleccionado de:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-6, y
(c) -NR4AR4B;
R2 está seleccionado de:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-6,
(c) halo-alquilo C1-6,
(d) hidroxi-alquilo C1-6,
(e) alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(f) halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(g) N(R4AR4B)-alquilo C1-6,
(h) -C(O)NR4AR4B, y
(i) -C(O)O-alquilo C1-6;
R3 está seleccionado de:
(a) alquilo C1-6,
(b) halo-alquilo C1-6,
(c) hidroxi-alquilo C1-6,
(d) alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(e) halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(f) N(R4AR4B)-alquilo…
Agentes de unión específicos de angiopoyetina-2.
(20/11/2013) Un anticuerpo aislado que comprende una región variable de cadena pesada y una región variable de cadena ligera, en el que:
(a) dicha región variable de cadena pesada comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 7 que tiene no más de cinco sustituciones de aminoácidos y dicha región variable de cadena ligera comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 que tiene no más de dos sustituciones de aminoácidos;
(b) dicha región variable de cadena pesada comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 13 que tiene no más de cinco sustituciones de aminoácidos y dicha región variable de cadena ligera comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 14 que tiene no más de dos sustituciones de aminoácidos;…
Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3.
(20/11/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8,
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2,
Ar1 es arilo o heteroarilo,
Ar2 es arilo o heteroarilo,
R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno,
m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0,
m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1,
n es 0 ó 1,
o es 1 ó 2,
en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática,…
Derivado de 2-indolinona sustituido por un pirrol como inhibidor de proteína kinasa.
(15/11/2013) Una composición farmacéutica que comprende:
3-[2,4-Dimetil-5-(2-oxo-1 ,2-dihidroindol-3-ilidenemetil)-1 H -pirrol-3-il]-ácido propiónico o una sal del mismo; y
al menos un portador farmacéuticamente aceptable.
para su uso en un método para el tratamiento de un desorden relacionado conuna proteína kinasa en un organismo, en que dicho desorden relacionado con la proteínakinasa se selecciona entre el grupo que consiste en cáncer, diabetes, un desorden dehiperproliferación, angiogénesis, un desorden inflamatorio, un desorden inmunológico yun desorden cardiovascular,
en que dicho método comprende administrar oralmente dicha composiciónfarmacéutica a dicho organismo.
Cannabinoides para su uso en el tratamiento del dolor neuropático.
(14/11/2013) Un extracto medicinal basado en cannabis (EMBC) que comprende CDB y THC para su uso en el tratamiento deldolor neuropático periférico, donde la proporción en peso de CBD con respecto a THC es de entre 18:1 y 30:1.
Agente preventivo o remedio para enfermedades inflamatorias.
(14/11/2013) Un anticuerpo anti-NR 10/IL-31 RA que tiene una actividad neutralizante de NR 10/IL-31 RA para su uso paraprevenir o tratar una enfermedad inflamatoria, en el que la enfermedad inflamatoria es:
(a) dermatitis atópica, en el que el anticuerpo suprime al menos uno de los síntomas de la dermatitis atópicaseleccionados del grupo que consiste en prurito, enrojecimiento y sangrado, edema, lesiones y dañosen los tejidos, y incrustaciones y sequedad;
(b) reumatismo; o
(c) osteoartritis.
Derivados de amidas del ácido 6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a]imidazol-3-carboxílico.
(13/11/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de -CN, -OCF3, -CF3, halógeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-3, y fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno;
R2 es -Cl o -CF3;
R3 es H o halógeno;
X es un grupo**Fórmula**
en la que
R4 se selecciona de:
(A) -H;
(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de:
a) cicloalquilo C3-6;
b) -OR9;
c) -NR9R10;
d) -SOR9;
e) -SO2R9;
f) -C(O)NR9R10;
g) -C(O)OR9;
h) heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3;
i) heterociclilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; y
j) fenilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3;
(C) cicloalquilo C3-6;
(D) heteroarilo;…
Determinación de la prognosis de un paciente sometido a tratamiento para la enfermedad de Alzheimer.
(13/11/2013) Un procedimiento para determinar la prognosis de un paciente sometido a tratamiento para la enfermedad de Alzheimer, que comprende medir una muestra de suero del paciente para inmunoreactividad contra el péptido Aß, en donde una cantidad del suero del paciente de inmunoreactividad de al menos cuatro veces un nivel de control de la línea base de inmunoreactividad del suero es indicativo de una prognosis de estado mejorado con respecto a dicha enfermedad de Alzheimer.
Proceso para la producción de compuesto activador de PPAR ópticamente activo y producto intermedio del mismo.
(13/11/2013) Un proceso para la producción de un compuesto representado por la siguiente Fórmula :
[Compuesto químico 3]
donde R es un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo aralquilo que tiene de 7 a 8 átomosde carbono,
proceso que comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la siguiente Fórmula :
[Compuesto químico 1]
con un éster de ácido 2-trifluorometanosulfoniloxibutírico ópticamente activo representado por la siguiente Fórmula :
[Compuesto químico 2]
donde R tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente,
en presencia de una base.
Atividad de fosfodiesterasa y regulación de la señalización mediada por fosfodiesterasa 1-B en el cerebro.
(13/11/2013) Método in vitro para identificar un compuesto que modula la fosforilación de Thr34 de DARPP-32en una célula o tejido que consiste en:
(a) poner en contacto dicha célula o tejido con un compuesto de ensayo; y
(b) determinar un nivel de actividad de PDE1B de dicha célula o tejido;
donde una diferencia en dicho nivel y un nivel de control de la actividad de PDE1B en unacélula o tejido comparable que no ha entrado en contacto con el compuesto de ensayo esindicativo de la capacidad de dicho compuesto para modular la fosforilación de Thr34 deDARPP-32.
Inhibidores de p38 MAP cinasa.
(12/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, incluyendo todos sus tautómeros.
Anticuerpo dirigido contra una proteína asociada a los osteoclastos.
(11/11/2013) Un anticuerpo capaz de unirse específicamente a DC-STAMP y suprimir la formación de osteoclastos.
Composición farmacéutica que comprende un analgésico y vitaminas.
(07/11/2013) La presente invención se refiere a las combinaciones farmacéuticas de sal de ketorolaco y complejo B; a métodos para la fabricación de dichas combinaciones; y particularmente, a las combinacionessinérgicas de ketorolaco y complejo B útiles en el tratamiento de pacientes que sufren de dolor moderado a severo y neuralgias dediversa localización.
Cristalización selectiva del ácido 3-piridil-1-hidroxietilideno-1,1-bisfosfónico sódico como hemipentahidrato o monohidrato.
(06/11/2013) Un proceso para producir selectivamente ácido 3-piridil-1-hidroxietilidén-1, 1-bisfosfónico sódico hemipentadrato y monohidrato, que consta de las etapas de: a) proveer una solución acuosa de ácido 3-piridil-1-hidroxietilidén-1, 1-bisfosfónico sódico; b) calentar la solución acuosa hasta una temperatura que varía desde unos 45ºC hasta unos 75ºC; c) añadir un disolvente a la solución acuosa caracterizada por que el disolvente es seleccionado a partir del grupo formado por alcoholes, ésteres, éteres, cetonas, amidas y nitrilos; y d) opcionalmente enfriar la solución acuosa.
Derivados de oxazol y tiazol como agonistas del receptor del ALX.
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa un fenilo o un grupo heterociclilo, en el que los dos puntos de unión de dichos grupos están en una disposición 1,3; o A representa propano-1,3diilo;
E representa *alquilo-(C1-C4)-O-,- CH≥CH- o **Fórmula**
en la que el asterisco indica el enlace que está unido a R1;
Q representa O o S;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo,
R1 representa un grupo arilo, dicho grupo está no sustituido, monosustituido o disustituido, en el que lossustituyentes son seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, algquilo…
Composiciones y procedimientos para tratar y prevenir la necrosis.
(06/11/2013) Un inhibidor de elastasa que penetra en las células para usar en el tratamiento y/o prevención de la necrosis celular, en el que dicho inhibidor de elastasa inhibe la actividad enzimática de la elastasa intracelular implicada en la muerte celular necrótica en células que sufren necrosis, en el que la necrosis celular está asociada con una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en necrosis asociada con la administración y/o autoadministración de, y/o exposición a, cocaína, fármacos tales como paracetamol, toxinas químicas, productos agroquímicos, metales pesados u organofosfatos de guerra; distrofia vascular; complicaciones por carga de hierro; úlceras de decúbito;…
Compuestos de biarilo conectados.
(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es S(O)m;
Y es O;
-Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-;
Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano;
Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4;
R1…
Compuesto que contiene un grupo básico y uso del mismo.
(05/11/2013) Un compuesto de fórmula (I-4): **Fórmula**
donde el anillo A1A y el anillo A2A representan cada uno independientemente un anillo de imidazol, un anillo debenzoimidazol, o un anillo de piridina
el anillo E2 representa un anillo de benceno, un anillo de ciclohexano, un anillo de ciclopentano, un anillo depirrolidina o un anillo de piperidina, cada uno de los cuales puede estar sustituido con un grupo -CO-hidrocarburoalifático, un grupo carboxilo, un grupo -COO-hidrocarburo alifático o un grupo hidrocarburo alifático que puede estarsustituido con un grupo -CO-hidrocarburo alifático, un grupo carboxilo o un grupo -COO-hidrocarburo alifático;RC representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo carboxilo…