Derivados sustituidos de benzotiazol y benzoxazol útiles como inhibidores de la dpp-1.
Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
a es un número entero de 0 a 1;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1,3]dioxolilo, -CO2H, -C(O)-NRARB, -C(O)-NH-(alquilo C1-4)-O-(alquilo C1-4), -C(O)-NH-fenilo, -C(O)-NH-CH2-fenilo, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6;
en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 fluorado;
X está seleccionado del grupo que consiste en O y S;
L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-N(RC)- y **Fórmula**
en la que RC está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo;
R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C24, -CH2-tienilo y -CH2-furilo;
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/060981.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: WHITE, KIMBERLY, B., HLASTA, DENNIS, J., JORDAN, ALFONZO D., PARKER,MICHAEL H, SCHUBERT,CARSTEN, DESJARLAIS,RENEE L.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/423 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.
- A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
- A61K31/4523 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D263/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
- C07D277/82 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
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Fragmento de la descripción:
Derivados sustituidos de benzotiazol y benzoxazol útiles como inhibidores de la DPP-1.
CAMPO DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a derivados sustituidos de benzotiazol y benzoxazol novedosos, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en el tratamiento de trastornos y afecciones moduladas por la DPP-1.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
La enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) se caracteriza por el desarrollo progresivo de la limitación del flujo respiratorio irreversible. La EPOC consiste en la bronquitis obstructiva crónica, con obstrucción de las vías respiratorias pequeñas, y el enfisema, con la ampliación de las cavidades aéreas y la destrucción del parénquima pulmonar, la pérdida de elasticidad pulmonar y el cierre de las vías respiratorias pequeñas. En los pacientes con EPOC, hay un aumento del número de neutrófilos, linfocitos T citotóxicos y macrófagos en el lavado broncoalveolar (BAL) de las vías respiratorias y del parénquima pulmonar. La presencia de estas células inflamatorias se correlaciona bien con la gravedad de la obstrucción de las vías respiratorias y la destrucción de la pared alveolar. Se ha demostrado que la elastasa de neutrófilos; la catepsina G y la proteinasa 3 pueden producir enfisema e hipersecreción de moco en animales de laboratorio. Las granzimas A y B son las serina proteasas neutras que se expresan exclusivamente en los gránulos de linfocitos T citotóxicos activados. En la EPOC el equilibrio proteasa-antiproteasa parece inclinarse en favor de una mayor proteólisis debido al aumento de las metaloproteasas de la matriz (MMP) , catepsinas y proteasas derivadas de neutrófilos polimorfonucleares (PMN) . Por lo tanto, se espera que un fármaco que inhiba la totalidad o la mayor parte de las proteasas pertinentes mencionadas anteriormente resulte eficaz en el tratamiento de la EPOC.
La dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1, catepsina C) es un miembro de la familia de las cisteína proteasas del tipo papaína lisosomal, que también incluyen la catepsina B, K, H, L, O y S. La DPP-1 (MW 200 kD) se compone de un dímero de cadenas pesada y ligera unidas por disulfuro, ambas de un único precursor de la proteína. El ARNm de la DPP-1 se expresa abundantemente en tejidos tales como pulmón, bazo, riñón e hígado; en las células inflamatorias tales como PMN, linfocitos T citotóxicos, macrófagos alveolares y células cebadas. La función biológica de la DPP-1 es convertir las proenzimas inactivas en la enzima activa eliminando un dipéptido del extremo N-terminal. Las proenzimas que son activadas por la DPP-1 son las proteasas derivadas de PMN, granzimas A y B, quimasa y triptasa. Dado que estas enzimas juegan un papel patológico importante en la EPOC, la inhibición de la DDP-1 por moléculas pequeñas sería una intervención terapéutica racional para la EPOC. Las indicaciones terapéuticas adicionales para un inhibidor de la DPP-1 son el asma, la rinitis y la artritis reumatoide.
Sigue existiendo la necesidad de inhibidores de la DPP-1 para el tratamiento de afecciones y trastornos mediados por la DPP-1, incluidas, pero no limitadas a, la artritis reumatoide, el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la sepsis, el síndrome de colon irritable, la fibrosis quística y el aneurisma aórtico abdominal.
En el documento WO2009/074829 se describen derivados de peptidil nitrilo como inhibidores de la dipeptidil peptidasa I.
El documento WO2009/129371 se refiere a derivados de 1-ciano-3-pirrolidinil-bencenosulfonamida como inhibidores de la catepsina C.
En el documento WO2006094003 se describen derivados de tetrahidropiridazina, pirazolidina y hexahidrodiazepina como inhibidores de la catepsina C.
El documento WO2004106289 se refiere a semicarbazidas capaces de inhibir la dipeptidil peptidasa I.
RESUMEN DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I)
en la que a es un número entero de 0 a 1;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1, 3]dioxolilo, -CO2H, -C (O) -NRARB, -C (O) -NH- (alquilo C1-4) -O- (alquilo C1-4) , -C (O) -NH-fenilo, -C (O) -NH-CH2-fenilo, -C (O) -NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6; en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 fluorado; X está seleccionado del grupo que consiste en O y S; L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-N (RC) - y
en la que RC está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; (y en la que el grupo sustituyente L se incorpora en el compuesto de fórmula (I) tal como se dibuja) ; R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, -CH2-tienilo y -CH2-furilo; y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables.
La presente invención se refiere adicionalmente a procesos para la preparación de los compuestos de fórmula (I) . La presente invención se refiere adicionalmente a un producto preparado según el proceso que se describe en el presente documento.
Ejemplifica la invención una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y el producto preparado según el proceso que se describe en el presente documento. Es un ejemplo de la invención una composición farmacéutica elaborada mezclando el producto preparado según el proceso que se describe en el presente documento y un vehículo farmacéuticamente aceptable. Ejemplifica la invención un proceso para elaborar una composición farmacéutica que comprende mezclar el producto preparado según el proceso que se describe en el presente documento y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
También se describen métodos de tratamiento de un trastorno mediado por DPP-1 (catepsina C) (seleccionado del grupo que consiste en artritis reumatoide, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, sepsis, síndrome de colon irritable, fibrosis quística y aneurisma aórtico abdominal) en un sujeto que lo necesita, que comprende administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz de cualquiera de los compuestos o composiciones farmacéuticas descritos anteriormente.
Es otro ejemplo de la invención el uso de cualquiera de los compuestos descritos en el presente documento en la preparación de un medicamento para tratar: (a) la artritis reumatoide, (b) el asma, (c) la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, (d) la sepsis, (e) el síndrome de colon irritable, (f) la fibrosis quística o (g) el aneurisma aórtico abdominal, en un sujeto que lo necesita.
En otro ejemplo, la presente invención se refiere a un compuesto tal como se describe en el presente documento para su uso en un método para el tratamiento de un trastorno seleccionado del grupo que consiste en artritis reumatoide, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, sepsis, síndrome de colon irritable, fibrosis quística y aneurisma aórtico abdominal, en un sujeto que lo necesita.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)
en la que a, R1, X, L y R2 son tal como se definen en el presente documento, y sales del mismo farmacéuticamente aceptables. Los compuestos de fórmula (I) de la presente invención son inhibidores de la DPP-1, útiles en el tratamiento de afecciones, enfermedades y trastornos mediados por la DPP-1 (catepsina C) , incluidas, pero no limitadas a, la artritis reumatoide, el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la sepsis, el síndrome de colon irritable, la fibrosis quística y el aneurisma aórtico abdominal.
En una forma de realización de la presente invención a es 0. En otra forma de realización de la presente invención a es 1.
En una forma de realización de la presente invención, R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-2, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1, 3]dioxolilo, -CO2H, -C (O) -NRARB, -C (O) -NH- (alquilo C1-4) -O- (alquilo C1-4) , -C (O) -NH-fenilo, -C (O) -NH-CH2-fenilo, -C (O) -NH-cicloalquilo C3-6 y –CH2-NH-cicloalquilo C3-6, en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Compuesto de fórmula (I)
en la que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1, 3]dioxolilo, -CO2H, -C (O) -NRARB, -C (O) -NH- (alquilo C1-4) -O- (alquilo C1-4) , -C (O) -NH-fenilo, -C (O) -NH-CH2-fenilo, -C (O) -NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6; en la que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en la que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 fluorado; X está seleccionado del grupo que consiste en O y S; L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-N (RC) - y
en la que RC está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C24, -CH2-tienilo y -CH2-furilo;
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
2. Compuesto según la reivindicación 1, en el que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-2, -CH2-OH, alcoxi C1-4, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, benzo[d][1, 3]dioxolilo, -CO2H, -C (O) -NRARB, -C (O) -NH- (alquilo C1-4) -O- (alquilo C1-4) , -C (O) -NH-fenilo, -C (O) -NH-CH2-fenilo, -C (O) -NH-cicloalquilo C3-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C3-6; en el que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en el que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-2 fluorado, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-2 fluorado; X está seleccionado del grupo que consiste en O y S; L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-N (RC) - y
en el que RC está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquinilo C2-4, -CH2-tienilo y -CH2-furilo;
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
3. Compuesto según la reivindicación 2, en el que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -CH2-OH, alcoxi C12, fenilo, heteroarilo de 6 miembros, benzo[d][1, 3]dioxolilo, -CO2H, -C (O) -NRARB, -C (O) -NH- (alquilo C1-4) -O- (alquilo C1-2) , -C (O) -NH-fenilo, -C (O) -NH-CH2-fenilo, -C (O) -NH-cicloalquilo C5-6 y -CH2-NH-cicloalquilo C5-6;
en el que cada uno de RA y RB está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; y en el que el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-2, CF3 y alcoxi C1-2; X está seleccionado del grupo que consiste en O y S; L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-N (RC) - y
en el que RC está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-2, alquinilo C2-4, -CH2-tienilo y -CH2-furilo;
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
4. Compuesto según la reivindicación 3, en el que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en 6- (bromo) , 6- (carboxi) , 6- (hidroximetil) , 6- (metoxi) , 6 (benzo[d][1, 3]dioxol-5-il) , 6- (pirid-3-il) , 6- (4-metilfenil) , 6- (3, 4-dimetoxifenil) , 6- (3, 4-difluorofenil) , 6- (4-trifluorometil- fenil) , 6- (4-hidroxifenil) , 6- (2-fluorofenil) , 6- (3, 5-diclorofenil) , 6- (3, 4-dimetoxifenil-amino-carbonil) , 6- (ciclopentil-aminocarbonil) , 6- (4-fluorofenil-amino-carbonil) , 6- (n-butil-amino-carbonil) , 6- (metoxi-n-propil-amino-carbonil) , 6 (dimetilamino-carbonil) , 6- (4-etoxifenil-amino-carbonil) , 6- (n-propilamino-carbonil) , 6- (ciclohexil-amino-carbonil) , 6- (3metoxi-bencil-amino-carbonil) y 6- (ciclopentil-amino-metil) ; X está seleccionado del grupo que consiste en O y S; L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-NH-, -NH-CH2CH2-N (CH3) - y
R2 está seleccionado del grupo que consiste en etilo, n-propin-2-ilo, -CH2- (tien-2-il) , -CH2- (tien-3-il) y -CH2- (fur-2-il) ;
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
5. Compuesto según la reivindicación 4, en el que a es un número entero de 0 a 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en 6- (bromo) , 6- (hidroximetil) , 6- (benzo[d][1, 3]dioxol-5-il) , 6- (pirid-3-il) , 6- (4-metilfenil) , 6- (3, 4-dimetoxifenil) , 6- (3, 4-difluorofenil) , 6- (4-trifluorometil-fenil) , 6- (4-hidroxifenil) , 6- (2-fluorofenil) , 6 (3, 5-diclorofenil) , 6- (3, 4-dimetoxifenil-amino-carbonil) , 6- (ciclopentil-amino-carbonil) , 6- (4-fluorofenil-amino-carbonil) , 6- (n-butil-amino-carbonil) , 6- (metoxi-n-propil-amino-carbonil) , 6- (dimetilamino-carbonil) , 6- (4-etoxifenil-aminocarbonil) , 6- (n-propilamino-carbonil) , 6- (ciclohexil-amino-carbonil) , 6- (3-metoxi-bencil-amino-carbonil) y 6- (ciclopentilamino-metil) ; X está seleccionado del grupo que consiste en O y S; L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-NH-, -NH-CH2CH2-N (CH3) - y
R2 está seleccionado del grupo que consiste en -CH2- (tien-2-il) y -CH2- (fur-2-il) ;
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
6. Compuesto según la reivindicación 5, en el que a es un número entero de 0 a 1;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en 6- (hidroximetil) , 6- (benzo[d][1, 3]dioxol-5-il) , 6- (pirid-3-il) , 6- (3, 4dimetoxifenil) , 6- (3, 4-difluorofenil) , 6- (4-hidroxifenil) , 6- (2-fluorofenil) , 6- (3, 4-dimetoxifenil-amino-carbonil) , 6 (ciclopentil-amino-carbonil) , 6- (4-fluorofenil-amino-carbonil) , 6- (n-butil-amino-carbonil) y 6- (ciclopentil-amino-metil) ; X está seleccionado del grupo que consiste en O y S; L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-NH-, -NH-CH2CH2-N (CH3) - y
R2 es -CH2- (tien-2-il) ;
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
7. Compuesto según la reivindicación 6, en el que a es 1; R1 está seleccionado del grupo que consiste en 6- (benzo[d][1, 3]dioxol-5-il) , 6- (pirid-3-il) , 6- (4-hidroxifenil) y 6- (3, 4-dimetoxifenil-amino-carbonil) ; X es S; L está seleccionado del grupo que consiste en -NH-CH2CH2-N (CH3) - y
R2 es -CH2- (tien-2-il) ;
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
8. Composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto según la reivindicación 1.
9. Proceso para preparar una composición farmacéutica que comprende mezclar un compuesto según la reivindicación 1 y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
10. Compuesto según la reivindicación 1 para su uso en un método de tratamiento de un trastorno mediado por DPP-1.
11. Compuesto para su uso según la reivindicación 10, en el que el trastorno mediado por DPP-1 está seleccionado del grupo que consiste en la artritis reumatoide, el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la sepsis, el síndrome de colon irritable, la fibrosis quística y el aneurisma aórtico abdominal.
12. Composición farmacéutica según la reivindicación 8 para su uso en un método de tratamiento de la artritis reumatoide, el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la sepsis, el síndrome de colon irritable, la fibrosis quística o el aneurisma aórtico abdominal.
13. Compuesto según la reivindicación 1 para su uso en un método de tratamiento de un trastorno seleccionado del grupo que consiste en la artritis reumatoide, el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la sepsis, el síndrome de colon irritable, la fibrosis quística y el aneurisma aórtico abdominal.
14. Uso de un compuesto según la reivindicación 1 en la fabricación de un medicamento para tratar: (a) la artritis reumatoide, (b) el asma, (c) la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, (d) la sepsis, (e) el síndrome de colon irritable, (f) la fibrosis quística o (g) el aneurisma aórtico abdominal en un sujeto que lo necesita.
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