(04/04/2012) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad inhibitoria de quinasa selectiva eficaz de un compuesto de fórmula general (I) : en la que: R1 representa indolilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de acilo, alquilenodioxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, arilo, ciano, halógeno, hidroxi, heteroarilo, heterocicloalquilo, nitro, R4, -C (=O) -NY1Y2, C (=O) -OR5, -NY1Y2, -N (R6) -C (=O) -R7, -N (R6) -C (=O) -NY3Y4, -N (R6) -C (=O) -OR7, -N (R6) -SO2-R7, -N (R6) -SO2-NY3Y4, SO2-NY1Y2 y -Z2R4; R4 representa alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de arilo,…

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

(03/04/2012) Compuesto de fórmula (I) R3 es Rc, alquenilo, alquinilo, ORc, OC (O) Rc, SO2Rc, S (O) Rc, S (O2) NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC (O) ORd, NRcC (O) NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C (O) ORc, o C (O) NRcRd; R5 es H o alquilo; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X es O, S, S (O), S (O2) o NRc; Y es un enlace covalente, CH2, C (O), C=N-Rc, C=N-ORc, C=N-SRc, O, S, S (O), S (O2) o NRc; Z es N o CH; uno de entre U y V es N y el otro es CRc; y W es O, S, S (O), S (O2), NRc o NC (O) Rc; en el que cada Ra y Rb es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo; y cada Rc y Rd es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo o alquilcarbonilo, en el que alquilo…

(02/04/2012) Uso de un agente inhibidor de Glepp-1 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno autoinmune y/o inflamatorio, en el que el agente inhibidor de Glepp-1 es un ácido carboxílico de fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables y derivados farmacéuticamente activos del mismo, en la que A se selecciona del grupo que consiste en arilo, alquil-C1-C6 arilo; R1 se seleccionada del grupo que consiste en H, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6, halógeno; B se selecciona del grupo que consiste en: D se selecciona bien del grupo que consiste en D1, D2, D3:

(30/03/2012) Una formulación para uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal mediante una terapia, cuya formulación comprende: un polinucleótido complementario de una conexina humana; junto con un soporte o un vehiculo farmaceuticamente aceptable.

(29/03/2012) Un compuesto que tiene la fórmula: (I) donde: R1 es seleccionado de nitro, ciano, halo, y acetil; R2 es seleccionado de fenil, heteroaril, fenilmetil, y feniloximetil; donde R2 es opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes Q seleccionados de alquilo C16, alcoxi C16, haloalquilo C16, halo, haloalcoxi C16, cicloalcoxi C37, cicloalquilo C37, alquinilo C16, cicloalquilalcoxi C37, heterocicloalquiloxi C37, y alcoxi C13alcoxi C16, dicho (s) sustituyente (s) Q estando unido (s) al anillo (s) aromatico (s) y/o heteroaromatico (s) de R2; R3 es H o F; R4 es metil, metoxicarbonil o etil; y sales, solvatos o sales solvatadas del mismo.

(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I: Fórmula I en la que Azabiciclo es o W es o con la condición de que el enlace entre el grupo -C (=X) - y el grupo W pueda estar unido en cualquier átomo de carbono disponible en el grupo W que se proporciona en R3, R6 y R15; X es O, o S; R0 es H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido o alquilo inferior halogenado; Cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo halogenado, fenilo sustituido o naftilo sustituido; Cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, I o R2 está ausente con la condición de que k2, k5 o k6 sea 0; R2-3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, F, Cl, Br o I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 0, 1 ó 2; A---A'---A" es N (R4) -C (R3) =C (R3), N=C (R3) -C (R15) 2, C (R3) =C (R3) N…

(28/03/2012) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde X es CR11 o N; Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros; Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o -Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2; Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace; Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace; Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace; R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, CF3, u -OH; R9 y R10 con independencia entre sí son H o alquilo C1-C6; R3…

(28/03/2012) Un anticuerpo monoclonal, y sus derivados sintéticos y biotecnológicos, capaz de reconocer y unirse al receptor de alta afinidad del NGF (factor de crecimiento nervioso), con actividad de tirosina-quinasa, denominado TrkA, y de actuar como antagonista de la unión del NGF a TrkA.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde R1 es -S(≥O)2-N(H)-CH3; R2, R3, R4 y R5 ind0ependientemente son hidrógeno; halógeno; alquilo C1-C4; alquenilo C2-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7 alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; alquilo C1-C4 carboxi; hidroxialcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; hidroxi; hidroxialquilo C1-C4; fenilalquilo C1-C4 el cual es opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, alcoxi C1-C4 carbonil alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 carbonil, ciano; -SO2R10; ciano; -SO2N(R10)R11; -S-R10 o -SOR10; o R1 R2 o R2 y R3 indican, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, un grupo carboxílico aromático o 10 alifático que tiene…

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y heteroarilo C3-10; enlos que dicho alquilo C1-6 de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionadosde halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, ≥ N(OH), alcoxilo C14 y benzoxilo; en los que dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo,arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halogenosustituido, alquilo C1-6 hidroxisustituido, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6…

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en donde Ra es H; C1-4alquilo; o C1-4alquilo sustituido con OH, NH2, NHC1-4alquilo o N (di-C1-4alquilo)2; Rb es H; halógeno; C1-6alquilo; o C1-6alcoxi, y R es un radical de fórmula (b) en donde R3 es un radical de fórmula α -X-Rc-Y en donde X es un enlace directo, O, S o NR11 en donde R11 es H o C1-4 alquilo, Rc es C1-4 alquileno o C1-4 alquileno en donde un CH2 está reemplazado por CRxRy en donde uno de Rx y Ry es H y el otro es CH3, cada uno de Rx y Ry es CH3 o Rx y Ry forman juntos -CH2-CH2-, e Y es -NR12R13 en donde cada uno de R12 y R13, independientemente, es H, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cicloalquil-C1-4 alquilo, fenilo, naftilo, (fenil- o naftil) -C1-4 alquilo, (piridil- o pirimidinil) -C1-4 alquilo, C2-6…

(28/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : - m representa 0 o 1 ; - A representa : y B representa un átomo de hidrógeno o A representa un átomo de hidrógeno y B representa: - W- es un heterociclo nitrogenado elegido entre: - 1-3 representa 1, 2 o 3 ; - n representa 1 ó 2 ; - R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4) o 15 un radical trifluorometoxi ; - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4), un radical trifluorometoxi un grupo COOR o un grupo CONH2 ; - R5 representa un grupo de fórmula: o en los que R3 y R4 situados sobre cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…

(26/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I) o un éster alcanoato C1-4 de 3-enol del mismo en la fabricación de un medicamento para el tratamiento intermitente de una afección de un ser humano o mamífero no humano en el que la afección se selecciona entre Síndrome de Cushing, Enfermedad de Cushing, pseudo-Síndrome de Cushing, Alopecia X en perros, Laminitis en caballos, hipercortisolemia asociada con diabetes insulinodependiente, hipercortisolemia asociada con la edad o hipercortisolemia asociada con depresión, esquizofrenia, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, alcoholismo, anorexia nerviosa, bulimia o adicción, comprendiendo dicho tratamiento intermitente administrar una…

(23/03/2012) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a una parte de la SEC ID Nº : 2, en el que dicha parte consiste en entre 30 y 100 aminoácidos contiguos de la SEC ID Nº : 2, y en el que dicha parte contiene aminoácidos seleccionados del grupo que consiste en: (a) los restos de aminoácido 54 a 59 de la SEC ID Nº : 2; (b) los restos de aminoácido 129 a 134 de la SEC ID Nº : 2; (c) los restos de aminoácido 53 a 58 de la SEC ID Nº : 2; (d) los restos de aminoácido 35 a 40 de la SEC ID Nº : 2; (e) los restos de aminoácido 33 a 38 de la SEC ID Nº : 2; (f) los restos de aminoácido 114 a 119 de la SEC ID Nº : 2; (g) los restos de aminoácido 101 a 105 de la SEC ID Nº : 2; (h) los restos de aminoácido 126 a 131 de la SEC ID Nº : 2; (i) los restos…

(23/03/2012) El compuesto ester metilico de acido [[3- (2-amino-1, 2-dioxoetil) -2-etil-1- (fenilmetil) -1H-indol-4-il]oxi]acetico.

(23/03/2012) Un ácido nucleico aislado que comprende o es complementario a una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad desaturasa, en el que la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene una identidad de secuencia de al menos el 90% con una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en la SEC ID Nº : 14 y la SEC ID Nº : 20.

(23/03/2012) Una composición extraída del tallo de Cinnamomum cassia, esclerocio de Poria cocos, corteza de raíz de Paeonia suffruticosa, raíz de Paeonia lactiflora, y semilla de Prunus persica o Prunus davidiana, en la que la composición comprende paeoniflorina al 1, 3-1, 9% y paenonol al 0.7-1.1%, y puede obtenerse mediante un procedimiento que comprende las etapas de: a) obtener, podar, lavar y cortar las partes de las plantas: tallo de Cinnamomum cassia, esclerocio de Porta cocos, corteza de raíz de Paeonia suffruticosa, raíz de Paeonia lactiflora, y semilla de Prunus persica o Prunus davidiana; b) secar los materiales de la etapa (a) para formar cinco materiales medicinales: concretamente Cinnamomum cassia, Poria cocos, Paeonia suffruticosa, Paeonia lactiflora y Prunus persica o Prunus davidiana, respectivamente; c) aplastar…

(22/03/2012) Utilización de una composición en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición perioperatoria del dolor y la inflamación y/o el espasmo en un sitio quirúrgico durante un procedimiento terapéutico o diagnóstico intravascular mediante la aplicación intraprocedimental de la composición de manera local al sitio quirúrgico, en la que la composición comprende una solución de múltiples agentes inhibidores seleccionados de entre agentes inhibidores del dolor/inflamación y agentes inhibidores del espasmo en un portador líquido fisiológico, actuando los múltiples agentes a través de mecanismos moleculares de acción diferentes, resultando eficaces los agentes de manera conjunta para la inhibición del dolor y la inflamación y/o del espasmo en el sitio quirúrgico.

(21/03/2012) Un polipéptido compuesto por (i) una secuencia de aminoácidos como la recogida en la SEC. ID. Nº: 3, (ii) unasecuencia de aminoácidos como la recogida en la SEC. ID. Nº: 5, la SEC. ID. Nº: 6 o la SEC. ID. Nº: 7, o (iii) unavariante de (i) o (ii) que tiene al menos un 80% de identidad de la secuencia con una de esas secuencias, donde elpolipéptido tiene la capacidad de unirse a RANKL y donde el polipéptido inhibe la diferenciación de las célulasprogenitoras de los osteoclastos, para su uso en el tratamiento de un sujeto con una afección de los huesoscaracterizada por la reabsorción ósea no deseada, como la artritis reumatoide, las metástasis osteolíticas o elmieloma múltiple, mediante la administración del polipéptido, donde el polipéptido no tiene la secuencia para la SARP-2 humana, con alanina en la posición 174, Uniprot…

(21/03/2012) Uso de una composición que comprende uno o mas de: (i) una proteína C activada (PCA), (ii) un fragmento funcional de una PCA, y (iii) proteína C, como un agente activo en la preparación de un medicamento tópico para promover la cicatrización de heridas en un paciente, en donde dicha herida se elige del grupo constituido por úlceras dérmicas, quemaduras, heridas orales, lesión de hueso y cartílago, y necrosis de piel relacionada con sustancias químicas.

(21/03/2012) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (Ia), o un enantiómero, diastereómero o una sal farmacéuticamente del mismo, en la que: A es tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piridilo o pirimidinilo, cada grupo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos, R1, R2, R3 y/o R4; Z se selecciona entre Rm y Rn, en cada aparición, se seleccionan independientemente entre (i) hidrógeno, halógeno, cicloalquilo, ciano, haloalquilo, tioalquilo, -CO2R23, -NR23R24, -C (=O) R23, -C (O) N (R23) (R24), OR23, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido, arilo, heteroarilo y heterociclo; o (ii) Rm y Rn , junto con los átomos a los que están unidos, se combinan para formar un anillo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, condensado de 5 a 7 miembros; R1, R2, R3, R4, R1a,…

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

(16/03/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I: y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, - (CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)nR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, alquilo C1-C12, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo; W es R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona entre R11, -OR11, -S(O)R11, y -S(O)2R11; cuando X1 es R11 o -OR11, R11 o -OR11 de X1 y -R5 se combinan opcionalmente juntos con el atomo de nitrógeno al que están unidos para…

(16/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R21-arilo y R21-heretoarilo; R4 y R5 se seleccionan…

(15/03/2012) El use de un probiótico Lactobacillus paracasei en la elaboración de una composición terapéutica nutricional o un medicamento para prevenir o reducir las contracciones, contractibilidad o movilidad anormal o alterada del músculo intestinal tras la infección y dolor o malestar relacionados con los síntomas ligados a dichas anormalidades.

(14/03/2012) Un agente para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la vasculitis, comprendiendo dicho agente un anticuerpo contra el receptor de IL6 como ingrediente activo, donde el anticuerpo inhibe la unión de IL-6 al receptor de IL-6.

(14/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo s ustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido. -X-A-B-Y- juntos forman -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-,-N(R2)CH≥N-, o -C(R2)≥CHNH-; L es un enlace directo, NH u O; R2 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; yR3 y R4 son independientemente H o alquiloC1-8; donde…

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 y R2 son grupos diferentes e independientes y se seleccionan entre el grupo que consiste en OR3 y N(R3')(R3") o R1 y R2 son diferentes y se conectan a través de un enlace sencillo, y se seleccionan entre el grupo que consiste en O y NR3; R3, R3', y R3" se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1 a C6, alquilo C1 a C6 sustituido, cicloalquilo C3 a C8, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido R4 y R4' son: (a) seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, OH, O(alquilo C1 a C6), O(alquilo C1 a C6 sustituido), O(acilo), O(arilo), O(arilo sustituido), y halógeno; o (b) tomados juntos para formar un doble enlace con O; R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente…

(14/03/2012) Un nanocuerpo contra TNF-alfa que comprende cuatro regiones estructurales (FR1 a FR4) y tres regionesdeterminantes de complementariedad (CDR1 a CDR3), en el que: A) i) CDR1 comprende la secuencia de aminoácidos DYWMY; ii)CDR2 comprende la secuencia de aminoácidos EINTNGLITKYPDSVKG; y iii) CDR3 comprende la secuencia de aminoácidos SPSGFN; o B) i) CDR1 comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos 80% de identidad de secuencia con la secuencia de aminoácidos DYWMY; ii) CDR2 comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos 80% de identidad de secuencia con lasecuencia de aminoácidos EINTNGLITKYPDSVKG; y iii) CDR3 comprende una secuencia de…

(14/03/2012) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en el que: R1, R2 y R3 son **Tablas**.