CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Un cristal que comprende una sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida para su uso como un medicamento.
(21/03/2019). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: HAWLEY, MICHAEL, FLECK, THOMAS, J., PRESCOTT,STEPHEN P, MALONEY,MARK T.
Un cristal que comprende la sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol- 3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, en el que el cristal tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X en polvo, para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2705063_T3.pdf
Péptidos de unión a CD44.
(21/03/2019). Solicitante/s: Exchange Imaging Technologies GmbH. Inventor/es: GREB, WOLFGANG, ARNTZ,CLAUDIA.
Una proteína capaz de unirse a un polipéptido codificado por el exón 9 de CD44 humano (CD44ex9), dicha proteína comprende o consiste en
(i) una secuencia de aminoácidos de acuerdo con las SEQ ID NO. 1 a 5 y SEQ ID NO. 39 a 52; o
(ii) una secuencia de aminoácidos con al menos un 85 % de identidad con la secuencia de aminoácidos dada en las SEQ ID NO. 1 a 5, SEQ ID NO. 39 a 50 y SEQ ID NO. 52 en su conjunto;
(iii) una secuencia de aminoácidos con al menos un 95 % de identidad con la secuencia de aminoácidos dada en la SEQ ID NO. 51 en su conjunto, y
en el que dicha proteína tiene una longitud de 100 aminoácidos o menos.
PDF original: ES-2705041_T3.pdf
Procedimiento y medicamento para la inhibición de la expresión de un gen predeterminado.
(21/03/2019). Solicitante/s: ALNYLAM EUROPE AG. Inventor/es: KREUTZER, ROLAND DR., LIMMER, STEFAN DR..
Procedimiento para la inhibición de la expresión de un gen objetivo predeterminado en una célula de mamífero in vitro, introduciéndose en la célula de mamífero un oligorribonucleótido de estructura de hebra doble (dsARN), presentando una hebra del dsARN una zona I complementaria al gen objetivo al menos por secciones, que presenta a lo sumo 49 pares de nucleótidos sucesivos, y formándose una zona II complementaria dentro de la estructura de hebra doble a partir de dos hebras simples de ARN separadas.
PDF original: ES-2243608_T5.pdf
PDF original: ES-2243608_T3.pdf
Compuesto de triazina y uso del mismo con fines médicos.
(20/03/2019) Un compuesto representado por la fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
donde
X es CH o N,
el anillo Cy es
la fórmula: **Fórmula**
o
la fórmula:**Fórmula**
{donde R1 es**Fórmula**
halógeno,
alquilo C1-6,
ciano o
haloalquilo C1-4,
R2 es
halógeno,
hidroxi,
carboxi,
alquilo C1-6,
alcoxi C1-6
haloalcoxi C1-4,
haloalquilo C1-4,
alquil C1-6-carbonilo,
-C(O)NRa1Ra2 (cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6) o
-(CnH2n)-Rb 1
(n es 1, 2, 3 o 4, -(CnH2n) - puede ser una cadena lineal o ramificada…
Nanopartículas que comprenden materiales metálicos y de óxido de hafnio, preparación y usos de los mismos.
(20/03/2019). Solicitante/s: NANOBIOTIX. Inventor/es: LEVY,LAURENT, POTTIER,AGNÈS, MEYRE,MARIE-EDITH.
Nanopartícula que comprende un material metálico cubierto, al menos parcialmente, con un material de óxido de hafnio o embebido en el mismo para ser usada en un mamífero, preferentemente en un ser humano, como agente terapéutico, en particular en oncología, cuando la nanopartícula es expuesta a una radiación, seleccionándose el material metálico entre oro (Au), plata (Ag), platino (Pt), paladio (Pd), estaño (Sn), tantalio (Ta), iterbio (Yb), circonio (Zr), hafnio (Hf), terbio (Tb), tulio (Tm), cerio (Ce), disprosio (Dy), erbio (Er), europio (Eu), holmio (Ho), hierro (Fe), lantano (La), neodimio (Nd), praseodimio (Pr), lutecio (Lu) y mezclas de los mismos, y estando protegido al menos un 80% del material metálico de cualquier interacción con un material biológico por el material de óxido de hafnio.
PDF original: ES-2720481_T3.pdf
Moléculas de unión al receptor de BAG3 para su uso como un medicamento.
(20/03/2019). Solicitante/s: BIOUNIVERSA S.r.l. Inventor/es: TURCO,Maria Caterina.
Moléculas de unión al receptor de BAG3 para uso en el tratamiento de cáncer pancreático, caracterizadas en que dichas moléculas se unen a la proteína IFITM-2 y se seleccionan de anticuerpos y/o fragmentos de los mismos.
PDF original: ES-2731257_T3.pdf
Terapia dirigida para el cáncer de pulmón de células pequeñas.
(20/03/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: WEISSMAN, IRVING L., WEISKOPF,KIPP ANDREW, SAGE,JULIEN.
Un agente dirigido que bloquea selectivamente CD47 que se une a SIRPα, para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón de células pequeñas en un paciente, administrando:
(i) el agente dirigido que bloquea selectivamente la unión de CD47 a SIRPα en combinación con
(ii) un anticuerpo que se une específicamente a uno o más antígenos de la superficie celular en células de cáncer de pulmón, en donde el agente que bloquea selectivamente la unión de CD47 a SIRPα es:
(a) un anticuerpo que se une específicamente a CD47,
(b) un anticuerpo que se une específicamente a SIRPα, o
(c) un polipéptido SIRPα soluble,
y en el que el uno o más antígenos de la superficie celular en las células de cáncer de pulmón se seleccionan de entre Ep-CAM, CD24, CD166, CD56, CD326, CD298, CD29, CD63, CD9, CD164, CD99, CD46, CD59, CD57 y CD165.
PDF original: ES-2728668_T3.pdf
Anticuerpo anti-calicreína-2 humanizado.
(20/03/2019). Solicitante/s: Fredax AB. Inventor/es: STRAND, SVEN-ERIK, SJÖSTRÖM,Kjell, TRAN,AMANDA THUY, TIMMERMAND,PÄR OSKAR VILHELMSSON, LAMMINMÄKI,URPO JUHANI.
Un polipéptido de anticuerpo con especificidad de unión para la calicreína-2 humana (hK2), en donde el polipéptido de anticuerpo comprende
(a) una región variable de cadena pesada que comprende o consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:8; y
(b) una región variable de cadena ligera que comprende o consiste en las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NO:9.
PDF original: ES-2728515_T3.pdf
Moléculas de unión a ANG2.
(20/03/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: DEPLA, ERIK, BUYSE, MARIE-ANGE, GSCHWIND,Andreas, BORGES,ERIC, OTT,RENE GEORG, BOUCNEAU,JOACHIM, MERCHIERS,PASCAL, STEVENAERT,FREDERIK.
Una molécula de unión a Ang2 que comprende un dominio variable sencillo de inmunoglobulina, en donde dicho dominio variable sencillo de inmunoglobulina comprende tres regiones determinantes de la complementariedad CDR1, CDR2 y CDR3, en donde
CDR1 tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº: 168,
CDR2 tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº: 171 y
CDR3 tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº: 175.
PDF original: ES-2729165_T3.pdf
Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticos,
en donde:
cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N; W3 es independientemente, CR2 o N;
U es N o CR6;
A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, -C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S (O)-, heteroarilo, -SOMe, -SO2Me,**Fórmula**
en donde X e Y son independientemente en cada aparición C, N, NR', S y O, siempre que el anillo que contiene X e Y no pueda tener más de 4 N o átomos de NH o más de un S o O átomos, y en donde S y O no son contiguos;
R y R' cada vez que aparecen se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, OH, CN, - CH2CN, halógeno,…
Inhibición de HER3 en cánceres ováricos serosos de grado bajo.
(20/03/2019). Solicitante/s: Dana-Farber Cancer Institute Inc. et Al. Inventor/es: LIVINGSTON, DAVID, LIU,JOYCE, DRAPKIN,RONNY.
Agente para la utilización en el tratamiento de cáncer ovárico seroso de grado bajo, comprendiendo el agente un anticuerpo o agente del mismo que se une específicamente a un miembro de la familia del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) o un ARNip que inhibe la señalización del miembro de la familia de EGFR, en el que el ARNip está dirigido contra NRG1 o HER3.
PDF original: ES-2729202_T3.pdf
Composición farmacéutica para el tratamiento y/o la prevención del cáncer.
(20/03/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: OKANO, FUMIYOSHI, IDO,TAKAYOSHI, SAITO,TAKANORI, MINAMIDA,YOSHITAKA.
Un anticuerpo que comprende
una región variable de cadena pesada que comprende regiones determinantes de la complementariedad de las SEQ ID NO: 1, 2 y 3 y
una región variable de cadena ligera que comprende regiones determinantes de la complementariedad de las SEQ ID NO: 4, 5 y 6, y
tiene reactividad inmunológica con una proteína CAPRINA-1, o un fragmento de la misma.
PDF original: ES-2704909_T3.pdf
Imidazopiridinas sustituidas con isoxazolilo.
(20/03/2019). Solicitante/s: CellCentric Ltd. Inventor/es: PEGG, NEIL ANTHONY, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, BROWN,RICHARD.
Un compuesto que es una isoxazolil imidazopiridina de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R0 y R, que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6;
R9' y R9", que son iguales o diferentes, son cada uno H o F;
X es -(alk)n-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- o -alk-C(=O)-;
R1 se selecciona entre -S(=O)2R' y un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que está sin sustituir o sustituido; R2 y R2', que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6; o R2 y R2' forman, junto con el átomo de C a los que están unidos, un grupo cicloalquilo C3-6;
R3 y R3', que son iguales o diferentes, son cada uno H, alquilo C1-6, OH o F;
R4 es fenilo o un grupo heteroarilo que contiene N de 5 a 12 miembros y está sin sustituir o sustituido; alk es alquileno C1-6;
R' es alquilo C1-6; y
n es 0 o 1;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2726717_T3.pdf
Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas.
(20/03/2019) Un compuesto y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, eligiéndose el compuesto de entre:
(R)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo;
(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo;
2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo;
2-((S)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo;
2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((S)-hexahidropirazino…
Inhibidores de PI3K delta selectivos.
(20/03/2019). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA.
Un compuesto seleccionado de 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6- fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tiene un exceso enantiomérico (e.e.) de al menos aproximadamente un 60 %, un 75 %, un 80 %, un 85 %, un 90 %, un 95 %, un 98 % o un 99 %.
PDF original: ES-2729151_T3.pdf
Combinación de anticuerpos anti-LAG-3 y anticuerpos anti-PD-1 para tratar tumores.
(20/03/2019) Un producto que comprende un anticuerpo anti-LAG-3 y un anticuerpo anti-PD-1 para el uso combinado en el tratamiento de un tumor sólido en un paciente humano,
en donde el tratamiento comprende al menos un ciclo de administración, en donde el ciclo es un periodo de ocho semanas, en el que para cada uno de los al menos un ciclo, se administran cuatro dosis del anticuerpo anti-LAG-3, a una dosis de 3, 20, 80 o 240 mg y se administran cuatro dosis del anticuerpo anti-PD-1 a una dosis de 80 o 240 mg; el anticuerpo anti-LAG-3 comprende las regiones variables de las cadenas pesada y ligera que comprenden las secuencias expuestas en las SEQ ID NO:3 y 5, respectivamente; y
el anticuerpo anti-PD-1 comprende
(a) una CDR1 de la región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia expuesta en la SEQ ID NO:23;
(b) una CDR2 de la región…
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W es CR17R18;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Compuestos N-hidroxiamidinoheterocíclicos como moduladores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula III: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Q es arilo opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, y4, - (alquilo C1-4 )-Cy4, CN, N02, ORa4, -(alquilo C1-4 )-ORa4, SRa4, -(alquilo C1-4 )-SRa4, C(O)Rb4, -(alquilo C1-4 )- C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, -(alquilo C1-4 )-C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, -( alquilo C1-4 )-C(O)ORa4, OC(O)Rb4, -(alquilo C1-4 )-OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, -(alquilo C1-4 )-OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, -(alquilo C1-4…
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Nuevos derivados de tienopirimidina en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R0 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y
alquilo C1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4;
Het es un radical heterocíclico bicíclico seleccionado de**Fórmula**
R1a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1a;
o R1a y R2a ,junto con el átomo de carbono al que…
Nuevos derivados de azaindol como inhibidores selectivos de la histona desacetilasa (HDAC) y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(19/03/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula**
en la que
X es C o N;
Rh es hidrógeno, halógeno, -CF3 o -alquilo C1-5; A se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
Rm y Rn son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-12, pudiendo cada alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-12 estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -CN, -Oalquilo C1-5 o -alquilo C1-5 en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos;
B se selecciona…
Proteínas de fusión inmunomoduladoras y procedimientos de fabricación de las mismas.
(18/03/2019) Procedimiento de preparación de una proteína de fusión terapéuticamente activa, en el que la proteína de fusión comprende un resto dirigido al tumor y al menos una molécula inmunomoduladora que contrarresta la tolerancia inmune de una célula cancerosa, en el que el resto dirigido al tumor es un anticuerpo que se une a EGFR1 o CTLA 4 y en el que la proteína de fusión se prepara mediante las siguientes etapas:
preparar una secuencia de nucleótidos optimizada en codones que codifica la proteína de fusión para la expresión en células CHO, siendo la secuencia de nucleótidos optimizada en codones modificada para aumentar las secuencias de CG, y en la que la secuencia de nucleótidos optimizada en codones es SEQ ID NO: 1 o 5 para la cadena pesada del anticuerpo, SEQ ID NO:…
Composiciones que comprenden monoglicéridos de ácidos grasos poliinsaturados o derivados de los mismos y usos de los mismos.
(18/03/2019). Solicitante/s: SCF Pharma Inc. Inventor/es: FORTIN,SAMUEL.
Una composición que comprende:**Fórmula**
y**Fórmula**
y que comprende, además:
(ii)
- curcumina, extracto en bruto de cúrcuma o extracto purificado a partir de extracto en bruto de cúrcuma,
- al menos un ácido graso o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o,
- un éster de al menos un ácido graso.
PDF original: ES-2704439_T3.pdf
Profármacos de doble acción.
(14/03/2019) Un profármaco que comprende
(i) al menos un primer compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo,
(ii) al menos un segundo compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo,
(iii) dos o más enlazadores escindibles, y
(iv) un resto de unión a proteína,
en donde el primer y el segundo compuestos farmacéutica y/o diagnósticamente activos están unidos cada uno a un enlazador escindible,
en donde el primer y el segundo compuestos farmacéutica y/o diagnósticamente activos son diferentes entre sí,
en donde el primer compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo es un agente citostático, seleccionado del grupo que consiste…
Compuestos de epoxicetona para la inhibición de enzimas.
(14/03/2019). Solicitante/s: Centrax International Inc. Inventor/es: YANG,JINFU, CEN,JIAN JAMES, FAN,XIAOQING MICHELLE.
Un compuesto que tiene la estructura que se muestra a continuación y una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**.
PDF original: ES-2704056_T3.pdf
Conjugado de fármaco-anticuerpo anti-trop2.
(13/03/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
se conjuga con un anticuerpo anti-TROP2 mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en una parte de la bisagra del anticuerpo anti-TROP2 mediante un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-
en la que el anticuerpo anti-TROP2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto -(CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que
n1 representa un entero de 0 a 6,
n2 representa un entero de 0 a 5,
L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-,
en…
Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(13/03/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
• A representa el grupo**Fórmula**
en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático,
• E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
• X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4,
• Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3,
• R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo…
Marcadores de diagnóstico para el tratamiento de los trastornos proliferativos celulares con inhibidores de la telomerasa.
(13/03/2019) Un método de selección de un individuo diagnosticado o sospechoso de tener cáncer que se beneficiará del tratamiento con un inhibidor de la telomerasa, comprendiendo el método:
a. determinar la longitud relativa de los telómeros mediante el análisis de la longitud relativa de los ácidos nucleicos teloméricos en las células cancerosas presentes en una muestra biológica del individuo; y
b. seleccionar un individuo que se beneficiará del tratamiento con un inhibidor de la telomerasa cuando se determine que la longitud relativa media de los telómeros de las células cancerosas presentes en una muestra biológica del individuo está en el percentil 50 o inferior de un intervalo de longitudes relativas de los telómeros determinado a partir de uno o más patrones conocidos;
en el que el cáncer es un tumor sólido, y en el que:
el uno o más…
Compuestos con base peptídica para localizar receptores de integrina.
(13/03/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: CUTHBERTSON, ALAN, ENGELL, TORGRIM, SOLBAKKEN, MAGNE, WADSWORTH, HARRY JOHN, INDREVOLL,Bard, ARCHER,COLIN MILL.
Un compuesto como se define por las siguientes fórmulas:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde un agente quelante se representa por::
**(Ver fórmula)**
como se muestra en cada uno de los compuestos I a IV.
PDF original: ES-2719088_T3.pdf
Agentes citotóxicos bifuncionales.
(13/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
F1-L1-T-L2-F2 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente entre los sistemas de anillos A, B, C y D:
**(Ver fórmulas)**
cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C20, -alquenilo C2-C6, - alquinilo C2-C6, halo, hidroxilo, alcoxi, -NH2, -NH(alquilo CγC8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -arilo C6-C14 y - heteroarilo C6-C14, en las que dos o más R se unen opcionalmente para formar un anillo o anillos, y en las que dicho -arilo C6-C14 y -heteroarilo -C6-C14 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-C10, -alcoxi C1-C10, -halo, -alquiltio C1-C10, -trifluorometilo, - NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -alquil C1-C10-N(alquilo…
Tratamientos combinados con anticuerpos anti-CD40.
(13/03/2019). Solicitante/s: ALLIGATOR BIOSCIENCE AB. Inventor/es: ELLMARK,PETER, NORLEN,PER, VEITONMÄKI,NIINA.
Un kit de tratamiento combinado para tratar un tumor solido en un sujeto, que comprende (a) un anticuerpo, o la porcion de fijacion al antigeno del mismo, que se fija especificamente a CD40, y (b) un agente inmunoterapeutico adicional con eficacia en el tratamiento del cancer,
en donde el anticuerpo, o la porcion de fijacion al antigeno del mismo, que se fija especificamente a CD40 comprende las siguientes CDR
VL CDR1: CTGSSSNIGAGYNVY [SEQ ID NO:1];
VL CDR2: GNINRPS [SEQ ID NO:2];
VL CDR3: CAAWDKSISGLV [SEQ ID NO:3];
VH CDR1: GFTFSTYGMH [SEQ ID NO:4];
VH CDR2: GKGLEWLSYISGGSSYIFYADSVRGR [SEQ ID NO:5]; y
VH CDR3: CARILRGGSGMDL [SEQ ID NO:6],
y en donde el agente inmunoterapeutico adicional es un anticuerpo anti-PD-1 que bloquea la interaccion entre PD1 y PD-L1.
PDF original: ES-2725463_T3.pdf
Sistema de administración de fármacos a base de glutatión.
(13/03/2019) Conjugado que comprende:
a) un ligando para un transportador de glutatión; donde el ligando se selecciona del grupo que consiste en: glutatión, S-(p-bromobencil)glutatión, gamma-(L-gamma-azaglutamil)-S-(p-bromobencil)-L-cisteinilglicina, Sbutilglutatión, S-decilglutatión, éster etílico de glutatión reducido, ácido glutatión sulfónico, S-hexilglutatión, Slactoilglutatión, S-metilglutatión, S-(4-nitrobenzil)glutatión, S-octilglutatión, S-propilglutatión, n-butanoil gamma-glutamilcisteinilglicina, etanoil gamma-glutamilcisteinilglicina, hexanoil gamma-glutamilcisteinilglicina, octanoil gamma-glutamilcisteinilglicina, dodecanoil gamma-glutamilcisteinilglicina,…