8 inventos, patentes y modelos de HAWLEY, MICHAEL

Un cristal que comprende una sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida para su uso como un medicamento.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/03/2019). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P43/00, A61K31/404, A61P35/02, C07D403/06, C07C59/245.

Un cristal que comprende la sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol- 3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, en el que el cristal tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X en polvo, para su uso como un medicamento.

PDF original: ES-2705063_T3.pdf

Procedimientos de preparación de cristales que incluyen una sal de ácido málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2017). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Clasificación: C07D403/06.

Un procedimiento de preparación de un cristal anhidro que comprende una sal de ácido L-málico de N-[2- (dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida en el que el cristal anhidro tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X de polvo, comprendiendo el procedimiento: combinar ácido L-málico; N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil- 1H-pirrol-3-carboxamida; y un disolvente; e inducir la sal a cristalizar en condiciones de cristalización que comprenden uno o más factores que comprenden: una diferencia entre las temperaturas inicial y final de la solución de cristalización máxima aproximadamente 100 ºC; una velocidad de enfriamiento máxima aproximadamente 50 ºC por hora; sin siembra; una relación de sobresaturación máxima aproximadamente 10; sin precipitante; y/o combinaciones de los mismos.

PDF original: ES-2623094_T3.pdf

Cristales que incluyen una sal de ácido málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, procedimientos para su preparación y sus composiciones.

(26/02/2014) Un cristal que comprende la sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3- iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, en el que el cristal tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X de polvo.

FORMAS SALINAS SOLIDAS DE UNA 2-INDOLINONA SUSTITUIDA CON PIRROL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(12/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Clasificación: C07D403/06, A61P35/00, A61K31/404.

Formas salinas de una base, en las que la base es la (2-pirrolidin-1-il-etil)-amida del ácido 5-[5-fluoro-2-oxo- 1,2-dihidro-indol-(3Z)-ilidenometil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico y en las que la forma salina se elige entre el grupo que consiste en las sales de citrato y de fosfato y sus solvatos y polimorfos.

COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO Y SU USO COMO AGENTES ANTIMUSCARINICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Clasificación: A61K31/40, A61P11/00, C07C215/54, A61K31/14, C07C211/27, C07C219/28, C07D295/02, C07C211/29, C07C217/62, A61K31/452, C07C215/66.

Un compuesto de amonio cuaternario de la fórmula (Ver fórmula) y cualquier estereoisómero del mismo, en el que R1, R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con fenilo o hidroxilo, o ambos, R 4 representa -H -CH3, ó -CO-R4-1, en donde R4 - 1 representa -(alquilo C1-C4), -(alcoxi C1-C4), o -NR4 - 2R4 - 3, en donde R4 - 2 y R4.3 representan independientemente -H ó -(alquilo C1-C4); R5, R6 y R7 representan independientemente -H -OCH2, -OH, -CONH2, -SO2NH2, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3, ó -(alquilo C1-C4), opcionalmente sustituido con uno o dos -OH, -(alcoxi C1-C4), -COOH, ó -CO-O-(alquilo C1-C3); y X- representa un anión de un ácido farmacéuticamente aceptable.

INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA 2-INDOLINA SUSTITUIDA CON PIRROL.

(16/02/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), -(CH2)rR16 y -C(O)NR8R9; R2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, arilo y -S(O)2NR13R14; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), arilo, heteroarilo, y -C(O)R15; R4 es hidrógeno; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo (C1-C4); R6 es -C(O)R10; R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) y arilo; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo y arilo; R10 es -N(R11)(CH2)nR12, en la que n es 1, 2 ó 3, R11 es hidrógeno y R12 se selecciona entre hidroxi, alcoxi (C1-C4), -C(O)R15, heteroarilo y…

SALES DE TOLTERODINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Clasificación: A61K31/137, A61P11/00, A61P11/06, C07C215/54, A61P13/00.

Una sal farmacéuticamente aceptable de tolterodina o hidroxitolterodina, en la que la sal es de un ácido seleccionado del grupo constituido por ácidos mono y dicarboxílicos alifáticos que comprenden de 7 a 24 átomos de carbono, ácidos alcanodisulfónicos que comprenden de 2 a 4 átomos de carbono y derivados de ácido naftoico que comprenden de 11 a 27 átomos de carbono.

BASE LIBRE DE CLINDAMICINA CRISTALINA.

(01/12/2005) La clindamicina cristalina de la presente invención puede ser usada como una sustancia fármaco en formulaciones farmacéuticas que aprovechan la insolubilidad en agua de la forma de base libre de la clindamicina. Existen diferentes formas cristalinas polimórficas y pseudopolimórficas de la base libre de clindamicina, de las cuales tres han sido identificadas aquí como Formas I, II y III. La Forma I de base libre cristalina de clindamicina se caracteriza por un espectro de difracción de rayos X en polvo sustancialmente como el mostrado en la Figura 1 y por una calorimetría de barrido diferencial que presenta una endoterma que tiene una temperatura de inicio extrapolada…

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