Profármacos de doble acción.
Un profármaco que comprende
(i) al menos un primer compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo,
(ii) al menos un segundo compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo,
(iii) dos o más enlazadores escindibles, y
(iv) un resto de unión a proteína,
en donde el primer y el segundo compuestos farmacéutica y/o diagnósticamente activos están unidos cada uno a un enlazador escindible,
en donde el primer y el segundo compuestos farmacéutica y/o diagnósticamente activos son diferentes entre sí,
en donde el primer compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo es un agente citostático, seleccionado del grupo que consiste en N-nitrosoureas, las antraciclinas doxorrubicina, daunorrubicina, epirrubicina, idarrubicina, mitoxantrona y ametantrona; los agentes alquilantes clorambucil, bendamustina, melfalán y oxazafosforinas; los antimetabolitos 5-fluorouracilo, 2'-desoxi-5-fluorouridina, citarabina, cladribina, fludarabina, pentostatina, gemcitabina y tioguanina; los antagonistas del ácido fólico metotrexato, raltitrexed, pemetrexed y plevitrexed; los taxanos paclitaxel y docetaxel; las camptotecinas topotecan, irinotecan, 9-aminocamptotecina y camptotecina; los alcaloides de la Vinca vinblastina, vincristina, vindesina y vinorelbina; caliqueamicinas; maitansinoides; auristatinas; epotilones; bleomicina, dactinomicina, plicamicina, mitomicina C y complejos cis-configurados de platino (II),
en donde el segundo compuesto farmacéutica y/o diagnósticamente activo es un modulador de resistencia a múltiples fármacos (MDR), seleccionado entre un modulador MDR de primera generación, un modulador MDR de segunda generación, o un modulador MDR de tercera generación, en donde el modulador MDR de primera generación se selecciona del grupo que consiste en verapamilo, dihidrofidinas, ciclosporina A y D, tacrolismo, rapamicina, digitoxina y quinidina; el modulador MDR de segunda generación se selecciona del grupo que consiste en lovastatina, atorvastina, análogos de reserpina, trifluoroperazina, pervilleinas A-F, valspodar, dexverapamil, biricodar, bepridil, eritromicina, levofloxacín, losartán, morfina, rifampina, fenitoína, colchicina, rodamina 123, amprenavir, indinavir, nerlfinavir, saqunavir, y ritonavir; y el modulador MDR de tercera generación se selecciona del grupo que consiste en XR9576, LY335979, OC-144-093, R101933, GF120918, ONT-093, MS-209, S-9788 y reversin 205 y 121, y en donde el resto de unión a proteína se selecciona del grupo que consiste en un grupo maleinimida, un grupo halogenacetamida, un grupo halogenacetato, un grupo pirildiltio, un grupo aziridina, un grupo disulfuro, un grupo acetileno sustituido o no sustituido, o un éster N-hidroxisuccinida grupo.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15002508.
Solicitante: Vergell Medical S.A.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: 5, Rue de l'Evêché 1204 Geneva SUIZA.
Inventor/es: KRATZ, FELIX, MERFORT,IRMGARD.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
- A61K47/55 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › el agente modificador es también un agente activo farmacológica o terapéuticamente, p. ej. todo el conjugado es un co-fármaco, p. ej. un dímero, oligómero o polímero de compuestos activos farmacológica o terapéuticamente.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
PDF original: ES-2704199_T3.pdf
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