CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de la quinoxalina útiles como moduladores de la FGFR quinasa.
(01/03/2019). Solicitante/s: Astex Therapeutics Ltd. Inventor/es: VERMEULEN,WIM, HOSTYN,STEVEN ANNA, CUYCKENS,FILIP ALBERT CELINE, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde n representa un entero igual a 1 o 2;
R1 representa hidrógeno, C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -C(=O)NHCH3, o C1-6alquilo sustituido con -S(=O)2- C1-4alquilo;
R2a representa hidrógeno, fluoro o cloro;
R2b o R2c cada uno representa independientemente metoxi o hidroxil;
R3 representa hidrógeno, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, o C1-2alquilo sustituido con C3-6cicloalquilo;
R4 representa hidrógeno, metilo o etilo;
una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.
PDF original: ES-2702450_T3.pdf
Derivados de amidas espirocíclicas.
(01/03/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KINDON, NICHOLAS, ALCARAZ,Lilian, BAILEY,ANDREW.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y que es 3-(2-cloro-3-((4-(2-etiltiazol- 4-carbonil)-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-9-il)metil)fenetoxi)-N-ciclopentil-N-(2-(2-(5-hidroxi-3-oxo-3,4-dihidro-2Hbenzo[ b][1,4]oxazin-8-il)etilamino)etil)propanamida.
PDF original: ES-2702467_T3.pdf
Formulación de parvovirus para tratar tumores.
(01/03/2019). Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM. Inventor/es: ROMMELAERE,JEAN, GELETNEKY,Karsten, LEUCHS,BARBARA, DAHM,MICHAEL, DINSART,CHRISTIANE, KREBS,OTTHEINZ.
Composición farmacéutica que comprende (a) al menos 2 x 109 pfu/mL de un parvovirus H1 (H-1PV) o un parvovirus de roedores relacionado seleccionado a partir del grupo constituido por Lulll, virus diminuto del ratón (MMV), parvovirus del ratón (MPV), virus diminuto de la rata (RMV), parvovirus de la rata o virus de la rata (RV) y (b) un portador farmacéuticamente aceptable que contiene un 40-50% de yodixanol (p/v), 0.7-0.9 mmol de CaCl2 x 2 H2O, 50-60 mmol de NaCl, 0.9-1.2 mmol de KCl, 0.7-0.95 mg/mL de trometamina y 0.05-0.15 mg/mL de edetato de calcio y disodio.
PDF original: ES-2702526_T3.pdf
Nanopartículas inorgánicas de alta densidad para destruir células in vivo.
(28/02/2019). Solicitante/s: NANOBIOTIX. Inventor/es: LEVY,LAURENT, GERMAIN,Matthieu, DEVAUX,Corinne, POTTIER,AGNÈS, ROUET,ANNABELLE, MARILL,JULIE.
Uso de nanopartículas de HfO2 o agregados de nanopartículas de HfO2 para la preparación de una composición farmacéutica para uso en un método de alteración o de destrucción de células diana en un animal cuando dichas células se exponen a radiaciones ionizantes, en donde la densidad de dichas nanopartículas de HfO2 o la densidad de dichos agregados de nanopartículas de HfO2 es de al menos 7 g/cm3, y en donde cada nanopartícula o agregado de nanopartículas está cubierto con una cubierta biocompatible que permite la estabilidad de la nanopartícula o agregado de nanopartículas a pH entre 6,5 y 7,5 en un fluido fisiológico.
PDF original: ES-2702249_T3.pdf
Anticuerpos y vacunas para su uso en tratar cánceres ROR1 e inhibir metástasis.
(28/02/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: YU,JIAN, CUI,BING, KIPPS,THOMAS JAMES, CHEN,LIGUANG, WIDHOPF,GEORGE, PRUSSAK,CHARLES.
Un anticuerpo anti-ROR1 humana aislado que comprende una región variable de la cadena pesada y una región variable de la cadena ligera,
en donde dicha región variable de la cadena pesada comprende una CDR1 como se muestra en SEQ ID NO: 27, una CDR2 como se muestra en SEQ ID NO: 28, una CDR3 como se muestra en SEQ ID NO: 29; y
en donde dicha región variable de la cadena ligera comprende una CDR1 como se muestra en SEQ ID NO: 30, una CDR2 como se muestra en SEQ ID NO: 31, y una CDR3 como se muestra en SEQ ID NO: 32.
PDF original: ES-2702315_T3.pdf
Composiciones que contienen un taxano o un taxoide y una proteína.
(28/02/2019). Solicitante/s: ONCBIOMUNE, INC. Inventor/es: HEAD,JONATHAN F, ELLIOTT,ROBERT L.
Composición que consiste esencialmente en (i) una proteína; (ii) un taxano o un taxoide; y (iii) un diluyente farmacéuticamente aceptable, en donde el taxano o el taxoide está unido con la proteína mediante un enlace directo entre el taxano o taxoide y la proteína;
en donde el taxano o el taxoide es paclitaxel o docetaxel;
en donde la proteína es una metal-transferrina; y
en donde la metal-transferrina es galio-transferrina, hierro-transferrina, indio-transferrina, zinc-transferrina, manganeso-transferrina, platino-transferrina, o una mezcla de estos.
PDF original: ES-2702400_T3.pdf
Moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.
(28/02/2019). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4;
R2 se selecciona de O y S; y
R3 se selecciona de -N(R4)-(cicloalquilo C3-C6), alquilo C1-C6, -(alquilen C0-C4)-heterociclilo y -(alquilen C0-C4)- heteroarilo, en el que cualquier porción alquilo, alquileno, heterociclilo y heteroarilo de R3 está opcional e independientemente sustituida; y
R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4.
PDF original: ES-2702279_T3.pdf
Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.
(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde:
X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3;
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N;
R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…
FORMULACIÓN DE ÁCIDO 18-BETA-GLICIRRETÍNICO EN COMBINACIÓN CON REVESTEROL Y METFORMINA, USOS, Y MÉTODO DE FABRICACIÓN.
(28/02/2019). Solicitante/s: DESARROLLOS VPH, S.A. DE C.V. Inventor/es: DRAGUSTINOVIS RUÍZ,María Esther.
Formulaciones que contienen como principios activos al compuesto ácido 18-beta-Glicirretínico (GA¿18ß) en combinación con la fitoalexina resveratrol y la biguadina metformina, utilizando como transportadores nano-estructuras de carbono en una solución polimérica de gel termo-sensible, adicionado con extracto sobrenadante de Lactobacillous sp para su aplicación tópica en diversas regiones anatómicas afectadas por lesiones de tipo displásico y neoplásico, incluyendo la región genital de mujeres y varones con lesiones causadas por diversos ADN virus, como el virus del papiloma humano, herpes virus, y cáncer de diversa etiología en los mismos.
L-metioninasa de primate obtenida por ingeniería genética con fines terapéuticos.
(27/02/2019). Solicitante/s: BOARD OF REGENTS THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM. Inventor/es: GEORGIOU,GEORGE, STONE,EVERETT, LU,WEI-CHENG.
Una enzima cistationina-γ-liasa (CGL) de primate aislada y modificada que tiene i) Ile o Asn en la posición 59, ii) Ala o Leu en la posición 119 y iii) Val en la posición 339 con respecto a una secuencia de aminoácidos de CGL de primate nativa de acuerdo con las SEQ ID NO: 1 y 7-10, y una o más mutaciones seleccionadas entre T311G, S63L, L91M, K268R y/o I353S.
PDF original: ES-2702120_T3.pdf
Anticuerpos que se unen preferentemente al dominio extracelular 4 de CSF1R y su uso.
(27/02/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FERTIG, GEORG, SEEBER, STEFAN, LANZENDOERFER,MARTIN, KALUZA,Klaus, DIMOUDIS,NIKOLAOS, FIDLER,ALEXANDER, THOMAS,MARLENE, RIES,CAROLA.
Un anticuerpo que se une al receptor del factor estimulante de colonias 1 humano (CSF-1R), caracterizado por que el anticuerpo se une al dominio extracelular del CSF-1R humano de SEQ ID NO: 64, y no se une al fragmento delD4 del CSF-1R humano de SEQ. ID NO: 65.
PDF original: ES-2722300_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales para su uso en el diagnóstico y la terapia de cánceres y enfermedades autoinmunitarias.
(27/02/2019). Solicitante/s: BOARD OF REGENTS THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM. Inventor/es: MOLLDREM,JEFFREY, SERGEEVA,ANNA.
Un anticuerpo humanizado que se une a VLQELNVTV (SEQ ID NO: 45) cuando esta unido a un receptor HLA-A2, comprendiendo dicho anticuerpo una region variable de la cadena pesada que consiste en la secuencia de aminoacidos que se muestra en SEQ ID NO:16, y una region variable de la cadena ligera que comprende las secuencias de aminoacidos que se muestran en las SEQ ID NOS: 19 o 20.
PDF original: ES-2720291_T3.pdf
Combinaciones farmacéuticas que comprenden un inhibidor de B-Raf, un inhibidor de EGFR y opcionalmente un inhibidor de PI3K-alfa.
(27/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: STUART, DARRIN, CAPONIGRO,GIORDANO, MOUTOUH-DE PARSEVAL,LAURE.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un inhibidor de B-Raf de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
(b) un inhibidor de EGFR, en la que el inhibidor de EGFR es cetuximab o erlotinib, y, opcionalmente,
(c) un inhibidor de PI3K-α, en la que el inhibidor de PI3K-α es el Compuesto B**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2717911_T3.pdf
Compuestos de dihidroisoquinolinona sustituidos.
(27/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en F, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, C(O)R5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-12 miembros, en la que cada alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4 está opcionalmente sustituido con uno o más R6, y cada uno de dichos cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más R7; R2 es H, F o alquilo C1-C4;
L es un enlace o un alquileno C1-C4;
R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4,…
7-Bencil-4-(2-metilbencil)-2,4,6,7,8,9-hexahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(1H)-ona, sales de la misma y procedimientos de uso.
(27/02/2019). Solicitante/s: Oncoceutics, Inc. Inventor/es: STOGNIEW, MARTIN, OLSON,GARY L, ALLEN,JOSHUA E, POTTORF,RICHARD S, NALLAGANCHU,BHASKARA RAO.
Un compuesto que tiene una fórmula **Fórmula**
o una sal del mismo,
en el que R1 es CH2Ph y en el que R2 es CH2-(2,4-diF-Ph).
PDF original: ES-2724331_T3.pdf
Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.
(27/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JR., LI,YUN-LONG, YAO,WENQING, HE,CHUNHONG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, GLENN,JOSEPH, ZHU,WENYU, MEI,SONG, DOUTY,BRENT.
Un compuesto que se selecciona de:
(5R)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
(5R)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
(5S)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona; y
(5S)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2722524_T3.pdf
Ciertas triazolopiridinas, composiciones de estas y su uso en el tratamiento del cáncer.
(27/02/2019) Al menos un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**
y/o al menos una de sus sales farmacéuticamente aceptables en donde:
X es C(R6), Y se selecciona de -O-, -S-, y -N(R7)- o Y está ausente, y R1 es heteroarilo de 8-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, -CF3, -CF2H, cicloalquilo, -C(O)R11, -C(O)OR11, -CN, - C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR13C(O)R11, - NR13S(O)nR12, -NR13S(O)nNR13R14, -NR13C(O)OR12, -NR13C(O)NR13R14, - NO2, -S(O)nR12, - S(O)nNR13R14, heterociclo, heteroarilo, arilo, alquenilo, alquinilo, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con hidroxi, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con un…
(27/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
en donde:
W es CR4;
V es CR5, y
Y es CR6 o N;
es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R1 es COOH, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R20,**Fórmula**
-CONHSO2R21, -CONHCOOR22 o -SO2NHCOR23, en donde, cuando un sustituyente se indica como opcionalmente sustituido, los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en las que los sustituyentes 2 amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio,…
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
Q es -CO2R;
R es hidrógeno o alquilo C1-C8;
G es -X-Y;
X es alquileno -C1;
Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido,
en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo,…
Anticuerpos anti-CDH3 y sus usos.
(25/02/2019). Solicitante/s: ONCOTHERAPY SCIENCE, INC.. Inventor/es: YAMAMOTO, SHINJI, NAKAMURA, YUSUKE, ENDO,KEIGO, OHSAWA,RYUJI, YOSHIOKA,HIROKI, NG,POHSING, SHIBA,YASUHIRO, KUDO,AIKO.
Un anticuerpo o su fragmento, en el que el anticuerpo o su fragmento comprende una región V de la cadena H que comprende CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 6, CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 8 y CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 10, y una región V de la cadena L que comprende CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 14, CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 16 y CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 18 y en el que el anticuerpo o su fragmento es capaz de unirse a un polipéptido CDH3.
PDF original: ES-2701626_T3.pdf
Derivados de heterociclil-butanamida.
(22/02/2019) Los compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
W representa**Fórmula**
en la que * indica el punto de unión al resto propileno, X representa CO,
Y representa Ar o Het1,
R1 representa H, F, Cl, CN, CH3, CF3, CHF2, CH2OH u OCH3,
R2 representa H o CH3,
Ar representa fenilo, que está sin sustituir, o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A, NR3CON(R3)2 y/o Het2,
Het1 representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo,…
Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos.
(20/02/2019). Solicitante/s: Neupharma, Inc. Inventor/es: ZHU,Yong-Liang, QIAN,Xiangping.
Un compuesto de Formula I**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es hidrogeno, ciano, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido;
R2, R3, R4 y R5, son independientemente hidrogeno, halo, alcoxi opcionalmente sustituido, o alquilo opcionalmente sustituido;
R6, R7, R8 y R10 son independientemente hidrogeno, ciano, o halo;
R9 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido; y
R11 es hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis atomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2725790_T3.pdf
Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.
(20/02/2019). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.
Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula**
el compuesto ß-reducido es **Fórmula**
el compuesto α-reducido es **Fórmula**.
PDF original: ES-2717797_T3.pdf
Nuevos derivados de imidazolidin-2,4-diona.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es -CN, -SO2(alquilo C1-C6) o -SO2(cicloalquilo C1-C6);
R2 es -CF3 o un átomo de halógeno;
R3 es (alquilo C1-C6) o los dos R3 conjuntamente forman un (cicloalquilo C3-C6);
X es CH o N;
Y1 es un átomo de carbono, un grupo sulfonilo o carbonilo, entendiéndose que el átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos (alquilo C1-C6);
Y2 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el carbono puede estar opcionalmente sustituido con un grupo -OH;
Y3 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el átomo de carbono y el átomo de nitrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos…
Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4).
(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alquilen C0-6-R7, alquilen C0-6-O-R7, alquilen C0-6-CN, alquilen C0-6-NR7R8, O-cicloalquilo C3-10, O-alquilen C1-6-O-R7, O-heterocicloalquilo C3-10, alquilen C0-6-CO2R7, alquilen C0-6-C(O)R7, alquilen C0-6- C(O)NR7R8, alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, alquilen C0-6-SOx-R7, alquilen C0-6-SO3H, alquilen C0-6-SO2-NR7R8,…
Derivados de taxano solubles en agua y sus usos.
(20/02/2019). Solicitante/s: Jiangsu Nhwaluokang Pharmaceutical Research and Development Co., Ltd. Inventor/es: WANG, TAO, CHEN,GANG, WU,TONG, LI,QINGENG, WANG,YUANZHONG, MAO,WEI, ZENG,LINGGUO, CHEN,DAHAI.
Un derivado de taxano soluble en agua de fórmula general (I-1), (I-2) o (I-3): **Fórmula**
en donde,
R1 es H o metilo;
R2 es H, metilo o acetilo;
R3 es fenilo o OC(CH3)3;
X es H, alquilo C1-6 o F;
Y es F o alquilo C1-6 sustituido por uno o más F;
n es 1, 2, 3, 4, 5, o 6;
W es NR4R5·A o**Fórmula**
R4 y R5 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con fenilo, o cicloalquilo C3-6;
m es 0, 1, 2 o 3; y
A es un ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2701123_T3.pdf
Composición que comprende dos anticuerpos genomanipulados para que tengan una función efectora reducida e incrementada.
(20/02/2019). Solicitante/s: ROCHE GLYCART AG. Inventor/es: KLEIN, CHRISTIAN, DR., UMANA,PABLO, NICOLINI,VALERIA G, GERDES,CHRISTIAN.
Una combinación de (a) un inmunoconjugado que comprende un primer anticuerpo genomanipulado para que tenga una función efectora reducida y un resto efector, y (b) un segundo anticuerpo genomanipulado para que tenga una función efectora incrementada, para su uso en el tratamiento del cáncer en un individuo que lo necesita, en la que el primer anticuerpo se dirige a un antígeno presentado en una célula tumoral o en un entorno de células tumorales y el segundo anticuerpo se dirige a un antígeno presentado en una célula tumoral, y
en la que el resto efector es un resto efector IL-2 mutante que comprende al menos una mutación aminoacídica que reduce o anula la afinidad del resto efector IL-2 mutante por la subunidad α del receptor de IL-2, pero conserva la afinidad del resto efector IL-2 mutante por el receptor de IL-2 de afinidad intermedia, en comparación con el resto efector IL-2 no mutada.
PDF original: ES-2700978_T3.pdf
Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.
(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula**
en la que:
Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula;
Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-;
m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-;
Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…
Inhibidores de PRMT5 y sus usos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble;
R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido;
L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia;
cada Ry se selecciona independientemente…
Glucoproteína de Tamm-Horsfall (THP) como fármaco inmunoestimulante y composiciones para la utilización en un método de tratamiento para inhibir el desarrollo tumoral.
(20/02/2019). Solicitante/s: INSTITUTO MASSONE S.A. Inventor/es: WOLFENSON BAND,CLAUDIO,FERNANDO, BALANIAN,LILIANA,ESTER, CASTELLANO,MIGUEL ANGEL, GROISMAN,JOSÉ F, INSERRA,FELIPE, SOJO,EMILIO.
Composición farmacéutica para la utilización en el tratamiento de inhibir el desarrollo de tumores en mamíferos que comprende una cantidad eficaz de glucoproteína de Tamm-Horsfall humana, natural o pegilada, y un excipiente farmacológicamente aceptable.
PDF original: ES-2700958_T3.pdf
Composición inductora de CTL.
(20/02/2019). Solicitante/s: BrightPath Biotherapeutics Co., Ltd. Inventor/es: YAMADA, AKIRA, ITOH,KYOGO, SHICHIJO,SHIGEKI.
Una composición inductora de linfocito T citotóxico que comprende un péptido en donde el péptido es SART3-302 (SEQ ID NO: 9), para su uso en el tratamiento o la prevención de cáncer en un grupo de pacientes de cáncer supertipo HLA-A3 positivos.
PDF original: ES-2714200_T3.pdf
Uso de un virus del sarampión infeccioso genéticamente modificado con propiedades proapoptóticas potenciadas (virus MV-deltaC) en la terapia del cáncer.
(19/02/2019). Solicitante/s: INSTITUT PASTEUR. Inventor/es: TANGY,FREDERIC, COMBREDET,CHANTAL, GREGOIRE,MARC, FONTENEAU,JEAN-FRANÇOIS, GUILLERME,JEAN-BAPTISTE.
Un virus del sarampión infeccioso genéticamente modificado obtenido de una cepa del virus del sarampión atenuada viva, en el que el gen que codifica la proteína C accesoria vírica se ha suprimido (MV-deltaC) para su uso en el tratamiento de un tumor maligno agresivo o de un cáncer agresivo mediante la activación de células dendríticas plasmocitoides (las pDC), cuando se administra a un individuo diagnosticado de tal tumor maligno o una afección relacionada con cáncer.
PDF original: ES-2700749_T3.pdf