(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula** en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo; m ≥…

(14/12/2016) Compuestos de sal de 5,6-dihidrodibenzo[a,g]quinolizinio sustituido en 13 (protoberberinas sustituidas en 13) de la fórmula general (I): en los que R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan independientemente un grupo hidroxi o alcoxi (C1-C6), o, tomados conjuntamente, un grupo metilendioxi; R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan independientemente un grupo hidroxi o alcoxi (C1-C6); X representa un ion de ácido inorgánico, ion de ácido orgánico o haluro; n es un número entero de 2 a 5, inclusive; y G representa -Z-Ar; en el que Z es un enlace; y Ar representa un sistema de anillo carbocíclico mono- o bicíclico aromático de 5-15 miembros, o un grupo indolilo, o un grupo piridilo, en los que cualquiera de dichos sistemas…

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

(14/12/2016) Una composición farmacéutica en dosis baja en la forma de una cápsula, que comprende una mezcla combinada que comprende (a) una cantidad eficaz terapéuticamente de 4,4'-[fluoro-(1-H-1,2,4-triazol-1-il)metileno]bisbenzonitrilo cuya cantidad es de aproximadamente 0,01 a aproximadamente 5 mg por cápsula; (b) una mezcla de 3 cargas, en donde dichas cargas son celulosa microcristalina, lactosa monohidratada y almidón de maíz, (c) un disgregante, en donde dicho disgregante es Glicolato Sódico de Almidón (SSG), (d) un lubricante, en donde dicho lubricante es estearato de magnesio, (e) un agente deslizante, en donde dicho deslizante es dióxido de silicio coloidal, dicha mezcla de cargas se emplea en…

(14/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que es un enlace doble o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino, dialquilamino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo saturado que tiene de 3 a 7 miembros, o R3 y uno de Ra o Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros; R7 se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** n es 0, 1, 2 ó 3; cada R8 se selecciona, independientemente, de alcoxi…

(14/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que: R es (a) un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, y uno, dos o tres átomos de N adicionales, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi, y en la que uno o más átomos de N de dicho heteroarilo bicíclico son opcionalmente un N-óxido; o (b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros…

(14/12/2016) Un compuesto seleccionado entre la fórmula (I) o la fórmula (II):**Fórmula** en donde: m es un número entero desde 0 a 5; cada R1 se selecciona independientemente entre un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halo, acetilo, -NO2, arilo, aralquilo, heteroarilo, -SO2-arilo, -C(O)-NRb-arilo, -C(O)-aralquilo, -C(O)-alcoxi C1-6, - NRb-SO2-arilo, en donde cada arilo, aralquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de Rc y en donde dos grupos R1 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo; n es un número entero desde 1 a 3; cada R2 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y halo; B es arilo, heteroarilo…

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6; R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…

(14/12/2016) Un método para preparar una proteína heteromultimérica que comprende un primer polipéptido que contiene bisagra que tiene un primer dominio de heterodimerización y un segundo polipéptido que contiene bisagra que tiene un segundo dominio de heterodimerización, en el que el segundo dominio de heterodimerización interacciona con el primer dominio de heterodimerización, y en el que el primer y el segundo polipéptidos que contienen bisagras se unen por al menos un enlace disulfuro intercatenario, y en el que cada uno del primer y el segundo polipéptidos que contienen bisagra es una cadena pesada de anticuerpo y se empareja con una cadena ligera de anticuerpo para formar un primer par y un segundo par, y en el que las cadenas ligeras del primer par…

(14/12/2016) Compuesto o sal del mismo, representado por la fórmula (A) a continuación:**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es -O-, -CH2- o -CH≥; Y es -NH- u -O-; R1 es hidrógeno, flúor, un grupo hidroxilo, un grupo ciano o un grupo amino; R2 es hidrógeno, flúor, un grupo hidroxilo, un grupo ciano o un grupo amino; R3 es un grupo vinileno, un grupo etinileno, un grupo arileno C6-C14 o un grupo heteroarileno monocíclico o bicíclico que tiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en N, S y O; R4 es un enlace, un grupo metileno o un grupo cicloalquilideno C3-C7; R5 es un grupo cicloalquilo saturado C3-C7 que puede tener uno o más R6, un grupo cicloalquilo insaturado C6-C10 que puede tener uno o más R6…

(14/12/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que se selecciona del grupo que consiste en: 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2,5-diclorofenil)-1H-pirrole-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2-cloro-5-etilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrole-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(hidroximetil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[5-cloro-2-(propan-2-il)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, …

(14/12/2016) Un péptido aislado de menos de 15 aminoácidos seleccionado del grupo que consiste en (i) y (ii) a continuación: (i) un péptido aislado de (a) o (b) a continuación: (a) un péptido aislado que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEC ID NOs: 24, 33, 35, 41 y 43; (b) un péptido aislado que consiste en una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEC ID NOs: 24, 33, 35, 41 y 43, en la que 1 o 2 aminoácidos están sustituidos, suprimidos, o añadidos, en el que el péptido tiene inducibilidad de CTL; y (ii) un péptido aislado de (c) o (d) a continuación: (c) un péptido aislado que comprende una secuencia de aminoácidos…

(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (VIII):**Fórmula** en la que X1 es O, NH, S, CH2 o CF2; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; R3 se selecciona de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano y nitro; n es un número de cero a 4; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y -NR22R23; en donde el alquilo o cicloalquilo no está sustituido o está sustituido con hidroxilo o amino; y cada uno de R22 y R23 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6 o R22 y R23 pueden estar ligados para formar un anillo de 3 a 10 miembros; R5…

(07/12/2016) Una forma cristalina del compuesto (I), **Fórmula** en la que dicho compuesto está en forma de una sal L-tartrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que está caracterizada por: (i) un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene dos o más picos de difracción a valores de 2[theta] seleccionados entre 6,67 ± 0,2, 8,237 ± 0,2, 9,777 ± 0,2, 11,96 ± 0,2, 12,38 ± 0,2, 13,06 ± 0,2, 13,38 ± 0,2, 13,94 ± 0,2, 14,90 ± 0,2, 15,40 ± 0,2, 15,95 ± 0,2, 16,27 ± 0,2, 16,54 ± 0,2, 17,36 ± 0,2, 17,57 ± 0,2, 17,86 ± 0,2, 19,64 10 ± 0,2, 19,86 ± 0,2, 20,12 ± 0,2, 20,73 ± 0,2, 21,14 ± 0,2, 21,58 ± 0,2, 22,57 ± 0,2, 22,95 ± 0,2, 23,29 ± 0,2, 23,57 ± 0,2, 24,07 ± 0,2, 24,63 ± 0,2, 25,30 ±…

(07/12/2016) Un compuesto que tiene una formula estructural (IIa):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo, en la que: X es -CH2-; R1 es -C(O)NR5R6; R2 es hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14; -NR5R6 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** Z1 es N; Z2 es CR12 o N; R12 se selecciona entre hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14; n es un numero entero de 0 a 5; m es 0; y cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en acilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R15, -C(O)NR11AR11B, etilo, propilo,…

(07/12/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I), **Fórmula** en la que R0 es NHR1a, NHC(≥O)OR1b, NHC(≥O)NHR1b, OC(≥O)NHR1b, (CH2)1-4NHR1a, F, Cl, Br, OR1a o SR1b; R1a es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2, C(≥O)(CH2)nNH2, C(≥O)CHR8NH2 o C(≥O)R9NH2; **Fórmula** R1b es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2; R2 es H, R10, C(≥O)R10 o C(≥O)OR10; R3 es H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; R4 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10; R5 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10; R6 es H o alquilo C1-C6…

(07/12/2016) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la cual R significa H, OH, A o NR4R4', R1 significa Ar1, Het1, CN, A or -C≡C-Ar1, R2 significa Het2, NR3Cic, NR3CR3CON(R3)2, NR3[C(R3)2]pCR3(NH2)CH2OA o NR3[C(R3)2]pN(R3)2, Ar1 significa fenilo, el cual se encuentra mono-, di- o trisustituido por A, (CH2)nHet3, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, NO2, CN, Hal, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 y/o S(O)mA, Het1 significa 3,6-dihidro-2H-piranilo, tetrahidropiridinilo, 1,3-dihidro-benzimidazolilo, pirazolilo, cromanilo, 1,2,3,4- tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]-oxazinilo, 1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazinilo,…

(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es CR4; Y es -N(R5)- o -CH(R5)-; Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7); W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo; V es N o C(R); cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3; cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH; o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…