15 inventos, patentes y modelos de NAGARATHNAM, DHANAPALAN

Compuestos novedosos como moduladores de proteína cinasas.

(29/04/2019) Un compuesto de fórmula**Fórmula** un tautómero del mismo, un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)NRxRy,…

Inhibidores de PI3K delta selectivos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/03/2019). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K45/06, A61K31/519.

Un compuesto seleccionado de 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6- fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tiene un exceso enantiomérico (e.e.) de al menos aproximadamente un 60 %, un 75 %, un 80 %, un 85 %, un 90 %, un 95 %, un 98 % o un 99 %.

PDF original: ES-2729151_T3.pdf

Inhibidores de PI3K delta selectivos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/08/2017). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.

Un compuesto seleccionado entre 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2647416_T3.pdf

Fosforamidatos de nucleósido de 2-amino purina 6-O-sustituida.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/02/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61K31/7076.

Un compuesto representado por la formula I, o sus estereoisomeros, sales, o sales farmaceuticamente aceptables, hidratos, solvatos o formas cristalinas de los mismos:**Fórmula** en la que**Fórmula** R1 es hidrogeno o fenilo; R2 es hidrogeno; R3a es hidrogeno; R3b es CH3; R4 es hidrogeno o ciclopentilo; R5 es hidrogeno; R6 es CH3; X es F; R8 es OMe u OBn; y R9 es NH2.

PDF original: ES-2623016_T3.pdf

Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula** o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos, en donde Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1; X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N; X es N; Z es CO, O o S(O)q; Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido; cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…

Nucleósido ciclofosfatos.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I-3:**Fórmula** o un estereoisómero, una sal, un hidrato, un solvato o una forma cristalina del mismo; en la que R1 es n-alquilo, alquilo ramificado, cicloalquilo, alcarilo, fenilo o naftilo, en donde el fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con al menos uno de F, Cl, Br, I, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, heterociclo, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 halogenado, alquinilo C2-C6, alquinilo C2-C6 halogenado, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH≥CHCO2H o CH≥CHCO2R', en donde R' es un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, o alcoxialquilo C1-C10; R2 es H, un alquilo C1-C6, ciano, vinilo, O-(alquilo C1-C6), hidroxil-alquilo C1-C6, fluorometilo, azido, CH2CN, CH2N3, CH2NH2, CH2NHCH3, CH2N(CH3)2,…

Profármacos de nucleósido fosforamidato.

(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**

4-{4-[({3-TERC-BUTIL-1-[3-(HIDROXIMETIL)FENIL]-1H-PIRAZOL-5-IL}CARBAMOIL)AMINO]-3-CLOROFENOXI}-N-METILPIRIDINA-2-CARBOXAMIDA COMO UN INHIBIDOR DE VEGFR CINASA PARA EL TRATAMIENTO CONTRA EL CÁNCER.

(09/01/2012) Un compuesto que es: 4-{4-[({3-terc-butil-1-[3-(hidroximetil)fenil]-1H-pirazol-5-il}carbamoil)amino]-3-clorofenoxi}-N-metilpiridina-2- carboxamida, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un metabolito del mismo, un solvato del mismo, un hidrato del mismo, un profármaco del mismo, o un polimorfo del mismo o una forma diastereoisómera de una sal o profármaco del mismo, tanto como un estereoisómero aislado o en una mezcla de estereoisómeros, en el que el metabolito se selecciona de derivados oxidados del mismo, en el que (a) uno o más de los nitrógenos están sustituidos con un grupo hidroxi, (b) el grupo metilamida está desmetilado, y/o (c) el átomo de nitrógeno del grupo piridina está en la forma de óxido (o tiene un sustituyente hidroxi) e incluye las estructuras denominadas en la técnica como 1-oxo-piridina y 1-hidroxipiridina.

4-{4-[({3-TERC-BUTIL-1-[3-(HIDROXIMETIL)FENIL]-1H-PIRAZOL-5-IL}CARBAMOIL)-AMINO]-3-FLUOROFENOXI}-N-METILPIRIDÍN-2-CARBOXAMIDA ASÍ COMO PROFÁRMACOS Y SALES DE LA MISMA PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER.

(03/05/2011) Un compuesto que es 4-{4-[({3-terc-butil-1-[3­ (hidroximetil)fenil]-1H-pirazol-5-il}carbamoil)amino]-3fluorofenoxi}-N-metilpiridina-2-carboxamida, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un metabolito del mismo, un solvato del mismo, un hidrato del mismo, un profármaco del mismo, o un polimorfo del mismo o una forma diastereoisómera de una sal o profármaco del mismo, tanto como un estereoisómero aislado o en una mezcla de estereoisómeros, en el que dicho metabolito es un derivado de 4-{4-[({3-terc-butil-1-[3-(hidroximetil)fenil]-1Hpirazol-5-il}carbamoil)amino]-3-fluorofenoxi}-Nmetilpiridin-2-carboxamida en el que (a) uno o más de los nitrógenos están sustituidos con…

PIRIDINAS Y PIRIDAZINAS SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.

(25/05/2009) Un compuesto que tiene la fórmula estructural generalizada ** ver fórmula** en la que R 1 y R 2 : forman juntos un enlace que contiene dos restos T 2 y un resto T 3 , dicho enlace, junto con el anillo al que está unido, forma un grupo bicíclico de estructura en la que y en la que cada T 2 representa independientemente N, CH o CG 1 ; y T 3 representa S, O, CR 4 G 1 , C(R 4 ) 2 o NR 3 ; G 1 es un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo constituido por #- -N(R 6 )2; #- -NR 3 COR 6 ; #- halógeno; #- alquilo; #- cicloalquilo; #- alquenilo inferior; #- cicloalquenilo inferior; #- alquilo sustituido con halógeno; #- alquilo sustituido con amino; #- alquilo sustituido con N-alquilamino inferior; #- alquilo sustituido con N,N-di-alquilamino inferior; #- alquilo sustituido con N-alcanoilamino inferior; #- alquilo sustituido con hidroxi; #- alquilo…

INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA.

(01/11/2008) un compuesto de Fórmula I (Ver fórmula) en la que X es -(CH2)x-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -NR7-CO-(CH2)n-, -NR7-SO2-(CH2)n-, -NR7-(CH2)n-, o -(O)C-NR7-, cada n es un número entero que es independientemente 0, 1, 2 ó 3, x es 0-3 p es 0-3 a y c son cada uno de ellos independientemente -CR5=, -N=, o -NR6-, en los que uno de a o c es -NR6-, y b es -CR5= o -N=; A es H, halógeno, -CO-OR8, -CO-R8, ciano, -OR8, -NR8R9, -CO-NR8R9, -NR8-CO-R9, -NR8-CO-OR9, -NR8-SO2-R9, -SR8, -SO2-R8, -SO2-NR8R9, NR8-CO-NHR9, o A es ciclohexilo o arilo C5 - 12 o heteroarilo C5 - 12 cada uno de ellos independiente y opcionalmente sustituido hasta tres veces por (i) alquilo C1 - C10 o alquenilo C2 - 10 cada uno de ellos opcionalmente sustituido con halógeno hasta…

INHIBIDORES DE QUINASA RHO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D401/12.

Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula).

INHIBIDOR DE RHO-CINASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61P43/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P7/04, A61P27/06, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D403/14, A61P9/10, A61P25/28, A61P15/10, A61P9/12, A61K31/517, A61P19/10, C07D403/04, A61P13/08.

Un compuesto de fórmula I-VI. (I) (II) (III) (IV) (V) (VI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DE QUINASA RHO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D403/12, C07D409/14, C07D403/14, A61P15/10, A61K31/517, C07D403/04.

Un compuesto de **Fórmula** donde Y es =N- o =CR17, X es –(CH2)x- -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -NR7-CO-(CH2)n-, -NR7-SO2-(CH2)n-, -NR7-(CH2)n-, o –(O)C-NR7-, cada n es un entero que es independientemente 0, 1, 2 o 3, x es 0-3 p es 0-3 a y c son cada uno independientemente -CR5=, -N=, o -NR6-, donde uno de a o c es -NR6-, y b es -CR5= o -N=; A es -CO-OR8, -CO-R8, ciano, -NR8R9, -CO-NR8R9, -NR8-CO- R9, -NR8-CO-OR9, -NR8-SO2-R9, -SR8, -SO2-R8, -SO2-NR8R9, NR8-CO-NHR9, o A es un radical cíclico o policíclico de 3-20 átomos, que contiene 1-4 anillos, que contiene opcionalmente 1-3 átomos de N, O o S por anillo, y puede ser opcionalmente arilo o heteroarilo, cuyo radical cíclico o policíclico puede estar sustituido opcionalmente hasta 3 veces con (i) alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno hasta perhalo; (ii) cicloalquilo C3-C10; (iii) arilo; (iv) heteroarilo; estando seleccionado dicho (iii) arilo o dicho (iv) heteroarilo del grupo.

PIRIDAZINAS SUSTITUIDAS Y PIRIDAZINAS CONDENSADAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ANGIOGENESIS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, C07D401/06, C07D417/14, A61K31/50, A61P9/14.

Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2: i) forman conjuntamente un puente de estructura en el que el enlace se consigue por medio de los átomos de carbono terminales; o ii) forman conjuntamente un puente de estructura en el que uno de los elementos del anillo T1 es N y los otros son CH, y el enlace se consigue por medio de los átomos terminales; y en el que m es 0 o un número entero de 1 a 2; y G1 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo constituido por:-N(R6)2;-NR3COR6;halógeno; alquilo;alquilamino sustituido con amino;alquilamino sustituido con N-alquilamino inferior; alquilamino sustituido con N, N-dialquilamino inferior;alquilamino sustituido con N-alcanoilamino inferior; alquilamino sustituido con hidroxi;alquilamino sustituido con carboxi;alquilamino sustituido con alcoxicarbonilo inferior; -OR6;-SR6;-S(O)R6;-S(O)2R6.

 

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