Conjugado de fármaco-anticuerpo anti-trop2.

Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:

**Fórmula**

se conjuga con un anticuerpo anti-TROP2 mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en una parte de la bisagra del anticuerpo anti-TROP2 mediante un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:

-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-

en la que el anticuerpo anti-TROP2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto -(CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que

n1 representa un entero de 0 a 6,

n2 representa un entero de 0 a 5,

L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-,

en la que n3 representa un entero de 2 a 8,

L2 representa -NH-(CH2CH2-O)n4-CH2CH2-C(=O)- o un enlace sencillo,

en la que n4 representa un entero de 1 a 6,

LP representa un resto tetrapéptido de -GGFG-,

La representa -O- o un enlace sencillo, y

-(Succinimid-3-il-N)- tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**

que se une al anticuerpo contra TROP2 en la posición 3 del mismo y se une a un grupo metileno en la estructura del enlazador que contiene esta estructura en el átomo de nitrógeno en la posición 1,

en la que el anticuerpo anti-TROP2 comprende CDRH1 que consiste en la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 23, CDRH2 que consiste en la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 24 y CDRH3 que consiste en la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 25 en su región variable de la cadena pesada y CDRL1 que consiste en la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 26, CDRL2 que consiste en la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 27 y CDRL3 que consiste en la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 28 en su región variable de la cadena ligera.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2014/006421.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, NIHONBASHI HONCHO CHUO-KU TOKYO 103-8426 JAPON.

Inventor/es: OKAJIMA,Daisuke, AGATSUMA,TOSHINORI, TAKAHASHI,SHU, HASEGAWA,JUN, HAMADA,HIROFUMI, YAMAGUCHI,MIKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61K47/68
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07K16/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.
  • C07K16/30 C07K 16/00 […] › de células tumorales.
  • C12N15/09 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Tecnología del ADN recombinante.

PDF original: ES-2703903_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 13 de Marzo de 2019, de LES LABORATOIRES SERVIER: Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: • A representa el grupo**Fórmula** en el que 1 está unido al grupo -NH- […]

Compuestos con base peptídica para localizar receptores de integrina, del 13 de Marzo de 2019, de GE HEALTHCARE LIMITED: Un compuesto como se define por las siguientes fórmulas: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde un agente quelante […]

Marcadores de diagnóstico para el tratamiento de los trastornos proliferativos celulares con inhibidores de la telomerasa, del 13 de Marzo de 2019, de GERON CORPORATION: Un método de selección de un individuo diagnosticado o sospechoso de tener cáncer que se beneficiará del tratamiento con un inhibidor de la telomerasa, […]

Tratamientos combinados con anticuerpos anti-CD40, del 13 de Marzo de 2019, de ALLIGATOR BIOSCIENCE AB: Un kit de tratamiento combinado para tratar un tumor solido en un sujeto, que comprende (a) un anticuerpo, o la porcion de fijacion al antigeno del mismo, que se fija […]

Agentes citotóxicos bifuncionales, del 13 de Marzo de 2019, de PFIZER INC.: Un compuesto de Fórmula (I): F1-L1-T-L2-F2 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente […]

Sistema de administración de fármacos multifuncional a base de ácido polimálico, del 13 de Marzo de 2019, de ARROGENE, INC: Una molécula de administración del fármaco que comprende: poli (ácido β-L-málico) que tiene una pluralidad de grupos de ácido carboxílico […]

Sistema de administración de fármacos a base de glutatión, del 13 de Marzo de 2019, de 2-BBB Medicines B.V: Conjugado que comprende: a) un ligando para un transportador de glutatión; donde el ligando se selecciona del grupo que consiste en: glutatión, S-(p-bromobencil)glutatión, […]

SAL DE UN DERIVADO DE FENOXIPIRIDINA, O CRISTAL DE LA MISMA, Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCIÓN DE LA MISMA, del 28 de Febrero de 2012, de EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD: Una sal de adición de ácidos de N-(2-fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]carbonil}amino)piridin-4il]oxi}fenil)-N'-(4-fluorofenil)ciclopropan-1,1-dicarboxiamida, […]

Otras patentes de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED