CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composiciones útiles en la prevención o tratamiento del cáncer de piel.
(03/04/2019). Solicitante/s: GIULIANI S.P.A.. Inventor/es: GIULIANI,GIAMMARIA, BENEDUSI,ANNA, BARONI,Sergio, MARZANI,BARBARA, PICARDO,MAURO.
Compuestos de fórmula general (I):
CH3-(CH=CH)n-R (I)
en la que n = 3, 5, 7; R se selecciona de -CO-OR', -CO-O , seleccionándose R' de H, alquilo o alquenilo, arilo o aralquilo C1-C22, o azúcares; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, preferentemente tales como sales de sodio, potasio, lisina,
usándose cada compuesto de fórmula general (I)como tal o en mezcla con uno o más de los otros, para su uso en la prevención o tratamiento del cáncer de piel como resultado del daño en el ADN producido por la radiación UV en los queratinocitos humanos, en el que los compuestos administrados por vía tópica a la piel producen al menos los siguientes efectos combinados: preservación de la viabilidad celular, positividad de la anexina V, inhibición de la apoptosis, inhibición de la expresión proteica de la caspasa-3, inhibición de CPD y 8-OHdG.
PDF original: ES-2732151_T3.pdf
Combinación de anticuerpos anti-KIR y anti-CS1 para tratar el mieloma múltiple.
(02/04/2019) Una composicion que comprende:
(a) un anticuerpo anti-KIR que comprende una CDR1 de la region variable de la cadena pesada que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 7, una CDR2 de la region variable de la cadena pesada que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 8, una CDR3 de la region variable de la cadena pesada que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 9, una CDR1 de la region variable de la cadena ligera que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 10, una CDR2 de la region variable de la cadena ligera que tiene la secuencia que se expone en la SEQ ID NO: 11 y una CDR3 de la region variable de la cadena ligera que tiene la secuencia que se expone en…
2,4-diamino-quinolina sustituida como nuevos agentes anticancerosos.
(02/04/2019) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
- R1 se selecciona de entre un arilo C6-C10 sustituido o no por R9; un anillo de heteroarilo de 5 a 8 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S sustituido o no por R9; un heteroarilo fusionado como se ha definido que comprende de 8 a 13 átomos que incluyen 1, 2, 3, 4 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S, y que comprende por lo menos 2 átomos de carbono sustituido o no por R9;
- Lw se selecciona de entre un alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituido; un alquilo (C1-C10) lineal o ramificado sustituido por R4; un cicloalquilo (C3-C10) opcionalmente sustituido; un cicloalquenilo (C5-C10) opcionalmente…
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Composición farmacéutica que comprende FGF18 y antagonista de IL-1 y método de uso.
(01/04/2019). Solicitante/s: ZYMOGENETICS, INC.. Inventor/es: MOORE,Emma,E, ELLSWORTH,JEFF L.
Una composicion farmaceutica que comprende FGF18 y un antagonista de IL-1 seleccionado de entre el grupo que consiste en:
(i) IL-1ra, en donde dicha IL-1ra se selecciona de entre una IL-1ra recombinante o una proteina de fusion IL-1ra, comprendiendo dicha proteina de fusion la secuencia de IL-1ra mostrada en la SEQ ID NO:5 o un fragmento inhibidor de IL-1 de la misma y un dominio constante de una cadena pesada o una cadena ligera de inmunoglobulina humana en el extremo amino de dicho IL-1ra; o
(ii) un anticuerpo anti-IL-1R1;
en donde dicha composicion farmaceutica no comprende acido hialuronico.
PDF original: ES-2706848_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales humanos para CTLA-4.
(29/03/2019) Un anticuerpo monoclonal humano que se une a CTLA-4, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, en donde dicho anticuerpo o fragmento compite por la unión a CTLA-4 con un anticuerpo de referencia, en donde el anticuerpo o fragmento de unión a ligando del mismo tienen las siguientes propiedades:
a) una afinidad de unión por CTLA-4 de 10-9 M o mayor según se determina por BIAcore;
b) inhibe la unión entre CTLA-4 y B7-1 con un IC50 de 100 nM o menor; y
c) inhibe la unión entre CTLA-4 y B7-2 con un IC50 de 100 nM o menor,
en donde el anticuerpo de referencia se selecciona de un grupo que consiste en:
i) un anticuerpo que comprende una cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO:9 y una cadena ligera que comprende la…
Derivados de piridinilquinolinona como inhibidores de isocitrato deshidrogenasa mutante.
(29/03/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables,
en la que:
cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N;
W3 es independientemente, CR2 o N;
U y V son independientemente N, CH o CR6; Z es independientemente N o C, siempre que uno y solo uno de U, V o Z sea N, y R1 no sea H, C1-C4 alquil o metoxi;
A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, - C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S(O)-, heteroaril, -SOMe, -SO2Me,
**(Ver fórmula)**
B se selecciona del grupo que consiste en nulo, H, D, R6, OH, NO2, NH2, -NR7R8, CN, C1-C6 alquil, C3-C8 cicloalquil, aril sustituido, C1-C6 alcoxi, heteroaril sustituido, -O(CH2)nR',…
Inmunoconjugado de IL-12.
(28/03/2019). Solicitante/s: PHILOGEN S.P.A.. Inventor/es: WULHFARD,SARAH.
Conjugado que comprende las subunidades p40 y p35 de interleucina 12 (IL-12) unidas y un diacuerpo de cadena sencilla, en el que el diacuerpo se une a fibronectina.
PDF original: ES-2706428_T3.pdf
Agentes para tratar tumores, uso y método de los mismos.
(27/03/2019). Solicitante/s: Dingfu Biotarget Co., Ltd. Inventor/es: FU,YANGXIN.
Un anticuerpo bloqueante de B7-H1 para su uso en un método de tratamiento del cáncer en combinación con un tratamiento con radiación, en donde el anticuerpo bloqueante de B7-H1 se administra tras el tratamiento con radiación, y en donde dicho anticuerpo bloqueante de B7-H1 es un anticuerpo anti B7-H1.
PDF original: ES-2721168_T3.pdf
Métodos y ensayos basados en microARN para el osteosarcoma.
(27/03/2019). Solicitante/s: 3-D Matrix, Ltd. Inventor/es: OCHIYA,TAKAHIRO, FUJIWARA,TOMOHIRO.
Una cantidad eficaz de una molécula antisentido específica para un microARN (miARN) seleccionado de miR-1, miR-10b y miR-133a para su uso en el tratamiento del osteosarcoma en un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2727334_T3.pdf
Trazador Pet para imágenes de tumores neuroendocrinos.
(27/03/2019). Solicitante/s: Somscan ApS. Inventor/es: KJAER,ANDREAS, KNIGGE,ULRICH, HØJGAARD,LISELOTTE, RASMUSSEN,PALLE.
El compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en seres humanos en un procedimiento de diagnóstico in vivo de un tumor neuroendocrino, donde el compuesto debe administrarse con una dosis diana en el intervalo de 150 a 250 MBq, involucrando dicho diagnóstico un procedimiento de imagen radiográfica, donde las células o tejidos deben ponerse en contacto con el compuesto; y se realizará una imagen radiográfica.
PDF original: ES-2732823_T3.pdf
Formas de sal de ácido de conjugados polímero-fármaco.
(27/03/2019). Solicitante/s: NEKTAR THERAPEUTICS. Inventor/es: BRAY, BRIAN, KOZLOWSKI, ANTONI, SCHAEFER, ANTHONY, DR., LEE,SEOJU, HANDLEY,JOHN, MCMANUS,Samuel, CHONG,ANTHONY O, JOSHI,BHALCHANDRA V, NIE,SHAOYONG, SPENCE,PATRICK, TIPNIS,SACHIN, LAVATY,GREG, SWALLOW,DAVID.
Una composición que comprende sales mixtas de conjugados de polímero soluble en agua-agente activo, en la que el agente activo en el conjugado tiene al menos un grupo amina básico, y además en el que para cada grupo amina dentro del agente activo, el grupo amina está ya sea protonado o no prototonado, donde cualquier grupo amina protonado dado es una forma de sal de ácido de un ácido inorgánico o ácido trifluoroacético (TFA), en la que (i) el polímero soluble en agua es un poli(etilenglicol) de multi-brazos, (ii) el agente activo es irinotecán, (iii) el ácido inorgánico es ácido clorhídrico (HCl), (iv) al menos 25 por ciento en moles de los grupos amina dentro del agente activo están protonados como la sal de TFA, (v) 25-40 por ciento en moles de los grupos amina dentro del agente activo están protonados como la sal de HCl, y (vi) el porcentaje de moles de 5-35 de los grupos amina dentro del agente activo no están protonados.
PDF original: ES-2723026_T3.pdf
Compuestos de triazina como inhibidores de PI3 cinasa y mTOR.
(27/03/2019) Una sal farmacéuticamente aceptable de 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]carbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il- 1,3,5-triazin-2-il)fenil]urea, en la que la sal farmacéuticamente aceptable se selecciona entre el grupo que consiste en las sales de acetato, aluminio, amsonato (4,4-diaminostilbene-2,2-disulfonato), benzatina (N,N'-dibenciletilenediamina), bencenosulfonato, benzoato, bicarbonato, bismuto, bisulfato, bitartrato, borato, bromuro, butirato, calcio, edetato de calcio, camsilato (alcanforsulfonato), carbonato, cloruro, colina, citrato, clavulariato, dietanolamina, diclorhidrato, difosfato, edetato,…
Anticuerpo anti-semaforina 3A y tratamiento de enfermedad de Alzheimer y enfermedades inmunitarias inflamatorias usando el mismo.
(27/03/2019). Solicitante/s: Yokohama City University. Inventor/es: MURAKAMI, KOJI, TAKAHASHI, NAOKI, HASHIMOTO, SHUICHI, NAKAMURA,Fumio, GOSHIMA,YOSHIO, YAMASHITA,NAOYA, SEO,HIDETAKA, SASAKURA,YUKIE.
Anticuerpo anti-semaforina 3A que contiene una región variable de cadena pesada y una región variable de cadena ligera mostradas en (A) o fragmento de anticuerpo del mismo que contiene una región de unión a antígeno del mismo:
(A) una región variable de cadena pesada que contiene CDR1 que tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 1; CDR2 que tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 2; y CDR3 que tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 3, y
una región variable de cadena ligera que contiene CDR1 que tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 4; CDR2 que tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 5; y CDR3 que tiene una secuencia de aminoácidos mostrada en SEQ ID NO: 6.
PDF original: ES-2728854_T3.pdf
Politerapia de un anticuerpo para CD20 afucosilado con un inhibidor de la BTK.
(27/03/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KLEIN, CHRISTIAN, DR., TOSHIO,YOSHIZAWA, TOMOKO,YASUHIRO.
Un anticuerpo anti-CD20 seleccionado del grupo que consiste en un anticuerpo anti-CD20 de tipo I y obinutuzumab para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con una 6-amino-9-[(3R)-1-(2-butinoil)-3-pirrolidinil]-7-(4-fenoxifenil)-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona o una sal de la misma.
PDF original: ES-2728350_T3.pdf
Compuestos inmunomoduladores y antiinflamatorios novedosos.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero (tal como un enantiómero o diastereómero), sal farmacéuticamente aceptable, o Nóxido del mismo, en la que
el anillo A se selecciona independientemente de un arilo monocíclico sustituido o sin sustituir y un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, en la que cada aparición de X es independientemente CR4 o N;
el anillo B se selecciona independientemente de**Fórmula**
R es hidrógeno;
R1 es -COOH-;
L1 está ausente;
L2 está ausente o es -OCRaRb-;
Cy se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,…
Procedimiento dirigido a enfermedades mutantes con PTEN y composiciones para las mismas.
(27/03/2019) Un antagonista de PLK4 para su uso en un procedimiento para tratamiento de cáncer en un paciente con cáncer, en el que dicho cáncer se caracteriza por una mutación del gen PTEN, en el que la mutación del gen PTEN da como resultado una expresión reducida de PTEN en comparación con un control normal, la expresión de una proteína PTEN no funcional o de funcionamiento limitado, o una pérdida de la expresión de PTEN, en el que el antagonista de PLK4 está representado por la fórmula estructural (X): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Ra es halógeno, ciano, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -N(R2)C(O)NR1R2, -OR1 o alquilo C1-6, en la que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -SH, -O(alquilo C1-6), -S(alquilo C1-6)…
Derivados de 1,4-dihidrodioxina fusionados como inhibidores del factor de transcripción de choque térmico 1.
(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula I que se muestra a continuación:**Fórmula**
en donde:
A1 se selecciona de N o CR1, A2 se selecciona de N o CR2, con la condición de que sólo uno de A1 o A2 puede ser N;
R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, (1-2C)alquilo, (1- 2C)alcoxi, (1-2C)haloalquilo o (1-2C)haloalcoxi;
R4 se selecciona de fluoro, cloro, bromo, yodo, CF3, OCF3, ciano, NO2, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, o un grupo de la Fórmula:
W-X-Y-Z
en donde
W está ausente o es (1-3C)alquileno;
X es -O- o -N(Ra)-, en donde Ra se selecciona de hidrógeno o (1-2C)alquilo;
Y está ausente…
Agentes para tratar cáncer de mama triple negativo.
(27/03/2019). Solicitante/s: ADC Therapeutics SA. Inventor/es: TREMBLAY,GILLES BERNARD, FILION,MARIO, MORAITIS,ANNA N.
Un anticuerpo o un fragmento de union a antigeno del mismo que son capaces de unirse especificamente al antigeno 1 asociado al Rinon (KAAG1) y se conjugan con un resto terapeutico para su uso en el tratamiento del cancer de mama triple negativo, en donde el anticuerpo o el fragmento de union a antigeno del mismo comprenden una CDRH1 como se establece en la SEQ ID NO: 49, una CDRH2 como se establece en la SEQ ID NO:50 o en la SEQ ID NO:212, una CDRH3 como se establece en la SEQ ID NO:51, una CDRL1 como se establece en la SEQ ID NO: 52, una CDRL2 como se establece en la SEQ ID NO:53 y una CDRL3 como se establece en la SEQ ID NO: 54.
PDF original: ES-2731665_T3.pdf
Sal de adición de ácido de ibrutinib.
(27/03/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, RABE,SEBASTIAN, ERDMANN,MANFRED.
Sal de adición de ácido de ibrutinib cristalina en la que el ácido es ácido clorhídrico o ácido bromhídrico.
PDF original: ES-2727952_T3.pdf
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.
(27/03/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, EZEADI,EBELE, D'HOOGE,FRANCOIS, PATEL,NEKI, KEMP,GARY.
Un compuesto que es C**Fórmula**
y sales y solvatos del mismo.
PDF original: ES-2728869_T3.pdf
Pirimidinil y 1,3,5-triazinil bencimidazoles y sus usos en la terapia contra el cáncer.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I, IA o IB:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, o una mezcla de dos o más de sus diastereoisómeros; o su sal farmacéutica aceptable, solvato o hidrato;
donde:
cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, o -SO2-alquilo C1-6 cada R2 y R3 es, independientemente, (a) hidrógeno, ciano, halo o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o
(c) -C(O)R1a, -C(O)OR1b, -C(O)NR1bR1c, -C(NRa)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a,…
Constructos de proteínas homodiméricas.
(27/03/2019). Solicitante/s: VACCIBODY AS. Inventor/es: BOGEN,BJARNE, FREDRIKSEN,AGNETE BRUNSVIK, RUFFINI,PIER ADELCHI.
Una proteína homodimérica de dos cadenas idénticas de aminoácidos, cada cadena de aminoácidos comprende una unidad de marcaje que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos un 98 % de identidad con la secuencia de aminoácidos 5-70 de SEQ ID NO:1, y una unidad antigénica. La unidad de marcaje y la unidad antigénica se conectan a través de un motivo de dimerización.
PDF original: ES-2706058_T3.pdf
Terapia de combinación para el tratamiento del cáncer.
(27/03/2019). Solicitante/s: Tyme, Inc. Inventor/es: HOFFMAN,STEVEN.
Una terapia de combinación que comprende:
un inhibidor de la tirosina hidroxilasa que es α-metil-DL-tirosina;
un promotor de melanina que es melanotan II;
un promotor p450 3A4 que es 5,5-difenilhidantoína; y
un inhibidor de la aminopeptidasa de leucina que es la rapamicina.
PDF original: ES-2706070_T3.pdf
Terapia dirigida a células madre cancerosas y contra cáncer resistente a fármacos.
(27/03/2019). Solicitante/s: KOMINOX, INC. Inventor/es: BURGER,ANGELIKA.
Un agente terapéutico para su uso en el tratamiento del cáncer de próstata resistente a paclitaxel o resistente a docetaxel que comprende una composición que comprende meta arsenito de sodio y una composición que comprende paclitaxel o docetaxel, respectivamente.
PDF original: ES-2723778_T3.pdf
Composiciones que comprenden anticuerpos anti-CD38 y lenalidomida.
(27/03/2019). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: TOMKINSON,BLAKE, HANN,BYRON C, MARTIN,III THOMAS G, AFTAB,BLAKE T.
Una composición que comprende anticuerpo anti-CD38 para su uso en el tratamiento de mieloma múltiple en un sujeto humano, en donde el tratamiento comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de la composición en combinación con una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de lenalidomida,
opcionalmente lenalidomida,
en donde el sujeto ha recibido al menos una terapia previa o al menos dos terapias previas para mieloma múltiple, y en donde el anticuerpo anti-CD38 comprende:
una cadena pesada que comprende tres CDRs secuenciales que tienen secuencias de aminoácidos que consisten en SEQ ID NOs: 13, 81 y 15, y una cadena ligera que comprende tres CDRs secuenciales que tienen secuencias de aminoácidos que consisten en SEQ ID NOs: 16, 17 y 18,
opcionalmente en donde el anticuerpo anti-CD38 es capaz de destruir una célula CD38+ por apoptosis, citotoxicidad celular dependiente de anticuerpo (ADCC) y citotoxicidad dependiente del complemento (CDC).
PDF original: ES-2731548_T3.pdf
Terapia de combinación para el tratamiento del cáncer que comprende eribulina y lenvatinib.
(26/03/2019). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NOMOTO, KENICHI, WU,JIAYI.
Una composición farmacéutica para su uso en un método de tratamiento de un sujeto que está en riesgo de desarrollar un cáncer, caracterizado por que dicha composición comprende:
a) Eribulina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la composición es para su administración al sujeto con lenvatinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o
b) Lenvatinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y en la que la composición es para su administración al sujeto con eribulina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2705698_T3.pdf
Indoles sustituidos en la posición 7 como inhibidores de mcl-1.
(26/03/2019) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable de éste, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en:
ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico;
ácido 4-(2-(etoxicarbonil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzoico;
ácido 3-(3-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)propil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico;
ácido 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico;
ácido 7-(4-carboxi-2-metilfenil)-10 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-1H-indol-2-carboxílico;
ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-iloxi)propil)-1H-indol-2-…
Derivados de tetrahidroquinolina como inhibidores del bromodominio.
(26/03/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-5 2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6- carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
…
Tratamiento combinatorio del cáncer.
(25/03/2019). Solicitante/s: UNIVERSITE DE MONTREAL. Inventor/es: BORDEN,KATHERINE, CULJKOVIC,BILJANA.
Una composición farmacéutica que comprende una ribavirina, un inhibidor de la metiltransferasa y un vehículo farmacéuticamente aceptable para su uso en el tratamiento de una preneoplasia, una lesión precancerosa, neoplasia o un trastorno proliferativo, en la que el inhibidor de metiltransferasa es azacitidina.
PDF original: ES-2705529_T3.pdf
Sulfonas heterocíclicas como moduladores de ROR gamma.
(25/03/2019) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es un heterociclo de 3-7 miembros que comprende átomos de carbono, y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, con la condición de que A no sea**Fórmula**
R1 es**Fórmula**
R2 se selecciona entre hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, pirimidinilo, CO2R2b, -C(O)R2d y - C(O)NR11R11;
R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra;
R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende…
Co-cristales de (S)-N-metil-8-(1-((2''-metil-[4,5''-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolin-4-carboxamida y derivados deuterados de la misma como inhibidores de DNA-PK.
(22/03/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, ZHANG,Yuegang, STROHMEIER,MARK, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, SONG,BIN, STAVROPOULOS,KATHY, WALDO,MICHAEL, NAVAMAL,METTACHIT.
Un co-cristal que comprende un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
un formador de co-cristal, en la que el formador de co-cristal es ácido adípico, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o deuterio.
PDF original: ES-2705342_T3.pdf