10 patentes, modelos y diseños de Rhizen Pharmaceuticals S.A

Compuestos novedosos como moduladores de proteína cinasas.

(29/04/2019) Un compuesto de fórmula**Fórmula** un tautómero del mismo, un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)NRxRy,…

Derivados de cromeno sustituidos como inhibidores duales selectivos de proteína cinasas PI3 delta y gamma.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/04/2019). Inventor/es: VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA, BHAVAR,PRASHANT KASHINATH. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61K31/519.

El compuesto se selecciona de: (RS)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida; (S)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida; (R)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2708748_T3.pdf

Inhibidores de PI3K delta selectivos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/03/2019). Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K45/06, A61K31/519.

Un compuesto seleccionado de 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6- fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tiene un exceso enantiomérico (e.e.) de al menos aproximadamente un 60 %, un 75 %, un 80 %, un 85 %, un 90 %, un 95 %, un 98 % o un 99 %.

PDF original: ES-2729151_T3.pdf

Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula** 10 opcionalmente sustituidos con R'''; R1 es ciclopropilo; R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH; el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula** L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH; A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ; R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…

Moduladores de derivados de pirazoles del canal de calcio activado por la liberación de calcio y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo; R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-, …

Inhibidores de proteína cinasa PI3K, particularmente inhibidores delta y/o gamma.

(07/03/2018) U compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo, éster farmacéuticamente aceptable del mismo, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada aparición de R1 es independientemente H, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, o halógeno; X es CH o N; cada aparición de R es independientemente H, alquilo sustituido o sin sustituir, o halógeno; Ra es alquilo sustituido o sin sustituir; Rb se selecciona independientemente de H y alquilo sustituido o sin sustituir; Rc es H, alquilo sustituido o sin sustituir, -NH2 o halógeno; cada aparición de…

Inhibidores de PI3K delta selectivos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/08/2017). Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.

Un compuesto seleccionado entre 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2647416_T3.pdf

Moduladores de cinasa novedosos.

(12/07/2017) Un compuesto de fórmula (IA-I), (IA-II), (IA-III) o (IA-IV): **Fórmula** o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -ORa1, CN, alquilo C-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, y un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir; R1 2 1-y Rpueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno y alquilo C6 sustituido o sin sustituir, o R1 2 1 2 a y Rdirectamente ligados a un átomo en común, pueden unirse para formar un grupo oxo (≥O) o un anillo de 3 a 10 miembros saturado o no saturado, sustituido o sin sustituir…

Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula** o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos, en donde Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1; X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N; X es N; Z es CO, O o S(O)q; Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido; cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…

Inhibidores de PI3 cinasa delta y gamma selectivos duales.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/04/2016). Inventor/es: VAKKALANKA,SWAROOP K. V. S, BHAVAR,PRASHANT K, VISWANADHA,SRIKANT, BABU,GOVINDARAJULU. Clasificación: A61P35/00, A61K31/52, C07D473/04.

Un compuesto seleccionado entre 2-(1-(9H-purin-6-ilamino)propil)-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2648094_T3.pdf

 

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