Nuevos derivados de azaindol como inhibidores selectivos de la histona desacetilasa (HDAC) y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

Un compuesto de la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo,

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula**

en la que

X es C o N;

Rh es hidrógeno, halógeno, -CF3 o -alquilo C1-5; A se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**

Rm y Rn son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-12, pudiendo cada alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-12 estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -CN, -Oalquilo C1-5 o -alquilo C1-5 en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos;

B se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**

arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-12 y cicloalquenilo C3-12, pudiendo cada arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-12 y cicloalquenilo C3-12 estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -alquilo C1-5, -NH2, -OH, -Oalquilo C1-5 o -CF3 en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos, e indicando la línea discontinua un 5 enlace sencillo o doble;

Q es arilo, heteroarilo, -alquil C1-5-arilo, -O-arilo, -NR5-arilo, -alquil C1-5-heteroarilo, -O-heteroarilo o -NR5-heteroarilo, pudiendo cada arilo y heteroarilo estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -alquilo C1-5, -NH2, -OH, -Oalquilo C1-5, -CF3, -NHalquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2 o -NHSO2alquilo C1-5 en uno o más átomos de carbono de los mismos;

R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-5, -NH2, -OH, -Oalquilo C1-5 o -CF3;

R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, -CF3, -alquilo C1-5 o -NHCO(O)alquilo C1-5;

R5 es hidrógeno o -alquilo C1-5;

k1 y k2 son cada uno independientemente 0, 1 o 2;

Ra y Rb son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-5, -Oalquilo C1-5, -cicloalquilo C3-12, =O o -SO2, siempre que si uno cualquiera de Ra y Rb es =O o -SO2, el otro sea nulo, pudiendo cada -alquilo C1-5 y -cicloalquilo C3-12 estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -CN, -Oalquilo C1-5 o -alquilo C1-5 en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos;

m es 0, 1 o 2;

Rc y Rd son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, =O, -alquilo C1-5, -cicloalquilo C3-12, -CO(O)alquilo C1-5, -alquil C1-5-OH, arilo o heteroarilo, o se unen entre sí formando -cicloalquilo C3-12, siempre que si uno cualquiera de Rc y Rd es =O, el otro sea nulo, pudiendo cada arilo, heteroarilo y cicloalquilo C3-12 estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -CF3, -alquilo C1-5 o -Oalquilo C1-5 en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos;

n es 0, 1 o 2; y

Re es hidrógeno, halógeno, -CF3, -perfluoroalquilo C1-3, -alquilo C1-5, -Oalquilo C1-5, -heterocicloalquilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, arilo, heteroarilo, -OH, -COOH, -NH2, -NHalquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2 o nulo, pudiendo cada -alquilo C1-5, -heterocicloalquilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, arilo y heteroarilo estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -CN, -CF3, -Oalquilo C1-5, -alquilo C1-5, -CO(O)alquilo C1-5, -heterocicloalquilo C2-12, -alquil C1-5-heterocicloalquilo C2-12 o heteroarilo en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/002768.

Solicitante: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 8, Chungjeong-ro Seodaemun-gu Seoul 120-756 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: YANG HYUN-MO, HA,NINA, OH,JUNGTAEK, LEE,JAEKWANG, MIN,JAEKI, SONG,HYESEUNG, BAE,DAEKWON, BAE,MISEON, LEE,CHANGSIK, KIM,SOYOUNG, LIM,HYOJIN, LEE,CHANGKON, CHOI,YOUNGIL, KIM,ILHYANG, CHOI,DAEKYU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2704704_T3.pdf

 

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