Agentes citotóxicos bifuncionales.

Un compuesto de Fórmula (I):

F1-L1-T-L2-F2 (I)

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente entre los sistemas de anillos A, B, C y D:

**(Ver fórmulas)**

cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C20, -alquenilo C2-C6, - alquinilo C2-C6, halo, hidroxilo, alcoxi, -NH2, -NH(alquilo CγC8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -arilo C6-C14 y - heteroarilo C6-C14, en las que dos o más R se unen opcionalmente para formar un anillo o anillos, y en las que dicho -arilo C6-C14 y -heteroarilo -C6-C14 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-C10, -alcoxi C1-C10, -halo, -alquiltio C1-C10, -trifluorometilo, - NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -alquil C1-C10-N(alquilo C1-C8)2, -alquiltio C1-C3, -NO2 o -heterociclilo C1-C10, para cada sistema de anillo en el que R aparece;

cada V1 es independientemente un enlace, O, N(R) o S, para cada sistema de anillo en el que V1 aparece;

cada V2 es independientemente O, N(R) o S, para cada sistema de anillo en el que V2 aparece;

cada uno de W1 y W2 es independientemente H, o -alquilo C1-C5, para cada sistema de anillo en el que W1 y W2 aparecen;

cada X es independientemente -OH, -O-acilo, azido, halo, cianato, tiocianato, isocianato, tioisocianato, o

**(Ver fórmula)**

para cada sistema de anillo en el que X aparece;

cada Y se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquil C1-C6-RA, -C(O)Ra, -C(S)Ra, - C(O)ORa, -S(O)2ORa, -C(O)N(Ra)2, -C(S)N(Ra)2, glicosilo, -NO2 y -PO(ORa)2, para cada sistema de anillo en el que Y aparece, en las que cada RA se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C20, -heteroalquilo C1-C8, -arilo C6-C14, aralquilo, -heterociclilo C1-C10, -carbociclilo C3-C8 y -alquil C1-C20 lN(R)2, en las que dicho -alquilo C1-C20, -heteroalquilo C1-C8, -arilo C6-C14, aralquilo, -heterociclilo C1-C10, - carbociclilo C3-C8 y -alquil C1-C20 N(R)2 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de R;

cada Z se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, y -alquilo C1-C8 y en las que cada uno de dicho alquilo C1-C8 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R, para cada sistema de anillo en el que Z aparece;

cada uno de L1 y L2 es independiente un enlace directo;

T se selecciona entre:

-C(A1)X1-T2-X1C(B1)-,

donde T2 es:

**(Ver fórmula)**

en la que cada X1 es independientemente un enlace, en la que cada uno de A1 y B1 son independientemente =O, en la que cada uno de g y j son independientemente 0 y m es 1, y en la que D es biciclo(1.1.1.)pentano o cubano, donde dicho biciclo (1.1.1.) pentano o cubano está opcionalmente sustituido con -RE, -C(O)RE, - C(O)ORE, -N(RE)2, -N(R)C(O)RE o -N(R)C(O)ORE, y D está adicionalmente opcionalmente sustituido con de 1 a 2 R, y

en las que cada RE se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C8, - heteroalquilo C1-C8, -arilo C6-C14, -aralquilo, -heterociclilo C1-C10, -carbociclilo C3-C8, -C(O)-Oalquilo C1-C8, - C(O)N(alquilo CγC8)2, y

-C(O)-halo, y en las que cada RE está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/050280.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: O'DONNELL,CHRISTOPHER JOHN, SUBRAMANYAM,Chakrapani, MADERNA,ANDREAS, RISLEY,HUD LAWRENCE, CHEN,ZECHENG, DOROSKI,MATTHEW DAVID, CASAVANT,JEFFREY MICHAEL, PORTE,ALEXANDER M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2722103_T3.pdf

 

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