Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

A representa el grupo**Fórmula**

en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático,

• E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo,

• X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4,

• Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3,

• R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo nitro, -alquil(C0-C6)-NR9R9', -O-alquil(C1-C6)-NR9R9', -O-alquil(C1-C6)-R10, -C(O)-OR9, -O-C(O)-R9, -C(O)-NR9R9', -NR9-C(O)-R9', -NR9-C(O)-OR9', -alquil(C1-C6)-NR9-C(O)-R9', -SO2-NR9R9', -SO2-alquil(C1-C6),

• R2, R3, R4 y R5 independientemente unos de otros representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1- C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo nitro, -alquil(C0-C6)- NR9R9', -O-alquil(C1-C6)-NR9R9', -O-alquil(C1-C6)-R10, -C(O)-OR9, -O-C(O)-R9, -C(O)-NR9R9', -NR9-C(O)-R9', -NR9- C(O)-OR9', -alquil(C1-C6)-NR9-C(O)-R9', -SO2-NR9R9' o -SO2-alquil(C1-C6),

o los sustituyentes del par (R1, R2) forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un anillo aromático o no aromático compuesto de 5 a 7 miembros de anillo, que pueden contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el anillo resultante puede estar sustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, -alquil(C0-C6)-NR9R9', -NR11R11', -alquil(C0-C6)- Cy1, u oxo,

• R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1- C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo nitro, -alquil(C0-C6)-NR9R9', -O-Cy1, -alquil(C0-C6)-Cy1, -alquenil(C2-C6)-Cy1, -alquinil(C2-C6)-Cy1, - O-alquil(C1-C6)-R10, -C(O)-OR9, -O-C(O)-R9, -C(O)-NR9R9', -NR9-C(O)-R9', -NR9-C(O)-OR9', -alquil(C1-C6)-NR9- C(O)-R9', -SO2-NR9R9' o -SO2-alquil(C1-C6),

• R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, un grupo -CHRaRb, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo arilalquilo(C1-C6) o un grupo heteroarilalquilo(C1-C6),

• R8 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, -Cy2, un átomo de halógeno, un grupo ciano, -C(O)-R11, o -C(O)-NR11R11',

• R9 y R9', independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o los sustituyentes del par (R9, R9') forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un anillo aromático o no aromático compuesto de 5 a 7 miembros de anillo, que pueden contener, además del átomo de nitrógeno, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• R10 representa -Cy3, -Cy3-alquil(C0-C6)-Cy4, -C(O)-NR9R9', -NR9R9', -OR9, -NR9-C(O)-R9', -O-alquil(C1-C6)-OR9, - SO2-R9, -C(O)-OR9, o -NH-C(O)-NH-R9,

• R11 y R11', independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido,

• R12 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi o un grupo hidroxialquilo(C1-C6),

• Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• Rb representa un grupo -O-C(O)-O-Rc, un grupo -O-C(O)-NRcRc' o un grupo -O-P(O)(ORc)2,

• Rc y Rc', independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), un grupo alcoxicarbonil(C1-C6)alquilo(C1- C6),

o los sustituyentes del par (Rc, Rc') forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un anillo no aromático compuesto de 5 a 7 miembros de anillo, que pueden contener, además del nitrógeno, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• Cy1, Cy2, Cy3 y Cy4, independientemente unos de otros, representan un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo,

• n es un número entero igual a 0, 1 o 2,

entendiéndose que:

- "arilo" significa un grupo fenilo, naftilo, bifenilo,

- "heteroarilo" significa cualquier grupo mono- o bi-cíclico compuesto de 5 a 10 miembros de anillo, que tiene al menos un resto aromático y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno,

- "cicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico, no aromático, mono- o bi-cíclico que contiene de 3 a 10 miembros de anillo,

- "heterocicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono- o bi-cíclico, que contiene de 3 a 10 miembros de anillo, y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, que pueden incluir sistemas de anillo condensados, puenteados o espiro,

siendo posible para los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, estar sustituidos con de 1 a 4 grupos seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, alquil(C1-C6)-Sopcionalmente sustituido, hidroxi, hidroxialquilo(C1-C6), oxo (o N-óxido cuando sea adecuado), nitro, ciano, -C(O)-OR', -O-C(O)-R', -C(O)-NR'R", -O-C(O)-NR'R", -NR'R", -(C=NR')-OR", -O-P(O)(OR')2, -O-P(O)(O-M+)2, polihaloalquilo(C1- C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi, halógeno o una aldohexosa de fórmula:**Fórmula**

en la que cada R' es independiente;

entendiéndose que R' y R", independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido y M+ representa un catión monovalente farmacéuticamente aceptable, sus enantiómeros, diaestereoisómeros y atropisómeros, y sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/064436.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 35, Rue de Verdun 92284 Suresnes FRANCIA.

Inventor/es: SZABO, ZOLTAN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, ONDI, LEVENTE, PERRON-SIERRA, FRANCOISE, BRUNO, ALAIN, GENESTE,OLIVIER, SZLÁVIK,Zoltán, CHEN,I-JEN, MURRAY,JAMES BROOKE, KOTSCHY,ANDRAS, CSÉKEI,MÁRTON, PACZAL,ATTILA, SIPOS,SZABOLCS, RADICS,GÁBOR, PROSZENYÁK,ÁGNES, BÁLINT,BALÁZS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2703997_T3.pdf

 

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