Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.

Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**

o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticos,

en donde:



cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N; W3 es independientemente, CR2 o N;

U es N o CR6;

A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, -C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S (O)-, heteroarilo, -SOMe, -SO2Me,**Fórmula**

en donde X e Y son independientemente en cada aparición C, N, NR', S y O, siempre que el anillo que contiene X e Y no pueda tener más de 4 N o átomos de NH o más de un S o O átomos, y en donde S y O no son contiguos;

R y R' cada vez que aparecen se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, OH, CN, - CH2CN, halógeno, -NR7R8, CHCF2, CF3, alquilo C1-C6, R7S(O)2-, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo y heteroarilo de 3 a 8 miembros, en donde cada R está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OH, halógeno, alcoxi C1-C6, NH2, R7S(O)2-, CN, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo, heteroarilo y R7S(O)-;

R1 es independientemente OH, CN, halógeno, CHCF2, CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros, en donde cada alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros está opcionalmente sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, OH, NH2, CN, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6;

cada R2 es independientemente H, OH, CN, halógeno, CF3, CHF2, bencilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NH2, - O(CH2)nR', -O(CH2)nC(O)NHR', -O(CH2)nC(O)R', NHR7, -N(R7)(R8), NHC(O)R7, NHS(O)R7, NHS(O)2R7, NHC(O)OR7, NHC(O)NHR7, -S(O)2NHR7, NHC(O)N(R8) R7, OCH2R7, CHRR' u OCHR'R7, en donde alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8 sustituido con uno o más halógenos, Heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo, -heteroaril-C(O)NH2 y heteroarilo; o

R1 y R2 pueden combinarse para formar un cicloalquilo C4-C6 o un heterociclilo de 3 a 8 miembros que contiene al menos un átomo seleccionado del grupo que consiste en N, O y S;

R3 es H, alquilo C1-C6, o -OH;

R4 y R5 son independientemente H, halógeno, CH2OH, alquilo C1-C3, o alquilo C1-C3 sustituido con halógeno, o

R4 y R5 cuando se combinan pueden formar un cicloalquilo C3-C6 o heterociclilo C3-C6;

cada R6 es H, halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 sustituido con uno o más halógenos, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo o heteroarilo;

R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo y heteroarilo de 3 a 8 miembros; o cuando se combinan, R7 y R8 pueden formar un anillo de heterociclilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros;

R9 es independientemente H, D, CD3, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-C8, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo está opcionalmente sustituido con amino, OH, halo o alcoxi; n es 0, 1 o 2; y

r es 0, 1 o 2;

con la condición de que cuando A es H, entonces R1 no es alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 y R1 y R2 no pueden combinarse para formar un heterociclilo de 3 a 8 miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/051055.

Solicitante: Forma Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal St., Suite 100 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, LANCIA,JR. DAVID R, WANG,ZHONGGUO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4704 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2704897_T3.pdf

 

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