Profármacos de compuestos NH-acídicos: derivados de éster, carbonato, carbamato y fosfonato.
(28/11/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos;
en donde
------------ representa un enlace simple o doble;
m y q se seleccionan independientemente entre 0, 1 y 2;
p se selecciona entre 0, 1, 2 o 3;
R1 es -C(O)OR21;
R21 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido;
R2 se selecciona entre ausente, hidrógeno, halógeno, -OR10, -SR10, -NR10R11-, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido;
r es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11;
A se selecciona entre ausente, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, -S-, -O-, -S(O)-, -S(O)2-,…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
PDF original: ES-2691745_T3.pdf
(28/11/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que:
R1 se selecciona de: H y**Fórmula**
en las que:
RN1 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN2 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN3 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN4 se selecciona de H y CH3;
RN7 y RN8 se seleccionan independientemente de H y CH3;
RN9 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN10 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN11 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
R2 se selecciona de H y**Fórmula**
en las que:
RN5 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN6 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
y en donde solamente uno de R1 y R2 es H;
o…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno y germicida agrícola/hortícola.
(28/11/2018) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (II): **Fórmula**
en la que, en la Fórmula (II),
R representa un grupo representado por CR1R2R3, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o un grupo ciano; de R1 a R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquenilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquinilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 sin sustituir o sustituido, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, un grupo heterocíclico sin sustituir o sustituido, un grupo acilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo (1-imino)alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo carboxilo sin sustituir…
Composiciones que contienen y métodos que implican derivados de dolastatina enlazados con aminoácidos no naturales y usos de los mismos.
(23/11/2018) Un compuesto que tiene:
**Fórmula**
en donde:
Z tiene la estructura de: **Fórmula**
R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo o tiazol;
R8 es OH o -NH-(alquileno-O)n-NH2;
R6 es OH o H;
Ar es fenilo o piridina;
R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;
Y se selecciona del grupo que consiste en una hidroxilamina;
L es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en -alquileno-, -alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n-alquileno-, - (alquileno-O)n-alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n- (CH2)n'-NHC(O)-(CH2)n"-C(Me)2-S-S-(CH2)n'"-NHC(O)-(alquileno-O)n''''- alquileno-, -(alquileno-O)n-alquileno-W-, -alquileno-C(O)-W-, -(alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-C(O)- y - (alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-;
W tiene la estructura de: **Fórmula**
U tiene la estructura de: **Fórmula**
o L está ausente, Y es metilo, R5 es COR8, y R8 es -NH-(alquileno-O)n-NH2;…
Derivados del ácido heterobutílico butanoico como inhibidores de LTA4H.
(22/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLLBUCK,BIRGIT, MARKERT,CHRISTIAN, MILTZ,WOFGANG, ROEHN,TILL.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**
en el que,
R1 es OH o NH2;
Y es O, S o CH2;
X1, X2, X3 y X4 son N; o
X1, X2, X3 y X4 se seleccionan de N, NH, C, CH y O con la condición de que al menos dos de X1, X2, X3 o X4 sean N o NH;
R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con fenilo; cicloalquilo C3-C6; fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6 o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un heteroarilo mono o bicíclico de 5- 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o halógeno.
PDF original: ES-2690790_T3.pdf
Derivados de 2-amino-5-trifluorometil-pirimidina y su uso como inhibidores de la quinasa PTK2.
(20/11/2018) Compuestos de fórmula general
en donde
A indica fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes;
X indica O;
R1 indica hidrógeno o un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituidos con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes;
R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc idénticos o diferentes;
cada uno de Ra se selecciona independientemente entre sí entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C16, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rb es un grupo adecuado y cada…
Composición de coloración que comprende un compuesto de tipo azometínico con unidad pirazolinona.
(15/11/2018) Composición tintórea que comprende, en un medio apropiado para el tinte, al menos un compuesto seleccionado entre los compuestos de tipo leuco de la fórmula (I), los colorantes de tipo azometínico con unidad pirazolinona de la fórmula (II) que corresponden a los compuestos de la fórmula (I), sus formas mesómeras, así como sus sales de adición con un ácido y sus solvatos:**Fórmula**
en las que:
* n es un número entero comprendido entre 0 y 3;
* U representa CR o N;
* R representa
- un átomo de hidrógeno,
- un radical alquilo de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo;
- un radical alcoxi de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo;
- un radical (di)alquil(C1-C4)amino…
Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.
(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula**
en la que:
Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5;
Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3;
el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula**
el anillo B es trans-ciclohexileno;
W es O;
X1 es un enlace o -CH2-;
X6 es -O-;
X8 es un enlace, -(CH2)n-,…
Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.
(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo,
heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula**
W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura:
cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y
R3 es un arilo o heteroarilo;
…
Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.
(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.
Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I):
R es flúor;
uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH;
R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3;
R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y
R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.
PDF original: ES-2688191_T3.pdf
Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.
(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 es
un átomo de hidrógeno,
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alcoxilo C1-6,
un grupo alquiltio C1-6,
un grupo mono-alquilamino C1-6,
un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8),
o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6);
cada uno de L1 y L2 es independientemente…
Antagonistas H3 que contienen estructura de núcleo de fenoxipiperidina.
(30/10/2018). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Inventor/es: SCHMIDT, EVA, KISS, BELA, BARTANE SZALAI,GIZELLA, WÁGNER,GÁBOR ANDRÁS, BALÁZS,OTTÍLIA, NAGY,NOÉMI.
Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en donde
R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno básico adyacente forman un grupo heterocíclico saturado de 4 a 10 miembros, de uno o dos anillos, que opcionalmente contiene uno o dos átomos de oxígeno y/o azufre y estos grupos heterocíclicos están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno, un grupo oxo, un grupo alquilo C1-C6 y la combinación de los mismos;
R3 representa:
grupos-C(≥O)R4,-C(≥O)-OR4,-C(≥O)-NR4R5, donde R4 y R5 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C4,
y/o sales y/o estereoisómeros y/o diastereómeros y/o hidratos y/o solvatos y/o modificaciones polimorfas de los mismos.
PDF original: ES-2688055_T3.pdf
Iminoazúcares N-(5-((aril o heteroril)metiloxi)pentil)-sustituidos como inhibidores de glucosilceramida sintasa.
(29/10/2018) Un compuesto de estructura general I:
en donde:
• cada uno de R19-R26 se seleccionan independientemente entre H, F, Me o Et;
• R27 y R28 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, F, CF3 y alquilo C1-C8 lineal o ramificado;
• X es en donde
• Y1-Y5 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C y N con la condición de que no más de dos de Y1-Y5 sean un átomo de N, y con la condición de que si uno o dos de Y1-Y5 son un átomo de N, el grupo R anclado a ese átomo de N esté vacío;
• Y6-Y9 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C, S, N y O y comprenden al menos uno de los átomos de S, N u O, con…
Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.
(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
Q se selecciona de C y N;
R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…
Forma cristalina novedosa.
(18/10/2018). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LEE,MEI-YIN.
Rilapladib cristalino caracterizado por una o más de las siguientes propiedades:
a) un patrón de difracción en polvo de rayos X que comprende ángulos de difracción (2 theta) al menos en las posiciones de 6,2, 7,6, 9,1, 11,2 y 14,3, ± 0,1 grados cada una; o
b) un espectro de Raman que comprende picos al menos en las posiciones de 103, 276, 752, 1155, 1336, 1623 y 3075, cada ± 1 cm-1; o
c) un punto de fusión de desde 165ºC hasta 185ºC; o
d) un espectro de absorción de ATR-IR que comprende picos al menos en los números de ondas 2931, 1652, 1621, 1595, 1528, 1494, 1478, 1423, 1403, 1327, 1317, 1286, 1237, 1204, 1187, 1166, 1140, 1109, 1066, 1024, 992, 969, 932, 865, 859, 813, 795, 767, 751, 708 y 693, cada ± 1 números de ondas.
PDF original: ES-2686563_T3.pdf
Compuestos, composiciones y procedimientos.
(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.
Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686357_T3.pdf
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
M es N;
L es -CR4R4C(O)-;
R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…
Piridiloxialquilcarboxamidas y su uso como endoparasiticidas y nematicidas.
(04/10/2018) Compuestos de la fórmula (I),**Fórmula**
en la que
Q representa 2-tienilo, 3-fluoro-2-tienilo, 3-cloro-2-tienilo, 3,4-dicloro-2-tienilo, 2,5-dicloro-3-tienilo, 3,4,5-tricloro-2- tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-yodo-2-tienilo, 3-ciano-2-tienilo, 3-metil-2-tienilo, 3-(trifluorometil)-2-tienilo, 3-metoxi-2- tienilo, 3-etoxi-2-tienilo, 3-tienilo, 2-fluoro-3-tienilo, 2-cloro-3-tienilo, 2-bromo-3-tienilo, 2-yodo-3-tienilo, 2-ciano-3- tienilo, 2-metil-3-tienilo, 2-(trifluorometil)-3-tienilo, 2-metoxi-3-tienilo, 2-etoxi-3-tienilo, 2-furanilo, 3-fluoro-2- furanilo, 3-cloro-2-furanilo, 3-bromo-2-furanilo, 3-yodo-2-furanilo, 3-ciano-2-furanilo, 3-metil-2-furanilo, 3- (trifluorometil)-2-furanilo, 3-metoxi-2-furanilo, 3-etoxi-2-furanilo, 3-furanilo,…
Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.
(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,
y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…
Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.
(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula**
o una sal del mismo, en la que;
A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros;
T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol;
G1 es -(CR1R2)n-;
Z es O, S o NR;
n es 0 o 1;
r y s son independientemente 0 o 1;
R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo;
X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…
Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.
(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula**
R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6;
R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o
R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros;
R28c…
Compuesto heterocíclico y su uso.
(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo alquilo C1-6
R2 es
un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un grupo hidroxi,
(b) un átomo de halógeno,
(c) un grupo alcoxi C1-6,
(d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi,
(e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno,
(f) un grupo cicloalquilo C3-10, y
(g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo,
un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo,
un grupo carboxi,
un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…
Inhibidores de la calicreína plasmática.
(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9;
o B es:**Fórmula**
n es 1;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros;
o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula**
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…
Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.
(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2677356_T3.pdf
Derivados de (hetero)arilacetamida como agentes antirretrovirales.
(02/05/2018) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde:
A es **Fórmula**
en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3;
R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;
R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5;
cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b…
Nuevos inhibidores de histona deacetilasa y su uso en terapia.
(02/05/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en donde:
es un enlace sencillo y X es N; y
en donde:
R es H;
cada R' se selecciona en forma independiente entre H y QR1;
cada Q se selecciona en forma independiente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10 heteroarilo, heterocicloalquilo C1-C10 o trifluorometilo;
L es un heteroarilo de 5 miembros que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un benceno, con la salvedad que L no es pirrol ni pirrol benzocondensado;
Y es un piridilo;
W es el grupo de unión a zinc -CONHOH de la estructura:
cada arilo o heteroarilo puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes…
Derivados de 5-amino-quinolina-8-carboxamida como agonistas del receptor 5-HT4.
(02/05/2018). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari.
Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que,
"X" es halógeno;
es un enlace, y representa una mezcla racémica, un enantiómero R, un enantiómero S, un isómero**Fórmula** exo, un isómero endo o es aquiral;**Fórmula**
R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno;
R2 es hidrógeno, hidroxi o flúor;
R3 es**Fórmula**
R5 es halo, hidroxi o alcoxi; y
"m" es 0 o 1, ambos inclusive.
PDF original: ES-2674993_T3.pdf
Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.
(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula**
10 opcionalmente sustituidos con R''';
R1 es ciclopropilo;
R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH;
el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula**
L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH;
A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ;
R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…
Nuevas indazolcarboxamidas, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen las mismas, así como su uso para la preparación de medicamentos.
(18/04/2018) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno;
R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con
hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido…
Moduladores de derivados de pirazoles del canal de calcio activado por la liberación de calcio y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo;
R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-,
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