Profármacos de compuestos NH-acídicos: derivados de éster, carbonato, carbamato y fosfonato.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**

o isómeros geométricos,

enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos;

en donde

------------ representa un enlace simple o doble;

m y q se seleccionan independientemente entre 0, 1 y 2;

p se selecciona entre 0, 1, 2 o 3;

R1 es -C(O)OR21;

R21 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido;

R2 se selecciona entre ausente, hidrógeno, halógeno, -OR10, -SR10, -NR10R11-, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido;

r es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11;

A se selecciona entre ausente, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, -S-, -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -S[C(R30)(R31)]u-, -S(O)[C(R30)(R31)]u-, -S(O)2[C(R30)(R31)]u-, - O[C(R30)(R31)]u-, -N(R30)-,-N(R30)[C(R31)(R32)]u-, -[C(R30)(R31)]u, -C(O)[C(R30)(R31)]u-;

cada u es independientemente 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;

D se selecciona entre ausente, -O-, -NR33, -C(R34)(R35)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-;

cada R3, R4, R5, R30, R31, R32, R33, R34, y R35 se selecciona independientemente entre ausente, hidrógeno, halógeno, -OR10, -SR10, -NR10R11-, -C(O)R10, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido;

en donde cada R10 y R11 es independientemente ausente, hidrógeno, halógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido; como alternativa, dos R10 y R11 junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros adicional opcionalmente sustituido;

cada G3 y G4 se selecciona independientemente entre -N-; y

X20 es -C(R10)- o -N-;

en donde el término "sustituido" se refiere al reemplazo de uno o más radiales hidrógeno en una estructura dada con el radical de un sustituyente especificado seleccionado entre: halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, arilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo, ciano, nitro, alquilamino, arilamino, alquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, aminoalquilamino, hidroxi, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, aminocarbonilalquilo, acilo, aralcoxicarbonilo, ácido carboxílico, ácido sulfónico, sulfonilo, ácido fosfónico, arilo, heteroarilo, heterocíclico y alifático, en donde el sustituyente puede estar sustituido adicionalmente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/041830.

Solicitante: Alkermes Pharma Ireland Limited.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Connaught House, 1 Burlington Road Dublin 4 IRLANDA.

Inventor/es: BLUMBERG,LAURA,COOK, ALMARSSON,Orn, REMENAR,JULIUS F, ZEIDAN,TAREK A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/08 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de la glucosa (hormonas pancreáticas A61P 5/48).
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2691671_T3.pdf

 

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