Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula**

o una sal del mismo,

en la que;

A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros;

T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol;

G1 es -(CR1R2)n-;

Z es O, S o NR;

n es 0 o 1;

r y s son independientemente 0 o 1;

R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo;

X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, halógeno, perhaloalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6, nitro, ciano y NH2;

G2 tiene la estructura:**Fórmula**

Y1 y Y2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en N y C-X6; p es 1, 2 o 3;

W está seleccionado del grupo que consiste en -CX4X5- y N-X7;

X4 y X5 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, perhaloalquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, nitro, ciano, NH2 y CO2R;

R está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6 e hidrógeno;

X6 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, halógeno, perhaloalquilo C1- 6 y NH2, o nulo cuando forma un doble enlace con un átomo adyacente del anillo;

X7 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxi, y perhaloalquilo C1-6, o nulo cuando forma un doble enlace con Y2;

G3 está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, un doble enlace, -(CR3R4)m-, carbonilo y - (CR3R4)mCR3≥CR4-;

m es 0, 1 o 2;

R3 y R4 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, perhaloalquilo C1-6, ciano y nitro;

G4 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloheteroalquilo opcionalmente sustituido, cicloheteroarilo opcionalmente sustituidos están opcionalmente individualmente o doblemente sustituidos con halógeno, alquilo C1-6, perhaloalquilo C1-6, perhaloalcoxi C1-6 o mono- o di-haloalcoxi;

y

R5 y R6 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo y cicloheteroalquilo. 35 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido y -N≥(CR5R6); en el que dichos grupos

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/038418.

Solicitante: KALYPSYS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10420 Wateridge Circle San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHAO, CUNXIANG, MALECHA, JAMES, W., KAHRAMAN,MEHMET, BAYNE,CHRISTOPHER D, NOBLE,STEWARD A, OSHIRO,GUY, ROBINSON,CARMEN K.M, DURON,SERGIO G, SERTIC,MICHAEL, LINDSTROM, ANDREW, SHIAU,ANDREW, LOU,BOLIANG, GOVEK,STEVEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D209/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D211/96 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomo de azufre.
  • C07D213/74 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D295/22 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D333/60 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2682282_T3.pdf

 

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