CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.

Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que L2 es -CONH-; R1 forma un anillo condensado con el anillo A como **(Ver fórmula)** en la que el anillo condensado se selecciona de **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es alquilo de C1-C5; R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F; cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1; o, cuando R4 es H, R5 es Het2; en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1; Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N; Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.

PDF original: ES-2816382_T3.pdf

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.

(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-; R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo; a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1; cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo; cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…

Compuestos y procedimientos de uso.

(29/07/2020). Solicitante/s: Medivation Technologies LLC. Inventor/es: CHAKRAVARTY, SARVAJIT, RAI,ROOPA, PUJALA,BRAHMAM, SHINDE,BHARAT UTTAM, NAYAK,ANJAN KUMAR, CHAKLAN,NAVEEN, AGARWAL,ANIL KUMAR, RAMACHANDRAN,SREEKANTH A, PHAM,SON.

Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclilo, en la que el amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; y R7 es alquilo opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2813875_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, HITOSHI,YASUMICHI, CARROLL,David, GOFF,DANE, SHAW,SIMON.

Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o N-((3R,4R)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o que es una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo.

PDF original: ES-2823350_T3.pdf

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.

(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; Z es NR9; R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13; o R3 y R4 tomados junto…

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.

(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y : R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10; R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y R4 se define como antes; R3 es alquilo C1-C10…

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** (E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…

Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas.

(01/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; cada Ar1 es independientemente arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy1, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; cada Cy1 es independientemente…

Procedimiento para la fabricación de derivados de pirimidin sulfamida.

(01/07/2020). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN.

Un procedimiento para la fabricación del compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R es H o una sal del mismo, que comprende dicho procedimiento la reacción del compuesto de fórmula I-1 **(Ver fórmula)** en la que X es bromo, cloro o flúor, con el compuesto de fórmula I-2 **(Ver fórmula)** en la que R es H, o una sal de dicho compuesto de fórmula I-2, dicha reacción que se lleva a cabo en presencia de una base en un disolvente orgánico aprótico polar o una mezcla polar de disolventes orgánicos apróticos, y, cuando X es bromo o cloro, en presencia de hidrato de fluoruro de tetra-n-butil amonio o fluoruro de cesio.

PDF original: ES-2819504_T3.pdf

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).

(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6); cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…

Derivados de azaquinazolincarboxamida.

(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, GOUTOPOULOS,ANDREAS, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, POTNICK,JUSTIN, DESELM,LIZBETH CELESTE, BOIVIN,ROCH, NEAGU,CONSTANTIN, CRONIN,MARK W. JR.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** en la que W1 es CH, W2 es N, W3 es CH, W4 es CH; o en la que W1 es N, W2 es CH, W3 es CH, W4 es CH; R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ; R2 es Y, R3 es H, **(Ver fórmula)** o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P; Y es H o A; A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0 o 1; cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y q es 2, 3, 4, 5 o 6; y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2821102_T3.pdf

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.

(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es CN o CF3; L es (C1-4 alquilo); R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.

PDF original: ES-2812605_T3.pdf

Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme.

(17/06/2020) Un compuesto elegido entre el grupo que comprende: • N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida; • 3-Metil-N-(3-metil-butil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dimetilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dietilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxifenilamino)-benzamida; • N-(2-Dietilamino-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-metoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dimetilamino-etil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; …

Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.

(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula XII: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde X1-X5 se seleccionan cada uno independientemente de N y CR3, siempre que al menos 2 de X1-X5 sean CR3; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido; Q es heteroarilo sustituido o no sustituido; X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-,-C(O)O-,…

Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde, Z representa N o CR4; L representa -C(R6a)=C(R6b)-; X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N; X6 y X7 son independientemente N o CR9; Y representa N o CR10; R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b; R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa: (a) H; (b) halo; (c) CN; (d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…

Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.

(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** A es E es uno de los siguientes grupos monovalentes: **(Ver fórmula)** en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH; cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes; L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-; …

Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer.

(03/06/2020) Un compuesto que tiene la Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-2- ilo, piridin-3-ilo y piridin-2-ilo, donde el anillo A' está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre 1-propenilo, -ciclopropil-OH, cloro, flúor, -CF3, -CHF2, -CH3, -CH2CH3, -CF2CH3, - S(O)CH3, -S(O)2CH3, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, -C(O)-NH2, -CH2NH2, -NH2, -NH(CH3), -CN y -N(CH3)2; y el anillo B' se selecciona de fenilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, piridazin-4-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-5-ilo, pirimidin-5-ilo y pirazol-4-ilo, donde el anillo B' está opcionalmente sustituido con…

Proceso de preparación de barnidipina.

(20/05/2020). Solicitante/s: USV Private Limited. Inventor/es: PATKAR,LAXMIKANT NARHARI, BHOPALKAR,RAJESH GANPAT, DAMLE,SUBHASH VISHWANATH, GAWARE,RAWINDRA PANDHARINATH.

Un proceso para la preparación de Barnidipina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende las etapas de: a) proporcionar un compuesto quiral de Fórmula II, **(Ver fórmula)** donde R es un resto auxiliar quiral; y n = 1 - 4; b) tratar dicho compuesto quiral de Fórmula II con m-nitrobenzaldehído y metil-3-aminocrotonato en condiciones de reacción de Hantzsch para obtener un compuesto quiral de Fórmula III; **(Ver fórmula)** donde R es un resto auxiliar quiral; y n = 1 - 4; y c) convertir dicho compuesto quiral de Fórmula III en Barnidipina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde dicho resto auxiliar quiral se selecciona del grupo que consiste en butanodioato (2S,3S)-disustituido, (1R,2S,5R)-2- isopropil-5-metilciclohexilo, N-bencil-3(S)-pirrolidinilo, éster del ácido fenilacético (S)-alfa sustituido y butanodioato (S)-alfa-sustituido.

PDF original: ES-2819525_T3.pdf

Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.

(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2812244_T3.pdf

Compuestos de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida y su uso como inhibidores de PDK1.

(20/05/2020). Solicitante/s: International Society for Drug Development S.r.l. Inventor/es: MARTINI,CLAUDIA, DANIELE,SIMONA, SESTITO,SIMONA, RAPPOSELLI,SIMONA, PURICELLI,GUIDO.

Un compuesto de 2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde m es 0 o 1 n es 0 o 1 A se selecciona del grupo que consiste en (-NH-CO-CH2-), (-NH-CO-CH(Ph)-), (-NH-CO-CH2-CH2-), (-NH-CO-CH2- CH2-CH2-) y (-NH-CO-Ph-); y B es CH-D, donde D se selecciona del grupo que consiste en tienilo, fenilo, imidazolilo, estando D opcionalmente sustituido con un halógeno, o una sal farmacéutica del mismo, para su uso en el tratamiento de patologías que requieren el uso de un inhibidor de la enzima PDK1.

PDF original: ES-2812452_T3.pdf

Inhibidores de DGAT2.

(13/05/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ESCRIBANO, ANA MARIA, WILEY, MICHAEL, R., MARTIN ORTEGA FINGER,MARIA DOLORES, LAFUENTE BLANCO,CELIA, GONZALEZ,MARIA ROSARIO.

Un compuesto de Fórmula 1 a continuación: **(Ver fórmula)** en la que: X es CH o N; A es CH o N, con la condición de que al menos uno de X y A sea N; L es un alquilo-C1-3; R se selecciona de: -S(O)2NHR4, -NHS(O)2R5 y -NHC(O)-R6; R1 es H o halo; R2 se selecciona de: H, alquilo-C1-2, -CN, -CF3, -NH2, -N(H)CH3, -N(CH3)2, -OCH3, -CH2-O-CH3, - ciclopropilo, 4-metilpiperazinilo y morfolinilo; R3 se selecciona de alquilo C1-2, halo, -CHF2, -CF3 y -OCH3; R4 es H o -CH3; R5 se selecciona de: -CH3, -NH2 y -NHCH3; R6 se selecciona de: -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH(OH)CH3, -NH2, y -NHCH3; R7 es H o -CH3; con la condición de que cuando R1 sea H, R2 sea Me, R3 sea Cl, R7 sea H y X y A sean ambos N, L-R no sea -(CH2)S(O)2-NH2, o -(CH2)S(O)2-NHCH3, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2803654_T3.pdf

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

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Procedimiento para la producción de un compuesto de triacetonamina N-metilsustituido.

(13/05/2020) Procedimiento para la producción de un compuesto de triacetonamina N-metilsustituido, caracterizado por que se hace reaccionar al menos un compuesto de triacetonamina (I) con formaldehído bajo condiciones reductoras, seleccionándose el compuesto de triacetonamina (I) a partir del grupo constituido por las estructuras químicas (I-A), (I-B), (I-C), (I-D), (I-E), (I-F), (I-G), (I-H) con **(Ver fórmula)** siendo n1, n2, independientemente entre sí en cada caso, un número entero del intervalo 1 a 20; siendo p1, p2, p3, p4, p5, p6, p7, p8, p9, p10, p11, p12, p13, p14, p15, p16, p17, p18, p19, p20, 0 o 1 independientemente entre sí en cada caso; seleccionándose X1 a partir del grupo constituido por OH, -O·, grupo alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de carbono, grupo alcoxi no ramificado o ramificado…

Síntesis de indazoles.

(13/05/2020). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., THALER,TOBIAS, GUIMOND,NICOLAS.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** que comprende la siguiente etapa (A): en la que un compuesto de fórmula (IIa): **(Ver fórmula)** se deja reaccionar con un compuesto de fórmula (VI): **(Ver fórmula)** opcionalmente, en presencia de una base orgánica, en particular una base débil, tal como una amina terciaria, tal como N,N-diisopropiletilamina, por ejemplo, opcionalmente en un disolvente hidrocarburo aromático, tal como tolueno, xileno y mesitileno, por ejemplo, por lo cual se proporciona dicho compuesto de fórmula (I).

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Derivados de quinolina como inhibidores de RTK de TAM.

(06/05/2020) Un compuesto que tiene actividad inhibidora del receptor tirosina quinasa Met y de la familia TAM, de fórmula general I: **(Ver fórmula)** en la que X1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N; X2 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N; Y1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH2, CH(CH3)CH2, C(CH3)2, C(CH3)2CH2 y CH2CH2; n es, independientemente en cada presencia, seleccionado de 0 y 1; R1 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C3; R2 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste…

Composiciones y compuestos terapéuticos.

(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: **(Ver fórmula)** A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, y el arilo o heteroarilo está opcionalmente condensado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -NH-S(O)2-, -NH-S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)-NH-, -NH-S(O)-CH2-, -NH-S(O)-, -S(O)-NH- y -CH2- S(O)2-NH-; Y es C(H) o N; con la condición de que no más de dos grupos Y sean N; R1a se selecciona entre hidroxilo, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -N(R10a)2, -CO2-alquilo C1-6, -OP(=O)(OH)2 y -OCO2-CH2- OP(=O)(OH)2; R1b se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos…

Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30.

(29/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: m es un número entero de 0 a 3; cada caso de R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 6 miembros; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R2 junto con R3 forma un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R3 junto con R2 forma un anillo heterocíclico…

Compuesto heterocíclico novedoso.

(29/04/2020) Un compuesto representado por la siguiente fórmula química 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula química 1, n es 1 o 2, R1 es hidrógeno o hidroxilo, R1' es hidrógeno, R2 es hidroxilo, halógeno, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino o alcoxilo C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4; o R2 y R3 juntos forman un oxo (=O), hidroxiimino (=N-OH) o alcoxiimino C1-4 (=N-O- (alquilo C1-4)); **(Ver fórmula)** Y es Y1 es N, CH o CR4, en donde R4 es alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con alcoxilo C1-4, haloalquilo C1-4, o - (CH2)mNR9R10, en donde m es un número entero de 1 a 4, y R9 y R10…

Procedimiento de producción de derivados y productos intermedios de diazabiciclooctano.

(22/04/2020) Procedimiento para producir un compuesto de fórmula (IV): **(Ver fórmula)** en la que OBn es benciloxilo, y R3 es alquilo C1-6 o heterociclilo, o forma un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros junto con el -O-NHadyacente, R3 puede estar modificado con 0-5 grupos R4 seleccionados de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, heterociclilo, heterociclilcarbonilo, 15 R5(R6)N- y un grupo protector; y R4 puede estar consecutivamente sustituido; R5 y R6 es cada uno independientemente H o alquilo C1-6, o juntos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; y además, R3, R5 y R6 pueden someterse a cierre de anillo en una posición arbitraria; que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I), en la que P es un grupo protector de NH que puede…

Inhibidor de alquinil piridina prolil hidroxilasa, y método de preparación y uso médico del mismo.

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X representa NH, NCH3 o CH2; Y representa hidrógeno, hidroxi, metoxi o etoxi; L representa -CH2-, -CH2O- o R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo; n representa 0 o 1; R1 representa alquilo C1-C4, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, el sustituyente es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, en el que R7 representa alquilo C1-C4; R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno…

Derivado de piridina.

(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, X es O, S o NR4; R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…

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