Nuevas indazolcarboxamidas, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen las mismas, así como su uso para la preparación de medicamentos.

Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**

en la que:

R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4,

pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno;

R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con

hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un heterocicloalquilo sustituido una o varias veces, de forma igual o distinta con Rc,

o representa alcoxi C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alcoxi C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con

hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un cicloalquilo C3-C8 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un heterocicloalquilo sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con Rc, un arilo sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con Rc o un heteroarilo de 5 o 6 miembros sustituido dado el caso una o varias veces de forma igual o distinta con Rc,

o representa cicloalcoxi C3-C8 o heterocicloalcoxi, que pueden estar sustituidos dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C1-C6,

o representa ariloxi o heteroariloxi de 5 o 6 miembros, en donde ariloxi y heteroariloxi de 5 o 6 miembros pueden estar sustituidos dado el caso o una o varias veces, de forma igual o distinta, con hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6,

o representa cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo, que pueden estar sustituidos dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C1-C6,

o representa alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6,

o representa arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilalquilo C1-C4 o heteroarilalquilo C1-C4 de 5 o 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, hidroxi, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 o alcoxi C1-C6;

Ra representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, heterocicloalquilo, -C(≥O)O-alquilo C1-C6 o S(≥O)2-alquilo C1-C6;

Rb representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C10;

o Ra y Rb forman junto con el átomo de nitrógeno un heterociclo de 5 o 6 miembros, que puede estar sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C1-C6;

Rc representa hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3;

Rd representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C10;

R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6;

R13 representa hidrógeno o alquilo C1-C6;

W representa heteroarilo de 5 miembros, que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S y que pueden estar sustituido dado el caso de forma sencilla con R3 y dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con R4 o

W representa piridilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,4-triazinilo o 1,3,5-triazinilo, que pueden estar sustituidos dado el caso de forma sencilla con R3 y dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con R4, R3 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)Ra, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, N(H)C(≥O)Ra o alquilo C1-C6, en donde alquilo C1-C6 puede estar sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)Ra, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, alcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C8,

en donde alcoxi C1-C6 y cicloalcoxi C3-C8 pueden estar sustituidos dado el caso una o varias veces; de forma igual o distinta con halógeno,

o alquilo C1-C6 está sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo;

en donde cicloalquilo C3-C6 y heterocicloalquilo opcionalmente pueden estar sustituidos una, dos o tres veces, de forma igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3,

o alquilo C1-C6 está sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros,

en donde arilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros pueden estar sustituidos opcionalmente una, dos o tres veces de forma igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3,

o

R3 representa alcoxi C1-C6, pudiendo estar sustituido alcoxi C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, N(Ra)Rb, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C4, cicloalcoxi C3-C8,

o representa cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo o espirocicloalquilo C5-C11, en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo y espirocicloalquilo pueden estar sustituidos dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)Ra, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4; o representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde

arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, hidroxi, ciano, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NO2, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, N(H)C(≥O)Ra, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C3 o alquilo C1-C3, en donde alquilo C1-C3 puede estar sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno,

R4 representa halógeno, hidroxi, ciano o alquilo C1-C6, en donde alquilo C1-C6 puede estar sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, alcoxi C1-C6, en donde alcoxi C1-C6 puede estar sustituido dado el caso una o varias veces de forma igual o distinta con halógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2- C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o arilo, pudiendo estar sustituido arilo dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con R,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/077877.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: RING, SVEN, LANGE, MARTIN, BOTHE, ULRICH, SCHAFER,MARTINA, BÖMER,Ulf, Schmidt,Nicole, ROTGERI,ANDREA, GÜNTHER,JUDITH, SIEBENEICHER,HOLGER, IRLBACHER,HORST, STEUBER,HOLGER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2677996_T3.pdf

 

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