Derivados de (hetero)arilacetamida como agentes antirretrovirales.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**

en donde:

A es **Fórmula**

en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3;



R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;

R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5;

cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b es seleccionado de -OH y -CN;

Z1 se selecciona de fenilo, heteroarilo monocíclico y heterociclo bicíclico, en el que el heterociclo monocíclico y el heterociclo bicíclico tienen 4-8 átomos de carbono y 1-3 heteroátomos en el sistema de anillo, y en el que cualquier fenilo, heteroarilo monocíclico y heterociclo bicíclico de Z1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1a o Z1b;

cada Z1a se selecciona independientemente de (C3-C7) carbociclo, arilo, heteroarilo, heterociclo, halógeno, -CN, - ORn1, -OC(O)Rp1, -OC(O)NRq1Rr1, -SRn1, -S(O)Rp1, -S(O)2OH, -S(O)2Rp1, -S(O)2NRq1Rr1, -NRq1Rr1, -NRn1CORp1, - NRn1CO2Rp1, -NRn1CON Rq1Rr1, -NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2ORp1, - NRn1S(O)2NRq1Rr1, NO2, -C(O)Rn1, - C(O)ORn1, -C(O)NRq1Rr1 y -S(O)2NRn1CORp1, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Z1a está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d;

cada Z1b se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8), en el que cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Z1b está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c;

cada Z1c se selecciona independientemente de (C3-C7) carbociclo, arilo, heteroarilo, heterociclo, halógeno, -CN, -ORn2, -OC(O)Rp2, -OC(O)NRq2RR2, -SRn2, -S(O)Rp2, -S(O)2OH, -S(O)2Rp2, -S(O)2NRq2RR2, - NRq2RR2, -NRn2CORp2, -NRn2CO2Rp2, -NRn2CON Rq2RR2, -NRn2S(O)2Rp2, -NRn2S(O)2ORp2, - NRn2S (O2NRq2RR2, NO2, -C(O)Rn2, -C(O)ORn2, -C(O)NRq2RR2 y (C1-C8) heteroalquilo;

cada Z1d se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) y haloalquilo (C1-C8);

cada Rn1 se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rn1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d, y en el que cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Rn1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c;

cada Rp1 se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7) arilo, heteroarilo y heterociclo de Rp1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d, y en el que cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Rp1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c;

Rq1 y Rr1 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquiera (C3-C7) carbociclo, arilo, heteroarilo y heterociclo de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d, y en el que cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y (C2-C8) alquinilo de Rq1 o Rr1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c;

cada Rn2 se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, haloalquilo (C1-C8) y (heteroalquilo C1-C8);

cada Rp2 se selecciona independientemente de alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, haloalquilo (C1-C8) y (heteroalquilo C1-C8); Rq2 y Rr2 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, (C1-C8)) haloalquilo y (C1-C8) heteroalquilo; Z2 se selecciona de -ORs3-OC(O)Rp3, -OC(O)NRq3Rr3, -SRn3, -S(O)Rp3, -S(O)2Rp3, -S(O)2NRq3Rr3, -NRq3Rr3, - NRn3CORp3, -NRn3CO2Rp3, -NRn3S(O)2Rp3, -NRn3S(O)2ORp3 y -NRn3S(O)2NRq3Rr3;

cada Z2a se selecciona independientemente de carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo, heterociclo, halógeno, -CN, - ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, -S(O)Rp4, -S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4CORp4, - NRn4CO2Rp4, -NRn4CON Rq4Rr4, -NRn4S(O)2Rp4, -NRn4S(O)2ORp4, - NRn4S(O)2NRq4Rr4, NO2, -C(O)Rn4, - C(O)ORn4, -C(O)NRq4Rr4, en el que cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Z2a está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c; cada Z2b se selecciona independientemente entre alquilo (C1-C4), heteroalquilo (C1-C4) y haloalquilo (C1-C4);

cada Z2c se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, - S(O)Rp4, -S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4 CORp4, -NRn4CO2Rp4, -NRn4CONRq4Rr4, - NRn4S(O)2Rp4, -NRn4S(O)2ORp4, -NRn4S(O)2 NRq4Rr4, NO2, -C(O)Rn4, -C(O)ORn4, -C(O)NRq4Rr4; cada Rn3 se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rn3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c, y en el que cualquier alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4) de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2a;

cada Rp3 se selecciona independientemente de alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, donde cualquiera carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rp3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c, y en el que cualquier alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) de Rp3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2a;

Rq3 y Rr3 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), carbociclo (C3- C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rq3 o Rr3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c, y en el que cualquier alquilo (C1-C4) y alquenilo (C2-C4) de Rq3 o Rr3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2a, o Rq3 y Rr3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo monocíclico, heterociclo bicíclico o heteroarilo monocíclico, en el que el heteroarilo monocíclico, el heteroarilo bicíclico y el heterociclo bicíclico tienen 1-8 átomos de carbono y 1-4 heteroátomos en el sistema de anillo y en donde el heterociclo monocíclico, heterociclo bicíclico o heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c;

cada Rs3 se selecciona independientemente entre alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heterarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rs3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2b o Z2c, y en el que cualquier alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2- C4) de Rs3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2a, o Rs3 es alquilo (C1-C4) sustituido con uno o más grupos Z2a;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/010938.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HALCOMB, RANDALL L., TSE,WINSTON,C, ZHANG,Jennifer,R, LIU,QI, CHOU,CHIEN-HUNG, HU,YUNFENG ERIC, BRIZGYS,GEDIMINAS, SOMOZA,JOHN R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2670769_T3.pdf

 

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