Inhibidores de la calicreína plasmática.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en la que

B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido,

disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9;

o B es:**Fórmula**

n es 1;

W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros;

o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula**

R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, alcoxi, halo, OH, arilo, heteroarilo, NR8R9, CN, COOR8, CONR8R9, -NR8COR9 y CF3;

R16 se selecciona independientemente de H, alquilo, alcoxi, halo, OH, NR8R9, arilo, heteroarilo y CF3; A se selecciona de arilo, heteroarilo y un grupo sustituyente seleccionado de las fórmulas (A), (B), (C) y (D);**Fórmula**

en las que:

G se selecciona de H, alquilo, cicloalquilo, CO-arilo, SO2-arilo, (CH2)me-arilo y (CH2)m-heteroarilo;

m se selecciona de 0 y 1;

p se selecciona de 0, 1, 2 y 3;

R23 se selecciona de arilo y heteroarilo;

R24 se selecciona de arilo y heteroarilo;

L es un enlazador seleccionado de -(CHR17)- y -(CH2)1-6-;

R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, alquilo y halo;

P es -CH2NH2;

R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo;

R12 y R13 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos pueden formar un anillo cicloalquilo;

R17 se selecciona entre alquilo y OH;

alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10); alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi (C1-C6), OH, CN, CF3,-COOR10, CONR10R11, flúor, fenilo y NR12R13;

cicloalquilo es un hidrocarburo saturado monocíclico de entre 3 y 7 átomos de carbono;

un éter cíclico es un hidrocarburo monocíclico saturado de entre 4 y 7 átomos de carbono, en el que uno de los carbonos del anillo está reemplazado por un átomo de oxígeno;

alcoxi es un hidrocarburo lineal ligado a O de entre 1 y 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo ramificado ligado a O de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6); alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, OCH3, CN, CF3, COOR10, CONR10R11, flúor y NR10R11;

arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; arilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, metilendioxi, etilendioxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, heteroarilo,-(CH2)0-3-O-heteroarilo, arilob, -O-arilob,-(CH2)1-3-arilob,-(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR10, - CONR10R11,-(CH2)1-3-NR14R15, CF3 y -NR10R11; arilob es fenilo, bifenilo o naftilo, que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, -COOR10, - CONR10R11, CF3 y NR10R11;

heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR8, S y O; heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, arilo, morfolinilo, piperidinilo,-(CH2)1-3-arilo, heteroarilob , -COOR10, -CONR10R11, CF3 y -NR10R11;

heteroarilob es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros en el anillo seleccionados independientemente de entre N, NR8, S y O; en el que el heteroarilob puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob , -COOR10, -

CONR10R11, CF3 y NR10R11;

R10 y R11 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo; o R10 y R11 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que puede estar saturado o insaturado con 1 o 2 enlaces dobles y y que puede estar opcionalmente monosustituido o disustituido con sustituyentes seleccionados entre oxo, alquilo, alcoxi, COOR8, OH, F y CF3;

R14 y R15 se seleccionan, independientemente, de alquilo, arilob y heteroarilob; o R14 y R15 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que puede estar saturado o insaturado con 1 o 2 enlaces dobles y opcionalmente puede estar sustituido con oxo;

y tautómeros, estereoisómeros (incluyendo los enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas racémicas y escalémicas los mismos), sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/052510.

Solicitante: Kalvista Pharmaceuticals Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Porton Down Salisbury, SP4 0JQ REINO UNIDO.

Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, MEGHANI, PREMJI, EDWARDS,HANNAH JOY, NOVAK,ANDREW RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/455 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2674088_T3.pdf

 

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