Inhibidores de Fak.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

o una forma iónica,

salina o de solvato del mismo, en la que:

R1 se selecciona de: H y**Fórmula**

en las que:

RN1 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

RN2 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

RN3 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

RN4 se selecciona de H y CH3;

RN7 y RN8 se seleccionan independientemente de H y CH3;

RN9 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

RN10 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

RN11 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

R2 se selecciona de H y**Fórmula**

en las que:

RN5 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

RN6 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

y en donde solamente uno de R1 y R2 es H;

o R1 y R2 juntos forman el grupo -CH2-N(RN12)-C2H4-, donde RN12 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;

R4 se selecciona de CF3, halo, CF2H y CN; y

R5 se selecciona de grupos de las siguientes fórmulas:**Fórmula**

en las que:

R6 se selecciona de H, (CHRC1)n1C(O)N(RN13)Z1 y (CH2)n2C(O)OZ2; en donde:

n1 es 1;

RC1 es H o Me;

RN13 es H o CH3;

Z1 es H, CH3 u OCH3;

n2 es 1; y

Z2 es CH3;

y donde solamente uno de RN13 y Z1 puede ser CH3,

R7, si está presente, se selecciona de H, y (CH2)m1C(O)N(RM1)Y1, en donde:

m1 es 0 o 1;

RM1 es H; y

Y1 es H, Me u OCH3;

y uno de R6 y R7 no es H; y

R8, si está presente, es H o, cuando R7 es C(≥O)NH2, R8 se selecciona de H y alquilo C1-2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2012/000175.

Solicitante: Cancer Therapeutics CRC Pty Limited.

Nacionalidad solicitante: Australia.

Dirección: 4 Research Avenue Bundoora, VIC 3083 AUSTRALIA.

Inventor/es: CHOI,Neil, Holmes,Ian Peter, BERGMAN,YLVA, LUNNISS,GILLIAN ELIZABETH, NIKAC,MARICA, HEMLEY,CATHERINE FAE, WALKER,SCOTT RAYMOND, FOITZIK,RICHARD CHARLES, GANAME,DANNY, LESSENE,ROMINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2691673_T3.pdf

 

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