40 patentes, modelos y diseños de RICHTER GEDEON NYRT

Formulación farmacéutica de anticuerpos anti-TNF alfa.

(11/03/2019) Formulación farmacéutica que está libre de un tampón de fosfato y se selecciona del grupo que consiste en (a) una formulación farmacéutica acuosa líquida que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de Adalimumab en una solución tamponada que comprende L-Histidina y citrato, teniendo dicha formulación un pH de 5 a 5,5 y un contenido de especies agregadas de Adalimumab después del almacenamiento a 5ºC durante 3 a 6 meses de menos de 5%; (b) una formulación farmacéutica acuosa líquida que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de Adalimumab en una solución tamponada que comprende L-Histidina y citrato, teniendo dicha formulación un pH de 5 a 5,5 y un contenido de especies agregadas de Adalimumab después del almacenamiento a 25ºC durante…

Procedimiento de síntesis de derivados de benzazepina.

(23/01/2019) Procedimiento de síntesis de 7,8-dimetoxi-1,3-dihidro-benzazepin-2-ona de fórmula (II) a partir de ácido 3,4- dimetoxi-fenilacético de fórmula (III)**Fórmula** caracterizado por i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con aminoacetaldehído dimetilacetal de fórmula (IV) en un disolvente orgánico inmiscible en agua**Fórmula** en presencia de una cantidad catalítica de compuesto de boro de fórmula BR1R2R3, en la que el significado de R1, R2, R3 es, independientemente uno del otro, un grupo -OH, -OR, -OAr o un átomo de halógeno, en la que el significado de R es un grupo alifático, y Ar es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido que contiene átomos de O, N, S y, además, el significado de R1 es un grupo aromático o alifático opcionalmente sustituido…

Antagonistas H3 que contienen estructura de núcleo de fenoxipiperidina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/10/2018). Inventor/es: SCHMIDT, EVA, KISS, BELA, BARTANE SZALAI,GIZELLA, WÁGNER,GÁBOR ANDRÁS, BALÁZS,OTTÍLIA, NAGY,NOÉMI. Clasificación: C07D401/12, A61P25/28, A61K31/454, C07D211/44, A61K31/4465.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno básico adyacente forman un grupo heterocíclico saturado de 4 a 10 miembros, de uno o dos anillos, que opcionalmente contiene uno o dos átomos de oxígeno y/o azufre y estos grupos heterocíclicos están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno, un grupo oxo, un grupo alquilo C1-C6 y la combinación de los mismos; R3 representa: grupos-C(≥O)R4,-C(≥O)-OR4,-C(≥O)-NR4R5, donde R4 y R5 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C4, y/o sales y/o estereoisómeros y/o diastereómeros y/o hidratos y/o solvatos y/o modificaciones polimorfas de los mismos.

PDF original: ES-2688055_T3.pdf

Procedimiento de producción de derivados de 21-metoxi-11-beta-fenil-19-nor-pregna-4,9-dieno-3,20-diona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(24/09/2018). Inventor/es: SANTA, CSABA, MAHO, SANDOR, SZABO, GABOR, CSÖRGEI,János, BÉNI,ZOLTÁN, SCHÄFER,TAMÁS. Clasificación: C07J5/00, C07J41/00, C07J51/00.

Procedimiento de síntesis de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el significado de R es un grupo dimetilamino o acetilo, caracterizado por a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) o (IV),**Fórmula** en las que el significado de R' es un grupo dimetilamino o 2-metil-1,3-dioxolan-2-ilo, con metoximetil litio, b) eliminar los grupos protectores del intermediario así obtenido, c) acilar el grupo hidroxilo en la posición 17 del compuesto así obtenido.

PDF original: ES-2682939_T3.pdf

Procedimiento industrial para la síntesis de la sal de hidrobromuro de la ivabradina.

(11/04/2018) Procedimiento para la síntesis del hidrobromuro de ivabradina de fórmula (I) con HQ ≥ HBr,**Fórmula** cuyo nombre químico es: hidrobromuro de la 3-{3-[((S)-5 3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-ilmetil)-metilamino]- propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepina-2-ona, caracterizado porque a) el 3-(2-bromo-4,5-dimetoxi-fenil)-propionitrilo de fórmula (II)**Fórmula** se cicla con alquilamiduro alcalino de fórmula M-NR4R5 (R4 y R5 son hidrógeno, grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, grupo alquilo sustituido, respectivamente, o R4 y R5 son grupo alquilideno C4-C6 que puede ser anillo de heterociclo insaturado. R4 y R5 juntos también pueden ser un grupo alquilideno C4-C6 que puede formar un anillo de heterociclo…

Métodos para replegar G-CSF a partir de cuerpos de inclusión.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(17/01/2018). Inventor/es: FELFÖLDI,FERENC, BALLAGI,ANDRAS, BÉCSI,JÁNOS. Clasificación: C07K14/535.

Método para replegar factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF) a partir de cuerpos de inclusión, que comprende: a) solubilizar G-CSF en presencia de un agente solubilizante; b) realizar una primera etapa de replegamiento y oxidación, que comprende incubar el G-CSF solubilizado en presencia de un agente oxidante y el agente solubilizante; c) eliminar el agente solubilizante mediante adsorción con resina de intercambio iónico y/o cromatografía de intercambio iónico, y realizar opcionalmente una precipitación con ácido; y d) realizar una segunda etapa de replegamiento, que comprende diluir con un tampón de baja conductividad, o más preferiblemente agua, e incubar el G-CSF de la etapa (c), en el que la segunda etapa de replegamiento se realiza en un tampón de baja conductividad que tiene una conductividad de al menos por debajo de 2mS/cm y durante más de 12 horas.

PDF original: ES-2664231_T3.pdf

Proceso industrial para la síntesis de (S)-(+)-pregabalina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(27/12/2017). Inventor/es: FOGASSY, ELEMER, NEU,JOZSEF, KALVIN,PETER, SZALMA,NIKOLETTA, SCHINDLER,JÓZSEF, JAKAB,GÁBOR, GARADNAY,SÁNDOR, PÁLOVICS,EMESE. Clasificación: C07B57/00, C07C227/34.

Proceso de preparación de (S)-(+)-pregabalina , caracterizado porque la pregabalina racémica se disolvió en agua, bien reaccionando con un ácido a-hidroxi-carboxílico quiral en la presencia de un ácido aquiral, o reaccionando con una mezcla de ácidos a-hidroxi-carboxílicos quirales opcionalmente en la presencia de un ácido aquiral, en el que el ácido a-hidroxi-carboxílico quiral es ácido (2R, 3R)-(+)-tartárico o ácido (S)-(+)-mandélico, (S)-(+)-pregabalina se libera de la sal de diastereómero obtenida y, opcionalmente, el residuo de pregabalina racémica se regeneren.

PDF original: ES-2660751_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas que contienen ligandos del receptor de dopamina y procedimientos de tratamiento usando ligandos del receptor de dopamina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(04/10/2017). Inventor/es: ADHAM,NIKA, SAMORISKI,GARY. Clasificación: A61P25/24, A61K31/496.

Trans-4-{2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1-il]-etil}-N,N-dimetilcarbamoil-ciclohexilamina y sales farmacéuticamente aceptables de la misma para su uso en un procedimiento de tratamiento del trastorno depresivo mayor.

PDF original: ES-2653852_T3.pdf

Sales de piperazina como antagonistas de D3/D2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/03/2017). Inventor/es: CZIBULA, LASZLO, GREINER, ISTVAN, DOMANY, GYORGY, DR., AGAINE CSONGOR, EVA, SEBÖK,FERENC. Clasificación: A61K31/495, A61P25/00, C07D241/04.

Monoclorhidrato de trans 4-{2-[4-(2,3-dichlorofenil)-piperazin-1-il]-etil}-N,N-dimetilcarbamoil-ciclohexilamina y/o hidratos y/o solvatos del mismo.

PDF original: ES-2628025_T3.pdf

Forma cristalina de un derivado de carbamoil ciclohexano.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(07/12/2016). Inventor/es: LIAO, XIANGMIN, ZHU,HAIJIAN, GRILL,ANDREAS. Clasificación: A61K31/497, A61K31/4965.

Una forma cristalina de clorhidrato de trans-1{4-[2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1-il]-etil]-ciclohexil}-3,3-dimetilurea (forma III) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo (radiación CuKα) que comprende picos característicos en 4,1, 12,3, 16,5, y 17,4 ± 0,2 grados 2θ.

PDF original: ES-2617671_T3.pdf

Un procedimiento para la producción de 19-norpregn-4-en-3,20-diona-17?-ol (gestonorona) y productos intermedios correspondientes.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(26/10/2016). Inventor/es: SANTA, CSABA, MAHO, SANDOR, HORVATH,JANOS, CSÖRGEI,János, HORVÁTH,ANITA, BÉNI,ZOLTÁN. Clasificación: C07J41/00, C07J1/00, C07J51/00, C07J7/00.

Un procedimiento para la síntesis de (17α)-17-acetil-17-hidroxi-estr-4-en-3-ona de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por hacer reaccionar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula** con 1,5-10 equivalentes molares de metil litio en presencia de 1,2-diamino-etano sustituido en un éter o disolvente tipo diacetal de formaldehído o una mezcla de los mismos a una temperatura entre -78° C y -10° C, después hacer reaccionar el derivado de imina protegida obtenido como intermedio con ácidos minerales o ácidos orgánicos fuertes a una temperatura entre 0° C y el punto de ebullición del disolvente orgánico aplicado.

PDF original: ES-2668461_T3.pdf

Preparación hormonal que contiene una combinación de etinilestradiol y acetato de clormadinona.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(29/06/2016). Inventor/es: SCHRAMM,Georg, HENSKE,RAINER. Clasificación: A61K31/565, A61K31/57, A61K9/28.

Uso de una combinación consistente en 5 a 50 μg de etinilestradiol y 1 a 5 mg de acetato de clormadinona para la preparación de un medicamento para la administración monofásica oral de unidades-día durante un tiempo de al menos 120 días y eventualmente para la subsiguiente administración durante 3 a 7 días de unidades-día libres de hormonas para el tratamiento de dismenorrea y/o de trastornos dependientes del ciclo de la menstruación tal como el síndrome pre-menstrual, tales como dolores de cabeza/migraña y/o de enfermedades influidas por el ciclo de menstruación tal como la depresión, y/o para la reducción del número de sangrados tales como sangrados de deprivación y/o sangrados entre períodos.

PDF original: ES-2590914_T3.pdf

Sal de piperazina y procedimiento de preparación de la misma.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/03/2016). Inventor/es: AGAINE CSONGOR, EVA, VAGO,ISTVAN, GALAMBOS,JÁNOS, NOGRADI,KATALIN, JUHÁSZ,BÁLINT, SEBÖK,FERENC, CZIBULA,LÁSZL. Clasificación: C07D295/135.

Monohidrato de diclorhidrato de trans N-{4-{2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1-il]-etil}-ciclohexilamina.

PDF original: ES-2573957_T3.pdf

Nueva forma cristalina de la antiprogestina CDB-4124.

(01/07/2015) Forma anhidra cristalina A de 17α-acetoxi-21-metoxi-11ß-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9-dieno-3,20- diona caracterizada porque proporciona una o más de: a) difracciones de rayos X de polvo características a 7,9, 11,0, 13,4 [º] 2θ, aproximadamente; b) bandas de absorción FT Raman características a 2952, 2836, 1600, 1215, 1199, 441 cm-1 ,aproximadamente; c) un espectro de RMN 13C en estado sólido que comprende resonancias características a 203,1, 202,1, 170,2, 26,4, 15,2, 14,8 ppm ,aproximadamente.

Nueva forma cristalina del CDB-4124 y proceso para la preparación de la misma.

(24/06/2015) Forma cristalina II anhidra de la 17α-acetoxi-21-metoxi-11β-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9- dieno-3,20-diona caracterizada por que proporciona una o más de: a) tener picos de difracción de rayos X de polvo característicos a aproximadamente 6,8, 11,0, 11,6, 14,9, 19,1 ± 0,2 [°] 2Θ; b) tener bandas de absorción Raman TF características a aproximadamente 3054, 2963, 2850, 1604; 1195, 1159 ± 4 cm-1; c) tener un espectro RMN de 13C en estado sólido que comprende resonancias características a aproximadamente 196,7, 172,4, 169,3, 20,7, 20,1, 17,7 ± 0,1 ppm.

Formulaciones farmacéuticas que contienen ligandos de receptores de dopamina.

(24/12/2014) Una formulación farmacéutica sólida en dosificación por vía oral que comprende trans-1{4-[2-[4-(2,3-diclorofenil)- piperazin-1-il]-etil]-ciclohexil}-3,3-dimetil-urea, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, un agente tamponante o un excipiente seleccionado de almidón pregelatinizado e hidrogenofosfato de calcio anhidro, y en la que la formulación comprende menos de aproximadamente el 1 % p/p de trans-4-[2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1- il]-etil]-ciclohexil-amina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

Procedimiento de preparación de HCl del éster etílico del ácido trans 4-amino-ciclohexil acético.

(02/04/2014) Procedimiento de preparación de HCl de acetato etílico de trans 4-amino-ciclohexilo, caracterizado porque a) se hidrogena ácido 4-nitrofenil acético en un disolvente prótico a una temperatura de entre 40-50°C en presencia de Pd/C con una sobrepresión de 0,1-0,6 bar, y b) se hidrogena adicionalmente el ácido 4-aminofenil acético obtenido in situ en la etapa a) a una temperatura de entre 50-60°C con sobrepresiones de 1-4 bar y, a continuación, c) se calienta el ácido 4-amino-ciclohexil acético obtenido en la etapa b) a reflujo durante 1-3 horas en clorhidrato de etanol y, si se desea, después de eliminar el disolvente, se añade acetonitrilo al residuo obtenido y a continuación se separa por destilación.

Nuevos derivados de benzamida como antagonistas de la bradiquinina.

(25/11/2013) Derivados de fenilsulfamoilbenzamida antagonistas del receptor B1 de la bradiquinina de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) de lineal o ramificado; -(CH2)n-NH2; -(CH2)n-OH; -(CH2)n-CO-NH2; -(CH2)n-COORc; bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halógeno; o R1 y R2 y el átomo de carbono al cual ambos están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano,…

Anticonceptivo que contiene ácido fólico.

(09/10/2013) Forma de administración para la anticoncepción hormonal que contiene una determinada cantidad de unidadesdiarias que contienen hormonas y una determinada cantidad de unidades diarias sin hormonas para laadministración oral diaria ininterrumpida a mujeres, caracterizada porque las unidades diarias que contienenhormonas contienen ácido fólico en una cantidad diaria de, respectivamente, 0 a 200 μg y las unidades diarias sinhormonas, respectivamente, ácido fólico en una cantidad diaria de más de 200 μg hasta 5 mg.

Forma de administración para la anticoncepción hormonal.

(07/08/2013) Una forma de administración para la anticoncepción hormonal compuesta de una determinada cantidad deunidades diarias A que contienen hormonas y de 7-3 unidades diarias B que contienen hormonas, cuyo componentehormonal está compuesto, respectivamente, solo de un gestágeno, para la administración oral diaria ininterrumpidade las unidades diarias A que contienen hormonas, directamente seguido de una administración oral diariaininterrumpida de las unidades diarias B que contienen hormonas a mujeres, caracterizada porque las unidadesdiarias A que contienen hormonas contienen, respectivamente, ácido fólico en una cantidad diaria de 5 a 200 μg ylas unidades diarias B que contienen hormonas contienen, respectivamente, ácido fólico en una cantidad diariamayor de 200 μg hasta la máxima…

Procedimiento industrial de síntesis de 17-alfa-acetoxi-11-beta-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien- 3,20-diona y nuevos intermedios del procedimiento.

(28/06/2013) Procedimiento industrial para la síntesis de 17α-acetoxi-11β-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona libre de solvato de fórmula (I) por medio de formación de cetal a partir de 3-(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dien-20-ona de fórmula (VI), formación de epóxido en la posición 5,10 del 3,3,20,20-bis(etilendioxi)17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dieno obtenido de fórmula (V), reacción del 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-5,10-epoxi-19-norpregna-9 -eno obtenido de fórmula (IV) con el reactivo de Grignard obtenido a partirde bromo-N,N-dimetil-anilina, desprotección de 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-5α-17α-dihidroxi-11β-[4-(N,Ndimetilamino)-fenil]-19-norpregna-9…

Procedimiento de preparación de compuestos de piperacina y sales clorhídricas de los mismos.

(12/06/2013) Procedimiento de preparación de compuestos de fórmula general (I) en la que R1 y R2 representan independientemente - hidrógeno o - alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido con un grupo arilo, o - alquenilo C2-7 que contiene 1-3 dobles enlaces, o - un arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos alcoxi C1-6, trifluoro-alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo C1-6, arilo, alquiltio C1-6, halógeno o ciano, o - un grupo cicloalquilo C3-14 monocíclico, bicíclico o tricíclico, opcionalmente sustituido, o - un grupo tolilo α, o - R1 y R2 junto con el nitrógeno adyacente forman un anillo heterocíclico monocíclico…

Carbamoil-ciclohexanos para el tratamiento de la manía aguda.

(12/03/2013) Derivados del (tio)-carbamoil-ciclohexano de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, aroilo, o R1 y R2forman un anillo heterocíclico con el átomo de nitrógeno adyacente; X es O o S; n es 1 ó 2;y/o isómeros geométricos y/o estereoisómeros y/o diasterómeros y/o sales y/o hidratos y/o solvatos y/oformas polimórficas del mismo en una cantidad terapéuticamente eficaz para su uso en un procedimiento detratamiento de manía aguda caracterizado porque la cantidad terapéuticamente eficaz es 3 a 12 mg/día.

Derivados de sulfonil-quinolina.

(15/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) : en la que Ar1 representa un grupo fenilo o tionilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi; Ar2 representa fenilo, sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi; R1, R2, R3 y R4 representan independientemente un sustituyente seleccionado entre hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi, hidroxi, trifluorometilo, amino, metilamino, dimetilamino, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, y/o sus sales y/o hidratos y/o solvatos.

Procedimiento para preparar comprimidos revestidos de película que contienen drospirenona como principio activo.

(01/08/2012) Procedimiento para la preparación de comprimidos revestidos de pelicula que contienen el principio activodrospirenona que comprende disolver drospirenona en etanol, a continuación gotear de forma continuada operiódica la solución obtenida sobre la superficie del lecho de fluido en un equipo de fluidización sin usarpulverizaciOn a presión mientras que se controla la temperatura del producto obtenido eliminando las moleculas desolvente del material humedo mediante un flujo de aire caliente, y los nucleos obtenidos se revisten con una peliculacon una solución o dispersión organica y/o acuosa de un polimero formador de pelicula.

Combinación de principios activos de un retinoide y una combinación de hormonas con efecto anticonceptivo como fármaco para el tratamiento de enfermedades cutáneas.

(27/06/2012) Una presentación farmacéutica, que está presente en una cantidad determinada de unidades diarias para una administración oral diaria ininterrumpida, cuya combinación de principios activos está compuesta de al menos un retinoide seleccionado entre el grupo compuesto por acitretina [ácido 9- (4-metoxi-2, 3, 6-trimetil-fenil) -3, 7-dimetilnona-2, 4, 6, 8-tetraenoico], etretinato [etil 9- (4-metoxi-2, 3, 6-trimetil-fenil) -3, 7-dimetil-nona-2, 4, 6, 8-tetraenato], isotretinoína [ácido 3, 7-dimetil-9- (2, 6, 6-trimetil-1-ciclo-hexen-1-il) -2, 4, 6, 8-nonatetraenoico] y tretinoína [ácido 3, 7dimetil-9- (2, 6, 6-trimetil-1-ciclohexenil) nona-2, 4, 6, 8-tetraenoico] y de una combinación de hormonas con efecto anticonceptivo de al menos un estrógeno seleccionado entre el grupo compuesto por etinilestradiol y estradiol…

Derivados de (tio)carbamoil-ciclohexano como antagonistas de receptores de D3/D2.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, o alquilo C1-6 con cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituida con uno o más grupos alcoxi C1-6-carbonilo, ariloo (alcoxi C1-6-carbonil)-alquilo C1-6, o R1 y R2 pueden formar un anillo heterocíclico con el átomo de nitrógenoadyacente, que puede ser un anillo monocíclico o bicíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido quepuede contener adicionalmente heteroátomos seleccionados de O, N o S, o alquenilo C2-7 con 1 a 3 dobles enlaces, o un arilo mono-, bi- o tricíclico opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoílo C1-6, arilo, alquiltio C1-6, halógeno o ciano, oun grupo cicloalquilo…

Trans-4-{2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1-il]-etil}-N,N-dimetilcarbamoil-ciclohexilamina para el tratamiento de la esquizofrenia.

(08/05/2012) Trans-4-{2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1-il]-etil}-N,N-dimetilcarbamoil-ciclohexilamina y/o sales y/o hidratos y/o solvatos y/o polimorfos de la misma para su uso en un procedimiento para tratar esquizofrenia con la cantidad terapéuticamente eficaz de 1,5, 3,0 ó 4,5 mg/día.

PROCEDIMIENTO INDUSTRIAL PARA LA SÍNTESIS DE 17-ACETOXI-11?-[4-(DIMETILAMINO)FENIL]-21-METOXI-19-NORPREGNA-4,9-DIEN-3,20-DIONA Y DE LOS INTERMEDIOS CLAVES DEL PROCEDIMIENTO.

(28/02/2012) Procedimiento para la síntesis de 17-acetoxi-11ß-[4-(dimetilamino)fenil]-21-metoxi-19-norpregna-4,9-dien-3,20diona, de fórmula (I) a partir de 3,3-[1,2-etanodiil-bis(oxi)]estro-5 ,9 -dien-17-ona de fórmula (II), caracterizado por i) la formación de un epóxido en el doble enlace en posición 5 de 3,3-[1,2-etanodiil-bis(oxi)]estro-5 ,9 dien-17-ona de fórmula (II) con peróxido de hidrógeno; ii) adición de cianuro de hidrógeno formado in situ en la posición 17 del compuesto obtenido 5,10α -epoxi-3,3-[1,2etanodiil-bis(oxi)]-5α-estro-9 -en-17-ona de fórmula (III) sililación con trimetilcloroxilano del grupo hidroxilo en posición 17 del 5,10 α 17α-hidroxi-5α-estro-9 -en-17ß-carbonitrilo obtenido, de fórmula (IV)…

PIRIMIDIL-PIPERAZINAS ÚTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR D3/D2 DE LA DOPAMINA.

(22/12/2011) Compuesto de fórmula (I): donde Q representa un grupo alquilo(C1-4), -NR3R4, fenilo, fenilo opcionalmente sustituido, 1-pirrolidinilo, 1- piperidinilo, 4-R5-piperazin-1-ilo o 4-morfolinilo, R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4); R2 representa hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4); R3 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4), fenilo o fenilo opcionalmente sustituido; R4 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4), fenilo o fenilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4); y/o isómeros geométricos y/o estereoisómeros y/o diastereómeros y/o sales y/o hidratos y/o solvatos de los mismos, donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un fenilo…

PROCESO PARA EL AISLAMIENTO SELECTIVO, PURIFICACIÓN Y SEPARACIÓN DE COMPUESTOS 3,17-DICETOESTEROIDES MONOHIDROXILADOS.

(28/07/2011) Proceso para el aislamiento selectivo, purificación y separación de compuestos 3,17-dicetoesteroides monohidroxilados a partir de una solución obtenida mediante hidroxilación microbiológica que contiene una mezcla de compuestos esteroides a través de la extracción selectiva, purificación y cristalización selectiva de los compuestos esteroides, caracterizado porque a) se elimina la biomasa del caldo de fermentación, en caso dado después de tratamiento con ácido fosfórico, mediante filtración o centrifugación, se aíslan los compuestos esteroides del filtrado con una cetona o un éster alifático de un alcohol alifático, se eliminan selectivamente las impurezas de tipo no esteroide de la fase orgánica mediante tratamiento con una solución acuosa de carácter básico y se obtiene el producto cristalino crudo que contiene los esteroides hidroxilados mediante…

COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN ROSUVASTATINA DE CALCIO.

(20/04/2011) Nueva composición farmacéutica que contiene rosuvastatina cálcica amorfa, caracterizada porque contiene hidróxido de magnesio y/o acetato de calcio o gluconato de calcio o glicerofosfato de calcio o hidróxido de aluminio como aditivo estabilizante y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables

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