Espirol indol-ciclopropano indolinonas útiles como moduladores de AMPK.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo y el otro se selecciona de entre halofenilo, alquilsulfonilfenilo, cianofenilo y trifluorometilfenilo;
o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos forman cicloalquilo o tetrahidropiranilo; R3 es hidrógeno, piridinilo, piperidinilo, carboxipiridinilo, tetrahidropiranilo, alquilamino, morfolinilo, morfolinilalquilamino, alquilmorfolinilalquilamino, alquilsulfonilpiperidinilo, alquilpiperazinilo, alquilaminoalquilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, alquilaminopirrolidinilo, 1H-imidazolilo, carboxialquil-1H-imidazolilo,…
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(09/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula**
y las sales y estereoisómeros del mismo, en la que
cada línea discontinua (representada por - - - - ) representa independientemente un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C;
R1 es -NH-SO2R8;
R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7;
n es 3, 4, 5, ó 6;
R4 es alquilo de C1-6 o cicloalquilo de C3-7;
R5 representa hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, hidroxi, alcoxi de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6;
R6 representa hidrógeno, alcoxi de C1-6, mono- o…
Compuestos y composiciones de 5-(4-(aloalcoxi)fenil)pirimidin-2-amina como inhibidores de quinasas.
(09/04/2014) Un compuesto de Fórmula (1'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
R1 es un haloalquilo que tiene de 1-6 átomos de flúor;
R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halo, amino o hidroxilo; halo, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1-4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0-6C(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)12R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6; o cualquiera de dos grupos R2 adyacentes en conjunto pueden formar juntos un anillo carbocíclico, heterocíclico, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituidos;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula**
Pirimidinas sustituidas en posición 6 inhibidoras del HIV.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable, o una forma estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde:
cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R2, R3, R6 y R7 son independientemente hidrógeno; hidroxi; halo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; carboxilo; C1- 6alquiloxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(C1-6alquil)amino; polihaloC1-6alquilo; polihaloC1-6alquiloxi; - C(≥O)R9; C1-6alquilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9; C2-6alquenilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9;…
Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina.
(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I'
en la que
R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…
(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
A representa:
un átomo de oxígeno,
un átomo de azufre,
un grupo representado por la Fórmula -SO-,
un grupo representado por la Fórmula -SO2-,
un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o
un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
R1 representa:
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono,
un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo,
un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono,
un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono,
un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o
un grupo…
Derivados de triazina como antagonistas de receptores P2X3 y/o P2X2/3 y composición farmacéutica que los contiene.
(02/04/2014) Compuesto representado por la fórmula (I):
Fórmula química 1
en la que Ra, Rb y Rc son,
(a) Ra y Rb se toman juntos para formar ≥Z;
≥Z es ≥O, ≥S o ≥N-R6;
R6 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un grupo representado por R1c;
R1c es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido…
Compuestos heterocíclicos y su uso como inhibidores de actividad PI3K.
(26/03/2014) Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es C(R10) o N;
X2 es C(R6) o N;
X3 es C(R7) o N;
X4 es C(R10) o N;
Y es N(R8), CRaRa, S u O;
R1 se selecciona de H, halo, alk C1-6, haloalk C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Ra, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Ra, -O-alk C2-6-NRaRa, -O-alk C2-6- ORa, -SRa,-S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(≥O)Ra, -N(Ra)C(≥O)ORa, -N(Ra)C(≥O)NRaRa, -N(Ra)C(≥NRa)NRaRa, -N(Ra)S(≥O)2Ra, -N(Ra)S(≥O)2NRaRa,…
Aminopirimidinamidas como plaguicidas.
(26/03/2014) Compuestos de la fórmula (I)··Fórmula**
en la que
R1 representa un resto de la serie alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, ciano-alquilo C1- C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, halocicloalquenilo C3-C8, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-carbonilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6- carbonilalquilo C1-C6, alquil C1-C6-sulfanilalquilo C1-C6, alquil C1-C6-sulfinilalquilo C1-C6, alquil C1-C6-sulfonilalquilo C1- C6, haloalquil C1-C6-sulfanilalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-sulfinilalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-sulfonilalquilo C1-C6, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C8-alquilo-C1-C6 halogenado, fenil-alquilo C1-C6,,…
Nuevos derivados de 8-hidroxiquinolin-7-carboxamida secundaria.
(19/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
8-Hidroxi-N-(1,1-dioxidotetrahidrotien-3-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-morfolinofenil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(tiazol-2-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(isoxazol-3-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((5-metilpirazin-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((1-metil-1H-imidazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((4-feniltiazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(piridin-4-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-(dimetilamino)bencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-bromobencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(benzo[d]tiazol-2-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-morfolinobencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((4-metiltiazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(piridin-2-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((5-metilisoxazol-3-il)metil)quinolina-7-carboxamida.
Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(19/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno;
R3, R4 son independientemente metilo o etilo;
X1 y X3 son CH o CF;
X2 y X4 son CH;
L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno;
Ar es heteroarilo;
heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.
Compuestos 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo sustituidos por 2,3-diarilo o por heteroarilo.
(19/03/2014) Compuestos de la fórmula general
A R1a R1d R1e R1c R4 R2 R3 F3C OR5 I
en la que
A es C-R1b o N;
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino,…
Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.
(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
(4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo,
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y
ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.
3-Cianoquinolinas sustituidas como inhibidores de las proteínas tirosina quinasas.
(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula 1 que tiene la estructura:**Fórmula**
en la que:
X es fenilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2- 6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcanoiloximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, alquiltio de 1-6 átomos de carbono, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, carboalcoxi de 2-7 átomos de carbono, carboalquilo…
Pirimidinas 5-amido-sustituidas inhibidoras del HIV.
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, o una sal de adición farmacéuticamente aceptable de la misma, o un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un N-óxido del mismo, en donde:
cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo;
R7 es hidrógeno; halo; C1-6alquilo;
R8 es hidrógeno; halo; C1-6alquilo,
R4 es ciano o aminocarbonilo;
R9 es -CH≥CH-CN;
R5 es C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; arilo; Het; C1-6alquilo sustituido con un radical seleccionado de hidroxi, C1-6alquiloxi, ciano, amino, mono- y di-C1-6alquilamino, C1-6alquilcarbonilamino, arilo, Het, dioxolanilo sustituido opcionalmente…
Benzimidazol carboxamidas como inhibidores de RAF quinasa.
(12/03/2014) Benzimidazol carboxamidas de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R6, R7 son independientemente uno de otro H o A
A se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, Ar2 es piridinilo,
R8 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que comprende de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que comprende 1 a 4 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, perhaloalquilo que comprende 1 a 4 átomos de carbono, NO2 y (CH2)nCN,
R9 y R10 se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en H, A, cicloalquilo que comprende 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nNR11R12, (CH2)nOR11, (CH2)nO(CH2)kNR11R12, (CH2)nCOOR12, (CH2)nCONR11R12, (CH2)nNR11COR13, (CH2)nNR11CONR11R12,…
Antagonistas de receptores opioides.
(12/03/2014) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
6-{4-[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-ciclohexiloxi}-nicotinamida,**Fórmula**
5 6-[4-(3-metil-butilamino)-ciclohexiloxi]-nicotinamida,,**Fórmula**
6-[4-(2-tiofen-2-il-etilamino)-ciclohexiloxi]-nicotinamida,,**Fórmula**
4-[4-(3-fenil-propilamino)-ciclohexiloxi]-benzamida,,**Fórmula**
Trans-6-(4-bencilamino)-ciclohexiloxi)-nicotinamida,,**Fórmula**
6-(1-piridin-2-ilmetil-piperidin-4-iloxi)-nicotinamida,**Fórmula**
Amino-1,3,5-triazinas N-sustituidas con radicales bicíclicos quirales, procedimiento para su preparación, composiciones de las mismas y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de las plantas.
(05/03/2014) Un compuesto ópticamente activo de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es H, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), [alcoxi (C1-C4)]alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) que está sin sustituir o sustituido con uno o más radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C4), o es alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), cicloalquenilo (C4- C6), halocicloalquenilo (C4-C6), alcoxi (C1-C6) o haloalcoxi (C1-C6);
R2 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C4); o
R1 y R2 pueden formar, junto con el átomo de carbono unido, un anillo cicloalquilo (C3-C6) o cicloalquenilo (C4- C6);
R3 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C4) o halógeno;
R4 y R5 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C3-C4), haloalquenilo…
Nuevos derivados 3,3-dimetil-tetrahidroquinolina.
(05/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R2 es hidrógeno, halógeno o carboxilo,
R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, haloalquilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, carboxialquilamino(alquil)carbonilo, alquil(hidroxi)pirrolidinilcarbonilo o carboxilpirrolidinilcarbonilo,
R4 es hidrógeno, carboxilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R5 es piridinilo, piridinilo sustituido, morfolinilpiridinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido son piridinilo y fenilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, halofenilo, alquilo,…
Inhibidores novedosos de glutaminil ciclasa.
(05/03/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa heteroarilo, -carbociclil-heteroarilo, -alquenilheteroarilo o 3-imidazol-1-il-propilo;
R2 representa alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de amino, halógeno, hidroxilo, -alcoxi, -tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; carbociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, haloalquilo, amino, halógeno, hidroxilo, alcoxi-, - tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; alquenilo; alquinilo; -alquil-arilo; -alquil-heteroarilo; -alquil-heterociclilo; - alquil-carbociclilo; -aril-heteroarilo; -heteroaril-arilo; -heteroaril-heteroarilo; -aril-arilo; -arilo; heteroarilo; heterociclilo; o R2 junto con R4 pueden formar…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de
(a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…
Inhibidores de cinasa MAP p38.
(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo;
R2 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo;
R3 es H;
Ar es un naftilo o un anillo fenílico cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino y mono o di-alquilamino C1-4; L representa -O(CH2)m- en la que m es 0, 1 ó 2;
Q se selecciona de:
a) una cadena alquílica C1-10 ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, en la que al menos un carbono (por ejemplo 1, 2 ó 3 carbonos) es reemplazado por un heteroátomo seleccionado de O, N y S(O)p, en la que dicha cadena es sustituida opcionalmente por uno…
Derivado de anillo aromático nitrogenado de 6 miembros y agente farmacéutico que comprende el mismo.
(26/02/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-aa):**Fórmula**
en la que
R1y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo acetilo, un grupo carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo éster de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, una grupo alquilo cadena lineal, ramificada o cíclico no sustituido o sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo NR3R4 en el que R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alquiloxicarbonilo de cadena…
Derivados de ácido (4-[4-[5-(amino sustituido)-piridin-2-il]fenil]-ciclohexil)-acético como inhibidores de DGAT.
(29/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
ácido [4-(4-{5-[(5-Isobutil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(3-tert-Butil-1-metil-1H-pirazol-4-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-tert-Butil-1H-pirazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-Isopropil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido {4-[4-(5-Isobutoxicarbonilamino-piridin-2-il)-fenil]-ciclohexil}-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Fluoro-3-trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido [4-(4-{5-[(6-Trifluorometil-piridin-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido…
Derivados de N-4-piperidilurea y medicamentos que los contienen como principio activo.
(29/01/2014) Un compuesto que es
5-{[(butil{1-[(2-metil-6-{4-[(metilsulfonil)amino]fenoxi}-5 3-piridinil)metil]-4-piperidinil}amino)carbonil]amino}-2,4- difluorobenzamida, una sal de la misma, un N-óxido de la misma o un solvato de la misma.
Derivados de 2-piridiniletilcarboxamida y su uso como fungicidas.
(22/01/2014) Un compuesto de fórmula general (I)
en la que:
- n es 1, 2 ó 3;
- R8 es un haloalquilo C1-C6 que tiene 1 a 5 átomos de halógeno;
- cada sustituyente X se elige, independientemente de los otros, de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C6 o un haloalquilo C1-C6;
- R1, R2, R3 y R4 se eligen, independientemente de los otros, de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un alquilo C1-C6, un haloalquilo C1-C6 que tiene 1 a 5 átomos de halógeno, alquil C1-C6-carbonilamino, un fenilcarbonilamino, un grupo 2,6 diclorofenil-carbonilamino o un grupo fenilo;
con la condición de que cuando tres de los cuatro sustituyentes R1, R2, R3 y R4 sean un átomo de hidrógeno, entonces el cuarto sustituyente no sea un átomo de hidrógeno;
- R5 se elige de un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C6, un…
Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(22/01/2014) Compuesto de fórmula II para su uso para aumentar la expresión de ApoA-I en un mamífero: **Fórmula**
en la que:
X es N;
R1 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de alcoxilo e hidrógeno;
R2 se selecciona de alcoxilo, alquilo e hidrógeno;
R6 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo, alcoxilo, cloruro e hidrógeno;
R4 y R5 son hidrógeno;
R7 se selecciona de amino, hidroxilo, alcoxilo y alquilo sustituido con un heterociclilo, o
dos sustituyentes adyacentes seleccionados de R6, R7 y R8 se conectan para formar un heterociclilo;
cada W se selecciona independientemente de C y N;
p es 1, con la excepción…
Compuestos poliamínicos y complejos metálicos que los comprenden para su uso como agentes antiparasitarios.
(22/01/2014) Compuestos poliamínicos y complejos metálicos que los comprenden para su uso como agentes antiparasitarios.
La presente invención se refiere al uso de compuestos de base poliamínica o de sus complejos metálicos para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades de origen parasitario como por ejemplo la Tripanosomiasis americana también conocida como enfermedad de Chagas o la Leishmaniasis.
Procedimiento de preparación de ésteres de activados.
(22/01/2014) Procedimiento de preparación de un éster activado de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R representa un grupo alquilo(C1-C6), lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y Alk representa un grupo alquileno(C1-C6), lineal o ramificado,
que consiste en hacer reaccionar la sal de diciclohexilamina P1**Fórmula**
y carbonato de disuccinimidilo (DSC) en un disolvente en el que la sal diciclohexilamina de la N-hidroxisuccinimida P2**Fórmula**
precipita, en el que dicho disolvente es una cetona.
Análogos de quinazolina y quinolinas y su uso como medicamentos para tratar el cáncer.
(15/01/2014) Compuesto de fórmula I' **Fórmula**
en la que R se selecciona de arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, H, -OH, alquilamino, alquilo 5 sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido y alquinilo sustituido o no sustituido;
en la que R1 se selecciona de y
en las que R10 se selecciona de alcoxilo C1-3, alquilamino C1-3-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquil C4-6-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-(hidroxialcoxilo) C1-3, cicloalquil C3-6- (hidroxialcoxilo) C1-3, alcoxi C1-2-alcoxilo C1-3, feniloxi-alcoxilo C1-3, heterocicliloxil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquiloxi-alcoxilo C1-3, heterocicliloxilo…
Derivados de vinilaminopirazol como pesticidas.
(15/01/2014) Un compuesto que es un derivado de 5-(vinilamino)pirazol de fórmula I o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista de pesticida **Fórmula**
en el que
W es ≥N-, ≥CH-, ≥CR6- o ≥C(NR7R8)-;
R6 es halógeno o haloalquilo,
R7 y R8 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo o heterociclilalquilo, o uno de R7 o R8 es -CO-R7a, -CO-O-R8a, -SO-R7a o -SO2R7a, o R7 y R8 junto con el átomo N fijado forman un anillo heterocíclico de cinco a siete eslabones que contiene opcionalmente un átomo adicional de oxígeno, azufre o nitrógeno en el anillo o R7 y R8 junto con el átomo N fijado forman un grupo imina -N≥CR7bR8b o…
Compuestos de 3-aminopirrolidina N,N-sustituidos útiles como inhibidores de la recaptación de monoaminas.
(08/01/2014) Compuesto de pirrolidina de fórmula general :
o una sal del mismo,
en la que R102 es uno de los grupos siguientes a , a , a , a , y a :
un grupo piridilo,
un grupo benzotienilo,
un grupo indolilo,
un grupo benzofurilo,
un grupo quinolilo,
un grupo tiazolilo,
un grupo pirimidinilo,
un grupo pirazinilo,
un grupo benzotiazolilo,
un grupo tieno [3,2-b] piridilo,
un grupo tienilo,
un grupo tetrahidropiranilo,
un grupo pirrolilo,
un grupo 2,4-dihidro-1,3-benzodioxinilo,
un grupo 2,3-dihidrobenzofurilo,
un grupo pirazolilo,
un grupo piridazinilo,
un grupo indolinilo,
un grupo tieno [2,3-b] piridilo,
un grupo tieno [3,2-d] pirimidinilo,
un grupo tieno [3,2-e] pirimidinilo,
un…