Composiciones que contienen y métodos que implican derivados de dolastatina enlazados con aminoácidos no naturales y usos de los mismos.

Un compuesto que tiene:

**Fórmula**

en donde:

Z tiene la estructura de:

**Fórmula**

R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo o tiazol;

R8 es OH o -NH-(alquileno-O)n-NH2;

R6 es OH o H;

Ar es fenilo o piridina;

R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;

Y se selecciona del grupo que consiste en una hidroxilamina;

L es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en -alquileno-, -alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n-alquileno-, - (alquileno-O)n-alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n- (CH2)n'-NHC(O)-(CH2)n"-C(Me)2-S-S-(CH2)n'"-NHC(O)-(alquileno-O)n''''- alquileno-, -(alquileno-O)n-alquileno-W-, -alquileno-C(O)-W-, -(alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-C(O)- y - (alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-;

W tiene la estructura de: **Fórmula**

U tiene la estructura de: **Fórmula**

o L está ausente, Y es metilo, R5 es COR8, y R8 es -NH-(alquileno-O)n-NH2; y

cada n, n', n", n'" y n"" son independientemente enteros mayores que o iguales a uno;

o una sal del mismo;

(ii) Fórmula (III), (IV), (V) o (VI):**Fórmula**

en donde:

Z tiene la estructura de: **Fórmula**

R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo o tiazol;

R8 es OH;

R6 es OH o H;

Ar es fenilo o piridina;

R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;

Y y V se seleccionan cada uno del grupo que consiste en una hidroxilamina;

L1, L2, L3 y L4 son cada uno de los enlazadores seleccionados independientemente del grupo que consiste en un enlace, -alquileno-, -(alquileno-O)n-alquileno-J-, -alquileno'-J-(alquileno-O)n-alquileno-, -J-(alquileno-O)n-alquileno-, - (alquileno-O)n-alquileno-J-(alquileno-O)n'-alquileno-J'-, -(alquileno-O)n-alquileno-J-alquileno'-, -W-, -alquileno-W-, alquileno'-J-(alquileno-NMe)n-alquileno-W-, -J-(alquileno-NMe)n-alquileno-W-, -J-alquileno-NMe-alquileno'-NMe- alquileno"-W-, y -alquileno-J-alquileno'-NMe-alquileno"-NMe-alquileno"'-W-;

W tiene la estructura de: **Fórmula**

cada J y J' tienen independientemente la estructura de: **Fórmula**

y cada n y n' son independientemente enteros mayores que o iguales a uno;

o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/039472.

Solicitante: AMBRX, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10975 North Torrey Pines Road, Suite 100 La Jolla, CA 92037 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MIAO,ZHENWEI, ATKINSON,KYLE C, BIROC,SANDRA, BUSS,TIMOTHY, COOK,MELISSA, KRAYNOV,Vadim, MARSDEN,ROBIN, PINKSTAFF,Jason, SKIDMORE,LILLIAN, SUN, YING, SZYDLIK,ANGIESZKA, LOPEZ DE VALENTA,DELIA IANINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07K16/30 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › de células tumorales.
  • C07K5/02 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2690993_T3.pdf

 

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