Derivados de amigos cíclicos como inhibidores de la 11-beta-hidroxisteroide deshidrogenasa y usos de los mismos.
(29/03/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada R1 y R1a se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, metilo,
CONHC(CH3)3, OH, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, fenilo, CH2OH, CN y OCH3.
o cualesquiera de dos R1 en átomos de carbono adyacentes pueden unirse para formar un radical cíclico, o cualesquiera de dos R1 del mismo carbono pueden formar, cuando se unen, un grupo de fórmula ≥O Ar es un grupo C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido, seleccionado a partir del grupo formado por:**Fórmula**
en el que cada R7 se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, C1-C12alquilo opcionalmente sustituido, C1-C12haloalquilo opcionalmente sustituido, C2-C12alquenilo…
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
Procedimientos de producción de 4-cicloalquiloxibencensulfonamidas.
(22/03/2017) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo,
cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano,
cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un…
(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula**
A en la que
X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y
A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo,
o
representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS DE UNIÓN A RECEPTOR DE QUIMIOCINA CON EFICACIA POTENCIADA.
(22/03/2017). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: KALLER, AL, HARWIG, CURTIS, BOGUCKI, DAVID, CRAWFORD, JASON, MCEACHERN, ERNEST, J., ATSMA, BEM, ZHOU, YUANXI, SCHOLS, DOMINIQUE, SMITH, CHRISTOPHER, DENNIS, DI FLURI, ROSARIA, MARIA, SKERLJ, RENATO, T., BRIDGER,Gary,J, WILSON,TREVOR, NAN,SIQUIAO.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; e incluyendo cualquiera de las formas estereoisoméricas del mismo;
en la que n4 es 2-6;
cada R1 es independientemente H, halo, alquilo (C1-10), alcoxi (C1-10), o CF3;
R3 es H, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), o arilo ("C"5-12);
cada R4 es independientemente H o alquilo (C1-10), o los dos grupos R4 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para formar un anillo fenilo; y
cada R6 es independientemente H, arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), arilacilo (arilacilo "C"5-12), o arilsulfonilo (arilsulfonilo "C"5-12), en los que los restos arilo ("C"5-12) de los mismos contienen opcionalmente uno o más átomos de nitrógeno.
PDF original: ES-2623982_T3.pdf
Heterociclos microbiocidas.
(15/03/2017). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: LAMBERTH, CLEMENS, CEDERBAUM,FREDRIK EMIL MALCOLM, SULZER-MOSSE,SARAH.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
A es x-C(R10R11)-C(≥O)-, x-C(R12R13)-C(≥S)-, x-O-C(≥O)-, x-O-C(≥S)-, x-N(R14)-C(≥O)-, x-N(R15)-C(≥S)-, x-C(R16R17)- SO2- o x-N≥C(R30)-, en cada caso x indica el enlace que está conectado a R1;
T es CR18 o N;
Y1, Y3 e Y4 son independientemente CR19 o N;
Y2 es N;
Q es O o S;
n es 1 o 2;
p es 1 o 2, siempre que cuando n sea 2, p sea 1;
R1 es**Fórmula**
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19 y R30 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R8, R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; y
R9 es fenilo, bencilo o un grupo (a):**Fórmula**
donde el fenilo, bencilo y grupo (a) están sustituidos cada uno opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, hidroxi y amino;
o una de sus sales o N-óxidos.
PDF original: ES-2626130_T3.pdf
Moduladores del receptor acoplado a la proteína g 40 (gpr40) de pirrolidina para el tratamiento de enfermedades como la diabetes.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un polimorfo o un solvato de los mismos, en donde:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(C1-4 alquilo), CH2, CH2CH2, CH(C1-4 alquilo), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono, el átomo de nitrógeno que se muestra en el anillo B y 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O y S; y el anillo B se sustituye con 0-4 R2;
R1 es independientemente**Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NR11, O y S; en donde dichos…
Composición farmacéutica que comprende un derivado de amida que inhibe el crecimiento de las células cancerosas y un lubricante de una sal no metálica.
(15/03/2017). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: WOO, JONG SOO, PARK,JAE HYUN, KIM,KYEONG SOO, KIM,YONG IL, KIM,YO HAN, KIM,JIN CHEUL.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un lubricante seleccionado de lubricante no metálico, donde dicho lubricante de sal no metálica se selecciona del grupo que consiste de ésteres de ácido graso, ácidos grasos, aceites, polietilenglicoles (PEGs), almidón, talco, y una mezcla de los mismos**Fórmula**.
PDF original: ES-2625268_T3.pdf
Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2.
(01/03/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MURASHI, TAKAMI, KUGIMIYA,Akira, FUJIOKA,MASAHIKO, TACHIBANA,YUKI, ONODERA,NAOHIRO.
Un compuesto de fórmula general:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625378_T3.pdf
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Compuestos y su uso como inhibidores de bace.
(01/03/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4-metoxi-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro[ciclohexano-1,2'- indeno-1',2''-imidazol]-4''-amina:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de esto.
PDF original: ES-2626727_T3.pdf
Antagonista del receptor P2X4.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
(en la que, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 8 átomos…
Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina.
(22/02/2017) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
o de la fórmula (I') **Fórmula**
en el que
R2 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R3 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R4 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R5 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R6 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6),
R6' es H,
alquilo (C1-C6),
cicloalquilo (C3-C8),
heterociclilo (C5-C10),
arilo (C6-C10),
alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C8),
alquilen(C1-C4)-heterociclilo(C5-C10),
alquilen(C1-C4)-arilo(C6-C10),
alquilen(C1-C6)-O-alquilo (C1-C6),
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6),
…
Derivados de heterociclilo y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), halógeno o ciano;
R2 representa hidrógeno o halógeno;
uno de R3, R4 y R5 representa carboxi-alquilo (C1-C3), carboxi-ciclopropilo o carboxi-alcoxi (C1-C3) y los otros dos representan independientemente entre sí hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;
R6 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;
R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquil (C3-C6)-metoxi, cicloalquiloxi (C3-C6), metoxietoxi, di-[alquilo (C1-C2)]-amino, fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), halógeno o alquilsulfonilo (C1-C4);
o R6 y R7 juntos representan metilendioxi o etilendioxi;
R8 representa:
…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)-pirimidina y métodos para su uso.
(15/02/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento en el tratamiento, la prevención o la gestión de hipertensión pulmonar, en el que:
A1 es heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA; o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1-4.
PDF original: ES-2625083_T3.pdf
Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.
(15/02/2017) Un compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmula**
donde
indica un enlace sencillo;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los tres últimos radicales mencionados pueden estar parcialmente o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el radical cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados se pueden remplazar por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el radical cicloalquilo puede tener adicionalmente 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6, arilalquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetarilalquenilo C2-C6, donde arilo…
5-[[4-[[Morfolin-2-il]metilamino]-5-(trifluorometil)-2-piridil]amino]pirazin-2-carbonitrilo y usos terapéuticos del mismo.
(08/02/2017). Solicitante/s: Cancer Research Technology Ltd. Inventor/es: OSBORNE,JAMES, COLLINS,IAN, MATTHEWS,THOMAS PETER, FARIA DA FONSECA MCHARDY,TATIANA, LAINCHBURY,MICHAEL, WALTON,MICHAEL IAN, GARRETT,MICHELLE DAWN.
Un compuesto de la siguiente fórmula o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:.
PDF original: ES-2624307_T3.pdf
Compuestos que contienen aminas tricíclicas para el tratamiento o prevención de síntomas asociados con la disfunción endocrina.
(01/02/2017). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: NATCHUS,MICHAEL G, ARRENDALE,RICHARD F.
Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada K es independientemente N o CH;
Q, T, U, V, W, X, Y y Z se seleccionan, de forma independiente, de entre H, R, acilo, F, Cl, Br, I, OH, OR, NH2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NHailo, N (acilo)2, CO2H, CO2R, R y R' seleccionan, de forma independiente, de entre grupos alquilo o aralquilo lineales, ramificados o cíclicos, así como grupos arilo y heteroarilo; y
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan, de forma independiente, de entre H, grupos alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, acilo e imidoílo;
para uso en un método de tratamiento o prevención de sofocos.
PDF original: ES-2634939_T3.pdf
Amidas de ácido n-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, n-(1,3,4-oxadiazol-2-il)-, n-(tetrazol-5-il)- y n-(triazol-5-il)-arilcarboxílico y su uso como herbicidas.
(01/02/2017) Amidas de ácidos N-(1,2,5-oxadiazol-3-il)-, N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)-, N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)-arilcarboxílico de la fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
caracterizadas porque
R significa alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), halocicloalquilo (C3-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), halocicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S(O)nR2, alquil (C1-C6)-OR1, alquil (C1-C6)-OCOR1, alquil (C1- C6)-OSO2R2, alquil (C1-C6)-COOR1, alquil (C1-C6)-C(O)R1, alquil (C1-C6)-CN, alquil (C1-C6)-SO2OR1, alquil…
Compuestos espiroamínicos como antogonistas de orexina.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómero, o racemato o mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R es un derivado de fenilo, tiazolin-4-ilo o piridin-2-ilo, en el que dichos derivados están sustituidos con n grupos Q;
Q se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN, SO2CH3 o un grupo -O[(CR1R2]pQ1; o Q puede ser un grupo Q2;
Q1 es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido con n sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN o un grupo Q2; o Q1 corresponde…
Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.
(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde:
cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y
cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos;
cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado;
R3 es H, -OH o halógeno;
R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno;
R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2;
R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…
Derivados de n-(piridin-2-il)pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfoximina.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, - OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi…
(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional;
el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional;
X es -N≥ o -CH≥;
cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente;
R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido;
cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6;
cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
p es 0 o 1;
q es 0 o 1;
X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación;
alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…
Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
Y es CH o N;
Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW;
m es un número entero de 0 a 5 inclusive;
W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho…
Derivado de pirazol amida.
(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra;
Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7;
R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…
Activadores de piruvato quinasa humana.
(28/12/2016) compuesto seleccionado del grupo que consiste en (i)-(iv) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que (i) es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que L es N,N'-(etan-1,2-diílo), N,N'-(propan-5 1,3-diílo), N,N'-(butan-1,4-diílo), N,N'-(pentan-1,5-diílo), N,N'- (hexan-1,6-diílo), N,N'-((trans)-ciclohexan-1,4-diílo), N,N'-((cis)-ciclohexan-1,4-diílo),**Fórmula**
o**Fórmula**
y R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo);
(ii) es un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 4-metilfenilo, 2-metilfenilo, 2-fluorofenilo, 4- clorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 4-cloro-2-fluorofenilo, 3-cloro-2-fluorofenilo, 4- trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2,6-difluoro-4-trifluorometilfenilo,…
Proceso para la síntesis de un antagonista de CXCR4.
(28/12/2016) Un proceso para sintetizar un compuesto que tiene la Fórmula I', **Fórmula**
en la que R, R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halo, nitro, ciano, ácido carboxílico, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), alquinilo (C2-10), cicloalquilo, hidroxilo, tiol, amino, acilo, carboxilato, carboxamida, sulfonamida, un grupo aromático, un grupo heterocíclico, arilo (C5-12), arilalquilo, arilalquenilo o arilalquinilo;
k es 0-3;
m es 0-4; y
n es 1-6, que comprende:
(a) hacer reaccionar una 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilamina opcionalmente sustituida con R1, con un alquil aldehído que porta un grupo protector de amina para producir una imina;
(b) reducir la imina en un disolvente orgánico con un reactivo de reducción…
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula**
o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es:
(a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo;
(c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2;
(d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2;
(e) ciclohexilo sustituido…
Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa
heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;
arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o
cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido,
preferiblemente…
Derivados de triazina disustituidos farmacéuticamente activos.
(21/12/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, LUCKING,ULRICH, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa **Fórmula**
en donde L es -CH2-,
-CH2CH2-, o -CF2-;
R2 es -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2, -SO2NH(CH2CH2OCH3), -NHSO2CH3, -NHSO2CH2CH3, -NHSO2CH2CH2CH3, -NHSO2CF3,
-SO2CH3, -NHSO2NH2, -SO(NH)CH3;
R4 es -H, -CH3, -F, -Cl, o -CF3;
R2 representa **Fórmula**
en donde el grupo -B-Y-R84-R85 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, - OPh,-OCH2Ph, -OCH2(4-piridilo) ;
R83 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1 ó 2;
o enantiómeros, formas estereoisoméricas, mezclas de enantiómeros, diaestereómeros, mezclas de diaestereómeros, hidratos, solvatos, formas de sal ácidas, tautómeros, y racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2619585_T3.pdf