Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

donde:

R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,

y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4 haloalcoxi, C3-6 cicloalquilo, heterociclilo de 3-6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, oxo (excepto en anillos aromáticos), COOR8, CON(R8)2, -NR8-C(O)R8, -NR8-C(O)OR8 -SO2R8, -NR8SO2R8, y SO2N(R8)2, donde cada R8 es de manera independiente H o C1-4 alquilo;

L es

**Fórmula**

donde R" es metilo o etilo, y está opcionalmente sustituido con flúor, amino, hidroxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, -OP(O)(OH)2, metoxi o etoxi;

X e Y son seleccionados de manera independiente de H, D, halo, CN, amino, hidroxi, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, C1-4 alcoxi, y C1-4 haloalcoxi;

R2 es H, C1-4 alquilo, o arilo-C1-2-alquilo-, donde el arilo y C1-4 alquilo están opcionalmente sustituidos con halo, CN, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, C3-6 cicloalquilo, C1-4 alcoxi, C1-4 haloalcoxi, o C1-4 alquilosulfonilo; o R2 y L se unen entre sí para formar un grupo heterocíclico seleccionado de morfolina,

piperidina, tiomorfolina, piperazina y pirrolidina que está unido a R1 y está además opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de manera independiente de C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, oxo, CN, COOR7, CON(R7)2, y -SO2R7; donde cada R7 es de manera independiente H o C1-4 alquilo; Z es N o CR4;

R4 es H, D, halo, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, o C1-4 alcoxi;

R5 es seleccionado de -C(O)-R5a y R5a; donde R5a es un grupo opcionalmente sustituido C3-8 cicloalquilo, C3-8 cicloalquenilo, anillo heterocíclico de 3-8 miembros saturado o insaturado que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, fenilo, o anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, donde los sustituyentes opcionales para R5 son 1-4 grupos seleccionados de manera independiente de D, halo, hidroxi, amino, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C1-4 haloalquilo, C1-4 hidroxialquilo, C1-4 haloalcoxi, C3-6 cicloalquilo, heterociclilo de 3-6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, oxo (excepto en anillos aromáticos), -COOR9, -C(O)R9, CON(R9)2, -NR9C(O)R9, -NR9CO2R9, -SO2R9,

-NR9SO2R9, y -SO2N(R9)2, donde cada R9 es de manera independiente H o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados de manera independiente de D, halo, OH, NH2, NHMe y NMe2; y dos sustituyentes en los mismos o adyacentes átomos de carbono de R5 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5-6 miembros que puede ser saturado o aromático y contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S y puede opcionalmente estar sustituido con 1-2 grupos seleccionados de manera independiente de D, Me, halo, OH, oxo, O(C1-4 alquilo), NH2, C1-4 alquiloamino, di(C1-4 alquilo)amino; y

R6 es H, D, halo, C1-4 alquilo, o C1-4 haloalquilo;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/062913.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: PECCHI, SABINA, POON,DANIEL, ZHANG,Qiong, LINDVALL,MIKA, HAN,WOOSEOK, PAN,YUE, ZHOU,JIANGUANG, DING,YU, RAUNIYAR,VIVEK, PFISTER,KEITH BRUCE, BAGDANOFF,JEFFREY T, HUANG,ZILIN, JIANG,QUN, JIN,JEFF XIANMING, KOU,XIANG, LEE,PATRICK, MIN,ZHONGCHENG, WANG,XIAOJING MICHAEL, ZHU,SHEJIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4418 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/73 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D241/20 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2684360_T3.pdf

 

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