Nuevos inhibidores de histona deacetilasa y su uso en terapia.

Un compuesto de fórmula**Fórmula**

en donde:

es un enlace sencillo y X es N;

y

en donde:

R es H;

cada R' se selecciona en forma independiente entre H y QR1;

cada Q se selecciona en forma independiente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;

cada R1 se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10 heteroarilo, heterocicloalquilo C1-C10 o trifluorometilo;

L es un heteroarilo de 5 miembros que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un benceno, con la salvedad que L no es pirrol ni pirrol benzocondensado;

Y es un piridilo;

W es el grupo de unión a zinc -CONHOH de la estructura:

cada arilo o heteroarilo puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, amino, mono alquilamino C1-C3, bis alquilamino C1-C3, acilamino C1-C3, aminoalquilo C1-C3, mono (alquil C1-C3) amino alquilo C1-C3, bis(alquil C1-C3) amino alquilo C1-C3, acilamino C1-C3, alquil C1-C3 sulfonilamino, halo, nitro, ciano, trifluorometilo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C3, aminocarbonilo, mono alquil C1-C3 aminocarbonilo, bis alquil C1-C3 aminocarbonilo, -SO3H, alquilsulfonilo C1-C3, aminosulfonilo, mono alquil C1-C3 aminosulfonilo y bis alquil C1-C3 aminosulfonilo;

cada alquilo, alquenilo o alquinilo puede estar opcionalmente sustituido con arilo, cicloalquilo C3-C10, heteroarilo, halógeno, NH2, NO2 o hidroxilo, o su sal farmacéuticamente aceptable;

en donde en por lo menos uno, preferiblemente en ambos, de L e Y, el átomo que está directamente unido a X es un carbono, y por lo menos un átomo de nitrógeno está directamente unido a dicho carbono;

en donde además de un átomo N, L contiene por lo menos un heteroátomo más en el anillo heteroarilo seleccionado entre N, O o S; y

en donde n es 5 a 7.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/052917.

Solicitante: Karus Therapeutics Limited.

Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, SILVA,FRANCK ALEXANDRE, TOMASSI,CYRILLE DAVY, CECIL,ALEXANDER RICHARD LIAM, MACCORMICK,SOMHAIRLE, NODES,WILLIAM JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2672701_T3.pdf

 

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