CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

AGRUPACION DE GENES IMPLICADOS EN LA BIOSINTESIS DE SAFRACINA Y SUS USOS PARA INGENIERIA GENETICA.

(25/11/2009). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: SCHLEISSNER SANCHEZ,CARMEN, ACEBO PAIS,PALOMA, VELASCO IGLESIAS,ANA, DE LA CALLE,FERNANDO PHARMA MAR,S.A, APARICIO PEREZ,TOMAS, RODRIGUEZ RAMOS,PILAR, REYES BENITEZ,FERNANDO, HENRIQUEZ PELAEZ,RUBEN.

Una secuencia de ácido nucleico aislada que comprende: a) SEQ ID NO: 1, una variante o parte de la misma que codifica al menos un polipéptido que cataliza al menos una etapa de la biosíntesis de safracinas o b) una secuencia de ácido nucleico que es complementaria a la secuencia en a).

DERIVADOS DE 3-(((4-FENIL)-PIPERAZIN-1-IL)-ALQUIL)-3-ALQUIL-1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA Y LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(25/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR NYRT. Inventor/es: MEZEI, TIBOR, SIMIG, GYULA, BARKOCZY, JOZSEF, LEVELEKI, CSILLA, GIGLER, GABOR, GACSALYI, ISTVAN, EGYED, ANDRAS, VOLK,BALAZS, KAPILLERNE DEZSOFI,RITA, PALLAGI,KATALIN, LEVAY,GYORGY, MORICZ,KRISZTINA, SZIRAY,NORA, SZENASI,GABOR, HARSING,LASZLO,GABOR, FLORIAN,ENDRENE.

Derivados 3,3-dialquil indol-2-ona de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 a 7 átomos de carbono o sulfonamido; R2 representa hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno; R4 representa etilo o 2-metil-propilo; R5 es un grupo que presenta la fórmula general: **(Ver fórmula)** en la que Q es nitrógeno y W es CH; R6, R7 y R8 representan cada uno hidrógeno, halógeno, trifluorometilo o alcoxi con 1 a 7 átomos de carbono, o R6 y R7 conjuntamente representan etilendioxi; m es 0 ó 1; a es un enlace sencillo, doble o triple; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE 2-PIRAZINACARBOXAMIDA.

(24/11/2009) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, que está sin sustituir o sustituido por un grupo elegido entre hidroxi, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, -CH2-(CR9R10)m-cicloalquilo, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo inferior, piperidinilo y -CR11R12-COOR13; m es el número 0 ó 1; R9 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior y cicloalquilo; R10 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi y alcoxi inferior; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior;…

COMPUESTOS DE PIRIDILCIANOGUANIDINA.

(18/11/2009) Un compuesto según la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno o uno o más radicales hidrocarbonados de C1 - 6 saturados o insaturados, li-neales o ramificados, opcionalmente substituidos con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, sulfo, aminosulfonilo, alquilsul-fonilamino, hidroxisulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi o fosfono; X representa un diradical hidrocarbonado de C6 - 12 saturado o insaturado, lineal o ramificado, opcionalmente subs-tituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo,…

METODO PARA DETECTAR MICROORGANISMOS PATOGENOS Y AGENTES ANTIMICROBIANOS, METODO PARA EVALUAR EL EFECTO FARMACOLOGICO DE AGENTES ANTIMICROBIANOS, Y AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(18/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TATSUMI,YOSHIYUKI, YOKOO,MAMORU, NAKAMURA,KOSHO, ARIKA,TADASHI.

Un agente terapéutico para usar en el tratamiento de onicomicosis que comprende un compuesto agente antifúngico que tiene un grupo representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R 1 y R 2 son iguales o diferentes y son átomo de hidrógeno, grupo alquilo (C1-C6), un grupo arilo no sustituido, un grupo arilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, grupo trifluorometilo, grupo nitro y grupo alquilo (C 1-C 6), grupo alquenilo (C 2-C 8), grupo alquinilo (C 2-C 6), o grupo arilalquilo (C 7-C 12), m es 2 ó 3, n es 1 ó 2, o una sal del mismo como un ingrediente activo, en donde el agente terapéutico se ha de administrar tópicamente.

DERIVADOS DE HIDANTOINA UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(18/11/2009). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WATERSON, DAVID, PERSSON,DAVID J.

Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: R1 es un grupo alquilo (C2-4) y está sustituido por dos o más grupos flúor; y R2 es metilo o etilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

AMINOBENCIMIDAZOLES Y BENCIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCITIAL.

(17/11/2009) Un compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** un N-óxido, sal de adición, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; en donde G es un enlace directo o alcanodiílo C1 - 10 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes constituidos por hidroxi, alquiloxiC1 - 6, Ar 1 alquiloxiC1 - 6, al-quiltio C1 - 6, Ar 1 alquiltio C1 - 6, HO(-CH2-CH2-O)n-, alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2-O)n- o Ar 1 alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2- O)n-; cada n es independientemente 1, 2, 3 ó 4; R1 es Ar 1 o un heterociclo monocíclico o bicíclico seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirazi-nilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo,…

2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-BENZO(D)AZEPINAS 6-SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE 5-HT2C.

(13/11/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R6 es -(alquil(C1-C3))-S-(alquil(C0-C3))-R10, -(alquil(C1-C3))-NR12-(alquil(C0-C3))-R11, o -(alquil(C1-C3))-O- (alquil(C0-C3))-R13; R10 es a) un sustituyente heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en tetrazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,3,4- tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, y 1,2,4-oxadiazolilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes flúor, Ph1-alquilo(C0-C3), Ar1-alquilo(C0-C3), (alquil(C1-C4))-C(O)-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-,…

DERIVADOS DEL ACIDO 7-(2H-PIRAZOL-3-IL)-3,5-DIHIDROXI-HEPTANOICO COMO INHIBIDORES DE HMG CO-A REDUCTASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA LIPIDEMIA.

(12/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I): ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7, cicloalquilo C 3-C 8, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; estando el alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo de R 1 opcionalmente sustituido; R2 es R2bR2aNCO(CH2)n- o R2b-J-C(O)NR2a(CH2)n-; J es un enlace directo, O o N; cada uno de R2a y R2b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C8, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; estando el alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo de R2a y R2b opcionalmente sustituido; o R2a y R2b tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 4-11 miembros que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo adicional seleccionado…

DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(10/11/2009) Un compuesto de fórmula en la que R representa un radical CR1R2, C=C(R5)SO2R6 o C=C(R7)SO2alk, R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un radical -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -CO-R6, -CO-cicloalquilo, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R12)(R6), -C(OH)(R6) (alquilo), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-CH(R6)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)NR31R32, -CH(R6)NHSO2alk, -CH(R6)NHCONHalk o -CH(R6)NHCOalk, o R1 representa un radical alquilo, NH-R15, ciano, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19, o -NR20R21 y R2 representa un radical -C(R8)(R11)(R12), R3 y R4, iguales o diferentes, representan un radical alquilo o cicloalquilo…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRIDINILMETIL-1H-BENZIMIDAZOL EN FORMA DE ENANTIOMEROS SIMPLES O ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDOS.

(05/11/2009) Un procedimiento de preparación de un sulfóxido de fórmula I o una sal del mismo, bien en forma de un único enantiómero o en una forma enantioméricamente enriquecida: **(Ver fórmula)** en la que y R es **(Ver fórmula)** X es **(Ver fórmula)** R1 - R4 son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, halo-alcoxi, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, oxazolilo, trifiuroalquilo, o grupos adyacentes R1 - R4 forman estructuras de anillo que pueden además estar sustituidas; len la que R5 y R7 son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno, alquilo, alquiltio, alcoxi de manera opcional sustituidos por flúor, alcoxialcoxi, dialquilamino, piperidino, morfolino, halógeno, fenilalquilo y fenilalcoxi; R6 se selecciona…

QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico,…

DERIVADOS DE 5-INDOLILSULFONAMIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MODULADORES DE 5-HT-6.

(04/11/2009) Un compuesto sulfonamida de fórmula general (Ia)** ver fórmula** en la cual R1 representa un radical -NR8R9 o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo y/o que puede estar condensado con un sistema anular cicloalifático mono- o bicíclico, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, R2, R3, R4, R6 y R7, idénticos o diferentes, representan cada uno hidrógeno, halógeno, nitro, alcoxi, ciano, un radical alifático lineal o ramificado,…

DERIVADOS DE ACIDO ESCUARICO CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.

(04/11/2009) Un compuesto de fórmula general (Ia):** ver fórmula** en la que R1 es 3-piridilo o 4-piridilo; R5 es un resto enlazador seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C2-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, -[alquileno C0-C5-(carbociclo)-alquileno C0-C5]- y -[alquileno C0-C6-(heterociclo)-alquileno C0-C5]-, donde el resto enlazador está sustituido con p sustituyentes R9 (donde p es un número entero de 0 a 10); X está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -NH-; R6 es un carbociclo o un heterociclo, donde dicho carbociclo o heterociclo está sustituido con 0-10 sustituyentes R10; cada R9 y R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo,…

DERIVADOS DE 5-AMINOINDOL.

(03/11/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1- C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C3-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, di(alquilo C1-C8)carbamoilalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 o hidroxialquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8,…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.

(02/11/2009). Solicitante/s: N. V. ORGANON. Inventor/es: RAY,PETER,CHRISTOPHER.

Un derivado de isoquinolina que tiene la Fórmula general I **(Ver fórmula)** en la cual X es O, S o NH; Y es OH o NH2; m es 0, 1 ó 2; n es 1 ó 2; R1 es H, cuando Y es NH2; o R1 es H, alquilo(C1-4) o halógeno cuando Y es OH; R2 y R3 son independientemente H, alquilo(C1-4) o halógeno; R es H o alquilo(C1-6) sustituido opcionalmente con OH, alquil(C1-4)oxi, alquil(C1-4)oxicarbonilo, cicloalquilo (c3-7), que puede contener opcionalmente un heteroátomo seleccionado de O y S, arilo(C6-10), aril(C6-10)oxi o un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, estando cada grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), alquil(C1-4)oxi, alquil(C1-4)sulfonilo y halógeno; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

DERIVADO DE 4,4-DIFLUORO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-5H-1-BENZACEPINA O SALES DEL MISMO.

(02/11/2009) Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas**…

COMPUESTO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LAS INTERACCIONES UBC13-UEV, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO COMPRENDEN Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

(16/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIG. CIENTIFICAS. Inventor/es: MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, THOMSON OKATSU,TIMOTHY, SCHEPER SIGMUND,JOHANNA, RAMIREZ ORTIZ,ANGEL, SANCLIMENS PEREZ DE ROZAS,GLORIA, MASIP MASIP,ISABEL, MOURE FERNANDEZ,ALEJANDRA, GONZALEZ RUIZ,DOMINGO, MORREALE DE LEON,ANTONIO.

Compuesto con actividad inhibidora de las interacciones UBC13-UEV, composiciones farmacéuticas que lo comprenden y sus aplicaciones terapéuticas.#Compuesto con actividad inhibidora de las interacciones UBC13-UEV, una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto, en cantidad terapéuticamente efectiva, o mezclas de los mismos, una sal, derivado, profármaco, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo junto con un portador, adyuvante o vehículo farmacéuticamente aceptable, para la administración a un paciente. Otro objeto lo constituye el uso de dichos compuestos para la elaboración de un medicamento dirigido al tratamiento de patologías o enfermedades como las enfermedades inflamatorias, autoinmunes y el cáncer.

COMPUESTOS INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: CAMPS GARCIA, PELAYO, MUÑOZ-TORRERO LOPEZ-IBARRA, DIEGO, FORMOSA MARQUEZ,XAVIER, SCARPELLINI,MICHELE.

Compuestos inhibidores de acetilcolinesterasa para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.#Compuestos de fórmula (I) y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, incluyendo cualquier estereoisómero o mezcla de estereoisómeros, donde R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4} son radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, Cl, F, Br, CF{sub,3}, (C{sub,1}-C{sub,4})-alquilo, (C{sub,1}-C{sub,4})-alcoxilo y nitro; R{sub,5}, R{sub,6}, R{sub,7} y R{sub,8} son radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en H y (C{sub,1}-C{sub,6})-alcoxilo, n es un entero de 3 a 5; r es un entero de 2 a 5; s es un entero de 1 a 5 y X es un birradical seleccionado entre CO y CH{sub,2}, se comportan como inhibidores de acetilcolinesterasa de sitio de unión dual y son útiles como principios activos contra la enfermedad de Alzheimer.

DERIVADOS DE PIRAZOLCARBOXAMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y SUS APLICACIONES COMO ANTAGONISTAS/AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CANNABINOIDE CB1 Y OPIOIDE MU.

(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIG. CIENTIFICAS UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO. Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, GOYA LAZA,MARIA PILAR, MEANA MARTINEZ, JOSE JAVIER, FERNANDEZ FERNANDEZ,CRISTINA, CALLADO HERNANDO,LUIS FELIPE.

Derivados de pirazolcarboxamida, su procedimiento de obtención y sus aplicaciones como antagonistas/agonistas inversos del receptor cannabinoide CB1 y opiode mu.#Un objeto de la invención lo constituye un derivado de pirazolcarboxamida con propiedades antagonistas cannabinoides y opiodes. Igualmente se incluyen composiciones que las comprendan así como su uso en trastornos o enfermedades en los que estén implicados receptores cannabinoides, y más concretamente el subtipo CB1, y para la prevención y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades en los que estén implicados receptores opioides, y, más concretamente, el subtipo mu; destacando el tratamiento de la obesidad y el de la drogodependencia a opiodes.

SAL DE L-ARGININA DE ESOMEPRAZOL, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA COMPRENDEN.

(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, MOLINA PONCE,ANDRES, PASTOR DEL CASTILLO,ALFREDO.

Sal de L-arginina de esomeprazol, procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que la comprenden.#La presente invención se refiere a una nueva sal de esomeprazol, más específicamente a la sal de L-arginina de esomeprazol en forma física y químicamente estable, al procedimiento de su preparación y a las composiciones farmacéuticas que la comprenden.#El procedimiento comprende a) tratar esomeprazol con L-Arginina en el seno de un disolvente orgánico adecuado, b) concentrar y/o precipitar la sal deseada con un disolvente orgánico y c) aislar y secar la sal L-arginina de esomeprazol obtenida.

NUEVAS SALES DE ESOMEPRAZOL. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN.

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, MOLINA PONCE,ANDRES, PASTOR DEL CASTILLO,ALFREDO.

Nuevas sales de esomeprazol, procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que las comprenden.#La presente invención se refiere a nuevas sales de esomeprazol, en particular se refiere a la sal de L-lisina de esomeprazol y la sal de colinade esomeprazol, de fórmulas (I) y (II) respectivamente. También es objeto de la invención proporcionar un procedimiento de preparación de dichas sales en forma estable y las composiciones farmacéuticas que las comprendan.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PANTOPRAZOL.

(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO, MOLINA PONCE,ANDRES.

Procedimiento para la preparación de pantoprazol.#La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la obtención de pantoprazol (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables#**FIGURA 01**#con un buen rendimiento y una elevada pureza. En dicho procedimiento se efectúa la introducción del grupo metoxi en la posición 4 del anillo de piridina del compuesto (IV)#**FIGURA 02**#por sustitución del átomo de cloro, mediante la reacción con un metóxido alcalino en el seno de una mezcla de metanol y un disolvente polar aprótico. También se refiere a un procedimiento de aislamiento que incluye un método para la purificación de pantoprazol, y a un procedimiento para la preparación del compuesto (IV), que se emplea como producto de partida en la preparación de pantoprazol.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-(2-PIRIDINILMETILSUFINIL-1H-BENZIMIDAZOLES.

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO, CONCHILLO TERUEL,ANTONIO, MOLA SOLER,CARLOS.

Procedimiento para la obtención de derivados de 2-(2-piridinilmetilsulfinil)-1H-benzimidazoles. La invención se refiere a un nuevo procedimiento para obtener derivados de 2-(2-piridinilmetilsulfinil)-1H-benzimidazoles de fórmula general (I) útiles como inhibidores de la secreción ácida o como agentes antiulcerosos, donde cada uno de R1, R2 y R4, independientemente entre sí, es un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 3 átomos de carbono o alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono (ambos fluorados o no) y R3 un alquilo o alquil-éter de 1 a 5 átomos de carbono (ambos fluorados o no), que consiste en la reacción de 2-[(4-cloro-2-piridinil)metilsulfinil]-1H-benzimidazoles con un alcohol en DMSO/NaOH o en DMSO/NaOH//Na20. Los compuestos (I) obtenidos son: pantoprazol, rabeprazol y, lansoprazol.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(2-PIRIDILMETILSULFINIL)-BENCIMIDAZOL OPTICAMENTE ACTIVOS.

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Inventor/es: BERENGUER MAIMO,RAMON, COPPI,LAURA, MEDRANO RUPEREZ,JORGE, GASANZ GUILLEN, YOLANDA.

Procedimiento de preparación de derivados de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol ópticamente activos o sales de los mismos, por resolución de los correspondientes derivados de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol racémicos. La resolución se lleva a cabo a través de la formación de complejos de inclusión con el (S)- o (R)-(+)-[1,1''-Binaftalen]-2,2''-diol en presencia de una amina, seguido de la rotura del complejo de inclusión mediante tratamiento con un hidróxido de metal alcalino. El enantiómero del derivado de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol puede obtenerse mediante extracciones a un pH determinado con un disolvente orgánico adecuado. Permite llevar a cabo la resolución con elevados rendimientos y elevada pureza óptica, sin utilizar disolventes tóxicos ni cromatografía.

NUEVAS FORMAS DE DOSIFICACION DE BENZIMIDAZOLES SUSTITUIDOS.

(16/06/2007). Solicitante/s: THE CURATORS OF THE UNIVERSITY OF MISSOURI. Inventor/es: PHILLIPS, JEFFREY, O.

Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un trastorno relacionado con ácido gástrico, formulándose dicha composición farmacéutica como un comprimido con recubrimiento no entérico para administración por vía oral y comprendiendo: (a) una cantidad de al menos un inhibidor de la bomba de protones H+, K+-ATPasa de bencimidazol sustituido, lábil a ácidos; (b) al menos un agente tampón en una cantidad suficiente para proteger dicha cantidad de dicho inhibidor de la bomba de protones de la degradación ácida por parte del ácido gástrico tras ingestión por vía oral, y (c) un disgregante.

AZABICICLOS QU4E MODELAN LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR.

(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa (i) R3-Z3-; (ii) R3-L2-R4-Z3-; (iii) R3-L3-Ar1-L4-Z3-; o (iv) R3-L3-Ar1-L2-R4-Z3-; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo , cicloalquilalquinilo , cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R4 representa una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;…

INDOL-3-GLIOXILAMIDAS N-SUSTITUIDAS CON EFECTO ANTIASMATICO, ANTIALERGICO E INMUNOSUPRESOR/INMUNOMODULADOR.

(16/06/2007). Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KUTSCHER, BERNHARD, LEBAUT, GUILLAUME, MENCIU, CECILIA, EMIG, PETER, SZELENYI, STEFAN, BRUNE, KAY.

SE DESCRIBEN NUEVAS INDOL - 3 - GLIOXILAMIDAS N - SUSTITUIDAS, SU PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y LA APLICACION FARMACEUTICA DE LAS MISMAS. SE HA COMPROBADO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN PROPIEDADES ANTIASMATICAS, HIPOALERGENICAS E INMUNOSUPRESORAS/INMUNOMODULADORAS.

2-AMINO-6-(FENIL-2,4 ,5-SUSTITUIDO)-PIRIDINAS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.

(16/06/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN A. III, PFIZER GLOBAL RES. & DEV., VOLKMANN, ROBERT. A., PFIZER GLOBAL RES. & DEV.

REIVINDICAClONES 1. Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que se selecciona entre los siguientes compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables: 6-[4-(N, N-dimetilaminometil)-5-etil-2-metoxi-fenil]- piridin-2-ilamina; 6-[4-(N-metilaminometil)-5-etil-2-metoxi-fenil]- piridin-2-ilamina; 6-[4-(3-azetidinoxi)-5-etil-2-metoxi-fenil]-piridin-2- ilamina.

INHIBIDORES DE CISTEINA PROTEASAS CON ESTRUCTURA DE 2-CIANO-4-AMINOPIRIMIDINA Y ACTIVIDAD INHIBIDORA DE CATEPSINA PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES Y OTRAS ENFERMEDADES.

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula II, o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R2 es H o (alquilo C1-C7, arilo, aril-alquilo(C1-C7), cicloalquilo C3-C10, cicloalquil(C3-C10)-alquilo(C1-C7) , heterociclilo o heterociclil-alquilo(C1-C7)) opcionalmente substituido, y en donde R2 está opcionalmente substituido por halo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-C7, CN, NO2 o amino mono- o di-substituido con alquilo C1-C7, R5' es arilo, aril-alquilo(C1-C7), cicloalquilo C3-C10, cicloalquil(C3-C10)-alquilo(C1-C7) , heterociclilo o heterociclil-alquilo(C1-C7) , en donde R5 está opcionalmente substituido por uno o más grupos, por ejemplo 1-3 grupos, seleccionados de halo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-C7, CN o NO2, o (amino opcionalmente mono- o di-substituido con alquilo C1-C7; alcoxi C1-C7,…

INHIBIDORES DE LA SERINO PROTEASA.

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

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