22 inventos, patentes y modelos de NIROGI,Ramakrishna
Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/07/2020). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, A61P25/28, A61K31/13, A61K31/496.
Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista del receptor 5-HT6 puro se selecciona del grupo que consiste en:
1-[(2-Bromofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol;
1-[(4-Fluorofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol; y
1-[(4-Isopropilfenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2815555_T3.pdf
Proceso para la producción a gran escala de oxalato de 1isopropil3{5[1(3metoxipropil) piperidin4il] [1,3,4]oxadiazol2il}1Hindazol.
(08/07/2020) Un proceso para la producción a gran escala del oxalato de 1-isopropil-3-{5-[1-(3-metoxipropil) piperidin- 4-il] -[1,3,4]oxadiazol-2-il}-1H-indazol de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en donde el proceso comprende las etapas de:
Etapa (i): acoplar la hidrazida del ácido 1-(3-metoxipropil) piperidina-4-carboxílico de fórmula 1 con el cloruro de 1-isopropil-1H-indazol-3-carbonilo de fórmula 2
**(Ver fórmula)**
en presencia de dicloroetano a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 35 °C durante un período de 1,5 horas a 2,5 horas para obtener N-[1-(3-metoxipropil)piperidina-4-carbonil]N'-(1-isopropil-1H-indazol-3- carbonil) hidrazina de fórmula 3;
**(Ver fórmula)**
Etapa (ii): ciclar la N-[1-(3-metoxipropil) piperidina-4-carbonil]N'-(1-isopropil-1H-indazol-3-carbonil) hidrazina…
Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(24/06/2020). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, A61K31/55, A61K31/27, A61P25/28, A61K31/5377.
Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 se selecciona del grupo que consiste en:
N-[4-(1-ciclobutilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida;
N-[4-(1-ciclopropilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida; y
N-[4-(1-isopropilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida;
o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2810983_T3.pdf
Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P25/00, C07D401/12, C07D401/06, A61K31/4545, C07D417/14, C07D403/14, A61K31/428, C07D417/06, A61K31/427, A61K31/4155, A61K31/416, C07D403/06.
Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión;
R3 es flúor o hidrógeno;
R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno;
R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno;
a es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2750868_T3.pdf
Combinación de antagonistas puros del receptor 5-HT6 con inhibidores de acetilcolinesterasa.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/05/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, A61P25/28, A61K31/496, A61K31/31.
Una combinación que comprende antagonista puro del receptor 5-HT6 e inhibidor de la acetilcolinesterasa;
en donde:
el antagonista puro del receptor 5-HT6 se selecciona de,
1-[(2-bromofenil) sulfonil]-5 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol;
1-[(4-fluorofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol; y
1-[(4-isopropilfenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2796181_T3.pdf
Compuestos de amida como agonistas del receptor 5-HT4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/05/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12, A61P25/28.
Un compuesto de la fórmula general (I),**Fórmula**
o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que,**Fórmula**
X es halógeno o hidrógeno;**Fórmula**
" " es el punto de unión;
"--------" es enlace o no es un enlace;
R1 es hidrógeno, flúor o hidroxilo;
R2 es hidrógeno o flúor; siempre que R2 sea flúor cuando "--------" no es un enlace; y
"n" es 1 o 2.
PDF original: ES-2734734_T3.pdf
Moduladores alostéricos positivos al receptor M1 muscarínico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/02/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D413/14, C07D417/06, C07D413/06, A61K31/5383, C07D279/16, C07D265/36, A61K31/538.
Un compuesto de la fórmula (I), **Fórmula**
en la que:
A1 y A2 cada uno representa independientemente CH, CF o N;
W es O, S, S(O) o S(O)2;
R1 es **Fórmula**
R2 es **Fórmula**
en la que * representa el punto de adhesión;
R3 es OH, F, NH2 o H;
R4 en cada ocurrencia se selecciona independientemente de halógeno, -O-CH3; -S-CH3, -N(CH3)2, -CH3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -CN, fenilo, piridilo e hidrógeno; en la que fenilo y piridilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno o CH3;
X es CH2, O o NH; **Fórmula**
a es 0 o 1; y b es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2719626_T3.pdf
Metabolito activo de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1h-indol dimesilato monohidrato y sal de dimesilato dihidrato de metabolito activo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61P25/00, C07D209/14, A61K31/4045.
Un metabolito activo de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol dimesilato monohidrato es 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indol que tiene la fórmula (I), **Fórmula**.
PDF original: ES-2715113_T3.pdf
Proceso para la producción a gran escala de diclorhidrato de N-[4-(1- ciclobutil piperidin-4-iloxi) fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamida.
(11/12/2018) Un proceso para la producción de diclorhidrato de N-[4-(1-ciclobutil piperidin-4-iloxi) fenil]-2- (morfolin-4-il) acetamida de fórmula (I), que comprende:**Fórmula**
Etapa (i): reaccionar 4-hidroxi hidroxipiperidina de fórmula con ciclobutanona de fórmula **Fórmula**
en presencia de triacetoxi borohidruro de sodio en un disolvente adecuado a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 30 °C durante un período de 12 horas a 14 horas para obtener 1-ciclobutilpiperidin-4-ol de fórmula ;**Fórmula**
Etapa (ii): reaccionar 1-ciclobutilpiperidin-4-ol de fórmula con 4 fluoro-1-nitrobenceno de fórmula **Fórmula**
en un disolvente y base adecuados a una temperatura en el intervalo de 30 °C a 45 °C durante un período…
Derivados de 5-amino-quinolina-8-carboxamida como agonistas del receptor 5-HT4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D405/14, A61P25/00, A61P1/00, C07D401/12, A61K31/4709.
Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que,
"X" es halógeno;
es un enlace, y representa una mezcla racémica, un enantiómero R, un enantiómero S, un isómero**Fórmula** exo, un isómero endo o es aquiral;**Fórmula**
R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno;
R2 es hidrógeno, hidroxi o flúor;
R3 es**Fórmula**
R5 es halo, hidroxi o alcoxi; y
"m" es 0 o 1, ambos inclusive.
PDF original: ES-2674993_T3.pdf
Compuestos de indazol como agonistas del receptor 5-ht4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/12/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D405/14, A61P25/24, A61P25/18, A61P25/16, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/14, A61P25/28, A61K31/4245, A61K31/416, C07D413/12.
Un compuesto de la fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
en donde,
R1 es alquilo o cicloalquilo;
**(Ver fórmula)**
R2 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R3 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R4 es
**(Ver fórmula)**
R5 es flúor, hidroxi, alcoxi o
**(Ver fórmula)**
X es hidrógeno, hidroxi o halógeno;
"n" es un número entero en el intervalo de 0 a 1, ambos incluidos;
"m" es un número entero en el intervalo de 1 a 4, ambos incluidos;
"p" es un número entero en el intervalo de 0 a 3, ambos incluidos.
PDF original: ES-2668873_T3.pdf
Procedimiento para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato.
(12/10/2016) Un procedimiento adecuado para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi- 3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato de la fórmula (I), que comprende:
**(Ver fórmula)**
Paso (i): Hacer reaccionar 1-metilpiperazina de la fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en la presencia de ácido acético y formaldehído acuoso de la fórmula 2 a una temperatura en el intervalo de 15 °C a 35 °C por un periodo de 1.5 horas a 2.5 horas para obtener el aducto de Mannich;
**(Ver fórmula)**
Paso (ii): Hacer reaccionar el aducto de Mannich con 5-metoxiindol de la fórmula 3
**(Ver fórmula)**
en la presencia en metanol a una temperatura en el intervalo de 15 °C to 40 °C por un periodo de 2.5 horas a 3.5 horas para obtener 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol de la fórmula 4;
**(Ver…
Compuestos bicíclicos como ligandos del receptor nicotínico de la acetilcolina alfa4beta2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/09/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/435, A61P25/00, C07D401/12, A61K31/403.
Un compuesto de la fórmula general (I):-,**Fórmula**
y éstereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde R representa arilo o heteroarilo;
R1 representa hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R3 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, tio, nitro, amida, amina, carboxílico, alquilo, alcoxi, cicloalquilo,
cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo o heterociclilalquilo;
"m" representa 1 a 4;
"n" representa 1 a 2;
"p" representa 0 a 2;
con la condición de que el compuesto no sea el compuesto de fórmula (A):**Fórmula**.
PDF original: ES-2601905_T3.pdf
Compuestos de acrilamida como ligandos del receptor H3 de la histamina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/08/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, A61P25/00, C07D401/12.
Un compuesto de la Fórmula general (I):**Fórmula**
en donde,
R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo o alcoxi;
"A" es un alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo;
"X" es CH o N;
"Y" es CH2, O o sulfona
o sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2592819_T3.pdf
Compuestos de L-dihidro-2-oxoquinolina como ligandos del receptor de 5-HT4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61P25/00, C07D401/12, C07D471/10, A61K31/4704, C07D471/12.
Un compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula**
en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno haloalquilo, haloalcoxi, nitro, amida, amina, ciano, carboxílico, cilcoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R2 representa hidrógeno, alquilo, cilcoalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R3 representa**Fórmula**
R4 representa hidrógeno, hidroxi, amina, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, cilcoalquilo, cicloalcoxi, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R5 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo;
R6 representa heteroarilo;
R7 y R8 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo;
opcionalmente R7 y R8 junto con el átomo de `N' pueden formar anillos de 4 a 9 miembros, que incluyen uno o más heteroátomos seleccionados de C, O, N, S.
PDF original: ES-2578628_T3.pdf
Compuestos de heterociclilo como ligandos de receptores de histamina H3.
(05/02/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 es -C(O)-R4, -S(O)2-R4, , cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no
sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R4 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo;
R5 es hidrógeno, alquilo…
Ligandos del receptor nicotínico neuronal de la acetilcolina alfa4beta2.
(03/12/2015) Compuesto de fórmula general (I):
en la que,**Fórmula**
representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o furano;
R1 representa hidrógeno o metilo;
R2 representa hidrógeno;
R3 representa hidrógeno, bromo, cloro, metilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, hidroxilo o trifluorometilo;
R4 representa hidrógeno o metilo; opcionalmente R1 y R4 junto con un átomo de nitrógeno pueden formar pirrolidona, morfolina o piperacina;
"m" representa 1;
"n" representa 1;
"p" representa 0 a 2;
"q" representa 0 a 1;
o sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables.
Compuestos aromáticos de sulfona útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.
(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en
N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…
Compuestos novedosos como ligandos del receptor H3 de histamina.
(29/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
en cada aparición, R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxilo, ciano o -C(O)-NH2;**Fórmula**
L es alquilo o ;
X es C, O o N-R2;
Y es C o N;
A es -C(O)- o -CH2;
R2 es hidrógeno, alquilo, -C(O)-alquilo o -S(O)2-alquilo;
"r" es un entero en el intervalo de 0 a 1;
"p" es un entero en el intervalo de 0 a 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuestos heteroarilo como ligandos del receptor de 5-HT4.
(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula**
en donde,**Fórmula**
es**Fórmula**
es**Fórmula**
es punto de unión; R1 es alquilo, R3-O-R3 o**Fórmula**
R2 es cicloalquilo o heterociclilo, y opcionalmente sustituido con hidrógeno, alquilo o -CO-OR3;
R3 es alquilo;
"Y" es C u O;
"m" es un entero que varía de 0 a 1; con la condición de cuando m es 0 entonces R1 es cicloalquilo o heterociclilo;
"n" es un entero que varía de 0 a 2;
"p" es un entero que varía de 0 a 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo..
Compuestos de amina de arilsulfonamida y su uso como ligandos de 5-HT6.
(26/09/2013) Compuesto de la formula general (I)**Fórmula**
sus estereoisomeros, sus polimorfos, sus sales y solvatos farmaceuticamente aceptables,
en la que RI, R2, R3 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa independientemente
hidrOgeno, halOgeno, alquilo (Ci-C3), alcoxilo (Ci-C3), cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxilo (C3-C6), haloalquilo(C1-C3) o haloalcoxilo (Cl-Ca);
representa arilo;
R4 representa hidr6geno, alquilo (Ci-C3), cicloalquilo (Ca-C6), haloalquilo (CI-Ca), arilo o aralquilo;
"n" representa de 1 a 2.
4-fluoro-N-[4-metil-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino)fenil]bencenosulfonamida;
COMPUESTOS DE AMINOALCOXI ARILSULFONAMIDA Y SU USO COMO LIGANDOS 5-HT6.
(20/10/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquiltio(C1-C3), alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), alcoxi(C15 C3), haloalcoxi(C1-C3), cicloalquilo(C3-C6), cicloalcoxi(C3-C6) o ciclo alquilalcoxi(C3-C6); R, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3), haloalcoxi(C1-C3) o cicloalquilalcoxi(C3-C6); "n" representa 0 a 4; "p" representa 0 a 6; "q" representa 0 a 4.